JP2004532227A5

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Publication number: JP2004532227A5
Application number: JP2002583418A
Authority: JP
Filing date: 2002-04-22
Publication date: 2005-12-22

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒは、独立して、
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・ハロ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀ハロアルキル、
・ＣＦ₃、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・ＯＲ¹、
・ＳＯ₂Ｒ²、
・ＯＣＯＲ²、
・ＮＲ¹ＣＯＲ²、
・ＣＯＲ²、
・ＮＲ¹ＳＯ₂Ｒ²、
・フェニル、または
・Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を１から４個有していて各環部分が場合により
・ヒドロキシ、
・Ｒ¹、
・ハロ、
・シアノ、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・ＣＦ₃、
・ＯＲ¹、
・Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、
・ＮＲ¹ＣＯＲ²、
・ＣＯＲ²、
・ＳＯ₂Ｒ²、
・ＯＣＯＲ²、
・ＮＲ¹ＳＯ₂Ｒ²、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、または
・Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、
で置換されていてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
Ｒ¹は、
・水素、
・（ＣＨ₂）_d−Ｏ−（ＣＨ₂）_dＲ⁵（ここで、各ｄは独立して選択される）、または
・場合により各々が独立して
・ヒドロキシ、
・ハロ、
・ＣＯ₂Ｃ₁−Ｃ₄−アルキル、
・ＣＯ₂Ｈ、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、
・Ｓ（Ｏ）_bＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、
・場合によりハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシ、ＳＯ₂−Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはＣＯ₂Ｃ₁−Ｃ₄アルキルで置換されていてもよいＳ（Ｏ）_b−フェニル、または
・場合によりＣＯ₂Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、ＣＯ₂Ｈ、ハロまたはＣ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されていてもよいフェニル、
から選択される１から４個の置換基で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、また
は
・各々が場合により各々が独立してハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルチオ、ＣＯ₂Ｃ₁−Ｃ₄アルキルおよびＣＯ₂Ｈから選択される１から４個の置換基で置換されていてもよいＣ₃−Ｃ₈シクロアルキル、フェニルもしくはナフチル、
であり、そして
２つのＲ¹基がＮＲ¹Ｒ¹としてＮと結合している時にはこれらのＲ¹基はこれらが結合している窒素と一緒になってＣ原子を４から７個とＮ原子を１から２個とＯもしくはＳ原子を０から１個含有する複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ²は、
・Ｒ¹、
・ＯＲ¹、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシ、ハロまたはニトロで置換されていてもよいＮＨＳ（Ｏ）_bフェニル、
・ＮＨＳ（Ｏ）_bナフチル、
・場合によりフルオロからパーフルオロに至るまでの度合で置換されていてもよいＮＨＳ（Ｏ）_bＣ₁−Ｃ₄アルキル、または
・Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を１個以上有していて場合により複素環部分がＲ¹で置換されていてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
Ｒ³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルまたはＣＯＲ²であり、
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル−フェニルまたはＣ₁−Ｃ₁₀アルキル−ピリジルであり、
Ｒ⁵は、水素またはＣＯＯＨであり、
Ｒ⁶は、
・水素、
・場合により各々が独立してハロ、フェニルまたはフェニル−ＣＯＲ²から選択される１から４個の置換基で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、または
・場合によりＣＯＲ²またはＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルで置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキル−Ｓ（Ｏ）_bＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、
であり、
Ａｒは、
・場合により各々が独立してＯ、ＳおよびＮから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよくかつ場合によりその場合の二環状部分がフェニルと縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニルと縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
Ｙは、
・ハロ、
・ＮＯ₂、
・Ｒ⁶、
・ＳＲ¹、
・Ｓ（Ｏ）_b−フェニル−ＣＯ₂Ｒ¹、

