JP2016511258A5 - - Google Patents
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Claims (39)
- 式I
式中、
A4はCR4またはNであり;
A5はCR5またはNであり;
A6はCR6またはNであり;
A8は、CR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの2つより多くがNであることはなく;
1つのR1はC1〜3ハロアルキルであり、他方のR1は、H、F、Cl、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルまたは−C(O)C1〜6−アルキルであり、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ならびに−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルおよび−C(O)C1〜6−アルキルのC1〜6−アルキル部分の各々は、任意でF、オキソまたはOHの1〜4個の置換基で置換され;
あるいは、各R1はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子で任意で置換され、窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基で任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R2の各々は独立して、H、F、Cl、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルまたは−C(O)C1〜6−アルキルであり、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ならびに−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルおよび−C(O)C1〜6−アルキルのC1〜6−アルキル部分の各々は、任意でF、オキソまたはOHの1〜4個の置換基で置換され;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子により任意で置換され、そして窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基により任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、CH2OH、C1〜4ハロアルキルまたはシクロプロピルであり、ここで、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびシクロプロピルの各々は1〜4個のF原子で任意で置換され;
R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、C1〜4−アルキル、CN、OH、OC1〜4−アルキル、−S(O)C 1〜4−アルキル、NHC1〜4−アルキルまたはC(O)C1〜4−アルキルであり;
R7は、−NH−R9、−NH−C(=O)−R9、−C(=O)NH−R9、−NH−C(=S)−R9、−O−R9または−S−R9であり;
R9は、アセチル、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルあるいは炭素原子から形成される完全もしくは部分不飽和3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であり、前記環は、任意で、単環である場合は1〜4個のヘテロ原子を含み、二環である場合は1〜5個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、O、NまたはSから選択され、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルおよび環は、任意で、独立して1〜5個のR10の置換基で置換され;ならびに
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立して、F、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換され、
ただし、A4がCR4であり、A5がCR5であり、A6がCR6であり、A8がCR8であり、そしてR6およびR8の各々が独立してHである場合、R5はHでないとする、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物、もしくは薬剤的に許容される塩。 - 一方のR1がHであり、他方のR1がCF3である、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- 各R2が独立してHである、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- R3が、CH3、CF3、CH2FまたはCHF2である、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- A4がCR4またはNであり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6またはNであり;
A8がCR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
1つのR1がCF3であり、他方のR1は、H、F、Cl、CF3、OCF3、メチル、エチル、CN、OCH3 、NHCH3、C(O)CH3またはCH2OCHF2であり;
各R2が独立して、H、Cl、CF3、OCF3、メチル、エチル、CN、OCH3 、NHCH3、C(O)CH3またはCH2OCHF2であり;
R3が、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、CH2OH、CH2OCHF2またはシクロプロピルであり;ならびに
R4、R5、R6およびR8の各々が独立して、H、F、Cl、CF3、OCF3、メチル、エチル、CN、OH、OCH3 、NHCH3またはC(O)CH3である、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - R7が−NH−C(=O)−R9である、請求項7に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- R7が−NH−R9、−O−R9または−S−R9である、請求項1に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- A4がCR4であり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6であり;ならびに
A8がCR8またはNであり;ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、H、F、CF3、CF2H、CH2FまたはCH3であり;
ただし、(1)A5およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;ならびに(2)A4がCR4であり、A5がCR5であり、A6がCR6であり、A8がCR8であり、そしてR6およびR8の各々が独立してHである場合、R5は、F、CF3、CF2H、CH2FまたはCH3であるとする、請求項8に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - 式II:
式中、
A4はCR4またはNであり;
A5はCR5またはNであり;
A6はCR6またはNであり;
A8は、CR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの2つより多くがNであることはなく;
各R2は独立して、H、F、Cl、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルまたは−C(O)C1〜6−アルキルであり、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ならびに−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルおよび−C(O)C1〜6−アルキルのC1〜6−アルキル部分の各々は、任意でF、オキソまたはOHの1〜4個の置換基で置換され;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子で任意で置換され、窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基で任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、C1〜4アルキル、CH2OH、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルまたはシクロプロピルであり、ここで、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびシクロプロピルの各々は1〜4個のF原子で任意で置換され;
R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、C1〜4−アルキル、CN、OH、OC1〜4−アルキル、−S(O)C 1〜4−アルキル、NHC1〜4−アルキルまたはC(O)C1〜4−アルキルであり;
R7は、−NH−R9、−NH−C(=O)−R9、−C(=O)NH−R9、−O−R9、−S−R9であり;
またはR7は、
