JP2010539188A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010539188A5
JP2010539188A5 JP2010525104A JP2010525104A JP2010539188A5 JP 2010539188 A5 JP2010539188 A5 JP 2010539188A5 JP 2010525104 A JP2010525104 A JP 2010525104A JP 2010525104 A JP2010525104 A JP 2010525104A JP 2010539188 A5 JP2010539188 A5 JP 2010539188A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
group
phenyl
tert
butyl
dioxo
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010525104A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2010539188A (ja
JP5726527B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2008/076594 external-priority patent/WO2009039135A1/en
Publication of JP2010539188A publication Critical patent/JP2010539188A/ja
Publication of JP2010539188A5 publication Critical patent/JP2010539188A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5726527B2 publication Critical patent/JP5726527B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (92)

  1. 構造において、式Ｉに対応する化合物またはその塩
    Figure 2010539188
     ［式中、
    Figure 2010539188
     は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
    Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
    Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
    Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
    Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
    （ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
    （１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
    （２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
    で置換されていても良く、ならびに
    （ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノは、
    （１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
    （２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
    で置換されていても良く、
    （ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノは、
    （１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
    （２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
    で置換されていても良く；
    Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
    Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、エチレンおよびシクロプロピル−１，２−エンからなる群から選択され；
    ＲＡおよびＲＢは、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され、ここで
    Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、独立に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；
    各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；ここで
    アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；ここで
    各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
    アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
    各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
    各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで
    各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで
    （ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ならびに
    （ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
    カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
    （ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く、ここで
    （１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ならびに
    （２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、
    （ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
    アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されていても良く、
    （ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
    各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで
    （ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
    （ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良い］。
  2. Figure 2010539188
     が炭素−炭素単結合である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  3. Figure 2010539188
     が炭素−炭素二重結合である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  4. Ｒ１が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  5. Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  6. Ｒ２が水素、メチルおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  7. Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  8. Ｒ３が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  9. Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  10. Ｒ４が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
    （ａ）アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    （ｂ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルは、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；および
    （ｃ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロおよびアミノからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、ここで
    アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良い、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  11. Ｒ４が、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  12. Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  13. Ｒ４が、ハロ、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  14. Ｒ４が、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  15. Ｒ４がアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  16. Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  17. Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  18. Ｒ５が、水素、メトキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  19. Ｒ５がメトキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  20. ＬがＣ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  21. ＲＡおよびＲＢが、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  22. ＲＡが、水素であり；および
    ＲＢが、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択される、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  23. ＲＡが、水素であり；および
    ＲＢが、水素である、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  24. Ｌがエチレンである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  25. Ｌがシクロプロピル−１，２−エンである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  26. Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  27. Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  28. Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  29. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  30. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  31. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  32. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  33. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  34. Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  35. Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  36. Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、
    ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
    ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  37. Ｒ６はフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  38. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  39. Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  40. Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  41. Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  42. Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルであり；
    ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
    ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  43. Ｒ６は、ＲＪで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  44. 各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノおよびイミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  45. 各ＲＦは、アミノで置換された独立に選択されたアルキルであり、ここでアミノは、アルキルスルホニルで置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  46. 各ＲＧは、独立に選択された５−６員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  47. 各ＲＨは、独立に選択されたアルキルオキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  48. 各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  49. 各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  50. 各ＲＪは、独立に選択されたアルキルスルホニルアミノである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  51. 各ＲＪは、メチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  52. 各ＲＫは、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  53. Ｒ１は、水素およびメチルからなる群から選択され；
    Ｒ２は、水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；および
    Ｒ３は、水素およびメチルからなる群から選択される、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  54. Ｒ１は水素であり；
    Ｒ２は水素であり；および
    Ｒ３は水素である、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  55. Ｒ４が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
    （ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルは、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く；
    （ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルは、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；および
    Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  56. Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；および
    Ｒ５はメトキシである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  57. Ｒ１は水素であり；
    Ｒ２は、水素およびハロからなる群から選択され；
    Ｒ３は水素であり；
    Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
    Ｒ５は、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
    ＲＡは水素であり；および
    ＲＢは水素である、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  58. Ｒ１は水素であり；
    Ｒ２は、水素およびハロからなる群から選択され；
    Ｒ３は水素であり；
    Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
    Ｒ５は、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
    ＲＡは水素であり；
    ＲＢは水素であり；および
    Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  59. Figure 2010539188
     は、炭素−炭素二重結合であり；
    Ｒ１は水素およびメチルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；
    Ｒ３は水素およびメチルからなる群から選択され；、
    Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
    Ｒ５は水素、ヒドロキシ、メトキシおよびハロからなる群から選択され；および
    Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  60. Figure 2010539188
     は、炭素−炭素二重結合であり；
    Ｒ１は水素であり；
    Ｒ２は水素であり；
    Ｒ３は水素であり；
    Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
    Ｒ５はメトキシであり；および
    Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  61. Figure 2010539188
     は、炭素−炭素二重結合であり；
    Ｒ１は水素であり；
    Ｒ２は水素であり；
    Ｒ３は水素であり；
    Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
    Ｒ５はメトキシであり；および
    Ｒ６は、ＲＪで置換されているフェニルである、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  62. Ｒ１は、水素およびメチルからなる群から選択され；
    Ｒ２は、水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；
    Ｒ３は、水素およびメチルからなる群から選択され；
    Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、
    （ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、
    （ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
    ＲＡおよびＲＢの一方が、水素であり、他方が、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択され；
    Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されており；
    各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
    各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良い、独立に選択されたアルキルであり；
    アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され；
    アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
    各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され；
    （ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
    （１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    （２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    （ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
    アルキルが、１つ以上のヒドロキシで置換されていても良く；
    各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され；
    （ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
    （ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で置換されていても良い、
    請求項１に記載の化合物またはその塩。
  63. ４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．９±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
    ４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１４．９±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．７±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２０．９±０．２、２１．９±０．２、２２．１±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
    実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ａが８．９Åであり、ｂが９．４Åであり、ｃが２０．７Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド九水和物二ナトリウム塩；
    ４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２および２９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
    ４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１４．４±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２、２９．５±０．２および３４．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
    実質的に図２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
    ５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１２．６±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１６．７±０．２、１７．１±０．２、２０．７±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
    実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ａが１４．５Åであり、ｂが１０．８Åであり、ｃが３５．８Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