（ここで、同じＣに結合している２つのＲ⁴基が両方ともアルキルの時にはこれらは場合によりこれらが結合しているＣと一緒になってこれらがＣ原子数が３、５または６のスピロ環を形成するように連結していてもよいか、或はＮと結合しているＲ⁴と隣接Ｃと結合している１つのＲ⁴が両方ともアルキルの場合にはこれらは場合によりこれらが結合している原子と一緒になって５員もしくは６員の複素環式環を形成するように連結していてもよいが、但しｅが１の時には少なくとも１つのＲ⁴基がＣ₁−Ｃ₁₀アルキル−フェニルまたはＣ₁−Ｃ₁₀アルキル−ピリジルでなければならないか或は２つのＲ⁴基が前記スピロもしくは複素環式環部分の中の１つを形成していなければならないことを条件とする）、
・場合により１または２個のフェニル環とか或は各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニル環と縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
ここで、各環部分は、場合により、
・ＣＯＲ²、
・ＣＯＮＲ¹Ｓ（Ｏ）₂Ｒ⁹、
・場合によりアルキルまたはアミノで置換されていてもよいＣＯＣＨ₂ＳＯ₂−チアゾリル、
・ハロ、
・ＮＯ₂、
・ＯＲ¹、
・Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルで置換されているＯ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、
・場合によりＳＯ₂ＣＨ₃で置換されていてもよいＯ−フェニル、
・ＳＯ₂ＮＨ₂、
・ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ⁷、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・ＮＲ¹ＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキル、

・Ｃ₁−Ｃ₁₀ＣＯＲ²、
・場合によりハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはＣ₁−Ｃ₄アルコキシで置換されていてもよいフェニル、
・テトラゾロ、
から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ⁷は、
・各々が場合によりＣ₁−Ｃ₄アルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＣＯ−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシまたはＣ₁−Ｃ₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルまたはＣ原子数が３−６でＯ、ＮまたはＳ原子数が１−３のヘテロアリール、
・ＣＯ−Ｒ⁸、

であり、
Ｒ⁸は、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルコキシ、Ｎ（ＣＨ₃）₂または１個もしくは２個のＣＦ₃で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₆アルキル、
・Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルコキシ、ハロまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルで置換されていてもよいフェニル、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルキル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシまたはＣ₁−Ｃ₄ハロアルコキシで置換されていてもよいＮＨ−フェニル、
・ＮＨ−シクロヘキシル、
であり、
Ｒ⁹は、
・Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルキルまたはイソキサゾリルで置換されていてもよいチエニル、
・場合により−ＳＯ₂−Ｃ₁−Ｃ₄アルキルで置換されていてもよいピリジル
・場合によりハロまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルで置換されていてもよいピラゾリル、
・場合によりＣ₁−Ｃ₄アルキルで置換されていてもよいイソキサゾリル、または

