JP2010533158A5 - - Google Patents
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- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
Claims (23)
- 式（Ｉ）の化合物
［式中：
mは、0、1または2であり；
1 YおよびY 2 は、独立してNまたはCR 8 であり、ただし、 1 YおよびY 2 のうち一方はNであり、他方はCR 8 であり；
Xは、-NR 4 CR 6 R 7 -、-OCR 6 R 7 -、-SCR 6 R 7 -、-S(O)CR 6 R 7 -、-S(O) 2 CR 6 R 7 -、-C(O)NR 4 CR 6 R 7 -、-NR 4 C(O)CR 6 R 7 -、-NR 4 C(O)NR 5 CR 6 R 7 -および-S(O) 2 NR 4 CR 6 R 7 から選択されるリンカー基であり；
R 1 は、C 1-6 アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルC 1-6 アルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルC 1-6 アルキルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、R 9 、-OR 9 、-COR 9 、-CONR 9 R 10 、-NR 9 R 10 および-NR 9 COR 10 から選択される１個以上の置換基で置換されており；
あるいは、X-R 1 は-CR 6 R 7 OHであり；
R 2 は、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、-R 11 、-OR 11 、-SR 11 、-SOR 11 、-SO 2 R 11 、-COR 11 、-CO 2 R 11 、-CONR 11 R 12 、-NR 11 R 12 、-NR 11 COR 12 、-NR 11 COCONR 12 R 16 、-NR 11 SO 2 R 12 、-NR 17 CONR 18 R 19 および-NR 17 CSNR 18 R 19 から選択される１個以上の置換基で置換されており；
各R 3 は、存在する場合には、シアノ、R 13 、および-CONR 13 R 14 から選択され；
R 4 およびR 5 は、独立して水素またはC 1-6 アルキルであり；
あるいは、Xが-NR 4 CR 6 R 7 -、-NR 4 C(O)CR 6 R 7 -または-NR 4 C(O)NR 5 CR 6 R 7 -である場合、R 1 およびR 4 は、それらが結合している１個以上の原子と一緒に5-または6-員複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりNまたはOで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ビス(C 1-6 アルキル)アミノ、アミノC 1-6 アルキル、(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、ビス(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、シアノC 1-6 アルキル、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルスルホニル(C 1-6 アルキル)アミノ、スルファモイル、C 1-6 アルキルスルファモイル、ビス(C 1-6 アルキル)スルファモイル、C 1-6 アルカノイルアミノ、C 1-6 アルカノイル(C 1-6 アルキル)アミノ、カルバモイル、C 1-6 アルキルカルバモイルおよびビス(C 1-6 アルキル)カルバモイル；
R 6 およびR 7 は、それらが結合している炭素原子と一緒に3-〜10-員炭素環式または複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりN、OまたはSで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ビス(C 1-6 アルキル)アミノ、アミノC 1-6 アルキル、(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、ビス(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、シアノC 1-6 アルキル、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルスルホニル(C 1-6 アルキル)アミノ、スルファモイル、C 1-6 アルキルスルファモイル、ビス(C 1-6 アルキル)スルファモイル、C 1-6 アルカノイルアミノ、C 1-6 アルカノイル(C 1-6 アルキル)アミノ、カルバモイル、C 1-6 アルキルカルバモイルおよびビス(C 1-6 アルキル)カルバモイル；
R 8 は、水素、ハロ、シアノおよびC 1-6 アルキルから選択され；
R 9 およびR 10 は、独立して水素、またはC 1-6 アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノおよびビス(C 1-6 アルキル)アミノから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R 11 、R 12 、R 17 およびR 18 は、独立して水素、またはC 1-6 アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノおよびビス(C 1-6 アルキル)アミノから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R 13 およびR 14 は、独立して水素またはC 1-3 アルキル基であり、これは場合により、ハロ、シアノ、ヒドロキシおよびC 1-3 アルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R 19 は、水素、シアノ、またはC 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC 1-6 アルキルおよびヘテロアリールC 1-6 アルキルから選択される基であり、この基は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ビス(C 1-6 アルキル)アミノ、アミノC 1-6 アルキル、(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、ビス(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、シアノC 1-6 アルキル、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルスルホニル(C 1-6 アルキル)アミノ、スルファモイル、C 1-6 アルキルスルファモイル、ビス(C 1-6 アルキル)スルファモイル、C 1-6 アルカノイルアミノ、C 1-6 アルカノイル(C 1-6 アルキル)アミノ、カルバモイル、C 1-6 アルキルカルバモイルおよびビス(C 1-6 アルキル)カルバモイル；
あるいは、R 18 およびR 19 は、それらが結合している窒素原子と一緒に6-員複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりNまたはOで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されている：
ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、ハロC 1-6 アルキル、ハロC 1-6 アルコキシ、ヒドロキシC 1-6 アルキル、ヒドロキシC 1-6 アルコキシ、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシC 1-6 アルコキシ、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ビス(C 1-6 アルキル)アミノ、アミノC 1-6 アルキル、(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、ビス(C 1-6 アルキル)アミノC 1-6 アルキル、シアノC 1-6 アルキル、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルスルホニル(C 1-6 アルキル)アミノ、スルファモイル、C 1-6 アルキルスルファモイル、ビス(C 1-6 アルキル)スルファモイル、C 1-6 アルカノイルアミノ、C 1-6 アルカノイル(C 1-6 アルキル)アミノ、カルバモイル、C 1-6 アルキルカルバモイルおよびビス(C 1-6 アルキル)カルバモイル］。 - 1YはCHであり、Y2はNである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- Xは-S(O)2CR6R7-リンカー基である、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- R1は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、イミダゾリル、ピロリジニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチルおよびピラジニルエチルから選択される基であり、この基は場合により、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-NHCOCH3、-CONH2および-CONHCH3から選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- R2は