    ４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
    ４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２、２２．６±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
    ４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される５つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
    ａが９．０Åであり、ｂが８．３Åであり、ｃが１８．６Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
    ７．７±０．２、８．８±０．２、１６．１±０．２および１９．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
    ７．７±０．２、８．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１６．１±０．２、１７．７±０．２、１９．２±０．２、１９．７±０．２、２３．１±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
    実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２および２２．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
    ７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２０．８±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２、２２．９±０．２、２４．３±０．２、２４．９±０．２および２５．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
    実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩
    Figure 2010539188
     ；
    ９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
    ９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２１．９±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
    実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．５±０．２、１８．８±０．２、２２．７±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    ５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１４．５±０．２、１５．３±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、２２．２±０．２、２２．７±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    実質的に図１１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
    Figure 2010539188
     ；
    １１．５±０．２、１３．３±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１７．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２０．４±０．２、２１．６±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    実質的に図１３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
    Figure 2010539188
     ；
    ７．７±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１６．２±０．２、１９．４±０．２、２０．５±０．２、２１．４±０．２、２２．０±０．２、２２．６±０．２、２４．３±０．２および２７．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
    Figure 2010539188
     ；
    ５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１９．９±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    ５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１７．１±０．２、１９．９±０．２、２０．１±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
    Figure 2010539188
     ；
    ５．１±０．２、７．９±０．２、９．５±０．２、１０．３±０．２、１３．７±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、２０．７±０．２、２１．３±０．２、２１．６±０．２、２５．８±０．２、２６．８±０．２および２８．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    実質的に図１６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    ６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．５±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    実質的に図１８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    Figure 2010539188
     ；
    １０．５±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    １０．５±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    実質的に図２０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    ６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１２．５±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２２．８±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２４．９±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    実質的に図２２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    Figure 2010539188
     ；
    ａが１７．８Åであり、ｂが９．６Åであり、ｃが２７．０Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    ６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    ６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．４±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
    実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    Figure 2010539188
     ；および
    ａが９．５Åであり、ｂが１４．５Åであり、ｃが１７．３Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
    からなる群から選択される（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド結晶形。
  64. 化合物が、下記：
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−クロロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−フルオロスチリル）−４−メトキシフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
    （Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル｝−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ−イル）−２−メトキシフェニル）シクロプロピル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−メトキシビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−スチリルフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
    （Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−（４−メトキシスチリル）フェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−フルオロ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ブロモ−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（チオフェン−２−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（フラン−２−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（ピリジン−４−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（ピリジン−３−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（チオフェン−３−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−ヨード−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（メチルスルホニル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−メチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）ベンゾエート；
    （Ｅ）−２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）安息香酸；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（メトキシメチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（（イソペンチルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（（Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）フェニルカルバメート；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−アミノ−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロ−５−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
    メチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）−５−（メチルスルホンアミド）ベンゾエート；
    Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−エトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）プロプ−１−エン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｚ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）アセトアミド；
