JP2008523041A5

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Publication number: JP2008523041A5
Application number: JP2007544984A
Authority: JP
Filing date: 2005-12-09
Publication date: 2010-12-02
Anticipated expiration: 2025-12-09

Claims

式（Ｉ）：

［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
ｑは、１、２、３または４であり；
ｔは、０または１であり；
Ｄは、非存在、（ＣＨ_２）_ｂまたは（ＣＨ＝ＣＨ）_ｃであり；
ｂは、１、２または３であり；
ｃは、１、２または３であり；
Ｘは、ＣまたはＳ＝Ｏであり；
Ｈｅｔは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環、もしくはＮおよびＯから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する６員不飽和複素環であって；シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルおよびＣ_６−１０アリールから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ^１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｎ（Ｒ^ｈ）_２｛式中、Ｒ^ｈは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールおよびＣ_６−１０アリールＣ_１−６アルキルから独立して選択される｝；Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環、１、２または３個の窒素原子を含有する６員不飽和複素環、もしくはＯ、ＮおよびＳから独立して選択されるヘテロ原子を含有する８から１３員不飽和または部分飽和複素環であり；前記環のいずれかが、シアノ、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールオキシ、Ｃ_６−１０アリールカルボニル、Ｎ（Ｒ^ａ）_２｛式中、Ｒ^ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルキルカルボニルおよびＣ_６−１０アリールカルボニルから独立して選択される｝；Ｃ_１−６アルキルＮ（Ｒ^ａ）_２および（ＣＯ）_ｄＲ^ｋ｛式中、ｄは、０または１であり、Ｒ^ｋは、以下で定義する通りである｝から独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２｛式中、Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−６アルキルから独立して選択される｝；Ｃ_１−６アルキルＳ（Ｏ）_ｗＲ^ｇ｛式中、Ｒ^ｇは、以下で定義する通りであり、ｗは、０、１または２である｝；Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環、もしくはＮおよびＯから独立して選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含有する６員不飽和複素環であり；前記環のいずれかが、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルおよびＣ_６−１０アリールから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−１０シクロアルキル、ハロＣ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−６アルコキシ；６から１３員部分飽和炭化水素環；Ｃ_１−４アルキル基によって場合により架橋され、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する、４、５または６員飽和または部分飽和複素環；Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環；１、２または３個の窒素原子を含有する６員不飽和複素環；もしくはＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるヘテロ原子を含有する７から１５員飽和、部分飽和または不飽和複素環であり；前記環のいずれかが、（ＣＨ_２）_ｍ（ＣＯ）_ｎＲ^ｄから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^４およびＲ^５は、水素およびＣ_１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ^６およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環もしくは１、２または３個の窒素原子を含有する６員不飽和複素環であり；前記環のそれぞれが、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；もしくは
Ｒ^６およびＲ^８は共に、オキソ基を表し；
各Ｒ^ｂは独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルＳ（Ｏ）_ｗＲ^ｇ｛式中、Ｒ^ｇは、以下で定義する通りであり、ｗは、０、１または２である｝；ＳＯ_２Ｒ^ｇ｛式中、Ｒ^ｇは、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノである｝；もしくはＣ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−６アルキルもしくはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環である環であって、前記環はアミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、およびハロＣ_１−６アルコキシから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
各Ｒ^ｄは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキルカルボニル、ハロＣ_１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、ニトロ、オキソ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｅ）_２、Ｎ（Ｒ^ｅ）_２｛式中、Ｒ^ｅは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、カルボキシおよびＣ_１−６アルキルオキシカルボニルから独立して選択される｝；Ｃ_１−６アルキルＮ（Ｒ^ｅ）_２、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_６−１０アリールＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により架橋され、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環；Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環；Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される０、１、または２個のヘテロ原子を含有する５または６員スピロ環、もしくは１、２または３個の窒素原子を含有する６員不飽和複素環であり；前記環のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシおよびハロＣ_１−６アルコキシから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換でき；
Ｒ^ｋは、ＮＨＳＯ_２Ｒ^ｇ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環もしくはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環であり；前記環のいずれかが、ハロゲンおよびＣ_１−６アルキルから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換される］
の化合物、またはこの医薬的に許容される塩もしくは互変異性体。
Ｒ^２がＣ_１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環、１、２または３個の窒素原子を含有する６員不飽和複素環、もしくはＯ、ＮおよびＳから独立して選択されるヘテロ原子を含有する８〜１３員不飽和または部分飽和複素環であり；前記環のいずれかが、シアノ、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールオキシ、Ｃ_６−１０アリールカルボニル、Ｎ（Ｒ^ａ）_２｛式中、Ｒ^ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルキルカルボニルおよびＣ_６−１０アリールカルボニルから独立して選択される｝；Ｃ_１−６アルキルＮ（Ｒ^ａ）_２および（ＣＯ）_ｄＲ^ｋ｛式中、ｄは、０または１であり、Ｒ^ｋは、請求項１で定義した通りである｝から独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換される、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^３が、アゾニアビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ジヒドロベンズオキサジニル、ベンズイミダゾリル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロベンズオキサゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロキナゾリニル、ジヒドロフタラジニル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラヒドロベータカルボリニル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロナフチリジニル、テトラゾリル、チオモルホリニル、アゼチジニル、ジヒドロイソクロメニル、ジヒドロクロメニル、テトラヒドロキノリニル、インデニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ナフチリジニル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、ヘキサヒドロナフチリジニル、テトラヒドロピリドナフチリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイミダゾピラジニルまたはピロロピリジニルであり；前記環のいずれかが、（ＣＨ_２）_ｍ（ＣＯ）_ｎＲ^ｄ｛式中、ｍ、ｎおよびＲ^ｄは、請求項１で定義した通りである｝から独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
式ＩＩ：

