RU2012129168A - Производные оксазина - Google Patents

Производные оксазина Download PDF

Info

Publication number
RU2012129168A
RU2012129168A RU2012129168/04A RU2012129168A RU2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168/04 A RU2012129168/04 A RU 2012129168/04A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
solvate
alkyl
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2012129168/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мориясу МАСУИ
Акихиро Хори
Original Assignee
Сионоги Энд Ко. Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44145678&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012129168(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Сионоги Энд Ко. Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко. Лтд.
Publication of RU2012129168A publication Critical patent/RU2012129168A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/08—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):[Химическая Формула 1]в которойкольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,Rобозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,[Химическая Формула 2]в которой Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамеще�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I):
[Химическая Формула 1]
Figure 00000001
в которой
кольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,
R2a и R2b обозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,
[Химическая Формула 2]
Figure 00000002
в которой Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси или замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, или Rza и Rzb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл или замещенный или незамещенный неароматический гетероцикл,
R3a, R3b, R3c, R4a, R4b и R4c обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
R3a и R3b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
пунктирная линия a, пунктирная линия b и пунктирная линия c, каждая независимо, означают наличие или отсутствие связи,
когда пунктирная линия а обозначает наличие связи, тогда R3b и R4b отсутствуют,
когда пунктирная линия b означает наличие связи, тогда R3c отсутствует,
когда пунктирная линия c означает наличие связи, тогда R4c отсутствует,
Y1 и Y2 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -C(R5)=, -N(R7)-, -N=, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
Y3 и Y4 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -N(R7)-, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
R5 и R6 обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, и
R7 обозначает водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
за исключением соединений, в которых
[Химическая Формула 3]
Figure 00000003
кольцо A представляет собой
[Химическая Формула 4]
Figure 00000004
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1'-N(R8)-L2'-,
L1' и L2', каждый независимо, обозначают связь;
замещенный или незамещенный алкилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси;
замещенный или незамещенный алкенилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидрокси алкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; или
замещенный или незамещенный алкинилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; и
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором кольцо A представляет собой
[Химическая формула 5]
Figure 00000005
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1-C(=O)N(R8)-L2-, -L1-N(R8)C(=O)-L2- или -L1-N(R8)-L2-,
L1 и L2 обозначают, каждый независимо, связь, замещенный или незамещенный алкилен, замещенный или незамещенный алкенилен или замещенный или незамещенный алкинилен,
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 6]
Figure 00000006
Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил, и R4a и R4b обозначают, каждый независимо, водород или замещенный или незамещенный алкил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 7]
Figure 00000007
в которых R3a, R3b, R4a и R4b имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
5. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 8]
Figure 00000008
в которых R3a и R4a имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Соединение по п.2, в котором -Z- обозначает -C(=O)N(R8)-, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
7. Соединение по любому из пп.2-6, в котором кольцо А' обозначает замещенный или незамещенный бензол, и кольцо B обозначает замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный пиримидин или замещенный или незамещенный пиразин, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
8. Соединение по любому из пп.1-4, 6, в котором R4a и R4b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Соединение по любому из пп.1-6, в котором R1 обозначает C1-C3 незамещенный алкил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
10. Соединение по любому из п.п.1-6, в котором R2a и R2b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
12. Фармацевтическая композиция, имеющая BACE1 ингибирующую активность, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
13. Способ ингибирования активности BACE1, включающий введение соединения по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
14. Соединение по любому из п.п.1-6, его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения в способе ингибирования активности BACE1.
RU2012129168/04A 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина RU2012129168A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009-282184 2009-12-11
JP2009282184 2009-12-11
JP2010237030 2010-10-22
JP2010-237030 2010-10-22
PCT/JP2010/072193 WO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2010-12-10 オキサジン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012129168A true RU2012129168A (ru) 2014-01-20

Family

ID=44145678

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012129168/04A RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8999980B2 (ru)
EP (1) EP2511268B2 (ru)
JP (2) JPWO2011071135A1 (ru)
KR (1) KR20120104570A (ru)
CN (1) CN102834384A (ru)
AU (1) AU2010328975B2 (ru)
BR (1) BR112012013854A2 (ru)
CA (1) CA2783958A1 (ru)
ES (1) ES2590038T5 (ru)
MX (1) MX2012006491A (ru)
PH (1) PH12012501081A1 (ru)
RU (1) RU2012129168A (ru)
TW (1) TWI488852B (ru)
