JP2017523223A5 - - Google Patents

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  1. 式Iの化合物、
    Figure 2017523223
    またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの2つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキルまたは−C(O)C1−6−アルキルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、ならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル及び−C(O)C1−6−アルキルのC1−6−アルキル部分のそれぞれが、F、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    及びRまたはRのいずれかは任意に結合して、1つのSヘテロ原子を含む5員飽和環を形成することができ;
    がH、F、Cl、C1−6アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6アルキル、−C1−6−アルキルNH、−C1−6−アルキルNHC1−6−アルキル、−C1−6−アルキルNHC(O)OC1−6−アルキル、−C1−6−アルキルNHC(O)NHC1−6−アルキル、−C1−6−アルキルNHC(O)C1−6−アルキル、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)N(C1−6−アルキル)、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル−OC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)−ヘテロシクリル、−CH=C(CH)C(O)−ヘテロシクリル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHC(O)C1−6−アルキル、−CH=CHCHOH、C1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル、C1−6−アルキル−C(O)N(C1−6−アルキル)、−C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−C(O)OH、−C(O)OC1−6 アルキル、−C(O)NHC1−6−アルキル、−C(O)N(C1−6−アルキル)、−C(O)NHC3−6 シクロアルキル、−C(O)NHOC1−6−アルキル、−C(O)N(C1−6−アルキル)OC1−6−アルキル、−C(O)−ヘテロシクリル、−CH−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであって、−CH=CHC(O)−ヘテロシクリル、−CH=C(CH)C(O)−ヘテロシクリル及び−C(O)−ヘテロシクリル基のヘテロシクリル基が完全もしくは部分的に飽和3、4、5、6または7員単環であって、前記環が3員環である場合N、OまたはSから選択される1つのヘテロ原子を含んでおり、前記環が4または5員環である場合N、OもしくはSから独立して選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含んでおり、前記環が6または7員環である場合N、OもしくはSから独立して選択される1つ、2つまたは3つのヘテロ原子を含んでおり、ここで前記−CH−ヘテロアリール及びヘテロアリール基のうちのヘテロアリール基が、N、OもしくはSから選択される1つ、2つ、3つまたは4つのヘテロ原子を含む、5または6員環であり、ここでC1−6アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、及び、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6アルキル、C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−C(O)NHC1−6−アルキル、−C(O)N(C1−6−アルキル)、−C(O)NHC3−6 シクロアルキル、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル及びC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル基のC1−6アルキル、C2− アルケニル、ならびにC3−6 シクロアルキル部分のそれぞれが、F、CN、メチル、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており、更にここで−CH=CHC(O)−ヘテロシクリル、−CH=C(CH)C(O)−ヘテロシクリル及び−C(O)ヘテロシクリル基のヘテロシクリル基のそれぞれが、F、メチル、OHまたはOCHから独立して選択される1〜4つの置換基で任意に置換されており、更にここで−CH−ヘテロアリール及びヘテロアリール基のヘテロアリール基のそれぞれがハロ、メチルまたはOHから独立して選択される1〜3つの置換基で任意に置換されており;
    が、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHCHOH、C1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキルまたは−C(O)C −6−アルケニルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、ならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル及びC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキルのC1−6−アルキル及びC 2−6 −アルケニル部分のそれぞれが、F、CN、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    がC1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、CHOH、C1−4 ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記C1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが1〜4つのF原子で任意で置換されており;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、C1−4−アルキル、CN、OH、OC1−4−アルキル、S(O)1−4−アルキル、NHC1−4−アルキル、C(O)C1−4−アルキル、C(O)OC1−4−アルキルまたはCHOHであり;
    が−NH−R −NH−C(=O)−R
    Figure 2017523223
    であり
    式中、VはNR 10 、OまたはSであり;
    各Wは独立してCH、CF、CCl、CCH またはNであり
    が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHC1−6−アルキル、−OCHC(O)NHC1−6−アルキル、−OCHC(O)N(C1−6−アルキル)、−OCHCH−ピロリジノニル、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、3−ブチニルオキシ、3−ペンチニルオキシ、2−ペンチルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、−OC2−6 アルケニル、C1−6 チオアルコキシル、−OCH3−6 シクロアルキル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニル、ジオキソリル、−O−ヘテロシクリルまたは−OCH−ヘテロアリールであって、ここで−O−ヘテロシクリル基のヘテロシクリルが3、4、5、6または7員単環式の飽和環であって、前記ヘテロシクリル環が3員環である場合N、OまたはSから選択される1つのヘテロ原子を含んでおり、前記ヘテロシクリル環が4または5員環である場合N、OもしくはSから独立して選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含んでおり、前記ヘテロシクリル環が6または7員環である場合N、OもしくはSから独立して選択される1つ、2つまたは3つのヘテロ原子を含んでおり、ここで−OCH−ヘテロアリール基のヘテロアリール基がN、OもしくはSから選択される1つ、2つ、3つまたは4つのヘテロ原子を含む、5または6員環であり、更にここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、2−ペンチルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、−OCH3−6 シクロアルキル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イル、ジオキソリルまたは−OCH−ヘテロアリールのそれぞれが、F、Cl、Br、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−2−イルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されており;
    添字oが0、1または2から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
  2. が−CH−ヘテロアリールまたはヘテロアリールであって、−CH−ヘテロアリール及びヘテロアリールのヘテロアリール基が1つもしくは2つのメチル基で任意に置換されたトリアゾリル、オキサゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される、請求項1に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  3. 10が−OCH−ヘテロアリールであって、−OCH−ヘテロアリールのヘテロアリール基が独立して1つまたは2つのF、Cl、Brもしくはメチル基で任意に置換されたオキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルから選択される、請求項1または請求項2に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  4. 式Iの化合物、
    Figure 2017523223
    またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの2つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキルまたは−C(O)C1−6−アルキルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニルならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル及び−C(O)C1−6−アルキルのC1−6−アルキル部分のそれぞれがF、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHCHOH、C1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキルまたは−C(O)C −6−アルケニルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、ならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル及びC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキルのC1−6−アルキル及びC 2−6 −アルケニル部分のそれぞれが、F、CN、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    がC1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、CHOH、C1−4 ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記C1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが1〜4つのF原子で任意で置換されており;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、C1−4−アルキル、CN、OH、OC1−4−アルキル、S(O)1−4−アルキル、NHC1−4−アルキルまたはC(O)C1−4−アルキルであり;