    （Ｅ）−１−（３−（４−アミノスチリル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
    （Ｚ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
    （Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−（４−ニトロスチリル）フェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
    １−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［（Ｚ）−２−クロロ−２−（４−ニトロ−フェニル）−ビニル］−４−メトキシ−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
    １−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−［（Ｅ）−２−（４−ニトロ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
    １−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［（Ｅ）−２−（４−ニトロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−メトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−ホルミル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（ヒドロキシイミノ−メチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンズアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸エチルエステル；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−ビニル）−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−Ｎ−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ＊６＊−チオフェン−３−イル）−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−ベンズアミド；
    Ｎ−（３−（アゼチジン−１−カルボニル）−４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    ２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−イソプロポキシメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イルメチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛（Ｚ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；および
    Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  65. 化合物が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  66. 塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、ナトリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  67. 塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、カリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  68. 塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、一カリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
  69. 請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩と、１つ以上の賦形剤と、を含む医薬組成物。
  70. 請求項６３に記載の１つ以上の結晶形と、１つ以上の賦形剤と、を含む医薬組成物。
  71. １つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項６９〜７０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  72. １つ以上の追加の治療薬が、インターフェロン剤、リバビリン、ＨＣＶ阻害薬およびＨＩＶ阻害薬からなる群から選択される、請求項７１に記載の医薬組成物。
  73. リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩、あるいは請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
  74. ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７３に記載の使用。
  75. その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩、あるいは請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
  76. リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩の使用。
  77. ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７６に記載の使用。
  78. その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩の使用。
  79. リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための、請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
  80. ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７９に記載の使用。
  81. その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための、請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
  82. 哺乳動物がヒトである、請求項８１に記載の使用。
  83. １つ以上の追加の治療薬の使用を含む、請求項７３〜８２の何れか１項に記載の使用。
  84. １つ以上の追加の治療薬が、インターフェロン剤、リバビリン、ＨＣＶ阻害薬およびＨＩＶ阻害薬からなる群から選択される、請求項８３に記載の使用。
  85. その治療を必要とする哺乳動物におけるＣ型肝炎の治療に使用するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩と、場合によって１つ以上の追加の治療薬。
  86. 式ＩＩＩ〔Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義されている通りである〕の化合物を、式ＩＶ〔Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；Ｘ１はハロであり；Ｘ２は、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される〕の化合物と、
    Figure 2010539188
     （ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１に記載の化合物またはその塩を調製するための方法。
  87. 塩基の存在下で実施される、請求項８６に記載の方法。
  88. 塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
  89. 窒素ヘテロアリールリガンドが、構造において式Ｖ：
    Figure 2010539188
     ［式中、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される］に対応するピコリンアミド化合物を含む、請求項８６に記載の方法。
  90. 窒素ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）−ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノフェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項８６に記載の方法。
  91. 銅触媒が、ＣｕＩ、ＣｕＢｒ、ＣｕＣｌ、Ｃｕ２ＯおよびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＯＣｕからなる群から選択される、請求項８６に記載の方法。
  92. 表１−７に示す化合物の群：
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
    Figure 2010539188
     から選択される、化合物またはその塩。
JP2010525104A 2007-09-17 2008-09-17 Ｃ型肝炎ウイルス（ｈｃｖ）阻害薬として有用なｎ−フェニル−ジオキソ−ヒドロピリミジン Active JP5726527B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US97288707P 2007-09-17 2007-09-17
US60/972,887 2007-09-17
US9679408P 2008-09-13 2008-09-13
US61/096,794 2008-09-13
PCT/US2008/076594 WO2009039135A1 (en) 2007-09-17 2008-09-17 N-phenyl-dioxo-hydropyrimidines useful as hepatitis c virus (hcv) inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010539188A JP2010539188A (ja) 2010-12-16
JP2010539188A5 true JP2010539188A5 (ja) 2012-11-15
JP5726527B2 JP5726527B2 (ja) 2015-06-03

Family

ID=40091991

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010525104A Active JP5726527B2 (ja) 2007-09-17 2008-09-17 Ｃ型肝炎ウイルス（ｈｃｖ）阻害薬として有用なｎ−フェニル−ジオキソ−ヒドロピリミジン

Country Status (15)

Country Link
US (2) US8178548B2 (ja)
EP (3) EP2548873A1 (ja)
JP (1) JP5726527B2 (ja)
CN (3) CN101918369B (ja)
AT (1) ATE512954T1 (ja)
CA (1) CA2699989C (ja)
DK (1) DK2203430T3 (ja)
HK (1) HK1145839A1 (ja)
HR (1) HRP20110632T1 (ja)
MX (1) MX2010002904A (ja)
PL (1) PL2203430T3 (ja)
PT (1) PT2203430E (ja)
RU (1) RU2542099C2 (ja)
WO (1) WO2009039135A1 (ja)
ZA (1) ZA201002690B (ja)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5726527B2 (ja) * 2007-09-17 2015-06-03 アッヴィ・バハマズ・リミテッド Ｃ型肝炎ウイルス（ｈｃｖ）阻害薬として有用なｎ−フェニル−ジオキソ−ヒドロピリミジン
PA8796201A1 (es) 2007-09-17 2009-04-23 Abbott Lab Agentes anti-infecciosos y su uso
EP2368882B1 (en) 2007-09-17 2014-08-13 AbbVie Bahamas Ltd. Anti-infective pyrimidines and uses thereof
PE20110409A1 (es) 2008-07-23 2011-06-22 Hoffmann La Roche Compuestos heterociclicos antiviricos
BRPI0920513A2 (pt) 2008-09-26 2019-09-24 F Hoffamann La Roche Ag derivados de pirina ou pirazina para tratar hcv