UA (1) UA110467C2 (ru)
WO (1) WO2011071135A1 (ru)
ZA (2) ZA201203777B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CN101346357B (zh) 2005-10-25 2014-04-02 盐野义制药株式会社 氨基二氢噻嗪衍生物
EP2689780A1 (en) 2007-04-24 2014-01-29 Shionogi & Co., Ltd. Intermediates for aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group
JP5383483B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 アルツハイマー症治療用医薬組成物
KR101324426B1 (ko) 2008-06-13 2013-10-31 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
US8557826B2 (en) 2009-10-08 2013-10-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
EP2485591B1 (en) 2009-10-08 2016-03-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
KR20120104570A (ko) 2009-12-11 2012-09-21 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 옥사진 유도체
KR101730937B1 (ko) 2010-06-09 2017-04-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. 베타-세크레타아제(ｂａｃｅ) 저해제로 유용한 5,6-디하이드로-2ｈ-[1,4]옥사진-3-일-아민 유도체
CN103261199A (zh) 2010-10-29 2013-08-21 盐野义制药株式会社 萘啶衍生物
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
BR112013015430A2 (pt) 2010-12-22 2016-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de 5,6-diidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina úteis como inibidores de beta-secretase (bace)
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
DK2663561T3 (en) 2011-01-13 2016-06-06 Novartis Ag New heterocyclic derivatives and their use in treating neurological disorders
CN103415519B (zh) 2011-03-01 2016-03-02 詹森药业有限公司 作为β-分泌酶(BACE)抑制剂有用的6，7-二氢-吡唑[1，5-a]吡嗪-4-基胺衍生物
PH12013501805A1 (en) 2011-03-09 2013-11-18 Janssen Pharmaceutica Nv 3,4-DIHYDRO-PYRROLO[1,2-a]PYRAZIN-1-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
US9145426B2 (en) 2011-04-07 2015-09-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
EP2694489B1 (en) 2011-04-07 2017-09-06 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-c6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8754075B2 (en) * 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
CN103608345A (zh) * 2011-04-26 2014-02-26 盐野义制药株式会社 噁嗪衍生物和含有该噁嗪衍生物的bace1抑制剂
US20140235626A1 (en) 2011-04-26 2014-08-21 Shionogi & Co., Ltd. Pyridine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting bace1 containing them
US8785436B2 (en) * 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
AU2012266544A1 (en) * 2011-06-07 2013-11-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Halogen-alkyl-1,3 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
MX2013014007A (es) * 2011-06-07 2014-03-12 Hoffmann La Roche [1,3] oxazinas.
US9181236B2 (en) 2011-08-22 2015-11-10 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as bace inhibitors, compositions and their use
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US20130073953A1 (en) * 2011-09-21 2013-03-21 Timothy Onyenobi News headline screenshot viewing system
CA2853891C (en) * 2011-12-06 2020-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives
PE20142376A1 (es) * 2012-01-26 2015-01-17 Hoffmann La Roche Fluormetil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
KR20150023450A (ko) * 2012-06-26 2015-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Bace1 억제제로서의 다이플루오로-헥사하이드로-사이클로펜타옥사진일 및 다이플루오로-헥사하이드로-벤조옥사진일
WO2014059185A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Amgen Inc. Amino - dihydrothiazine and amino - dioxido dihydrothiazine compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
WO2014065434A1 (en) * 2012-10-24 2014-05-01 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity
WO2014078314A1 (en) 2012-11-15 2014-05-22 Amgen Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9489013B2 (en) 2012-12-20 2016-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. C6-azaspiro iminothiadiazine dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
US9309263B2 (en) 2013-01-29 2016-04-12 Amgen Inc. Fused multi-cyclic sulfone compounds as inhibitors of beta-secretase and methods of use thereof
JP6389830B2 (ja) * 2013-03-01 2018-09-12 アムジエン・インコーポレーテツド ベータ−セクレターゼ阻害剤としてのパーフルオロ化５，６−ジヒドロ−４ｈ−１，３−オキサジン−２−アミン化合物および使用方法
JP6374889B2 (ja) 2013-03-08 2018-08-15 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ阻害剤としての過フッ素化シクロプロピル縮合１，３−オキサジン−２−アミン化合物、及び使用方法
AU2014253275B2 (en) 2013-04-11 2018-10-18 F. Hoffmann-La Roche Ag BACE1 inhibitors
US9751886B2 (en) 2013-06-12 2017-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv 4-amino-6-phenyl-6,7-dihydro[1,2,3]triazolo[1,5-A]pyrazine derivatives as inhibitors of beta-secretase (BACE)
WO2014198851A1 (en) 2013-06-12 2014-12-18 Janssen Pharmaceutica Nv 4-amino-6-phenyl-5,6-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazin-3(2h)-one derivatives as inhibitors of beta-secretase (bace)
CN105283457B (zh) 2013-06-12 2018-09-18 詹森药业有限公司 作为β-分泌酶(BACE)抑制剂的4-氨基-6-苯基-5,6-二氢咪唑并[1,5-A]吡嗪衍生物
JO3318B1 (ar) 2013-06-18 2019-03-13 Lilly Co Eli مثبطات bace
WO2015017407A1 (en) 2013-07-30 2015-02-05 Amgen Inc. Bridged bicyclic amino thiazine dioxide compounds as inhibitors of beta- secretase
WO2015132141A1 (en) * 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016012384A1 (en) 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
US9550762B2 (en) 2014-08-08 2017-01-24 Amgen, Inc. Cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
ES2768823T3 (es) 2014-12-18 2020-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa
WO2017024180A1 (en) 2015-08-06 2017-02-09 Amgen Inc. Vinyl fluoride cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
WO2017061534A1 (en) 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
MX388697B (es) 2016-12-15 2025-03-20 Amgen Inc Derivados de tiazina como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
EP3555086B1 (en) 2016-12-15 2021-09-01 Amgen Inc. 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
MA52722A (fr) 2016-12-15 2021-04-14 Amgen Inc Dérivés d'oxazine en tant qu'inhibiteurs de bêta-sécrétase et procédés d'utilisation
MA54101A (fr) 2016-12-15 2021-10-27 Amgen Inc Dérivés de thiazine et d'oxazine bicycliques en tant qu'inhibiteurs de bêta-sécrétase et procédés d'utilisation
MX386618B (es) 2016-12-15 2025-03-19 Amgen Inc Derivados de tiazina condensados con ciclopropilo como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso.
