JP2015526441A5 - - Google Patents

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JP2015526441A5
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  1. 式I
    Figure 2015526441
    [式中、
    Yは、CH、CRまたはNであり;
    n=0、1、2、3または4であり;
    は、CRまたはNであり;
    は、CRまたはNであり;
    は、CRまたはNであり;
    は、CRまたはNであり;
    ただし、A−Aのうち2個以下はNであってもよく;
    は、(C1−4)アルキルまたは(C3−7)シクロアルキルであり;
    は、
    (i)(C3−12)カルボシクリル(C0−4)アルキル;
    (ii)4から12員ヘテロシクリル(C0−4)アルキルまたは
    (iii)(C1−4)アルコキシ
    であって、各々は1、2、3、4または5個のRで置換されていてもよく:
    は、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルスルホキシアミノカルボニルまたはカルバモイルであり;
    は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−4)アルキルカルボニルオキシ、(C1−4)アルキルスルホニルアミノ、(C1−4)アルキルカルボニルアミノ、(C0−4)アルキルアミノ、(C1−4)アルキル、ヒドロキシル(C1−4)アルキルまたは(C1−4)アルコキシであり、ここで(C1−4)アルキルおよび(C1−4)アルコキシは1個以上のハロゲンで置換されていてもよく;
    −Rは、独立して水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、(C1−3)アルコキシ、(C1−4)−アルキル、(C0−10)アルキルアミノカルボニル、(C0−6)アルキオキシカルボニルアミノ、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−4)アルキルアミノ、アミノ(C1−4)アルキルまたはホルムアルデヒドであるか、ここで(C1−3)アルコキシ、(C1−4)−アルキル、(C0−10)アルキル)アミノカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルアミノおよびアミノ(C1−4)アルキルは、1個以上のハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1−3)アルコキシで置換されていてもよく;または式:
    Figure 2015526441
    [式中、mは1、2、3もしくは4である]を有する、(C1−10)アルキル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、(C1−3)アルコキシの1つ以上で置換されていてもよい基であり;
    は、
    (i)(C3−7)シクロアルキルまたは(C3−5)ヘテロシクロアルキル[どちらも、ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (ii)(C2−9)ヘテロアリール[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (iii)(C6−14)アリール[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (iv)(C3−5)ヘテロシクロアルキルカルボニルまたは(C3−5)ヘテロシクロアルキルカルボニル(C1−4)アルキル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (v)(C3−5)ヘテロシクロアルキルアミノ[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (vi)(C3−5)シクロアルキルアミノカルボニルまたはジ(C3−5)シクロアルキルアミノカルボニル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (vii)(C3−5)シクロアルキルカルボニルアミノ[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (viii)(C3−5)シクロアルキル(C1−4)アルキル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (ix)(C3−5)シクロアルキルアミノ[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (x)(C3−5)シクロアルキルカルボニル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (xi)(C2−9)ヘテロアリール(C1−4)アルキル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (xii)(C2−9)ヘテロアリールカルボニル[ハロゲン、アミノ、アミノ(C1−4)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、オキソ(=O)、HNC(O)、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルまたは(C1−3)アルコキシから選択される1つ以上の基で置換されていてもよく、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1個以上のハロゲン、アミノまたはヒドロキシルで置換されていてもよい];
    (xiii)
    Figure 2015526441
    (xiv)(C2−4)アルキニル[1個以上の(C1−4)アルキルで置換されていてもよく、ここで(C1−4)アルキルはヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよい];または
    (xv)(C1−6)アルコキシカルボニルアミノ、
    (C1−6)アルキルカルボニルアミノ、
    (C1−6)アルキルスルホニルアミノ(C0−4)アルキル、
    (C1−6)アルキルアミノカルボニルアミノ、
    (C1−6)アルキオキシカルボニルアミノ(C0−4)アルキル、
    ヒドロキシカルボニル(C1−4)アルキルアミノ、
    ヒドロキシカルボニル、
    (C1−6)アルキルアミノ、
    (C1−6)アルコキシアミノ、
    (C0−6)アルキルアミノカルボニル(C1−6)アルキルもしくは
    ジ(C1−6)アルキルアミノカルボニル(C1−6)アルキル
    [各々は1個以上の(C1−4)アルキル、ヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよい]
    であり;ならびに
    は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ(=O)、HNC(O)−、ジ(C1−3)アルキルアミノ、(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−5)ヘテロシクロアルキル、(C1−4)アルケニル、(C3−6)シクロアルコキシまたは(C1−3)アルコキシであり、ここで(C1−3)アルコキシカルボニル、(ジ)(C1−6)アルキルアミノカルボニル、(C1−4)アルキルおよび(C1−3)アルコキシは、1、2または3個のハロゲンで置換されていてもよい]
    の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  2. 式Ia:
    Figure 2015526441
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  3. 式Ib:
    Figure 2015526441
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  4. YがNである、請求項3に記載の化合物。
  5. 式Ic:
    Figure 2015526441
    を有する請求項3に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  6. 式Id:
    Figure 2015526441
    を有する請求項5に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  7. YがNである、請求項6に記載の化合物。
  8. 式Ie:
    Figure 2015526441
    [式中、xは、0、1、2、3、4または5である]
    を有する請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  9. 式If:
    Figure 2015526441
    を有する請求項8に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  10. 式Ig:
    Figure 2015526441
    を有する請求項9に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  11. 式Ih:
    Figure 2015526441
    を有する請求項10に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  12. 、A、A、Aが、(i)CR、CR、CR、CR;(ii)N、CR、CR、CR;および(iii)CR、N、CR、CRから成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
  13. 、A、A、Aが、(i)CR、CR、CR、CRまたは(ii)N、CR、CR、CRであり;およびYがNである、請求項12に記載の化合物。
  14. が、
    (i)(C3−7)シクロアルキルもしくは(C3−5)ヘテロシクロアルキル[どちらも、1、2、3、4もしくは5個のRで置換されていてもよい];
    (ii)(C2−9)ヘテロアリール(C0−4)アルキル[1、2、3、4もしくは5個のRで置換されていてもよい];または
    (iii)(C6−14)アリール(C0−4)アルキル[1、2、3、4もしくは5個のRで置換されていてもよい]