であり、
ａは、０、１、２、３、４または５であり、
ｂは、０、１または２であり、
ｄは、１、２または３であり、
ｅは、１または２である］
で表される化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
Ｙが、
・ハロ、
・Ｒ⁶、
・ＳＲ¹、
・Ｓ（Ｏ）_b−フェニル−ＣＯ₂Ｒ¹、
・場合により１または２個のフェニル環とか或は各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニル環と縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
ここで、各環部分が、場合により、
・ＣＯＲ²、
・ハロ、
・ＮＯ₂、
・ＯＲ¹、
・Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ⁷、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・ＮＲ¹ＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキル、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀ＣＯＲ²、
・フェニル、
・テトラゾロ、
から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
Ｙが、
・場合により１または２個のフェニル環とか或は各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニル環と縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
ここで、各環部分が、場合により、
・ＣＯＲ²、
・ハロ、
・ＮＯ₂、
・ＯＲ¹、
・Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ⁷、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・ＮＲ¹ＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキル、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀ＣＯＲ²、
・フェニル、
・テトラゾロ、
から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
ｄが１または２である、
請求項１記載の化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
Ｙが、
・場合により１または２個のフェニル環とか或は各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニル環と縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
ここで、各環部分が、場合により、
・ＣＯＲ²、
・ハロ、
・ＮＯ₂、
・ＯＲ¹、
・Ｒ¹、
・ＳＲ¹、
・ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ⁷、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
・Ｃ₁−Ｃ₁₀ＣＯＲ²、
・フェニル、
・テトラゾロ、
から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ａｒが、
・場合により各々が独立してＯ、ＳおよびＮから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよくかつ場合によりその場合の二環状部分がフェニルと縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニルと縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、そして
ｄが１または２である、
請求項１記載の化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
Ｙが、
・場合により１または２個のフェニル環とか或は各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の複素環と縮合していてもよいフェニル、または
・各々が独立してＮ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していて場合によりフェニル環と縮合していてもよい５員もしくは６員の複素環、
であり、
ここで、各環部分が、場合により、
・ＣＯＲ²、
・ハロ、
・ＯＲ¹、
・Ｒ¹、
・ＮＲ¹Ｒ¹、
から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ａｒが、
・フェニル、または
・Ｎ原子を１個以上含有する５員もしくは６員の複素環、
であり、
ａが０、１、２または３であり、そして
ｄが１である、
請求項１記載の化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
２−［４−（エトキシカルボニル）フェノキシ］−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−イソブチル安息香酸；
Ｎ−｛３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゾイル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−イソブトキシ安息香酸；
Ｎ−｛３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゾイル｝−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゾイル｝−１−プロパンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−４−ニトロフェニル）−３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
Ｎ−（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−フルオロフェノキシ）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゾイル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（４−メチルフェノキシ）安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（２−フェニルエチル）安息香酸；
３−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
Ｎ−（４−フルオロベンゾイル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−メトキシ安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−フェノキシ安息香酸；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ベンゼンスルホンアミド；
２−ヒドロキシ−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
３−（（１Ｒ）−２−｛［（（２Ｒ）−６−｛４−［（｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）ピリジン；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（２−ピリミジニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾイル−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−プロポキシ安息香酸；
Ｎ−（｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−ピリジニル｝カルボニル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−｛［（（２Ｒ）−６−｛４−［（｛［（４−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル）メチル］アミノ｝エチル）ピリジン；
３−（（１Ｒ）−２−｛［（（２Ｒ）−６−｛４−［（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）ピリジン；
Ｎ−（エトキシアセチル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリミジニル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−メチル安息香酸；
４−｛２−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］エチル｝安息香酸；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（１Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−６−（４−｛［（アニリノカルボニル）アミノ］スルホニル｝フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ヒドロキシエチル］ピリジン；
２−エトキシ−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（１Ｒ）−２−［（｛（２Ｒ）−６−［４−（｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝スルホニル）フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル｝メチル）アミノ］−１−ヒドロキシエチル｝ピリジン；
Ｎ−（シクロプロピルカルボニル）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−５−フルオロ−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（４−［Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−メチル安息香酸；
２−フルオロ−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−プロポキシ安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−イソプロポキシ安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（４−メトキシフェノキシ）安息香酸；
３−（シクロプロピルメトキシ）−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ベンゼンスルホンアミド；
５−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−４'−メチル−１，１'−ビフェニル−２−カルボン酸；
Ｎ−｛６−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−ピリジニル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−メトキシ安息香酸；
４−クロロ−Ｎ−｛６−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−ピリジニル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−イソブトキシ安息香酸；
Ｎ−｛６−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−３−ピリジニル｝メタンスルホンアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］エチル｝安息香酸；
３−［（１Ｅ）−１−ヘキセニル］−４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−Ｎ−（２−ピリミジニル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２−（２−メトキシエトキシ）安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−２，６−ジメチル安息香酸；
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸；
（１Ｒ）−１−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−［（｛（２Ｒ）−６−［４−（１Ｈ−テトラアゾール−５−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル｝メチル）アミノ］エタノール；
５−｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］フェニル｝−３−フェニル−１，２｜５，３｜５，４−チアトリアゾール−２−カルボン酸；
５−｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］フェニル｝−２−フル酸；
５−｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］フェニル｝−２−チオフェンカルボン酸；
５−｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］フェニル｝−３−チオフェンカルボン酸；
４−｛４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］フェニル｝−２−チオフェンカルボン酸；
６−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ニコチン酸；
５−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］ニコチン酸；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］−４−ピリジンカルボン酸；
１−（｛［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（６−アミノ−３−ピリジニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸；および
４−［（２Ｒ）−２−（｛［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル］安息香酸（実施例３４４）；
から成る群から選択される化合物。
請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る薬剤組成物。
肥満症、糖尿病、胃腸障害、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管病または尿障害を治療するための薬剤組成物であって、請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る薬剤組成物。
請求項１記載の化合物またはこれの塩またはエステルを不活性な担体と一緒に有効量で含んで成る組成物。
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る薬剤組成物。
肥満症、糖尿病、胃腸障害、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管病または尿障害を治療するための薬剤組成物であって、請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る薬剤組成物。
請求項６記載の化合物またはこれの塩またはエステルを不活性な担体と一緒に有効量で含んで成る組成物。
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る、グルコース断食が減退しているか或はグルコース耐性が減退している患者の治療用薬剤組成物。
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る、高密度リポ蛋白質の濃度を低くするための薬剤組成物。
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩またはエステルを薬学的に受け入れられる担体と一緒に有効量で含んで成る、頻尿もしくは失禁の治療用薬剤組成物。