CA3098430A1 (en) * 2018-04-27 2019-10-31 Shionogi & Co., Ltd. Tetrahydropyranooxazine derivatives having selective bace1 inhibitory activity
US20210261569A1 (en) * 2018-07-06 2021-08-26 Shionogi & Co., Ltd. Fused heterocyclic derivatives having selective bace1 inhibitory activity

Family Cites Families (223)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3235551A (en) 1966-02-15 Novel derivatives of
US3227713A (en) 1966-01-04 Azine derivatives
US2899426A (en) 1959-08-11 Synthesis of l
US3115494A (en) 1961-10-13 1963-12-24 Mcneilab Inc 2-amino-5, 6-dihydro-4ii-1, 3-oxazines and a process for their preparation
BE637923A (ru) 1962-09-29
US3636116A (en) 1968-09-03 1972-01-18 Dow Chemical Co 1 2-substituted indene compounds
SU465792A3 (ru) 1968-11-06 1975-03-30 Хиноин Гиогисцер-Ес Вегиесцети Термекек Гиара Рт (Фирма) Способ получени гетероциклических соединений
US3577428A (en) 1969-04-14 1971-05-04 Colgate Palmolive Co 2-amino-4-aryloxyalkyl-4-alkyl-2-oxazolines
US3719674A (en) 1971-02-08 1973-03-06 Dow Chemical Co 1,2-substituted indene compounds
DE2426653C3 (de) 1974-06-01 1982-05-06 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Derivate des 2-Amino-1,3-thiazins
DD140144A1 (de) 1978-11-08 1980-02-13 Horst Hartmann Verfahren zur herstellung von p-aminophenylsubstituierten 2-amino-1,3-thiaziniumsalzen
US4311840A (en) 1980-11-13 1982-01-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. 2,3,6,7-Tetrahydro-2-thioxo-4H-oxazolo[3,2-a]-1,3,5 triazin-4-ones
JPS62120374A (ja) 1985-11-20 1987-06-01 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd １，３−チアジンまたは１，３−オキサジン誘導体
JPH0231792Y2 (ru) 1986-01-21 1990-08-28
FI95572C (fi) 1987-06-22 1996-02-26 Eisai Co Ltd Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisen piperidiinijohdannaisten tai sen farmaseuttisen suolan valmistamiseksi
CA1332151C (en) 1988-01-28 1994-09-27 Roman Amrein Use of a benzamide to treat cognitive disorder
US5236942A (en) 1990-04-19 1993-08-17 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 5-aryl-4-alkyl-3H-1,2,4-triazole-3-thiones useful in the treatment of Altzheimer's dementia
US5328915A (en) 1992-09-17 1994-07-12 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal amidrazone ureas
JPH08503940A (ja) 1992-11-27 1996-04-30 ザ ウエルカム ファウンデーション リミテッド 酵素阻害薬
EP0723438A1 (en) 1993-10-04 1996-07-31 The Wellcome Foundation Limited Substituted urea and isothiourea derivatives as no synthase inhibitors
GB9418912D0 (en) 1994-09-20 1994-11-09 Fisons Corp Pharmaceutically active compounds
WO1996014842A1 (en) 1994-11-15 1996-05-23 Merck & Co., Inc. Substituted heterocycles as inhibitors of nitric oxide synthase
DE4442116A1 (de) 1994-11-25 1996-05-30 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazine als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
AU2629795A (en) 1994-12-12 1996-07-03 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Aniline derivative having the effect of inhibiting nitrogen monoxide synthase
JPH08333258A (ja) 1994-12-14 1996-12-17 Japan Tobacco Inc チアジン又はチアゼピン誘導体及びそれら化合物を含有してなる一酸化窒素合成酵素阻害剤
DE4444930A1 (de) 1994-12-16 1996-06-27 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazepine und deren Verwendung als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
TW372967B (en) * 1994-12-27 1999-11-01 Kanebo Ltd 1,4 benzoxazine derivative, pharmaceutical composition containing the same and use thereof
CZ296236B6 (cs) 1995-08-11 2006-02-15 Pfizer Inc. Trihydrát methansulfonátu (1S,2S)-1-(4-hydroxyfenyl)-2-(4-hydroxy-4-fenylpiperidin-1-yl)-1-propanolu, farmaceutický prostredek a farmaceutická kombinace s jeho obsahem
JPH0967355A (ja) 1995-08-31 1997-03-11 Tokyo Tanabe Co Ltd チアジン誘導体、チアゾール誘導体及びそれらの製造方法
HUP9602538A3 (en) 1995-09-18 1997-08-28 Sankyo Co New urea and amide derivatives having acat inhibitory activity, their preparation and their use
WO1997014686A1 (en) 1995-10-17 1997-04-24 Astra Pharmaceuticals Limited Pharmaceutically active quinazoline compounds
AU706110B2 (en) 1996-04-13 1999-06-10 Astrazeneca Ab Aminoisoquinolines and aminothienopyridine derivatives and their use as anti-inflammatory agents
US6096753A (en) 1996-12-05 2000-08-01 Amgen Inc. Substituted pyrimidinone and pyridone compounds and methods of use