    が−NH−Rまたは−NH−C(=O)−Rであり;
    が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されており;
    添字oが0、1または2から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
  5. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHOCH、CHF、CHF、CF、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6 アルキル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHCHOHまたはC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキルである、請求項1または請求項4に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  6. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHF、CHFまたはCFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  7. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  8. 及びRのそれぞれが独立してHまたはFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  9. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり、ならびにR及びRのそれぞれが独立してHまたはFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  10. 及びRのそれぞれが独立してHまたはCHOCHであり、ならびにR及びRのそれぞれが独立してHである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  11. がCH、CF、CHFまたはCHFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  12. が−NH−C(=O)−Rであり:
    またはRが、
    Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  13. がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CF、OCF、メチル、エチル、CN、OCH、SCH、NHCH、C(O)CHまたはCHOCHFであり;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CF、OCF、メチル、エチル、CN、OCH、SCH、NHCH、C(O)CH、CHOCHまたはCHOCHFであり;
    がC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル、CHOH、CHOCHFまたはシクロプロピルであり;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CFH、CHF、CF、OCF、メチル、エチル、CN、OH、OCH、SCH、NHCHまたはC(O)CHである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  14. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してHまたはFであり;
    がCH、CF、CHFまたはCHFであり;
    が−NH−C(=O)−Rまたは
    Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  15. が−NH−C(=O)−Rである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。

  16. Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  17. がCRであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRであり;
    がCRまたはNであり、ただしA及びAのうちの1つのみがNであることを条件としており;R、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CF、CFH、CHFまたはCHである、請求項1または4のいずれか1項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  18. 請求項1または請求項4に記載の式IIの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、
    Figure 2017523223
    ここでAがCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの2つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキルまたは−C(O)C1−6−アルキルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニルならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル及び−C(O)C1−6−アルキルのC1−6−アルキル部分のそれぞれがF、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHCHOH、C1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル、C(O)C1−6−アルキルまたは−C(O)C1−6−アルケニルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、ならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル及びC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキルのC1−6−アルキル及びC 2−6 −アルケニル部分のそれぞれが、F、CN、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    がC1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、CHOH、C1−4 ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記C1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが1〜4つのF原子で任意で置換されており;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、C1−4−アルキル、CN、OH、OC1−4−アルキル、S(O)oC1−4−アルキル、NHC1−4−アルキルまたはC(O)C1−4−アルキルであり;
    が−NH−C(=O)−Rであり;
    またはRが、
    Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNであり;
    が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されており;
    添字oが0、1または2から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
  19. がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    はCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHF、CHFまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHOCH、CHF、CHFまたはCFであり;
    がC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル、CHOH、CHOCHFまたはシクロプロピルであり;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CFH、CHF、CF、OCF、メチル、エチル、CN、OH、OCH、SCH、NHCHまたはC(O)CHである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  20. がCRであり;
    がCRであり;
    がCRであり;
    がCRであり;ここでR、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、CF、CFH、CHFまたはCHであり;
    がCH、CF、CHFまたはCHFであり;
    が−NH−C(=O)−Rまたは
    Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CClまたはNである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  21. が−NH−C(=O)−Rである、請求項18に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  22. が、
    Figure 2017523223
    であり、
    式中、VがNR10、OまたはSであり;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNである、請求項18に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  23. 及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり、ならびにR及びRのそれぞれが独立してHまたはFである、請求項18に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  24. 式I−Aを有する、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、
    Figure 2017523223
    ここでAがCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり、ただしA、A、A及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキルまたは−C(O)C1−6−アルキルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニルならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル及び−C(O)C1−6−アルキルのC1−6−アルキル部分のそれぞれがF、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    及びRのそれぞれが独立して、H、F、Cl、C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、CN、−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)NH、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル、−CH=CHC(O)H、−CH=CHCHOH、C1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキル、C(O)C1−6−アルキルまたは−C(O)C −6−アルケニルであって、ここで前記C1−6−アルキル、C2−4 アルケニル、C2−4 アルキニル、ならびに−CHOC1−6−アルキル、−OC1−6−アルキル、−S(O)oC1−6−アルキル、−NHC1−6−アルキル、−C(O)C1−6−アルキル、−C(O)C −6−アルケニル、−CH=CHC(O)NHC1−6−アルキル及びC1−6−アルキル−C(O)NHC1−6−アルキルのC1−6−アルキル及びC 2−6 −アルケニル部分のそれぞれが、F、CN、オキソまたはOHの1〜4つの置換基で任意に置換されており;
