RU2003100504A - Органические соединения - Google Patents
Органические соединенияInfo
- Publication number
- RU2003100504A RU2003100504A RU2003100504/04A RU2003100504A RU2003100504A RU 2003100504 A RU2003100504 A RU 2003100504A RU 2003100504/04 A RU2003100504/04 A RU 2003100504/04A RU 2003100504 A RU2003100504 A RU 2003100504A RU 2003100504 A RU2003100504 A RU 2003100504A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- methyl
- groups
- group
- Prior art date
Links
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 17
- -1 5-methyl-2-thienyl Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000000962 organic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 2
- 125000004769 (C1-C4) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004860 4-ethylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000590 4-methylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000048 adrenergic agonist Substances 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000003110 anti-inflammatory Effects 0.000 claims 1
- 230000003182 bronchodilatating Effects 0.000 claims 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 229910000041 hydrogen chloride Inorganic materials 0.000 claims 1
- IXCSERBJSXMMFS-UHFFFAOYSA-N hydrogen chloride Substances Cl.Cl IXCSERBJSXMMFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 1
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
Claims (15)
2. Соединение по п.1, где R означает (С3-С6)циклоалкил.
3. Соединение по п.1, где R означает, как минимум, частично насыщенную гетероциклическую группу с 5-10 атомами в кольце, из которых один или несколько кольцевых гетероатомов выбраны из азота, кислорода и серы.
4. Соединение по п.3, где R означает 5-членную гетероциклическую группу с одним гетероатомом в кольце.
5. Соединение по п.1, где R означает фенил или нафтил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, (С1-С4)ацилоксигруппы, циангруппы, (С1-С4)алкила, галоид(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксигруппы, аминогруппы, (С1-С4)алкиламиногруппы, ди((С1-С4)алкил)аминогруппы, (С1-С4)ациламиногруппы, (С1-С4)ацил((С1-С4)алкил)аминогруппы, (С1-С4)алкилсульфонил((С1-С4)алкил)аминогруппы, (С1-С4)алкоксикарбонила, (С1-С4)алкилтиогруппы или 5-членного N-гетероциклического остатка.
6. Соединение по п.1, где R означает гетероциклическую ароматическую группу с 5-членным гетероциклическим кольцом с одним, двумя или тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, галоид(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксигруппы, (С1-С4)алкилтиогруппы, циангруппы или гидрокси(С1-С4)алкила, и гетероциклическое кольцо необязательно сконденсировано с бензольным кольцом.
7. Соединение по п.1, где R является гетероциклической ароматической группой с 6-членным гетероциклическим кольцом с одним или двумя кольцевыми атомами азота, гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, циангруппы, гидроксила, (С1-С4)ацилоксигруппы, аминогруппы, (С1-С4)алкиламиногруппы, ди((С1-С4)алкил)аминогруппы, (С1-С4)алкила, гидрокси(С1-С4)алкила, галоид(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксигруппы или (С1-С4)алкилтиогруппы, и гетероциклическое кольцо необязательно сконденсировано с бензольным кольцом.
8. Соединение формулы I
где указанная метильная группа в положении 16 имеет α-конформацию и R означает 5-метил-2-тиенил, N-метил-2-пирролил, циклопропил, 2-фурил, 3-метил-2-фурил, 3-метил-2-тиенил, 5-метил-3-изоксазолил, 3,5-диметил-2-тиенил, 2,5-диметил-3-фурил, 4-метил-2-фурил, 4-(диметиламино)фенил, 4-метилфенил, 4-этилфенил, 2-пиридил, 4-пиримидил или 5-метил-2-пиразинил, или указанная метильная группа в положении 16 имеет β-конформацию и R означает циклопропил.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где R содержит основную группу и соединение находится в виде кислотно-аддитивной соли.
10. Соединение по любому из пп.1-9 в комбинации с другим лекарственным веществом, которое является бронходилататором или противовоспалительным, в частности, β2-агонистом адренергического рецептора.
11. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в качестве фармацевтического средства.
12. Применение соединения по любому из пп.1-10 для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительного состояния.
13. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-10, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым для этого разбавителем или носителем.
14. Способ получения соединений формулы I, включающий
(А) превращение карбоновой кислоты формулы
где R является одновалентной циклической органической группой, или ее функционального производного, образующего сложный эфир, в сложный метиловый эфир этой кислоты, или
(Б) присоединение хлористого водорода к соединению формулы,
где R является одновалентной циклической органической группой.