US5952374A (en) 1997-09-29 1999-09-14 Protein Technologies International, Inc. Method for inhibiting the development of Alzheimer's disease and related dementias- and for preserving cognitive function
SE9703693D0 (sv) 1997-10-10 1997-10-10 Astra Pharma Prod Novel combination
TW460460B (en) 1997-11-04 2001-10-21 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heterocyclic compounds having NOS inhibitory activities
US6294695B1 (en) 1998-03-26 2001-09-25 Mount Sinai School Of Medicine Of The City University Of New York Aminobenzoic acid derivatives having anti-tumorigenic activity methods of making and using the same
AUPP285898A0 (en) 1998-04-07 1998-04-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amido derivatives
SE9802333D0 (sv) 1998-06-29 1998-06-29 Astra Pharma Prod Novel combination
US7375125B2 (en) 1999-08-04 2008-05-20 Ore Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
ES2316383T3 (es) 1999-09-17 2009-04-16 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Benzamidas e inhibidores relacionados del factor xa.
CA2404858A1 (en) 2000-04-12 2001-10-25 Minerva Biotechnologies Corporation Treatment of neurodegenerative disease
WO2001087293A1 (en) 2000-05-19 2001-11-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. -secretase inhibitors
US6420566B2 (en) 2000-06-09 2002-07-16 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing a 4, 5-dihydro-1, 3-thiazol-2-ylamine derivative, novel derivatives and preparation thereof
US6713276B2 (en) 2000-06-28 2004-03-30 Scios, Inc. Modulation of Aβ levels by β-secretase BACE2
EP1363890A4 (en) 2001-02-07 2009-06-10 Ore Pharmaceuticals Inc MELANOCORTIN-4-RECEPTOR BINDING COMPOUNDS AND METHOD FOR THEIR APPLICATION
WO2002088101A2 (en) 2001-04-27 2002-11-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of bace
US6562783B2 (en) 2001-05-30 2003-05-13 Neurologic, Inc. Phosphinylmethyl and phosphorylmethyl succinic and glutauric acid analogs as β-secretase inhibitors
EP1453789A2 (en) 2001-11-08 2004-09-08 Elan Pharmaceuticals, Inc. N,n'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
ES2335090T3 (es) 2001-11-09 2010-03-22 Aventis Pharma S.A. Derivados de 2-amino-4-piridilmetil-tiazolina y su utilizacion como inhibidores de no-sintasa reducible.
AU2002358874B2 (en) 2001-11-09 2007-09-06 Aventis Pharma S.A. 2-amino-4-heteroarylethyl thiazoline derivatives and their use an inhibitors of inducible no-synthase
RU2004117526A (ru) 2001-11-09 2005-04-10 Авентис Фарма С.А. (Fr) Применение производных 2-аминотиазолина в качестве ингибиторов индуцибельной no-синтазы
AU2003225964B2 (en) 2002-03-28 2008-11-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted 2,3-diphenyl pyridines
EP1517688A2 (de) 2002-06-19 2005-03-30 Solvay Pharmaceuticals GmbH Arzneimittel zur behandlung von eine inhibition oder aktivitätsverminderung von ph-wert-regulierenden bikarbonat-transporter-proteinen erfordernden erkrangungen
WO2004009549A2 (en) 2002-07-18 2004-01-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders
WO2004014843A1 (ja) 2002-08-09 2004-02-19 Takeda Chemical Industries, Ltd. 置換アミノ化合物およびその用途
TW200502221A (en) 2002-10-03 2005-01-16 Astrazeneca Ab Novel lactams and uses thereof
JP2006096665A (ja) 2002-10-29 2006-04-13 Ono Pharmaceut Co Ltd 脊柱管狭窄症治療剤
JP2004149429A (ja) 2002-10-29 2004-05-27 Takeda Chem Ind Ltd インドール化合物およびその用途
ATE443043T1 (de) 2002-11-12 2009-10-15 Merck & Co Inc Phenylcarboxamide als beta-sekretase-hemmer zur behandlung von alzheimer
RU2252936C2 (ru) 2002-12-05 2005-05-27 Институт физиологически активных веществ РАН S-замещенные n-1-[(гетеро)арил]алкил-n`-[(гетеро)арил]алкилизотиомочевины, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ изучения глутаматэргической системы, способы лечения (варианты)
US7429603B2 (en) 2003-04-25 2008-09-30 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. C-fms kinase inhibitors
GB0324498D0 (en) 2003-07-21 2003-11-26 Aventis Pharma Inc Heterocyclic compounds as P2X7 ion channel blockers
JP2007525482A (ja) 2003-10-07 2007-09-06 レノビス， インコーポレイテッド イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
SG163508A1 (en) 2003-12-15 2010-08-30 Schering Corp Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2005097767A1 (en) 2004-03-30 2005-10-20 Merck & Co., Inc. 2-aminothiazole compounds useful as aspartyl protease inhibitors
US7459450B2 (en) 2004-04-30 2008-12-02 Schering Corporation Neuropeptide receptor modulators