各Wは独立して、CH、CF、CClまたはNである)
であり;
R9は、アセチル、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルあるいは炭素原子から形成される完全もしくは部分不飽和3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であり、前記環は、任意で、単環である場合は1〜4個のヘテロ原子を含み、二環である場合は1〜5個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、O、NまたはSから選択され、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルおよび環は、任意で、独立して1〜5個のR10の置換基で置換され;ならびに
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立して、F、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換され、
ただし、A4がCR4であり、A5がCR5であり、A6がCR6であり、A8がCR8であり、そしてR6およびR8の各々が独立してHである場合、R5はHでないとする。 - A4がCR4またはNであり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6またはNであり;
A8がCR8またはNであり、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
各R2が独立して、H、F、Cl、CF3、OCF3、メチル、エチル、CN、OCH3 、NHCH3、C(O)CH3またはCH2OCHF2であり;
R3が、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、CH2OH、CH2OCHF2またはシクロプロピルであり;ならびに
R4、R5、R6およびR8の各々が独立して、H、F、Cl、CF3、OCF3、メチル、エチル、CN、OH、OCH3 、NHCH3またはC(O)CH3であり、
ただし、A4がCR4であり、A5がCR5であり、A6がCR6であり、A8がCR8であり、そしてR6およびR8の各々が独立してHである場合、R5はHでないとする、請求項11に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - R7が−NH−C(=O)−R9である、請求項13に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
- R7が
である、請求項11に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - 式I−A
式中、
A4はCR4またはNであり;
A5はCR5またはNであり;
A6はCR6またはNであり;
A8はCR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
1つのR1はC1〜3ハロアルキルであり、他方のR1は、H、F、Cl、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルまたは−C(O)C1〜6−アルキルであり、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ならびに−CH2OC1〜6−アルキル、−OC1〜6−アルキル、−S(O)C 1〜6−アルキル、−NHC1〜6−アルキルおよび−C(O)C1〜6−アルキルのC1〜6−アルキル部分の各々は、任意でF、オキソまたはOHの1〜4個の置換基で置換され;
R2の各々は独立して、H、F、Cl、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜3−アルキル、−OC1〜3−アルキルであり、ここで、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルならびに−CH2OC1〜3−アルキルおよび−OC1〜3−アルキルのC1〜3 −アルキル部分の各々は任意で1〜4個のFの置換基で置換され;
あるいは、各R1はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子で任意で置換され、窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基で任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子により任意で置換され、そして窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基により任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、CH2OH、C1〜4ハロアルキルまたはシクロプロピルであり、ここで、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびシクロプロピルの各々は1〜4個のF原子で任意で置換され;
R4、R6およびR8の各々は独立してHまたはFであり;
R5は、H、FまたはCH3であり;
R9は、アセチル、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルあるいは炭素原子から形成される完全もしくは部分不飽和3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であり、前記環は、任意で、単環である場合は1〜4個のヘテロ原子を含み、二環である場合は1〜5個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、O、NまたはSから選択され、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルおよび環は、任意で、独立して1〜5個のR10の置換基で置換され;ならびに
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立して、F、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換され、
ただし、A4がCR4であり、A5がCR5であり、A6がCR6であり、A8がCR8であり、そしてR6およびR8の各々が独立してHである場合、R5はHでないとする、
化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4であり;
A5がCR5であり;
A6がCR6であり;
A8がCR8であり;ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、HまたはFであり;
1つのR1がHであり、他のR1がCF3であり;
あるいは、各R1は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R2の各々は独立して、H、F、CH3、C2H5、CF2H、CH2F、CH2OCH2F、CH2OCF2HまたはCH2OCF3であり;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、CH3、C2H5、CF2HまたはCH2Fであり;
R9は、アセチル、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルあるいは炭素原子から形成される完全もしくは部分不飽和3、4、5、6もしくは7員単環または8、9もしくは10員二環であり、前記環は、任意で、単環である場合は1〜4個のヘテロ原子を含み、二環である場合は1〜5個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、O、NまたはSから選択され、ここで、C1〜6−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルおよび環は、任意で、独立して1〜5個のR10の置換基で置換され;ならびに
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立して、F、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換される、請求項16に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4またはNであり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6またはNであり;
A8がCR8またはNであり、ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立してHまたはFであり、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
1つのR1がHであり、他方のR1が、F、Cl、CF3、CF2HまたはCH2Fであり;ならびに
各R2が独立して、H、F、Cl、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fであり;ならびに
R3が、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fである、請求項16に記載の化合物、あるいはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - 式I−B:
式中、
A4はCR4またはNであり;
A5はCR5またはNであり;
A6はCR6またはNであり;