15. Соединение формулы II или III, как установлено в п.14.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0015876.6A GB0015876D0 (en) | 2000-06-28 | 2000-06-28 | Organic compounds |
GB0015876.6 | 2000-06-28 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003100504A true RU2003100504A (ru) | 2004-07-10 |
RU2277100C2 RU2277100C2 (ru) | 2006-05-27 |
Family
ID=9894607
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003100504/04A RU2277100C2 (ru) | 2000-06-28 | 2001-06-26 | Соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция соединения |
Country Status (30)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6921757B2 (ru) |
EP (1) | EP1299409B1 (ru) |
JP (1) | JP4065399B2 (ru) |
KR (1) | KR100483865B1 (ru) |
CN (1) | CN1214038C (ru) |
AR (1) | AR030707A1 (ru) |
AT (1) | ATE292639T1 (ru) |
AU (2) | AU2001283891B2 (ru) |
BR (1) | BR0112068A (ru) |
CA (1) | CA2412541C (ru) |
CZ (1) | CZ302513B6 (ru) |
DE (1) | DE60109931T2 (ru) |
EC (1) | ECSP014101A (ru) |
ES (1) | ES2240499T3 (ru) |
GB (1) | GB0015876D0 (ru) |
HK (1) | HK1055974A1 (ru) |
HU (1) | HUP0300783A3 (ru) |
IL (2) | IL153703A0 (ru) |
MX (1) | MXPA02012830A (ru) |
MY (1) | MY129523A (ru) |
NO (1) | NO324055B1 (ru) |
NZ (1) | NZ523194A (ru) |
PE (1) | PE20020179A1 (ru) |
PL (1) | PL207722B1 (ru) |
PT (1) | PT1299409E (ru) |
RU (1) | RU2277100C2 (ru) |
SK (1) | SK286690B6 (ru) |
TW (1) | TWI232868B (ru) |
WO (1) | WO2002000679A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200300202B (ru) |
Families Citing this family (111)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR028948A1 (es) | 2000-06-20 | 2003-05-28 | Astrazeneca Ab | Compuestos novedosos |
US6777400B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-08-17 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative compositions |
US6858593B2 (en) | 2000-08-05 | 2005-02-22 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative compositions |
US6777399B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-08-17 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative compositions |
US6750210B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-06-15 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation containing novel anti-inflammatory androstane derivative |
US6787532B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-09-07 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation containing anti-inflammatory androstane derivatives |
GB0019172D0 (en) * | 2000-08-05 | 2000-09-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
US6759398B2 (en) * | 2000-08-05 | 2004-07-06 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative |
IL154175A0 (en) * | 2000-08-05 | 2003-07-31 | Glaxo Group Ltd | 17. beta.-carbothioate 17. alpha-arylcarbonyloxyloxy androstane derivatives as anti-inflammatory agents |
US6858596B2 (en) | 2000-08-05 | 2005-02-22 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation containing anti-inflammatory androstane derivative |
UA77656C2 (en) | 2001-04-07 | 2007-01-15 | Glaxo Group Ltd | S-fluoromethyl ester of 6-alpha, 9-alpha-difluoro-17-alpha-[(2-furanylcarbonyl)oxy]-11-beta-hydroxy-16- alpha-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-beta-carbothioacid as anti-inflammatory agent |
AU2002253342B2 (en) * | 2001-04-30 | 2007-01-04 | Glaxo Group Limited | Novel anti-inflammatory androstane derivatives |
ATE399174T1 (de) * | 2001-06-12 | 2008-07-15 | Glaxo Group Ltd | Neue anti inflammatorische 17.alpha.- heterozyklische ester von 17.beta.-carbothioat androstan derivativen |
GB0125259D0 (en) * | 2001-10-20 | 2001-12-12 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
WO2003042229A1 (en) * | 2001-11-12 | 2003-05-22 | Glaxo Group Limited | Non-aromatic heterocyclic esters of furan-2-one-esters of 17.beta.-carboxyl or 17.beta.-carbothio glucocorticoids |
GB0127160D0 (en) * | 2001-11-12 | 2002-01-02 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
AU2002356759A1 (en) * | 2001-12-01 | 2003-06-17 | Glaxo Group Limited | 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents |
WO2003072592A1 (en) * | 2002-01-15 | 2003-09-04 | Glaxo Group Limited | 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents |
WO2003062259A2 (en) * | 2002-01-21 | 2003-07-31 | Glaxo Group Limited | Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents |
GB0202216D0 (en) * | 2002-01-31 | 2002-03-20 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
US20050152845A1 (en) * | 2002-02-04 | 2005-07-14 | Keith Biggadike | Amorphous fluticasone 2-furoate, pharmaceutical compositions thereof and its conversion to the crystalline unsolvated form |
US20050175545A1 (en) * | 2002-02-04 | 2005-08-11 | Keith Biggadike | Formulation for inhalation comprising a glucocorticoid and a beta 2-adrenoreceptor agonist |
GB0202635D0 (en) * | 2002-02-05 | 2002-03-20 | Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd | Formulation containing novel anti-inflammatory androstane derivative |
GB2389530B (en) | 2002-06-14 | 2007-01-10 | Cipla Ltd | Pharmaceutical compositions |
GB0217504D0 (en) * | 2002-07-29 | 2002-09-04 | Novartis Ag | Organic compounds |
EP1592422A2 (en) * | 2003-02-11 | 2005-11-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pharmaceutical compositions based on anticholinergics and inhibitors of tnf alpha synthesis or action |
AR044519A1 (es) | 2003-05-02 | 2005-09-14 | Novartis Ag | Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina |
GB0316290D0 (en) * | 2003-07-11 | 2003-08-13 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB0401334D0 (en) | 2004-01-21 | 2004-02-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
US7507745B2 (en) | 2004-02-20 | 2009-03-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions based on fluorenecarboxylic acid esters and soluble TNF receptor fusion proteins |
KR20120091378A (ko) | 2004-03-23 | 2012-08-17 | 노파르티스 아게 | 제약 조성물 |
GB0410712D0 (en) | 2004-05-13 | 2004-06-16 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0411056D0 (en) | 2004-05-18 | 2004-06-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
DE102004025966A1 (de) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Schering Ag | Estradiol-Prodrugs |
DE102004025985A1 (de) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Schering Ag | Estriol- und Estetrol-Prodrugs |
GT200500281A (es) | 2004-10-22 | 2006-04-24 | Novartis Ag | Compuestos organicos. |
GB0424284D0 (en) | 2004-11-02 | 2004-12-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0426164D0 (en) | 2004-11-29 | 2004-12-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
ATE517908T1 (de) | 2005-01-10 | 2011-08-15 | Glaxo Group Ltd | Androstan-17-alpha-carbonat-derivate zur verwendung bei der behandlung allergischer und entzündlicher zustände |
GB0507165D0 (en) * | 2005-04-08 | 2005-05-18 | Glaxo Group Ltd | Novel crystalline pharmaceutical product |
GB0507577D0 (en) | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0510390D0 (en) | 2005-05-20 | 2005-06-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
TW200738634A (en) | 2005-08-02 | 2007-10-16 | Astrazeneca Ab | New salt |
EP1924553A1 (en) | 2005-08-08 | 2008-05-28 | Argenta Discovery Limited | Bicyclo[2.2.]hept-7-ylamine derivatives and their uses |
GB0516313D0 (en) | 2005-08-08 | 2005-09-14 | Argenta Discovery Ltd | Azole derivatives and their uses |
EP2532677A1 (en) | 2005-10-21 | 2012-12-12 | Novartis AG | Human antibodies against il13 and therapeutic uses |
GB0523656D0 (en) * | 2005-11-21 | 2005-12-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0523654D0 (en) * | 2005-11-21 | 2005-12-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0526244D0 (en) | 2005-12-22 | 2006-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0601951D0 (en) | 2006-01-31 | 2006-03-15 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0603783D0 (en) * | 2006-02-24 | 2006-04-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
PL2322525T3 (pl) | 2006-04-21 | 2014-03-31 | Novartis Ag | Pochodne puryny do zastosowania jako agoniści receptora adenozyny A<sub>2A</sub> |
WO2008010765A1 (en) | 2006-07-19 | 2008-01-24 | Astrazeneca Ab | Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity |
GB0615108D0 (en) * | 2006-07-28 | 2006-09-06 | Glaxo Group Ltd | Novel formulations |
EP1894568A1 (en) * | 2006-08-31 | 2008-03-05 | Novartis AG | Pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory or obstructive airway diseases |