JP2008503460A (ja) 2004-06-16 2008-02-07 ワイス β−セクレターゼのインヒビターとしてのジフェニルイミダゾピリミジンおよびイミダゾールアミン
WO2006023750A2 (en) 2004-08-23 2006-03-02 Merck & Co., Inc. Fused triazole derivatives as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2006029850A1 (en) 2004-09-14 2006-03-23 The Genetics Company, Inc. Hydrazone derivatives and their use as beta secretase inhibitors
EP1802587A4 (en) 2004-10-15 2010-02-17 Astrazeneca Ab SUBSTITUTED AMINO BINDINGS AND THEIR APPLICATIONS
WO2006041405A1 (en) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Substituted amino-pyrimidones and uses thereof
EP1831170A4 (en) 2004-12-14 2009-10-14 Astrazeneca Ab SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AND THEIR USE
KR20140018997A (ko) 2005-01-07 2014-02-13 신타 파마슈티칼스 코프. 염증 및 면역 관련 용도를 위한 화합물
EP2264036A1 (en) 2005-01-14 2010-12-22 Wyeth LLC (Formerly Known As Wyeth) Amino-imidazolones for the inhibition of beta-secretase
WO2006088694A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
WO2006088705A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
CN101146769A (zh) 2005-02-14 2008-03-19 惠氏公司 作为β-分泌酶抑制剂的唑基酰基胍
CA2600570C (en) 2005-03-14 2011-12-06 Transtech Pharma, Inc. Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as .beta.-secretase inhibitors
US7759353B2 (en) 2005-06-14 2010-07-20 Schering Corporation Substituted spiro iminopyrimidinones as aspartyl protease inhibitors, compositions, and methods of treatment
ATE482214T1 (de) 2005-06-14 2010-10-15 Schering Corp Aspartylproteasehemmer
EP1896032B1 (en) 2005-06-14 2012-10-31 Merck Sharp & Dohme Corp. The preparation and use of compounds as protease inhibitors
EA015890B1 (ru) 2005-06-14 2011-12-30 Тайджен Байотекнолоджи Ко. Лтд. Производные пиримидина
US7273882B2 (en) 2005-06-21 2007-09-25 Bristol-Myers Squibb Company Aminoacetamide acyl guanidines as β-secretase inhibitors
JP2009500329A (ja) 2005-06-30 2009-01-08 ワイス アミノ−５−（６員）ヘテロアリールイミダゾロン化合物およびβ−セレクターゼ調節のためのその使用
TW200738683A (en) 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
US20100298278A1 (en) * 2005-08-11 2010-11-25 Christian Eickmeier Inhibitors of beta-secretase for the treatment of alzheimer's disease
AU2006294620A1 (en) 2005-09-26 2007-04-05 Wyeth Amino-5- [4- (difluoromethoxy) phenyl] -5-phenylimidazolone compounds as inhibitors of the beta-secretase (bace)
CN101346357B (zh) * 2005-10-25 2014-04-02 盐野义制药株式会社 氨基二氢噻嗪衍生物
CN101360720A (zh) 2005-11-15 2009-02-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 新颖的2-氨基嘧啶酮衍生物及其用途
TW200804290A (en) 2005-11-15 2008-01-16 Astrazeneca Ab Compounds and uses thereof
EP1951682A4 (en) 2005-11-15 2011-06-15 Astrazeneca Ab NEW 2-AMINOPYRIMIDONE OR 2-AMINOPYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE
CN101360716A (zh) 2005-11-21 2009-02-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 新颖的2-氨基-咪唑-4-酮化合物及其在制备用于治疗认知缺损、阿尔茨海默病、神经变性和痴呆的药物中的用途
TW200734311A (en) 2005-11-21 2007-09-16 Astrazeneca Ab New compounds
JP2009520027A (ja) 2005-12-19 2009-05-21 ワイス ２−アミノ−５−ピペリジニルイミダゾロン化合物およびβ−セクレターゼ調節におけるその使用
AR058381A1 (es) 2005-12-19 2008-01-30 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-aminopiridin-4-onas y una composicion farmaceutica
PE20071025A1 (es) 2006-01-31 2007-10-17 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Compuesto amina trisustituido
US7776882B2 (en) 2006-02-06 2010-08-17 Baxter Ellen W 2-amino-3,4-dihydro-quinoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE)
WO2007092854A2 (en) 2006-02-06 2007-08-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF β-SECRETASE (BACE)
CN101460480A (zh) 2006-04-05 2009-06-17 阿斯利康(瑞典)有限公司 2-氨基嘧啶-4-酮类化合物及其用于治疗或预防Aβ相关病理的用途
TW200808751A (en) 2006-04-13 2008-02-16 Astrazeneca Ab New compounds
WO2007124316A1 (en) 2006-04-20 2007-11-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Heterocyclic compounds as inhibitors of c-fms kinase
US8168641B2 (en) 2006-06-12 2012-05-01 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
WO2008011557A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Borchardt Allen J Heteroaryl inhibitors of rho kinase
TW200817406A (en) 2006-08-17 2008-04-16 Wyeth Corp Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
CN101631779A (zh) 2006-12-12 2010-01-20 先灵公司 含有三环系统的天冬氨酰蛋白酶抑制剂
MX2009006228A (es) 2006-12-12 2009-06-22 Schering Corp Inhibidores de aspartil proteasa.