    がC1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、CHOH、C1−4 ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記C1−4 アルキル、CHOC1−4 アルキル、C1−4 ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが1〜4つのF原子で任意で置換されており;
    、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、ClまたはCHであり;
    が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されており;
    添字oが0、1または2から選択される、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  25. 請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
    がCRであり;
    がCRであり;
    がCRであり;
    がCRであり;ここでR、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、Cl、CFH、CHF、CF、OCF、メチル、エチル、CN、OH、OCH、SCH、NHCHまたはC(O)CHであり;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHF、CHFまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CH、CHOCH、CHF、CHFまたはCFであり;
    がCH、C、CFHまたはCHFであり;
    が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  26. がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;
    がCRまたはNであり;ここでR、R、R及びRのそれぞれが独立してH、F、ClまたはCHであって、ただしA、A、A及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してHまたはFであり;
    がCF、CH、CFHまたはCHFである、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  27. 式II−Aを有する、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、
    Figure 2017523223
    ここでAがCRであって、RがH、FまたはClであり;
    がCRまたはNであって、RがH、F、ClまたはCHであり;
    がCHであり;
    がCRまたはNであって、RがHまたはFであり;
    ただしA及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してHまたはFであり;
    がCH、CF、CHFまたはCHFであり;
    が炭素原子から形成される完全に不飽和の5もしくは6員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  28. 、R、R及びRのそれぞれがHである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  29. がCH、CHFまたはCHFである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  30. がCHFまたはCHFである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  31. がCHFである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  32. がCHFである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  33. がCFまたはCClであり;
    がCH、CF、CHまたはNであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  34. がCFであり;
    がCH、CFまたはNであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  35. がCClであり;
    がCHまたはCFであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  36. 請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
    がフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピラゾロ[3,4−c]ピリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルまたはチエニルから選択される環であって、ここで前記環がR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  37. がピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピラゾロ[3,4−c]ピリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルまたはチエニルから選択される環であって、ここで前記環がR10の1〜5つの置換基で任意に置換されている、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  38. 請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここでRが、
    Figure 2017523223
    であり;
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CF、CHF、CHF、CN、OH、−C(O)NHCH、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルコキシルまたはC1−6 チオアルコキシルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルコキシル及びC1−6 チオアルコキシルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  39. がCHFであり;R
    Figure 2017523223
    であり;
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CN、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシまたはC1−2 アルコキシルであって、ここで前記C1−2 アルコキシルがF、Cl、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  40. がCHFであり;R
    Figure 2017523223
    であり;
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CN、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシまたはC1−2 アルコキシルであって、ここで前記C1−2 アルコキシルがF、Cl、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  41. がCHFであり;R
    Figure 2017523223
    であり;
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CN、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシまたはC1−2 アルコキシルであって、ここで前記C1−2 アルコキシルがF、Cl、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  42. がCHFであり;R
    Figure 2017523223
    であり、
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CN、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシまたはC1−2 アルコキシルであって、ここで前記C1−2 アルコキシルがF、Cl、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項27に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  43. 式II−Bを有する、請求項1または4に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、
    Figure 2017523223
    ここでAがCRであって、RがH、FまたはClであり;
    がCRまたはNであって、RがH、F、ClまたはCHであり;
    がCHであり;
    がCRまたはNであって、RがHまたはFであり;
    ただしA及びAのうちの1つより多くがNであることはないことを条件としており;
    及びRのそれぞれが独立してH、F、CHOCHまたはCFであり;
    及びRのそれぞれが独立してHまたはFであり;
    がCH、CF、CHFまたはCHFであり;
    が炭素原子から形成される完全に不飽和の5もしくは6員単環または8、9もしくは10員二環であって、前記環が任意に、単環であれば1〜4つのヘテロ原子を含み、または二環であれば1〜5つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がO、NまたはSから選択され、ここで前記環が独立してR10の1〜5つの置換基で任意に置換されており;
    各R10が独立してH、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO、NH、SF、アセチル、−C(O)NHCH、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1−6 アルキル、C2−6 アルケニル、C2−6 アルキニル、C3−6 シクロアルキル、C1−6 アルキルアミノ−、C1−6 ジアルキルアミノ−、C1−6 アルコキシル、C1−6 チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、F、Cl、CN、NO、NH、OH、オキソ、CF、CHF、CHF、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CHCF、CHCHF、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1−3 アルキルアミノ−、C1−3 ジアルキルアミノ、C1−3 チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−3イルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されており;
    各Wが独立してCH、CF、CCl、CCHまたはNである、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