［式中：
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｘ、ｐおよびｔは、請求項１、３または４のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｄは、非存在、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨであり；
Ａは、ＣＨまたはＮを表し；
Ｙは、ＮＲ^ｅ、ＯまたはＳを表し；
Ｚは、ＮまたはＣＲ^ｆを表し；
Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルＳ（Ｏ）_ｍＲ^ｇ、チエニル、フリルまたはピリジニルを表し；
Ｒ^ｂは、水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルＳ（Ｏ）_ｗＲ^ｇ、ＳＯ_２Ｒ^ｇ、フェニル、ベンジル、チアゾリルまたはチアジアゾリルを表し、前記環のいずれかが、アミノによって場合により置換され；
Ｒ^ｅは、水素またはＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^ｆは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシから選択される最大２個の基によって場合により置換された水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_６−１０アリールを表し；
Ｒ^ｇは、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｗは、０、１または２である］
の化合物またはこの医薬的に許容される塩もしくは互変異性体の、請求項１、３または４のいずれか一項に記載の化合物。
式ＩＢ：

［式中、Ｄ、Ｒ^２およびＸは、請求項１または２で定義した通りであり；
Ｒ^１は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択されるヘテロ原子を含有する８〜１３員不飽和または部分飽和複素環であり；前記環のいずれかが、シアノ、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールオキシ、Ｃ_６−１０アリールカルボニル、Ｎ（Ｒ^ａ）_２｛式中、Ｒ^ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルキルカルボニルおよびＣ_６−１０アリールカルボニルから独立して選択される｝；Ｃ_１−６アルキルＮ（Ｒ^ａ）_２および（ＣＯ）_ｄＲ^ｋ｛式中、ｄは、０または１である｝から独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ^ｋは、ＮＨＳＯ_２Ｒ^ｇ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員飽和または部分飽和複素環もしくはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するが、この１個以下がＯまたはＳである５員不飽和複素環であり；前記環のいずれかが、ハロゲンおよびＣ_１−６アルキルから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ^ｇは、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノであり；
Ｒ^３は、アゾニアビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ジヒドロベンズオキサジニル、ベンズイミダゾリル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロベンズオキサゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロキナゾリニル、ジヒドロフタラジニル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラヒドロベータカルボリニル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロナフチリジニル、テトラゾリル、チオモルホリニル、アゼチジニル、ジヒドロイソクロメニル、ジヒドロクロメニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ナフチリジニル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、ヘキサヒドロナフチリジニル、テトラヒドロピリドナフチリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイミダゾピラジニルまたはピロロピリジニルであり；前記環のいずれかが、（ＣＨ_２）_ｍ（ＣＯ）ｎＲ^ｄから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換され；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^ｄは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、カルボキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、ニトロ、アミノスルホニル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）アミノ、モルホリニル、ピペラジニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、オキソ、ハロＣ_１−６アルキル、フェニルまたはピロリジニル、ヒドロキシ、ピペリジンスピロ、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−６アルコキシ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、Ｃ_１−６アルキルカルボニルまたはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキルであり；前記環のいずれかが、Ｃ_１−６アルキルおよびハロＣ_１−６アルキルから独立して選ばれる１個以上の基によって場合により置換される］
の化合物またはこの医薬的に許容される塩もしくは互変異性体の、請求項１または２に記載の化合物。
２−｛（１Ｓ）−１−［（カルボキシカルボニル）アミノ］−７−オキソノニル｝−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−１−｛［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
５−（２−ナフチル）−２−｛（１Ｓ）−７−オキソ−１−［（トリフルオロアセチル）アミノ］ノニル｝−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−１−｛［（１−メチルアゼチジニウム−３−イル）カルボニル］アミノ｝−７−オキソノニル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムジクロライド；
２−（（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−５−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムトリフルオロアセテート；
５−（２−メトキシキノリン−３−イル）−２−（（１Ｓ）−１−｛［（１−メチルアゼチジニウム−３−イル）カルボニル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムビス（トリフルオロアセテート）；
２−（（１Ｓ）−１−｛［３−（ジメチルアンモニオ）プロパノイル］アミノ｝−７−オキソノニル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムジクロライド；