TW200831080A (en) 2006-12-15 2008-08-01 Irm Llc Compounds and compositions as inhibitors of cannabinoid receptor 1 activity
KR101222412B1 (ko) 2007-02-15 2013-01-15 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｔａａｒ1 리간드로서의 2-아미노옥사졸린
EP2689780A1 (en) 2007-04-24 2014-01-29 Shionogi & Co., Ltd. Intermediates for aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group
JP5383483B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 アルツハイマー症治療用医薬組成物
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
WO2009064418A1 (en) 2007-11-14 2009-05-22 Amgen Inc. Substituted hydroxyethyl amine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
BRPI0906962B8 (pt) 2008-01-18 2021-05-25 Eisai R&D Man Co Ltd composto de aminodiidrotiazina fundido
CA2713998A1 (en) 2008-01-28 2009-08-06 Janssen Pharmaceutica N.V. 6-substituted-thio-2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of.beta.-secretase (bace)
CN101970429B (zh) 2008-01-29 2013-05-29 詹森药业有限公司 可用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的2-氨基喹啉衍生物
US8071766B2 (en) 2008-02-01 2011-12-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited HSP90 inhibitors
KR101259240B1 (ko) 2008-02-18 2013-04-29 시에나 바이오테크 에스.피.에이. 4,5-다이하이드로-옥사졸-2-일 아민 유도체
AU2009239536C1 (en) 2008-04-22 2012-12-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
TWI431004B (zh) 2008-05-02 2014-03-21 Lilly Co Eli Ｂａｃｅ抑制劑
KR101324426B1 (ko) 2008-06-13 2013-10-31 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
WO2010013794A1 (en) 2008-07-28 2010-02-04 Eisai R&D Management Co., Ltd. Spiroaminodihydrothiazine derivatives
WO2010013302A1 (ja) 2008-07-28 2010-02-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
US20110251172A1 (en) 2008-08-13 2011-10-13 Rivkin Alexey A Purine derivatives for treatment of alzheimer's disease
WO2010019393A1 (en) 2008-08-13 2010-02-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrimidine derivatives for treatment of alzheimer's disease
WO2010038686A1 (ja) 2008-09-30 2010-04-08 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 新規な縮合アミノジヒドロチアジン誘導体
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
TW201020244A (en) 2008-11-14 2010-06-01 Astrazeneca Ab New compounds
WO2010056195A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 575
US20100125081A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 574
TW201040141A (en) 2009-03-31 2010-11-16 Shionogi & Co Isothiourea derivatives or isourea derivatives having BACE1 inhibitory activity
KR101123178B1 (ko) 2009-04-09 2012-06-13 (주)에스메디 2-아릴벤조싸이오펜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
CN102459273A (zh) 2009-05-07 2012-05-16 里兰斯坦福初级大学理事会 用于研究、成像以及治疗疼痛的方法和组合物
US8461160B2 (en) 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
AR077277A1 (es) 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
US20110065695A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Jeremy Beauchamp Use of aminodihydrothiazines for the treatment or prevention of diabetes
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
EP2485591B1 (en) 2009-10-08 2016-03-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
US8557826B2 (en) 2009-10-08 2013-10-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
US8354441B2 (en) 2009-11-11 2013-01-15 Hoffmann-La Roche Inc. Oxazoline derivatives
CN102686584A (zh) 2009-11-13 2012-09-19 盐野义制药株式会社 具有氨基连接基的氨基噻嗪或氨基噁嗪衍生物
WO2011060207A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Schering Corporation FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS WITH ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
WO2011071057A1 (ja) 2009-12-09 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 含硫黄複素環誘導体を含有するアルツハイマー症の治療用または予防用医薬組成物
EP2514747A4 (en) 2009-12-09 2013-05-08 Shionogi & Co SUBSTITUTED AMINOTHIAZINE DERIVATIVE
US7964594B1 (en) * 2009-12-10 2011-06-21 Hoffmann-La Roche Inc. Amino oxazine derivatives
US20120245155A1 (en) 2009-12-11 2012-09-27 Shionogi & Co., Ltd. Fused heterocyclic compound having amino group
KR20120104570A (ko) 2009-12-11 2012-09-21 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 옥사진 유도체
UA103272C2 (ru) 2009-12-11 2013-09-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4h-оксазины как ингибиторы bace1 и/или bace2