  44. 、R、R及びRのそれぞれがHである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  45. がCH、CHFまたはCHFである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  46. がCHFまたはCHFである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  47. がCHFである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  48. がCFまたはCClであり;
    がCH、CF、CHまたはNであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  49. がCFであり;
    がCH、CFまたはNであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  50. がCClであり;
    がCH、CF、CClまたはCCHであり;
    がCHであり;
    がCHである、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  51. Figure 2017523223
    であり;
    各R10がそれぞれH、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CN、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシまたはC1−2 アルコキシルであって、ここで前記C1−2 アルコキシルがF、Cl、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの1〜5つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項43に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  52. Figure 2017523223
    Figure 2017523223
    から選択される、請求項1または請求項4に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  53. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  54. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  55. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  56. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  57. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  58. Figure 2017523223
    である、請求項52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  59. N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−2−ピラジンカルボキサミド

    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−シアノ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−シアノ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−2−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−((7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((3−(2−プロピン−1−イルオキシ)−1,7−ナフチリジン−8−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;または
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリルから選択される、請求項1または請求項4に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  60. N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    8−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    ((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)アセトニトリル;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−((〜2〜H_5_)−2−ブチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−4−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メトキシ−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1,5−ビス(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−メトキシエトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−フルオロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    5−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)ピリド)[3,4−b]ピラジン−2(1H)−オン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    8−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    8−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)−N−(1−メチルエチル)−1,7−ナフチリジン−3−カルボキサミド;
    8−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    4−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    (1R)−1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    (1S)−1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    (1R)−1−((1S,5S,6R)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    (1S)−1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    (1R)−1−((1S,5S,6R)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    (1S)−1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((3−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−3−ピリジニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    (1R)−1−((1S,5S,6R)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    (1S)−1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノール;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−((1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−((1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−((1S)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−((1R)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−クロロ−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−クロロ−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    4−((3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−4−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    4−((3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    2−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2−プロパノール;
    (1R)−1−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)エタノール;
    (1S)−1−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)エタノール;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(エトキシメチル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(メトキシメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
    8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(メトキシメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−(シアノメチル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    8−((3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−(シアノメチル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    ((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)アセトニトリル;
    ((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)アセトニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(2−シアノエチル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(1,3−オキサゾール−5−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(1,3−オキサゾール−4−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    ((8−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−イル)オキシ)アセトニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(1,2,4−オキサゾール−3−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(2−プロピン−1−イルオキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−((5−クロロ−1,3−チアゾール−2−イル)メトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−((4−ブロモ−1,3−チアゾール−2−イル)メトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(1,3−チアゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(3,3,3−トリフルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2−ジフルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(3−フルオロプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−((4,4,4−トリフルオロ−2−ブチン−1−イル)オキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(メチルスルホニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1R,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    ((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メタノール;