    である、請求項1に記載の化合物。
  15. が、(i)(C2−9)ヘテロアリールまたは(ii)(C6−14)アリール[1、2、3、4もしくは5個のRで置換されていてもよい]である、請求項14に記載の化合物。
  16. が、1または2個のRで置換されていてもよい(C6−14)アリールである、請求項15に記載の化合物。
  17. が、1または2個のRで置換されていてもよいフェニルである、請求項16に記載の化合物。
  18. がC(O)OHである、請求項17に記載の化合物。
  19. が、
    Figure 2015526441
    Figure 2015526441
    である、請求項1に記載の化合物。
  20. (E)−4−(1−(2−クロロ−6−(プロプ−1−エニル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−4−ホルミル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−1H−インダゾール−7−カルボン酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロポキシベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,
    3−b]ピリジン−3−イル)安息香酸;
    3−フルオロ−4−(1−(2−フェニルプロパノイル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    3−フルオロ−4−[1−(メトキシアセチル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    3−フルオロ−4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    3−フルオロ−4−{1−[(2−オキソピロリジン−1−イル)アセチル]−1H−インダゾール−3−イル}安息香酸;
    3−フルオロ−4−[1−(ナフタレン−1−イルカルボニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    3−フルオロ−4−{1−[(1−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−1H−インダゾール−3−イル}安息香酸;
    4−{1−[(2−ブロモ−3−メチルフェニル)カルボニル]−1H−インダゾール−3−イル}−3−フルオロ安息香酸;
    4−[1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イルカルボニル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−{[3−(tert−ブトキシカルボニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキス−6−イル]カルボニル}−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−[1−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−7−イルカルボニル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−フルオロ安息香酸;
    4−[1−(1−ベンゾフラン−7−イルカルボニル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−フルオロ安息香酸;
    4−{1−[(2−ブロモ−3−クロロフェニル)カルボニル]−1H−インダゾール−3−イル}−3−フルオロ安息香酸;
    3−フルオロ−4−(1−(テトラヒドロフラン−2−カルボニル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(モルホリン−4−カルボニル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリン−4−カルボニル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(4−オキソピペリジン−1−カルボニル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    2−アセトアミド−4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−2−(メチルスルホンアミド)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(6−(アゼチジン−1−イル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロピルアミノ)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(オキセタン−3−イルアミノ)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−モルホリノ−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(メトキシカルボニルアミノ)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(N−メチルアセトアミド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(メチルスルホンアミド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−メチルウレイド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−アセトアミド−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(N−メチルメチルスルホンアミド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(1,3−ジメチルウレイド)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−オキソアゼチジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(2−カルボキシエチルアミノ)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−メチル−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−オキソピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(モルホリン−4−カルボニル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    3−(4−カルボキシフェニル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−6−カルボン酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロピルカルバモイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロピル(メチル)カルバモイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロピル(ヒドロキシ)メチル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(シクロプロパン−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(ヒドロキシ(オキサゾール−2−イル)メチル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(オキサゾール−2−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    ナトリウム4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(5−メチルオキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)ベンゾエート;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(5−メチルオキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−ヒドロキシプロプ−1−イニル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−ヒドロキシブト−1−イニル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(3−アミノプロプ−1−イニル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−エチニル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(5−(ヒドロキシメチル)オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(5−ブロモオキサゾール−2−イル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    (E)−4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(N’−シアノ−N,N−ジメチルカルバミミドイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−トリフルオロベンゾイル)−6−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(5−メチルチオフェン−3−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−(1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−ピリミジン−2−イル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−ピリミジン−4−イル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(1,3−チアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−(6−[4−(アミノメチル)ピリジン−2−イル]−1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−ピリジン−2−イル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(1,3−チアゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−トリフルオロベンゾイル)−6−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(4−シアノフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(3−シアノフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(2−シアノフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(2−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(3−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(4−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    4−[1−{[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]安息香酸;
    メチル4−(1−(2−クロロ−6−トリフルオロベンゾイル)−6−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)ベンゾエート;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(メチルスルホンアミドメチル)−1H−インダゾール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(5−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(メチルアミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(5−アセトアミド−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)−ベンゾイル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−5−(メチルアミノ)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−ビニルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(プロプ−1−エン−2−イル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−(ジメチルアミノ)−6−メチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(4−クロロ−1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−4−フルオロ−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロブチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−モルホリノベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−メチルモルホリン−4−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3,5−ジメチルモルホリン−4−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−メトキシエチルアミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−2−メチル−1H−インドール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(2−メチル−1−(2−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インドール−3−イル)安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−インダゾール−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−4−フルオロ−1H−インダゾール−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロプロピルベンゾイル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロブチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(1,3−オキサジナン−3−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(オキサゾリジン−3−カルボニル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(アゼチジン−1−カルボニル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−インドール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(3−メトキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−1H−インドール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(6−(2−(アゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル)−1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(オキセタン−3−イル)−1H−インダゾール−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−4−(2−メトキシエトキシ)−6−メチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−メチル−4−モルホリノベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンゾイル)−6−(ジシクロプロピルカルバモイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(4−アミノ−2−クロロ−6−メチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロペンチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3−フルオロ安息香酸;および
    4−(1−(2−クロロ−6−シクロブチルベンゾイル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イル)−3,5−ジフルオロ安息香酸
    から選択される、請求項1に記載の化合物。
  21. 請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物および1つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含有する医薬組成物。
  22. 少なくとも1つの付加的な治療活性薬剤をさらに含有する、請求項21に記載の医薬組成物。
  23. レチノイン酸受容体関連オーファン受容体γt(RORγT)によって媒介される疾患または状態の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
  24. 請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、RORγTによって媒介される疾患または状態の治療用の医薬組成物
  25. 前記疾患または状態が自己免疫疾患または炎症性疾患である、請求項24に記載の医薬組成物
  26. 前記疾患または状態が、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、強直性脊椎炎、乾癬、関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本甲状腺炎または粘膜リーシュマニア症である、請求項25に記載の医薬組成物
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026328A1 (en) * 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
US9809561B2 (en) 2013-12-20 2017-11-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetrahydronaphthyridine, benzoxazine, aza-benzoxazine and related bicyclic compounds for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease
EA031804B1 (ru) 2014-02-03 2019-02-28 Вайтаи Фармасьютиклз, Инк. Дигидропирролопиридиновые ингибиторы ror-гамма
MX2016010998A (es) 2014-02-27 2017-03-31 Lycera Corp Terapia celular adoptiva que usa un agonista de receptor huérfano gamma relacionado con receptor de ácido retinoico y métodos terapéuticos relacionados.