EP2518059A4 (en) 2009-12-24 2013-05-29 Shionogi & Co 4-AMINO-1,3-THIAZINE OR OXAZINE DERIVATIVE
US20120277244A1 (en) 2009-12-31 2012-11-01 Novartis Ag Pyrazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8673894B2 (en) 2010-05-07 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds
KR101730937B1 (ko) 2010-06-09 2017-04-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. 베타-세크레타아제(ｂａｃｅ) 저해제로 유용한 5,6-디하이드로-2ｈ-[1,4]옥사진-3-일-아민 유도체
ES2459593T3 (es) 2010-06-09 2014-05-09 Janssen Pharmaceutica, N.V. Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
EA201291413A1 (ru) 2010-06-28 2013-05-30 Янссен Фармацевтика Нв Производные 3-амино-5,6-дигидро-1h-пиразин-2-она, применимые для лечения болезни альцгеймера и других форм деменции
BR112012004154A2 (pt) 2010-07-13 2017-05-30 Novartis Ag "derivados de oxazina e seu uso no tratamento de distúrbios neurológicos"
US8815881B2 (en) 2010-08-09 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds
NZ606848A (en) 2010-09-22 2015-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv 4,7-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-6-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
CN103261199A (zh) 2010-10-29 2013-08-21 盐野义制药株式会社 萘啶衍生物
BR112013015430A2 (pt) 2010-12-22 2016-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de 5,6-diidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina úteis como inibidores de beta-secretase (bace)
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
KR20140051822A (ko) 2011-01-12 2014-05-02 노파르티스 아게 옥사진 유도체 및 신경계 장애의 치료에서의 그의 용도
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
CN103596569A (zh) 2011-01-13 2014-02-19 诺瓦提斯公司 用于治疗代谢障碍的bace-2抑制剂
DK2663561T3 (en) 2011-01-13 2016-06-06 Novartis Ag New heterocyclic derivatives and their use in treating neurological disorders
US9242943B2 (en) 2011-01-18 2016-01-26 Siena Biotech S.P.A. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
US8399459B2 (en) 2011-02-02 2013-03-19 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8404680B2 (en) † 2011-02-08 2013-03-26 Hoffmann-La Roche Inc. N-[3-(5-amino-3,3a,7,7a-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)-phenyl]-amides as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US20130040971A1 (en) 2011-02-14 2013-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of cns disorders
US8809345B2 (en) 2011-02-15 2014-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of CNS disorders
US8815841B2 (en) 2011-02-18 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
CN103415519B (zh) 2011-03-01 2016-03-02 詹森药业有限公司 作为β-分泌酶(BACE)抑制剂有用的6，7-二氢-吡唑[1，5-a]吡嗪-4-基胺衍生物
US9067924B2 (en) 2011-03-04 2015-06-30 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
PH12013501805A1 (en) 2011-03-09 2013-11-18 Janssen Pharmaceutica Nv 3,4-DIHYDRO-PYRROLO[1,2-a]PYRAZIN-1-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
US8748418B2 (en) 2011-03-18 2014-06-10 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8877744B2 (en) 2011-04-04 2014-11-04 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8754075B2 (en) 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US20140235626A1 (en) 2011-04-26 2014-08-21 Shionogi & Co., Ltd. Pyridine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting bace1 containing them
CN103608345A (zh) 2011-04-26 2014-02-26 盐野义制药株式会社 噁嗪衍生物和含有该噁嗪衍生物的bace1抑制剂
US8785436B2 (en) 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
WO2012162334A1 (en) 2011-05-24 2012-11-29 Bristol-Myers Squibb Company Compounds for the reduction of beta-amyloid production
US8604024B2 (en) 2011-05-24 2013-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Compounds for the reduction of beta-amyloid production
US9079919B2 (en) 2011-05-27 2015-07-14 Hoffmann-La Roche Inc. Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
JP2012250933A (ja) † 2011-06-03 2012-12-20 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
AU2012266544A1 (en) 2011-06-07 2013-11-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Halogen-alkyl-1,3 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
MX2013014007A (es) † 2011-06-07 2014-03-12 Hoffmann La Roche [1,3] oxazinas.