A8はCR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
R1およびR2の各々は独立して、H、F、Cl、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜3−アルキル、−OC1〜3−アルキルであり、ここで、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルならびに−CH2OC1〜3−アルキルおよび−OC1〜3−アルキルのC1〜3 −アルキル部分の各々は、任意で1〜4個のFの置換基で置換され;
あるいは、各R1は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子で任意で置換され、窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基で任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子により任意で置換され、そして窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基により任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、CH2OH、C1〜4ハロアルキルまたはシクロプロピルであり、ここで、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびシクロプロピルの各々は1〜4個のF原子で任意で置換され;
R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、HまたはFであり;
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立してF、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換され;ならびに
各Wは独立して、CH、CF、CClまたはNである、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4であり;
A5がCR5であり;
A6がCR6であり;
A8がCR8であり;ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、HまたはFであり;
1つのR1がHであり、他方のR1がCF3であり;
あるいは、各R1は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R2の各々は独立して、H、F、CH3、C2H5、CF2H、CH2F、CH2OCH2F、CH2OCF2HまたはCH2OCF3であり;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3が、CH3、C2H5、CF2HまたはCH2Fである、請求項19のいずれか1項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4またはNであり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6またはNであり;
A8がCR8またはNであり、ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立してHまたはFであり、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
R1およびR2の各々が独立して、H、F、Cl、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fであり;ならびに
R3が、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fである、請求項19に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - 式I−D:
式中、
A4はCR4またはNであり;
A5はCR5またはNであり;
A6はCR6またはNであり;
A8はCR8またはNであるが、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
R1およびR2の各々は独立して、H、F、Cl、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、CN、−CH2OC1〜3−アルキル、−OC1〜3−アルキルであり、ここで、C1〜4−アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニルならびに−CH2OC1〜3−アルキルおよび−OC1〜3−アルキルのC1〜3 −アルキル部分の各々は任意で1〜4個のFの置換基で置換され;
あるいは、各R1はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子で任意で置換され、窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基で任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、OおよびNから選択される1個のヘテロ原子を任意で含み、炭素原子上で1〜4個のF原子により任意で置換され、そして窒素原子上でC1〜3アルキル、CH2OC1〜2アルキルまたはC1〜3ハロアルキルの置換基により任意で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3は、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、CH2OH、C1〜4ハロアルキルまたはシクロプロピルであり、ここで、C1〜4アルキル、CH2OC1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびシクロプロピルの各々は1〜4個のF原子で任意で置換され;
R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、HまたはFであり;
各R10は独立して、H、ハロ、ハロアルキル、CN、OH、NO2、NH2、SF5、アセチル、−C(O)NHCH3、オキソ、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−3−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであり、ここで、シクロプロピルメトキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ−、C1〜6ジアルキルアミノ−、C1〜6アルコキシル、C1〜6チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−3−イルまたはジオキソリルの各々は、任意で独立して、F、Cl、CN、NO2、NH2、OH、オキソ、CF3、CHF2、CH2F、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、CH2CF3、CH2CHF2、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、tert−ブトキシ、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、C1〜3アルキルアミノ−、C1〜3ジアルキルアミノ、C1〜3チオアルコキシル、オキサゾリル、またはオキセタン−3イルの1〜5個の置換基で置換され;
Vは、NR10、OまたはSであり;ならびに
各Wは独立して、CH、CF、CClまたはNである、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4であり;
A5がCR5であり;
A6がCR6であり;
A8がCR8であり;ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立して、HまたはFであり;
1つのR1がHであり、他のR1がCF3であり;
あるいは、各R1は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R2の各々は独立して、H、F、CH3、C2H5、CF2H、CH2F、CH2OCH2F、CH2OCF2HまたはCH2OCF3であり;
あるいは、各R2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意でOおよびNから選択される1個のヘテロ原子を含み、そして任意で1〜3個のF原子で置換される、C3〜6スピロ炭素環を形成し;
R3が、CH3、C2H5、CF2HまたはCH2Fである、
請求項22に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - A4がCR4またはNであり;
A5がCR5またはNであり;
A6がCR6またはNであり;
A8がCR8またはNであり、ここで、R4、R5、R6およびR8の各々は独立してHまたはFであり、ただし、A4、A5、A6およびA8のうちの1つより多くがNであることはなく;
R1およびR2の各々が独立して、H、F、Cl、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fであり;ならびに
R3が、CF3、CH3、CF2HまたはCH2Fである、請求項22に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−2−ピラジンカルボキサミド;