    N−(3−((1S,5S,6R)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((4S,4aR,7aS)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−4,4a,4b,5−テトラヒドロチエノ[3’,4’:2,3]シクロプロパン[1,2−e][1,3]チアジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((4S,4aS,7aR)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−4,4a,4b,5−テトラヒドロチエノ[3’,4’:2,3]シクロプロパン[1,2−e][1,3]チアジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((4S,4aS,7aR)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−4,4a,4b,5−テトラヒドロチエノ[3’,4’:2,3]シクロプロパン[1,2−e][1,3]チアジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−クロロピリド[2,3−d]ピリダジン−8−アミン;
    エチル(2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−プロペノエート;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−3−ヒドロキシ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−2−プロペン酸;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(3−ヒドロキシプロピル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−((1E)−3−アミノ−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−3−(メチルアミノ)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−((1E)−3−(ジメチルアミノ)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−3−(4−モルホリニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(3−(ジメチルアミノ)−3−オキソプロピル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−3−(3−メトキシ−1−アゼチジニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−3−((2−メトキシエチル)アミノ)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((3−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−((3−(2−ブチン−1−イルオキシ)−1,7−ナフチリジン−8−イル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−((1E)−3−(3,3−ジフルオロ−1−アゼチジニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−((1E)−3−(3,3−ジフルオロ−1−アゼチジニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−1−((1E)−3−(ジメチルアミノ)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1Z)−2−メチル−3−(4−モルホリニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1E)−2−メチル−3−(4−モルホリニル)−3−オキソ−1−プロペン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−N,N−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(3−イソオキサゾリル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−(フルオロメチル)−N,N−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−N−シクロプロピル−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(3−イソオキサゾリル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−((2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,1−ジ重水素−プロパ−2−イン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,1−ジ重水素−プロパ−2−イン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシ)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,1−ジ重水素−プロパ−2−イン−1−イルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−4−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    4−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    8−((5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(((〜2〜H_3_)メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(((〜2〜H_3_)メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(((〜2〜H_3_)メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(((〜2〜H_3_)メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(((〜2〜H_3_)メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−2−((1,1−〜2〜H_2_)−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    メチル(1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロ−3−(メトキシカルボニル)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキシレート;
    メチル(1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−3−(メトキシカルボニル)−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキシレート;
    メチル3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)ベンゾエート;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−(ヒドロキシメチル)フェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−((1S)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1,5−ビス(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−ブチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−4−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−ブチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−ブチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(3−フルオロプロポキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2,2−ジフルオロプロポキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((3−フルオロ−2−ピリジニル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((4−メチル−2−ピリミジニル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1,3−チアゾール−4−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(1−メチルエトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    2−((5−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,4−b]ピラジン−2−イル)オキシ)−N,N−ジメチルアセトアミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1,5−ビス(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1,5−ビス(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−ピリミジニルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(2−ピリミジニルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((2,5−ジメチル−1,3−オキサゾール−4−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((1R)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル−2−((1S)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    1−(2−((5−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,4−b]ピラジン−2−イル)オキシ)エチル)−2−ピロリジノン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−メトキシピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    