UY34278A (es) † 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US20130073953A1 (en) † 2011-09-21 2013-03-21 Timothy Onyenobi News headline screenshot viewing system
UA111749C2 (uk) 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну
CA2853891C (en) 2011-12-06 2020-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives
PE20142376A1 (es) † 2012-01-26 2015-01-17 Hoffmann La Roche Fluormetil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
JP2015514073A (ja) † 2012-03-20 2015-05-18 エラン ファーマシューティカルズ， リミテッド・ライアビリティ・カンパニー スピロ環式ジヒドロ−チアジンおよびジヒドロ−オキサジンｂａｃｅ阻害剤、ならびにその組成物および使用
KR20150023450A (ko) † 2012-06-26 2015-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Bace1 억제제로서의 다이플루오로-헥사하이드로-사이클로펜타옥사진일 및 다이플루오로-헥사하이드로-벤조옥사진일
WO2014010748A1 (en) 2012-07-10 2014-01-16 Shionogi & Co., Ltd. Cyclopropane derivative having bace1 inhibiting activity
WO2014065434A1 (en) † 2012-10-24 2014-05-01 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity
JP2014101354A (ja) † 2012-10-24 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd Ｂａｃｅ１阻害作用を有するオキサジン誘導体
JP2014101353A (ja) † 2012-10-26 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
EP2935256B1 (en) 2012-12-19 2018-01-24 Bristol-Myers Squibb Company 4,6-diarylaminothiazines as bace1 inhibitors and their use for the reduction of beta-amyloid production
KR20150109429A (ko) † 2013-01-22 2015-10-01 시에나 바이오테크 에스.피.에이. Bace1 억제제로서의 플루오로-[1,3]옥사진
JP6389830B2 (ja) † 2013-03-01 2018-09-12 アムジエン・インコーポレーテツド ベータ−セクレターゼ阻害剤としてのパーフルオロ化５，６−ジヒドロ−４ｈ−１，３−オキサジン−２−アミン化合物および使用方法
JP6374889B2 (ja) † 2013-03-08 2018-08-15 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ阻害剤としての過フッ素化シクロプロピル縮合１，３−オキサジン−２−アミン化合物、及び使用方法
WO2014148878A1 (ko) † 2013-03-22 2014-09-25 주식회사 엘지화학 전도성 패턴 적층체 및 이를 포함하는 전자 장치
AU2014253275B2 (en) † 2013-04-11 2018-10-18 F. Hoffmann-La Roche Ag BACE1 inhibitors
WO2015132141A1 (en) † 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) † 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016001266A1 (en) † 2014-07-04 2016-01-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Fluoro-[1,3]oxazines as bace1 inhibitors
WO2016012384A1 (en) † 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
WO2017061534A1 (en) † 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
JP2017071603A (ja) † 2015-10-09 2017-04-13 塩野義製薬株式会社 ジヒドロチアジンまたはジヒドロオキサジン誘導体を含有する医薬組成物
MA52722A (fr) † 2016-12-15 2021-04-14 Amgen Inc Dérivés d'oxazine en tant qu'inhibiteurs de bêta-sécrétase et procédés d'utilisation
MA54101A (fr) † 2016-12-15 2021-10-27 Amgen Inc Dérivés de thiazine et d'oxazine bicycliques en tant qu'inhibiteurs de bêta-sécrétase et procédés d'utilisation

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Also Published As

Publication number Publication date
TW201127833A (en) 2011-08-16
EP2511268B1 (en) 2016-07-13
KR20120104570A (ko) 2012-09-21
UA110467C2 (ru) 2016-01-12
US9656974B2 (en) 2017-05-23
ZA201303603B (en) 2015-02-25
AU2010328975A1 (en) 2012-06-14
WO2011071135A1 (ja) 2011-06-16
JPWO2011071135A1 (ja) 2013-04-22
MX2012006491A (es) 2012-07-03
EP2511268A1 (en) 2012-10-17
ES2590038T5 (es) 2021-10-19
US9290466B2 (en) 2016-03-22
PH12012501081A1 (en) 2012-10-29
EP2511268B2 (en) 2021-02-17
US8999980B2 (en) 2015-04-07
EP2511268A4 (en) 2013-04-17
ZA201203777B (en) 2013-08-28
JP2016028057A (ja) 2016-02-25
TWI488852B (zh) 2015-06-21
CA2783958A1 (en) 2011-06-16
US20150166491A1 (en) 2015-06-18
CN102834384A (zh) 2012-12-19
ES2590038T3 (es) 2016-11-17
US20120245157A1 (en) 2012-09-27
BR112012013854A2 (pt) 2019-09-24
AU2010328975B2 (en) 2015-01-22
US20160159757A1 (en) 2016-06-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
AU2011328980B2 (en) Antiviral compounds
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
KR102534262B1 (ko) 헤테로환형 유도체 및 이의 용도
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2011521911A5 (ru)
JP2011523651A5 (ru)
JP2011520906A5 (ru)
RU2003100504A (ru) Органические соединения
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
RU2011131048A (ru) Новое бициклическое гетероциклическое соединение
JP2018509418A5 (ru)
FI3517538T3 (fi) Pyratsolopyridiinijohdannainen, jolla on GLP-1-reseptoriagonistivaikutus
EA201001368A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211
NZ592238A (en) Pharmaceutical compositions comprising 4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives
JP2018513190A5 (ru)
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
JP2012504126A5 (ru)
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
JP2011521965A5 (ru)
WO2013052263A2 (en) Antifungal compounds
JP2015506355A5 (ru)
JP2009507896A5 (ru)
RU2017118335A (ru) Гетероциклическое производное, обладающее активирующей ampk активностью
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20170123