BRPI0717564A2 (pt) | 2006-09-29 | 2013-10-22 | Novartis Ag | Pirazolopirimidinas como inibidores de pi3k lipídeo cinase |
TW200825084A (en) | 2006-11-14 | 2008-06-16 | Astrazeneca Ab | New compounds 521 |
ES2385681T3 (es) | 2006-12-19 | 2012-07-30 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinuclidinol como antagonistas de receptores muscarínicos |
RS51644B (en) | 2007-01-10 | 2011-10-31 | Irm Llc. | UNITS AND PREPARATIONS AS CHANNEL INHIBITORS ACTIVATING PROSTHESES |
MX2009008493A (es) | 2007-02-09 | 2009-08-20 | Irm Llc | Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteasa activadora de canal. |
PL2155721T3 (pl) | 2007-05-07 | 2011-07-29 | Novartis Ag | Związki organiczne |
PT2444120T (pt) | 2007-12-10 | 2018-01-03 | Novartis Ag | Análogos da amilorida espirocíclicos como bloqueadores de enac |
KR20100113557A (ko) | 2008-01-11 | 2010-10-21 | 노파르티스 아게 | 키나제 억제제로서의 피리미딘 |
US8268834B2 (en) | 2008-03-19 | 2012-09-18 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives that inhibit phosphatidylinositol 3-kinase enzyme |
BRPI0822693A2 (pt) | 2008-05-13 | 2015-07-07 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinuclidina como antagonistas do receptor muscarínico m3 |
WO2009144494A1 (en) | 2008-05-27 | 2009-12-03 | Astrazeneca Ab | Phenoxypyridinylamide derivatives and their use in the treatment of pde4 mediated disease states |
AU2009256645A1 (en) | 2008-06-10 | 2009-12-17 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives as epithelial sodium channel blockers |
WO2010067102A1 (en) | 2008-12-09 | 2010-06-17 | Astrazeneca Ab | Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders |
PT2379507E (pt) | 2008-12-30 | 2014-01-21 | Pulmagen Therapeutics Inflammation Ltd | Compostos de sulfonamida para o tratamento de desordens respiratórias |
ES2396023T3 (es) | 2009-01-29 | 2013-02-18 | Novartis Ag | Bencimidazoles sustituidos para el tratamiento de astrocitomas |
SG175738A1 (en) * | 2009-05-29 | 2011-12-29 | Pfizer Ltd | Novel glucocorticoid receptor agonists |
US8389526B2 (en) | 2009-08-07 | 2013-03-05 | Novartis Ag | 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives |
JP5781510B2 (ja) | 2009-08-12 | 2015-09-24 | ノバルティス アーゲー | ヘテロ環式ヒドラゾン化合物および癌および炎症の処置のためのそれらの使用 |
JP5819831B2 (ja) | 2009-08-17 | 2015-11-24 | インテリカイン, エルエルシー | 複素環式化合物およびそれらの使用 |
WO2011020861A1 (en) | 2009-08-20 | 2011-02-24 | Novartis Ag | Heterocyclic oxime compounds |
EP2813227A1 (en) | 2009-10-22 | 2014-12-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for treatment of cystic fibrosis and other chronic diseases |
GB0918922D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminopyridine derivatives |
GB0918924D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Azaindole derivatives |
GB0918923D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminothiazole derivatives |
US8247436B2 (en) | 2010-03-19 | 2012-08-21 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF |
US8637516B2 (en) | 2010-09-09 | 2014-01-28 | Irm Llc | Compounds and compositions as TRK inhibitors |
WO2012034095A1 (en) | 2010-09-09 | 2012-03-15 | Irm Llc | Compounds and compositions as trk inhibitors |
US8372845B2 (en) | 2010-09-17 | 2013-02-12 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives as enac blockers |
JP2014505088A (ja) | 2011-02-10 | 2014-02-27 | ノバルティス アーゲー | C−METチロシンキナーゼ阻害剤としての[1,2,4]トリアゾロ[4,3−b]ピリダジン化合物 |
WO2012116237A2 (en) | 2011-02-23 | 2012-08-30 | Intellikine, Llc | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US9102671B2 (en) | 2011-02-25 | 2015-08-11 | Novartis Ag | Compounds and compositions as TRK inhibitors |
US8883819B2 (en) | 2011-09-01 | 2014-11-11 | Irm Llc | Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension |
JP5957526B2 (ja) | 2011-09-15 | 2016-07-27 | ノバルティス アーゲー | チロシンキナーゼとしての6−置換3−(キノリン−6−イルチオ)−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン |
ES2558457T3 (es) | 2011-09-16 | 2016-02-04 | Novartis Ag | Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística |
WO2013038373A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine amide derivatives |