5−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,4−b]ピラジン−2(1H)−オン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−メトキシピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    メチル(1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキシレート;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボン酸;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−メトキシピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−((7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−N−メトキシ−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    1−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−((7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)エタノン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−(2−ブチン−1−イルオキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    4−((3−((1S,5S,6S)−1−アセチル−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−1−アセチル−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(1−ヒドロキシエチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    4−((3−((1R,2S,6S)−4−アミノ−6−((R)−1−ヒドロキシエチル)−2−メチル−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−2−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    4−((3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボニトリル;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−((2−(2−ブチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボニトリル;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ5−((2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    ((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2,3−ジフルオロフェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ5−((2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−2−((1S)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−((2−((1S)−1−(1,3−オキサゾール−2−イル)エトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボニトリル;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(メトキシメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(フルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−フルオロ−3−ピリジニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−(2−メトキシエトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(メトキシメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−7−(2−メトキシエトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−7−((2,5−ジメチル−1,3−オキサゾール−4−イル)メトキシ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−4−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−フルオロ−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−フルオロ−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−フルオロ−3−(2−プロピン−1−イルオキシ)−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
    (2E)−3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−ペンチン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−プロペンアミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−((1−メチルエトキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1−プロピン−1−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(1,3−オキサゾール−2−イルメトキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミン;
    4−((3−((1R,5S,6S)−3−アミノ−7,7−ジフルオロ−1−(ヒドロキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;または、
    N−(3−((4S,4aR,7aS)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−4a,4b,5,7−テトラヒドロ−4H−チエノ[3’,4’:2,3]シクロプロパ[1,2−e][1,3]チアジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロピコリンアミドから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
  61. (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチルN,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−((トリ重水素メチルオキシ)メチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1S)−1,2−ジメチルプロピル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    メチル(1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキシレート;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−N−(1−メチルエチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−エチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−((2−(2−プロピン−1−イルオキシ)ピリド[3,4−b]ピラジン−5−イル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    tert−ブチル(((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2,3−ジフルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−イル)メチル)カルバメート;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(アミノメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1R)−2、2−ジフルオロシクロプロピル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1S)−2,2−ジフルオロシクロプロピル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−(2−フルオロ−1,1−ジメチルエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N−メトキシ−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−クロロ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(5−(((5−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,5−ジメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(((1R)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(5−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−6−メトキシ−3−ピリジニル−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(((3R)−3−フルオロ−1−ピロリジニル)カルボニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(((3S)−3−フルオロ−1−ピロリジニル)カルボニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1R)−1,2−ジメチルプロピル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(4−モルホリニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−(2,2−ジフルオロエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−N,N,5−トリメチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−5−(((5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−tert−ブチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(4−モルホリニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−メチル−1−(4−モルホリニルカルボニル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−(2−フルオロ−1,1−ジメチルエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−シアノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−エチル−