WO2015139621A1 (zh) * 2014-03-18 2015-09-24 北京韩美药品有限公司 4-杂芳基取代的苯甲酸或苯甲酰胺类化合物
EP3209641A4 (en) 2014-05-05 2018-06-06 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of ror and the treatement of disease
CA2947290A1 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
TW201617314A (zh) * 2014-09-10 2016-05-16 第一三共股份有限公司 羧酸衍生物
AU2015318233B2 (en) * 2014-09-15 2020-03-12 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6564029B2 (ja) * 2014-10-14 2019-08-21 ヴァイティー ファーマシューティカルズ,エルエルシー Ror−ガンマのジヒドロピロロピリジン阻害剤
GB201419015D0 (en) 2014-10-24 2014-12-10 Orca Pharmaceuticals Ltd Compounds
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
BR112017014770A2 (pt) * 2015-01-08 2018-01-16 Advinus Therapeutics Ltd compostos bicíclicos, composições e aplicações médicas dos mesmos
EP3256450B1 (en) * 2015-02-11 2020-12-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazole compounds as ror-gamma-t inhibitors and uses thereof
JP2018513123A (ja) 2015-03-12 2018-05-24 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア Rorガンマ阻害剤を用いてがんを治療するための方法
JP2018515491A (ja) 2015-05-05 2018-06-14 リセラ・コーポレイションLycera Corporation RORγの作動薬及び疾患の療法として使用するジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジンスルホンアミド及び関連化合物
KR20180025894A (ko) 2015-06-11 2018-03-09 라이세라 코퍼레이션 Rory의 작용제로서 사용하기 위한 아릴 디히드로-2h-벤조[b][1,4]옥사진 술폰아미드 및 관련 화합물 및 질환의 치료
ES2856931T3 (es) 2015-08-05 2021-09-28 Vitae Pharmaceuticals Llc Moduladores de ROR-gamma
US9771363B2 (en) * 2015-09-21 2017-09-26 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20180070697A (ko) * 2015-10-27 2018-06-26 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 Ror감마t 저해제로서의 치환된 인다졸 화합물 및 이의 용도
EP3368516B1 (en) * 2015-10-27 2020-07-15 Merck Sharp & Dohme Corp. SUBSTITUTED BICYCLIC PYRAZOLE COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
US10584121B2 (en) 2015-10-27 2020-03-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl substituted benzoic acids as RORgammaT inhibitors and uses thereof
EP3377482B1 (en) 2015-11-20 2021-05-12 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
JP6950897B2 (ja) * 2016-01-21 2021-10-13 ジーボ・バイオポーラー・チャンシェン・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッドZibo Biopolar Changsheng Pharmaceutical Co. Ltd. ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ROR-γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JP6985388B2 (ja) 2016-07-29 2021-12-22 ラプト・セラピューティクス・インコーポレイテッド ケモカイン受容体調節剤及びそれの使用
AU2018208458B2 (en) 2017-01-10 2020-07-16 ETH Zürich Cell-protective compounds and their use
EP3609883B1 (en) 2017-04-11 2022-06-29 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Fluorine-substituted indazole compounds and uses thereof
WO2018219797A1 (en) 2017-06-02 2018-12-06 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
AR112461A1 (es) 2017-07-24 2019-10-30 Vitae Pharmaceuticals Inc PROCESOS PARA LA PRODUCCIÓN DE SALES Y FORMAS CRISTALINAS DE INHIBIDORES DE RORg
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
JP6557436B1 (ja) 2018-03-12 2019-08-07 アッヴィ・インコーポレイテッド チロシンキナーゼ2媒介性シグナル伝達の阻害剤
GB201811825D0 (en) * 2018-07-19 2018-09-05 Benevolentai Bio Ltd Organic compounds
WO2022242697A1 (zh) * 2021-05-19 2022-11-24 南京药石科技股份有限公司 Tyk2选择性抑制剂及其用途

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4670447A (en) 1983-08-22 1987-06-02 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