N−(3−((4R,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−2−ピラジンカルボキサミドおよびN−(3−((4S,6R)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−2−ピラジンカルボキサミドのラセミ混合物;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−3−クロロ−1,7−ナフチリジン−8−アミン;
N−(3−((4R,6R)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−2−メトキシピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミンおよびN−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−2−メトキシピリド[3,4−b]ピラジン−5−アミンのラセミ混合物;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−6−クロロ−3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−2−ピラジンカルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジンカルボキサミド;
8−((3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミドおよびN−(3−((4R,6R)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−3−メチル−2−ピリジンカルボキサミドのラセミ混合物;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−3−クロロ−5−シアノ−2−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−3−メチルピラジン−2−カルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−3−メトキシピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−3−クロロ−5−メトキシピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−メトキシピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロ−3−メチルピリジン−2−カルボチオアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−フルオロピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−3,5−ジクロロピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−ブロモ−3−クロロ−2−ピリジンカルボキサミド;
8−((3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)アミノ)−5−フルオロ−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−シアノ−3−メチルピコリンアミド;
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−ブロモピコリンアミド;または
N−(3−((4S,6S)−2−アミノ−4−(フルオロメチル)−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−4−フルオロフェニル)−5−クロロピコリンアミド
から選択される化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−クロロ−3−メチルピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−クロロピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−シアノピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−クロロピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−シアノピコリンアミド;
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−5−シアノピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−5−シアノ−3−メチルピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−3−クロロ−5−メトキシピコリンアミド;
N−(5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)−3,5−ジクロロピコリンアミド;
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−3,5−ジクロロピコリンアミド;
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピコリンアミド;
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−3−クロロ−5−シアノピコリンアミド;
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−5−クロロピコリンアミド;または
N−(6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)−5−シアノ−3−メチルピコリンアミドから選択される請求項1に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - (4S,6S)−4−(5−((3−クロロ−1,7−ナフチリジン−8−イル)アミノ)−2−フルオロピリジン−3−イル)−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−2−アミン;
(4S,6S)−4−(5−((7−クロロピリド[3,2−d]ピリミジン−4−イル)アミノ)−2−フルオロピリジン−3−イル)−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−2−アミン;
4−((5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)アミノ)ピリド[3,2−d]ピリミジン−7−カルボニトリル;
8−((5−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−6−フルオロピリジン−3−イル)アミノ)−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル;または
8−((6−((4S,6S)−2−アミノ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ−4H−1,3−オキサジン−4−イル)−5−フルオロピリジン−2−イル)アミノ)−5−フルオロ−1,7−ナフチリジン−3−カルボニトリル
から選択される請求項1に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - 請求項1に記載の化合物と薬剤的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項25に記載の化合物と薬剤的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項26に記載の化合物と薬剤的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項27に記載の化合物と薬剤的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項28に記載の化合物と薬剤的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 対象の脳脊髄液中のベータアミロイドペプチドレベルを低減させるための、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 対象におけるアルツハイマー病、認識障害またはその組み合わせを治療するための、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 対象における、軽度の認識障害、ダウン症、オランダ型アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、変性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、核上まひに関連する認知症、大脳皮質基底核変性症に関連する認知症、広範性レビー小体タイプのアルツハイマー病またはそれらの組み合わせからなる群から選択される神経障害の治療のための請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 対象の脳でのプラークの形成の軽減のための、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
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