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(5−(((5−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル)アミノ)−2−フルオロフェニル)−N−(2−フルオロ−1,1−ジメチルエチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−(2−フルオロ−1,1−ジメチルエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(((1S)−1−メチル−2−プロピン−1−イル)オキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(シクロブチルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(シクロプロピルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(3−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((2R)−2−メトキシプロピル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((2S)−2−メトキシプロピル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((1S)−2−メトキシ−1−メチルエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((3,3−ジフルオロシクロブチル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−メチルプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((2R)−2−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((2S)−2−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((2−メチル−2−プロペン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((3−メチル−5−イソオキサゾリル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((5−メチル−3−イソオキサゾリル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(ベンジルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(1,3−チアゾール−2−イルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1R)−2,2−ジフルオロシクロプロピル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1S)−2,2−ジフルオロシクロプロピル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロペン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−エトキシ−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−(2−フルオロエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−N−(1−メチルクロロプロピル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−1−((アセチルアミノ)メチル)−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1R)−2,2−ジフルオロ−1−メチルエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    (1S,5S,6S)−3−アミノ−N−((1S)−2,2−ジフルオロ−1−メチルエチル)−5−(2−フルオロ−5−(((5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−1−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(エトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−プロピン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(3−ペンチン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(3−ブチン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((1−メチルクロロプロピル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(((1R)−1−メチル−2−プロペン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロペン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−フルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(シクロプロピルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(シクロブチルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(3−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルプロポキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((2R)−2−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−((2S)−2−オキセタニルメトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(3−ペンチン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(3−ブチン−1−イルオキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((1−メチルクロロプロピル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−((3−メチル−3−オキセタニル)メトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1R)−1−メチル−2−プロペン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(((1S)−1−メチル−2−プロペン−1−イル)オキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(2−フルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピラジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(オキセタン−3−イルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(オキセタン−3−イルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(ネオペンチルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−1−アセチル−3−アミノ−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(メトキシメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(オキサゾール−2−イルメトキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−5−(フルオロメチル)−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)−5−クロロピコリンアミド;
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−(オキサゾール−2−イルメトキシ)ピラジン−2−カルボキサミド;または、
    N−(3−((1S,5S,6S)−3−アミノ−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−2−チア−4−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−3−エン−5−イル)−4−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)ピラジン−2−カルボキサミドから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
  62. Figure 2017523223
    Figure 2017523223
    から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
  63. Figure 2017523223
    Figure 2017523223
    から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
  64. 請求項1〜63のいずれかに1項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
  65. 請求項1〜63のいずれかに1項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
  66. 対象の脳脊髄液のβアミロイドペプチドレベルを低下させるための医薬の製造のための、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物、または請求項64もしくは請求項65に記載の医薬組成物の使用。
  67. 対象のアルツハイマー病、認知障害またはこれらの組み合わせを治療するための医薬の製造のための、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物、または請求項64もしくは請求項65の医薬組成物の使用。
  68. 対象の軽度の認知障害、ダウン症、オランダ型アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、変性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、核上性麻痺に関連する認知症、大脳皮質基底核変性症に関連する認知症、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病またはこれらの組み合わせから選択される、神経疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物、または請求項64もしくは請求項65の医薬組成物の使用。
  69. 対象の脳でのプラークの形成の低減のための医薬の製造のための、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物、または請求項64もしくは請求項65の医薬組成物の使用。
  70. 請求項4に記載の式Iの化合物の調製方法であって、
    Figure 2017523223
    前記方法が保護化合物20:
    Figure 2017523223
    (式中、化合物20の各R、R、R、R及びR、ならびにA、A、A及びAは請求項4に記載のとおりである)を、無水物もしくは酸活性化剤の存在下で構造R−C(=O)OHを有する化合物と、または酸の存在下で構造R−Clを有する化合物と反応させる工程を含み、ここでRが請求項4に記載の化合物を調製するために請求項4に記載のとおりである、前記調製方法。
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