WO2013038381A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine/pyrazine amide derivatives |
EP2755652B1 (en) | 2011-09-16 | 2021-06-02 | Novartis AG | N-substituted heterocyclyl carboxamides |
WO2013038378A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine amide derivatives |
EP2793893A4 (en) | 2011-11-23 | 2015-07-08 | Intellikine Llc | IMPROVED TREATMENT REGIMES USING MTOR INHIBITORS |
US8809340B2 (en) | 2012-03-19 | 2014-08-19 | Novartis Ag | Crystalline form |
EP3964513A1 (en) | 2012-04-03 | 2022-03-09 | Novartis AG | Combination products with tyrosine kinase inhibitors and their use |
US9073921B2 (en) | 2013-03-01 | 2015-07-07 | Novartis Ag | Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives |
CN105246482A (zh) | 2013-03-15 | 2016-01-13 | 因特利凯有限责任公司 | 激酶抑制剂的组合及其用途 |
WO2014198909A1 (en) | 2013-06-14 | 2014-12-18 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Rac1 inhibitors for inducing bronchodilation |
TW201605450A (zh) | 2013-12-03 | 2016-02-16 | 諾華公司 | Mdm2抑制劑與BRAF抑制劑之組合及其用途 |
KR20160141856A (ko) | 2014-04-24 | 2016-12-09 | 노파르티스 아게 | 포스파티딜이노시톨 3-키나제 억제제로서의 피라진 유도체 |
CN106458979B (zh) | 2014-04-24 | 2020-03-27 | 诺华股份有限公司 | 作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的氨基吡嗪衍生物 |
PT3134396T (pt) | 2014-04-24 | 2019-12-16 | Novartis Ag | Derivados de amino piridina como inibidores da fosfatidilinositol 3-quinase |
WO2016011658A1 (en) | 2014-07-25 | 2016-01-28 | Novartis Ag | Combination therapy |
US10195208B2 (en) | 2014-07-31 | 2019-02-05 | Novartis Ag | Combination therapy |
US11094409B2 (en) | 2015-01-20 | 2021-08-17 | Novartis Ag | Application unlock using a connected physical device and transfer of data therebetween |
PT3111978T (pt) | 2015-07-03 | 2021-12-06 | Novartis Ag | Inalador adaptado para ler informação armazenada num meio de armazenamento de dados de um recipiente |
CN108129537B (zh) * | 2017-12-19 | 2022-03-01 | 广州健康元呼吸药物工程技术有限公司 | 一种糖皮质激素异构体及其制备方法和用途 |
WO2020250116A1 (en) | 2019-06-10 | 2020-12-17 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of cf, copd, and bronchiectasis |
JOP20220044A1 (ar) | 2019-08-28 | 2023-01-30 | Novartis Ag | مشتقات 1، 3- فينيل أريل غير متجانسة بها استبدال واستخدامها في معالجة مرض |
TW202140550A (zh) | 2020-01-29 | 2021-11-01 | 瑞士商諾華公司 | 使用抗tslp抗體治療炎性或阻塞性氣道疾病之方法 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3639434A (en) * | 1967-02-02 | 1972-02-01 | Boots Pure Drug Co Ltd | 17-acyloxysteroids and their manufacture |
US3528080A (en) * | 1968-04-01 | 1970-09-08 | Gen Motors Corp | Carburetor flow test method |
GB1384372A (en) | 1971-01-20 | 1975-02-19 | Glaxo Lab Ltd | Dereivatives of 17alpha-hydroxyandrost-4-ene-17beta-carboxylic acids |
US3828080A (en) * | 1972-01-20 | 1974-08-06 | Glaxo Lab Ltd | Androstane-17beta-carboxylic acids and processes for the preparation thereof |
GB1438940A (en) * | 1972-07-19 | 1976-06-09 | Glaxo Lab Ltd | 17beta-haloalkoxycarbonyl-17alpha-oxysteroids |
NL7502252A (nl) * | 1974-02-27 | 1975-08-29 | Pierrel Spa | Werkwijze voor het bereiden van een geneesmid- del met anti-inflammatoire werking, gevormd ge- neesmiddel verkregen volgens deze werkwijze alsmede werkwijze voor het bereiden van in het geneesmiddel gebruikte nieuwe steroiden. |
CH628355A5 (de) * | 1976-02-24 | 1982-02-26 | Ciba Geigy Ag | Verfahren zur herstellung neuer androstadien-17beta-carbonsaeuren und ihrer ester und salze. |
ATE8790T1 (de) * | 1981-02-02 | 1984-08-15 | Schering Corporation | Aromatische heterocyclische steroidester, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen, die sie enthalten. |
US4607028A (en) * | 1983-08-18 | 1986-08-19 | Ciba-Geigy Corporation | Novel carboxylic acid esters |
PE44995A1 (es) | 1994-01-27 | 1995-12-18 | Schering Corp | Furoato de mometasona para el tratamiento de las enfermedades pulmonares y de las vias respiratorias |
JPH08291072A (ja) | 1995-04-22 | 1996-11-05 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 吸入用粉末製剤用結晶とその製造方法 |
JPH08291073A (ja) | 1995-04-22 | 1996-11-05 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 医薬品組成物及びその製造方法 |
-
2000
- 2000-06-28 GB GBGB0015876.6A patent/GB0015876D0/en not_active Ceased
-
2001