- R19は、水素、またはメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、ブチル、i-ブチル、t-ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾイルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイルから選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒に3-〜5-員炭素環式環を形成している、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2C(OH)(CH3)2、-CH2CH2CH2OCHF2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NHC(O)CH3、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)NHMe、-CH2CH2NHMe、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-メチルアミノフェニル、4-フルオロ-2-メチルフェニル、5-フルオロ-2-メチルフェニル、3-フルオロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、4-(ジフルオロメトキシ)フェニル、4-カルバモイル-2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-メチルアミノフェニル、3-クロロ-4-エチルアミノフェニル、3-クロロ-4-(2-フルオロエチルアミノ)フェニル、3-クロロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、2-クロロ-4-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-(トリフルオロメチル)フェニル、2-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、1H-イミダゾール-2-イル、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル、2-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-3-イル、5-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-2-イル、1-(ジフルオロメチル)ピラゾール-4-イル、1-(ジフルオロメチル)-3,5-ジメチルピラゾール-4-イル、1,3-ジメチルピラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-3-イル、チアゾール-2-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、4,5-ジメチルチアゾール-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イルおよびテトラヒドロピラン-4-イル；
R2は、
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、水素、シアノ、または下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、プロピル、i-プロピル、i-ブチル、t-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH2(シクロプロピル)、-CH2CH2NMe2、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2Cl、-CH2CH2SO2Me、-CH2CH(OH)CF3、-CH2CH2CN、-CH2CN、-CH2CONMe2、-CH2CO2H、1-(メチル)シクロプロピル、-CH2(1-ヒドロキシシクロプロピル)、1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、フェニル、4-メチルフェニル、4-クロロフェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、-CH2CH2(ピロリジン-1-イル)、-CH2(イミダゾール-2-イル)、1-メチルイミダゾール-4-イル、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、オキセタン-3-イル、1,1-ジオキソチオラン-3-イル、5-メチルイソオキサゾール-3-イル、-CH2(1-メチルピラゾール-4-イル)、1-メチルピラゾール-4-イル、-CH2(1-メチルピラゾール-4-イル)、5-メチルピラジン-2-イル、-CH2(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)、6-メトキシプリリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルおよび1-メチルピラゾール-3-イル；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ジメチルカルバモイルまたはカルバモイルであり；あるいは
R3'がメチルである場合、R3はメチルである］。 - 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項８
に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2C(OH)(CH3)2、-CH2CH2CH2OCHF2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NHC(O)CH3、-CH2CH2NHMe、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-メチルアミノフェニル、4-フルオロ-2-メチルフェニル、5-フルオロ-2-メチルフェニル、3-フルオロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、4-(ジフルオロメトキシ)フェニル、4-カルバモイル-2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-メチルアミノフェニル、3-クロロ-4-エチルアミノフェニル、3-クロロ-4-(2-フルオロエチルアミノ)フェニル、3-クロロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、2-クロロ-4-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-メチルフェニル、4-メチルフェニル、1H-イミダゾール-2-イル、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル、2-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-3-イル、5-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-2-イル、1-(ジフルオロメチル)ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチルピラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、4,5-ジメチルチアゾール-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イルおよび5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル；
R2は、