PT95899A (pt) * 1989-11-17 1991-09-13 Glaxo Group Ltd Processo para a preparacao de derivados indole
US5639780A (en) 1995-05-22 1997-06-17 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzyl indol-3-yl butanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors
US6133290A (en) 1998-07-31 2000-10-17 Eli Lilly And Company 5-HT1F agonists
GB0117577D0 (en) 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
US7355042B2 (en) 2001-10-16 2008-04-08 Hypnion, Inc. Treatment of CNS disorders using CNS target modulators
MX2007000791A (es) 2004-08-03 2007-03-23 Wyeth Corp Indazoles utiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
EP1786813A2 (en) 2004-09-03 2007-05-23 Plexxikon, Inc. Bicyclic heteroaryl pde4b inhibitors
SE0402762D0 (sv) 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Indazole sulphonamide derivatives
CN100516049C (zh) * 2004-11-16 2009-07-22 永信药品工业股份有限公司 抗血管生成药n2-(取代的芳基甲基)-3-(取代的苯基)吲唑的合成
EP1828180A4 (en) * 2004-12-08 2010-09-15 Glaxosmithkline Llc 1H-pyrrolo [2,3-BETA] PYRIDINE
CA2637531A1 (en) 2006-02-17 2007-08-30 Memory Pharmaceuticals Corporation Compounds having 5-ht6 receptor affinity
JP4675801B2 (ja) 2006-03-06 2011-04-27 日本メナード化粧品株式会社 Ror活性化剤
EP2001880A2 (en) 2006-03-07 2008-12-17 Array Biopharma, Inc. Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
GB0611587D0 (en) 2006-06-12 2006-07-19 Glaxo Group Ltd Novel compounds
EP2134685B1 (en) 2007-04-16 2015-09-02 AbbVie Inc. 7-nonsubstituted indole derivatives as mcl-1 inhibitors
GB0708141D0 (en) 2007-04-26 2007-06-06 Syngenta Participations Ag Improvements in or relating to organic compounds
AR067326A1 (es) 2007-05-11 2009-10-07 Novartis Ag Imidazopiridinas y pirrolo -pirimidinas sustituidas como inhibidores de cinasa de lipido
EP2155722B1 (en) 2007-06-05 2013-08-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Polycyclic indazole derivatives and their use as erk inhibitors for the treatment of cancer
CA2694224A1 (en) 2007-07-25 2009-01-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
WO2010050837A1 (ru) 2008-10-28 2010-05-06 Haskin Lev Yakovlevich Ветроэнергетическая установка
EP2181710A1 (en) * 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
AU2009324894B2 (en) 2008-11-25 2015-04-09 University Of Rochester MLK inhibitors and methods of use
WO2010150837A1 (ja) 2009-06-25 2010-12-29 第一三共株式会社 インドリン誘導体
EP2459184A1 (en) 2009-07-31 2012-06-06 The Brigham and Women's Hospital, Inc. Modulation of sgk1 expression in th17 cells to modulate th17-mediated immune responses
JP2013514385A (ja) 2009-12-18 2013-04-25 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
WO2011103189A1 (en) 2010-02-16 2011-08-25 Uwm Research Foundation, Inc. Methods of reducing virulence in bacteria
EP2571361A4 (en) 2010-05-19 2013-11-13 Univ North Carolina PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
US9512111B2 (en) * 2010-11-08 2016-12-06 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
KR20120063283A (ko) 2010-12-07 2012-06-15 제일약품주식회사 신규한 피라졸로 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
CN103429598B (zh) 2010-12-22 2018-03-30 慕尼黑路德维希马克西米利安斯大学 有机锌络合物及其制备和使用方法
EP2487159A1 (en) * 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
JP2014166961A (ja) 2011-06-20 2014-09-11 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規インダゾール誘導体
WO2014026328A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof

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