CN102186823A (zh) 2008-10-30 2011-09-14 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 杂环类抗病毒芳基吡啶酮衍生物
US8178547B2 (en) 2008-12-22 2012-05-15 Roche Palo Alto Llc Heterocyclic antiviral compounds
AU2010220374A1 (en) 2009-03-06 2011-09-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclic antiviral compounds
KR101665955B1 (ko) * 2009-03-24 2016-10-13 애브비 바하마스 리미티드 항바이러스 화합물의 제조 방법
KR20120011880A (ko) * 2009-04-25 2012-02-08 에프. 호프만-라 로슈 아게 헤테로사이클릭 항바이러스성 화합물
AR077004A1 (es) 2009-06-09 2011-07-27 Hoffmann La Roche Compuestos heterociclicos antivirales
SG176976A1 (en) * 2009-06-24 2012-02-28 Hoffmann La Roche Heterocyclic antiviral compound
KR20120059626A (ko) 2009-09-21 2012-06-08 에프. 호프만-라 로슈 아게 헤테로사이클릭 항바이러스 화합물
BR112012010110A2 (pt) 2009-10-30 2019-09-24 Boehringer Ingelheim Int regimes de dosagem para terapia combinada para hcv compreendendo bi201335, interferon alfa e ribavirina
TW201129362A (en) * 2009-11-21 2011-09-01 Hoffmann La Roche Heterocyclic antiviral compounds
MX2012007076A (es) * 2009-12-18 2012-07-20 Boehringer Ingelheim Int Terapia combinada de hcv.
US9216952B2 (en) 2010-03-23 2015-12-22 Abbvie Inc. Process for preparing antiviral compound
BR112013000245A2 (pt) 2010-07-07 2016-05-24 Hoffmann La Roche compostos antivirais heterocíclicos
US9255074B2 (en) 2010-07-16 2016-02-09 Abbvie Inc. Process for preparing antiviral compounds
JP6030057B2 (ja) 2010-07-16 2016-11-24 アッヴィ・バハマズ・リミテッド 触媒反応用ホスフィンリガンド
US8975443B2 (en) 2010-07-16 2015-03-10 Abbvie Inc. Phosphine ligands for catalytic reactions
KR101893751B1 (ko) 2010-07-16 2018-09-03 애브비 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 항바이러스성 화합물의 제조 방법
EP2685964A1 (en) * 2011-03-18 2014-01-22 AbbVie Inc. Formulations of phenyl uracil compounds
US8989328B2 (en) * 2013-03-14 2015-03-24 Qualcomm Incorporated Systems and methods for serial communication
DK3043803T3 (da) 2013-09-11 2022-08-01 Univ Emory Nukleotid- og nucleosidsammensætninger og deres anvendelse
WO2015197028A1 (en) * 2014-06-28 2015-12-30 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Compounds as hepatitis c virus (hcv) inhibitors and uses thereof in medicine
CN109689063A (zh) 2016-04-28 2019-04-26 埃默里大学 含有炔烃的核苷酸和核苷治疗组合物及其相关用途
CA3041331A1 (en) 2016-11-01 2018-05-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted 6-membered aryl or heteroaryl allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors
CN110483496B (zh) * 2019-07-17 2021-05-04 杭州市西溪医院 一类具有尿嘧啶-苯并噻唑结构衍生物、其制备方法及抗hcv药物的应用
EP3819006A1 (en) 2019-11-05 2021-05-12 Technische Universität Dresden Compounds with thymine skeleton for use in medicine
CN111018910A (zh) * 2019-12-05 2020-04-17 上海应用技术大学 一种铜催化合成含芳环α-羟基膦酸酯的方法
CN111518036A (zh) * 2020-04-29 2020-08-11 杭州勇诚睿生物科技有限公司 一种达沙布韦关键中间体的制备方法

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4239888A (en) 1974-11-04 1980-12-16 Pfizer Inc. 1-Phenyluracils
JPS60243017A (ja) * 1984-05-16 1985-12-03 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 抗けいれん組成物
US5084084A (en) 1989-07-14 1992-01-28 Nissan Chemical Industries Ltd. Uracil derivatives and herbicides containing the same as active ingredient
AU627906B2 (en) 1989-07-14 1992-09-03 Nissan Chemical Industries Ltd. Uracil derivatives and herbicides containing the same as active ingredient
CA2036304C (en) 1990-02-15 2001-04-17 Takehiko Naka Pyrimidinedione derivatives, their production and use
NL9001075A (ja) * 1990-05-04 1991-12-02 Duphar Int Res
EP0489480A1 (en) * 1990-12-05 1992-06-10 Nissan Chemical Industries Ltd. Uracil derivatives and herbicides containing the same as active ingredient
JPH05213755A (ja) 1992-02-07 1993-08-24 Nikko Kyodo Co Ltd 肝臓障害治療薬
DE19528305A1 (de) 1995-08-02 1997-02-06 Bayer Ag Substituierte Phenyluracile
SI1237878T1 (sl) 1999-12-06 2007-08-31 Hoffmann La Roche 4-pirimidinil-n-acil-l-fenilanin
US6380387B1 (en) 1999-12-06 2002-04-30 Hoffmann-La Roche Inc. 4-Pyrimidinyl-n-acyl-l phenylalanines
IL167957A (en) 2000-02-04 2009-07-20 Sumitomo Chemical Co Hydroxypyridine compounds
RU2264395C2 (ru) * 2000-02-04 2005-11-20 Сумитомо Кемикал Компани, Лимитед Производные урацила, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками и промежуточные продукты (варианты)
MY164523A (en) * 2000-05-23 2017-12-29 Univ Degli Studi Cagliari Methods and compositions for treating hepatitis c virus
KR100589964B1 (ko) * 2003-06-13 2006-06-19 주식회사 엘지생명과학 Ｃ형 간염 바이러스의 억제제
US7163937B2 (en) 2003-08-21 2007-01-16 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity
JP5726527B2 (ja) * 2007-09-17 2015-06-03 アッヴィ・バハマズ・リミテッド Ｃ型肝炎ウイルス（ｈｃｖ）阻害薬として有用なｎ−フェニル−ジオキソ−ヒドロピリミジン
PA8796201A1 (es) * 2007-09-17 2009-04-23 Abbott Lab Agentes anti-infecciosos y su uso
EP2368882B1 (en) 2007-09-17 2014-08-13 AbbVie Bahamas Ltd. Anti-infective pyrimidines and uses thereof
PE20110409A1 (es) 2008-07-23 2011-06-22 Hoffmann La Roche Compuestos heterociclicos antiviricos

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010539188A5 (ja)
HRP20110632T1 (hr) N-fenil-diokso-hidropirimidini korisni kao inhibitori virusa hepatitisa c (hcv)
JP2010539187A5 (ja)
JP2010539186A5 (ja)
RU2013104270A (ru) Производные урацила или тимина для лечения гепатита с
RU2014147354A (ru) Пиримидины, которые могут быть использованы в качестве противоинфекционных средств, и их применения
JP2015526441A5 (ja)
JP2010510242A5 (ja)
JP2010534654A5 (ja)
JP2008502614A5 (ja)
JP2008516902A5 (ja)
JP2013530240A5 (ja)
CA2755348A1 (en) Substituted aryl antiviral compounds and uses thereof
JP2009046489A (ja) Ｃ−グリコシド誘導体又はその塩
JP2004532227A5 (ja)
WO2007002637B1 (en) N-linked heterocyclic antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
JP2007532654A5 (ja)
JP2008526988A5 (ja)
JP2013505949A5 (ja)
RU2014114120A (ru) Производные бензойной кислоты в качестве ингибиторов эукариотического фактора инициации трансляции 4е
JP2013537913A5 (ja)
JP2005514432A5 (ja)
ES2715394T3 (es) Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida
AU2014280939B2 (en) Uracil or thymine derivative for treating hepatitis C
JP2014500252A5 (ja)