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、水素、または下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH2(シクロプロピル)、-CH2CH2NMe2、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CN、-CH2(1-ヒドロキシシクロプロピル)、1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、フェニル、4-メチルフェニル、4-クロロフェニル、4-メトキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、-CH2CH2(ピロリジン-1-イル)、-CH2(イミダゾール-2-イル)、1-メチルイミダゾール-4-イル、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、オキセタン-3-イル、5-メチルイソオキサゾール-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、6-メトキシプリリジン-3-イル、チアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルおよび1-メチルピラゾール-3-イル；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。 - 式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項９に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、メチル、エチル、シクロプロピル、-CH2CH2CH2OH、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、2-メチルフェニル、5-フルオロピリジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび4-メチルチアゾール-2-イルから選択される基であり；
R2は、
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH(CH3)CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2CN、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、-CH2(イミダゾール-2-イル)、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび1,2,4-チアジアゾール-5-イルから選択される基であり；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。 - 式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、メチル、エチル、シクロプロピル、-CH2CH2CH2OH、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、2-メチルフェニル、5-フルオロピリジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび4-メチルチアゾール-2-イルから選択される基であり；
R2は、
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH(CH3)CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2CN、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、-CH2(イミダゾール-2-イル)、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび1,2,4-チアジアゾール-5-イルから選択される基であり；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bはメチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。 - R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルまたはシクロブチル環を形成している、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
- 下記のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
1-[4-[4-(1-エチルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)-6-モルホリン-4-イルピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(4-クロロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-ピリジン-2-イルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(3-ヒドロキシプロピル)尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[1-(4-フルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[1-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-エチル-3-[4-[4-[1-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチルチオ尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)チオ尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-ピリジン-4-イルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(3-フルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(2-メチルフェニル)スルホニルシクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-フルオロエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(2-メチルフェニル)スルホニルシクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(2-クロロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2R)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
3-(2-フルオロエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2,2-ジフルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2R)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(2,6-ジフルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(3-ヒドロキシプロピル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-ヒドロキシシクロプロピル)メチル]尿素、
1-[4-[4-(1-エチルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル尿素、
3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、および
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素。 - 1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- 医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
- 増殖性疾患の処置に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
- ヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させるための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
- ヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させる際に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
- ヒトなどの温血動物においてｍＴＯＲキナーゼ阻害作用を付与する際に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
- その処置を必要とするヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させるための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
- その処置を必要とするヒトなどの温血動物においてｍＴＯＲキナーゼ阻害作用を発生させるための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
- その処置を必要とするヒトなどの温血動物において癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患または心血管疾患を処置するための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
- 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーと合わせて含む、医薬組成物。
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