４−メトキシ−２−［２−（（１Ｓ）−１−｛［（１−メチルアゼチジニウム−３−イル）カルボニル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウム−５−イル］キノリニウムトリクロライド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［５−（２−ナフチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−５−オキソヘプチル｝キヌクリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［５−（４−メトキシキノリン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−７−オキソノニル｝−１−メチルアゼチジン−３−カルボキサミド；
５−（ヒドロキシメチル）−２−（１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
４−｛［２−（１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウム−５−イル］メチル｝モルホリン−４−イウムビス（トリフルオロアセテート）；
２−（１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−５−［（１Ｅ）−３−メトキシ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
５−（２−カルボキシエチル）−２−（１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
５−アセチル−２−（（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
５−シクロヘキシル−２−（（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソウンデシル）−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−７−シクロプロピル−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソヘプチル）−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−９−メチル−７−オキソデシル）−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−８−ヒドロキシ−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソオクチル）−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−７−（２−フリル）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソヘプチル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−［（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−８−（メチルスルフィニル）−７−オキソオクチル］−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−［（１Ｓ）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−８−（メチルスルホニル）−７−オキソオクチル］−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−８−（アミノスルホニル）−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソオクチル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イウムトリフルオロアセテート；
１−メチル−４−（｛［（１Ｓ）−７−オキソ−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−３−イウム−２−イル）−７−ピリジン−２−イルヘプチル］アミノ｝カルボニル）ピペリジニウムビス（トリフルオロアセテート）；
２−（（１Ｓ）−７−アミノ−１−｛［（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］アミノ｝−７−オキソヘプチル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−６−カルボキシ−１−｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ｝ヘキシル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムトリフルオロアセテート；
２−（（１Ｓ）−７−（メチルアミノ）−７−オキソ−１−｛［（１−ピリジン−２−イルピペリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝ヘプチル）−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムトリフルオロアセテート；
２−［（１Ｓ）−１−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝−７−（メチルアミノ）−７−オキソヘプチル］−５−（２−ナフチル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウムトリフルオロアセテート；
５−（２−メトキシキノリン−３−イル）−２−（（１Ｓ）−１−｛［（１−メチルアゼチジニウム−３−イル）カルボニル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウム−Ｌ−タートレート；
並びにこの医薬的に許容される遊離塩基、塩、代替塩および立体異性体から選択される化合物。
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物のタートレート塩。
請求項１〜８いずれかに記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体と、を含む薬学的組成物。
療法によるヒトまたは動物の体の処置方法で使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩。
ＨＤＡＣ活性を調節することによって緩和される疾患を処置または防止する医薬品を製造するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の使用。
癌、神経変性疾患、統合失調症、脳卒中、再狭窄および精神遅滞から選択される疾患を処置または防止する医薬品製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の使用。
対象の癌、神経変性疾患、統合失調症、脳卒中、再狭窄および精神遅滞から選択される疾患を処置または防止する方法であって、前記対象への請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の有効量の投与を含む方法。
５−（２−メトキシキノリン−３−イル）−２−（（１Ｓ）−１−｛［（１−メチルアゼチジニウム−３−イル）カルボニル］アミノ｝−７−オキソノニル）−１Ｈ−イミダゾール−３−イウム−Ｌ−タートレート、またはこの立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［５−（２−メトキシキノリン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−オキソノニル｝−１−メチルアゼチジン−３−カルボキサミド、またはこの医薬的に許容される塩もしくは立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
請求項１４または請求項１５に記載の化合物と、医薬的に許容される担体と、を含む薬学的組成物。