- 2001-06-20 EC EC2001004101A patent/ECSP014101A/es unknown
- 2001-06-26 SK SK1813-2002A patent/SK286690B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 IL IL15370301A patent/IL153703A0/xx active IP Right Grant
- 2001-06-26 ES ES01962783T patent/ES2240499T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-06-26 PT PT01962783T patent/PT1299409E/pt unknown
- 2001-06-26 EP EP01962783A patent/EP1299409B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-06-26 KR KR10-2002-7017949A patent/KR100483865B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 US US10/312,021 patent/US6921757B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-26 PE PE2001000620A patent/PE20020179A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-06-26 PL PL358428A patent/PL207722B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 NZ NZ523194A patent/NZ523194A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 TW TW090115444A patent/TWI232868B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 MX MXPA02012830A patent/MXPA02012830A/es active IP Right Grant
- 2001-06-26 DE DE60109931T patent/DE60109931T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-06-26 MY MYPI20013015A patent/MY129523A/en unknown
- 2001-06-26 WO PCT/EP2001/007249 patent/WO2002000679A2/en active IP Right Grant
- 2001-06-26 AU AU2001283891A patent/AU2001283891B2/en not_active Ceased
- 2001-06-26 AT AT01962783T patent/ATE292639T1/de active
- 2001-06-26 RU RU2003100504/04A patent/RU2277100C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 JP JP2002505801A patent/JP4065399B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-26 HU HU0300783A patent/HUP0300783A3/hu unknown
- 2001-06-26 CN CNB018117430A patent/CN1214038C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-26 CA CA002412541A patent/CA2412541C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-26 CZ CZ20024203A patent/CZ302513B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 AR ARP010103032A patent/AR030707A1/es active IP Right Grant
- 2001-06-26 BR BR0112068-9A patent/BR0112068A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-06-26 AU AU8389101A patent/AU8389101A/xx active Pending
-
2002
- 2002-12-26 IL IL153703A patent/IL153703A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-12-27 NO NO20026253A patent/NO324055B1/no not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-01-08 ZA ZA200300202A patent/ZA200300202B/xx unknown
- 2003-10-22 HK HK03107633A patent/HK1055974A1/xx unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2003100504A (ru) | Органические соединения | |
JP2004501930A5 (ru) | ||
RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
RU2223272C2 (ru) | Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ его получения, фармацевтическая композиция и средство, содержащие его, промежуточное соединение | |
RU2345077C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR | |
RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
RU2011129555A (ru) | Органические соединения | |
RU2394031C2 (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
PE20080706A1 (es) | Arilmidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina | |
RU2012129168A (ru) | Производные оксазина | |
RU2008114378A (ru) | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина | |
RU2004120781A (ru) | Ацетиленовые производные, обладающие антагонистической активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов (mgiur5) | |
RU2007120454A (ru) | Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3 | |
JP2009507896A5 (ru) | ||
RU2001116594A (ru) | Пестициды | |
RU2002129557A (ru) | Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5 | |
RU2003117476A (ru) | Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина | |
RU2017117559A (ru) | Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение | |
EA200501332A1 (ru) | Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38 | |
RU2010126105A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства | |
RU2001130446A (ru) | Пиразолбензодиазепины в качестве ингибиторов CDK2 | |
RU2011116160A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства | |
RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы |