RU2011131048A - Новое бициклическое гетероциклическое соединение - Google Patents

Новое бициклическое гетероциклическое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2011131048A
RU2011131048A RU2011131048/04A RU2011131048A RU2011131048A RU 2011131048 A RU2011131048 A RU 2011131048A RU 2011131048/04 A RU2011131048/04 A RU 2011131048/04A RU 2011131048 A RU2011131048 A RU 2011131048A RU 2011131048 A RU2011131048 A RU 2011131048A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
carbon atoms
membered
benzimidazol
Prior art date
Application number
RU2011131048/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518073C2 (ru
Inventor
Кацунори ЦУБОИ
Юсуке ЯМАИ
Хитоси Ватанабе
Хиронори КИНОСИТА
Original Assignee
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. filed Critical ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Publication of RU2011131048A publication Critical patent/RU2011131048A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518073C2 publication Critical patent/RU2518073C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/14—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное следующей формулой (1):гдеRпредставляет собой атом водорода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, галогеналкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или галогеналкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода (Rможет присутствовать в качестве заместителя бензольного кольца или пиридинового кольца в любом замещаемом положении на этом кольце),L представляет собой простую связь, -O- или -CHO- (L может присутствовать в качестве заместителя бензольного кольца или пиридинового кольца в любом замещаемом положении на этом кольце),Rпредставляет собой замещенную или незамещенную 6-10-членную арильную группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу,X представляет собой атом углерода или атом азота,Rпредставляет собой замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкинильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную циклоалкенильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную насыщенную алифатическую гетероциклическую группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ненасыщенную алифатическую гетероциклическую группу,Rпредставляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу,Rи

Claims (14)

1. Соединение, представленное следующей формулой (1):
Figure 00000001
где
R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, галогеналкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или галогеналкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода (R1 может присутствовать в качестве заместителя бензольного кольца или пиридинового кольца в любом замещаемом положении на этом кольце),
L представляет собой простую связь, -O- или -CH2O- (L может присутствовать в качестве заместителя бензольного кольца или пиридинового кольца в любом замещаемом положении на этом кольце),
R2 представляет собой замещенную или незамещенную 6-10-членную арильную группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу,
X представляет собой атом углерода или атом азота,
R3 представляет собой замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкинильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную циклоалкенильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную насыщенную алифатическую гетероциклическую группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ненасыщенную алифатическую гетероциклическую группу,
R4 представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу,
R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или R4 и R5a необязательно связаны с образованием, вместе с атомом азота, с которым связан R4, 4-8-членного насыщенного азотсодержащего алифатическего гетероцикла (в этом случае, R5b представляет собой атом водорода),
R6 и R7, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, галогеналкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную алкинильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную циклоалкенильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную насыщенную алифатическую гетероциклическую группу, замещенную или незамещенную 5-10-членную ненасыщенную алифатическую гетероциклическую группу, замещенную или незамещенную 6-10-членную арильную группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, или R6 и R7 необязательно связаны с образованием, вместе с атомом азота, с которым они связаны, замещенного или незамещенного 4-8-членного насыщенного азотсодержащего алифатического гетероцикла или замещенного или незамещенного 5-10-членного ненасыщенного азотсодержащего алифатического гетероцикла (насыщенный или ненасыщенный азотсодержащий алифатический гетероцикл содержит от 0 до 2 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы и от 1 до 3 атомов азота),
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, которое представлено следующей формулой (2):
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R6, R7, L и X имеют значения, определенные по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой замещенную или незамещенную фенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную насыщенную алифатическую гетероциклическую группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ненасыщенную алифатическую гетероциклическую группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где R6 и R7, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, галогеналкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, замещенную или незамещенную 3-8-членную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную 4-8-членную насыщенную алифатическую гетероциклическую группу или замещенную или незамещенную 5-10-членную ненасыщенную алифатическую гетероциклическую группу, или R6 и R7 необязательно связаны с образованием, вместе с атомом азота, с которым они связаны, замещенного или незамещенного 4-8-членного насыщенного азотсодержащего алифатического гетероцикла или замещенного или незамещенного 5-10-членного ненасыщенного азотсодержащего алифатического гетероцикла (насыщенный или ненасыщенный азотсодержащий алифатический гетероцикл содержит от 0 до 2 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы и от 1 до 3 атомов азота), или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода или замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, где R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.1, где X представляет собой атом углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой атом водорода или атом галогена, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1, где L представляет собой -O-, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. N2-{[1-(2-этоксиэтил)-6-(4-фторфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}глицинамид,
N2-{[1-(2-этоксиэтил)-6-(4-фторфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-2-метилаланинамид,
N2-{[1-циклопропил-6-(4-фторфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-циклобутил-6-(4-фторфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(4-хлорфенокси)-1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(4-фторфенокси)-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-(2-этоксиэтил)-6-(4-фторфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(4-фторфенокси)-1-(3-метоксипропил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(2-хлор-4-фторфенокси)-1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-этил-6-(4-метилфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(2,4-дифторфенокси)-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-(2-этоксиэтил)-5-фтор-6-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-этил-5-фтор-6-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[1-(3-метоксипропил)-6-(4-метилфенокси)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[6-(4-метилфенокси)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
N2-{[5-хлор-1-(2-этоксиэтил)-6-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид, или
N2-{[5-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]метил}-L-аланинамид,
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
12. Лекарственное средство для лечения или профилактики невропатической боли, ноцицептивной боли, расстройства мочеиспускания или рассеянного склероза, которое включает соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
13. Ингибитор SNS, включающий соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2011131048/04A 2008-12-26 2009-12-25 Новое бициклическое гетероциклическое соединение RU2518073C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008332796 2008-12-26
JP2008-332796 2008-12-26
PCT/JP2009/071529 WO2010074193A1 (ja) 2008-12-26 2009-12-25 新規２環性複素環化合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011131048A true RU2011131048A (ru) 2013-02-10
RU2518073C2 RU2518073C2 (ru) 2014-06-10

Family

ID=42287798

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011131048/04A RU2518073C2 (ru) 2008-12-26 2009-12-25 Новое бициклическое гетероциклическое соединение

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8471038B2 (ru)
EP (1) EP2380881B1 (ru)
JP (1) JP5143916B2 (ru)
KR (1) KR101663336B1 (ru)
CN (1) CN102264707B (ru)
AU (1) AU2009331179B2 (ru)
BR (1) BRPI0924126B1 (ru)
CA (1) CA2748251C (ru)
CY (1) CY1118862T1 (ru)
DK (1) DK2380881T3 (ru)
ES (1) ES2620446T3 (ru)
HK (1) HK1163676A1 (ru)
IL (1) IL213690A0 (ru)
LT (1) LT2380881T (ru)
MX (1) MX2011006904A (ru)
PL (1) PL2380881T3 (ru)
PT (1) PT2380881T (ru)
RU (1) RU2518073C2 (ru)
SI (1) SI2380881T1 (ru)
TW (1) TWI436986B (ru)
WO (1) WO2010074193A1 (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT2380881T (lt) * 2008-12-26 2017-04-10 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Naujas biciklinis heterociklinis junginys
JP5667934B2 (ja) * 2010-06-28 2015-02-12 大日本住友製薬株式会社 新規２環性複素環化合物からなる医薬
CN101985453B (zh) * 2010-10-18 2012-10-31 国家海洋局第三海洋研究所 一种4-氨基吡啶衍生物及其制备方法与应用
ES2786298T3 (es) * 2011-03-03 2020-10-09 Zalicus Pharmaceuticals Ltd Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio
WO2013005425A1 (ja) * 2011-07-07 2013-01-10 イハラケミカル工業株式会社 ニトロベンゼン化合物の製造方法
WO2013101926A1 (en) * 2011-12-28 2013-07-04 Allergan, Inc. Benzimidazole derivatives as selective blockers of persistent sodium current
US9944634B2 (en) * 2012-10-31 2018-04-17 Raqualia Pharma Inc. Pyrazolopyridine derivatives as TTX-S blockers
JP2016169161A (ja) * 2013-07-19 2016-09-23 大日本住友製薬株式会社 新規イミダゾピリジン化合物
US9828348B2 (en) 2013-11-08 2017-11-28 Purdue Pharma L.P. Benzimidazole derivatives and use thereof
NZ760006A (en) 2013-12-13 2022-07-29 Vertex Pharma Prodrugs of pyridone amides useful as modulators of sodium channels
JP2016079168A (ja) * 2014-10-17 2016-05-16 塩野義製薬株式会社 ９員縮合環誘導体
JP7094942B2 (ja) 2017-03-15 2022-07-04 住友ファーマ株式会社 ベンズイミダゾール誘導体の製造方法
EP3597640A4 (en) * 2017-03-15 2020-12-16 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. NOVEL BENZIMIDAZOLONE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE OF IT
UA124857C2 (uk) 2017-05-16 2021-12-01 Вертекс Фармасьютикалз Інкорпорейтед Дейтеровані піридонаміди і їх проліки як модулятори натрієвих каналів
PE20201164A1 (es) 2017-07-11 2020-10-28 Vertex Pharma Carboxamidas como moduladores de los canales de sodio
CN111918650A (zh) 2018-02-12 2020-11-10 沃泰克斯药物股份有限公司 治疗疼痛的方法
BR112021000183A8 (pt) * 2018-07-19 2022-12-06 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd Preparação medicinal para uso externo
US20230062053A1 (en) 2019-01-10 2023-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Carboxamides as modulators of sodium channels
WO2020146612A1 (en) 2019-01-10 2020-07-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Esters and carbamates as modulators of sodium channels
WO2020176763A1 (en) 2019-02-27 2020-09-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage form comprising prodrug of na 1.8 sodium channel inhibitor
WO2020219867A1 (en) 2019-04-25 2020-10-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridone amide co-crystal compositions for the treatment of pain
US11834441B2 (en) 2019-12-06 2023-12-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted tetrahydrofurans as modulators of sodium channels
CN116615184A (zh) 2020-12-23 2023-08-18 住友制药株式会社 口服固体制剂
WO2022256708A1 (en) 2021-06-04 2022-12-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid dosage forms and dosing regimens comprising (2r,3s,4s,5r)-4-[[3-(3,4-difluoro-2-methoxy-phenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl) tetrahydrofuran-2-carbonyl]amino]pyridine-2-carboxamide
AU2022285758A1 (en) 2021-06-04 2023-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted tetrahydrofuran analogs as modulators of sodium channels
JP2024520643A (ja) 2021-06-04 2024-05-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ナトリウムチャネルの調節因子としてのヒドロキシ及び（ハロ）アルコキシ置換テトラヒドロフラン
EP4347584A1 (en) 2021-06-04 2024-04-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-(hydroxyalkyl (hetero)aryl) tetrahydrofuran carboxamide analogs as modulators of sodium channels
EP4347031A1 (en) 2021-06-04 2024-04-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-(hydroxyalkyl (hetero)aryl) tetrahydrofuran carboxamides as modulators of sodium channels
CN117813302A (zh) 2021-06-04 2024-04-02 沃泰克斯药物股份有限公司 经取代的四氢呋喃-2-甲酰胺作为钠通道调节剂
US20230382910A1 (en) 2022-04-22 2023-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain
US20230373925A1 (en) 2022-04-22 2023-11-23 Vertex Pharma Heteroaryl compounds for the treatment of pain
WO2023205465A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain
WO2023205468A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19705450A1 (de) * 1997-02-13 1998-08-20 Merck Patent Gmbh Bicyclische aromatische Aminosäuren
KR20030060904A (ko) 2000-10-06 2003-07-16 뉴로젠 코포레이션 Ｃｒｆ 수용체 조절자로서 벤즈이미다졸 및 인돌 유도체
WO2002042278A2 (en) * 2000-11-21 2002-05-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Imidazole and benzimidazole caspase inhibitors and uses thereof
KR20060115396A (ko) * 2003-10-28 2006-11-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 이온 채널 조절인자로서 유용한 벤즈이미다졸
WO2008033739A2 (en) * 2006-09-12 2008-03-20 Neurogen Corporation Benzimidazole carboxamide derivatives
EP2234486A4 (en) * 2007-12-19 2011-09-14 Scripps Research Inst BENZIMIDAZOLE AND ANALOGUE AS RHO-KINASEHEMMER
LT2380881T (lt) * 2008-12-26 2017-04-10 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Naujas biciklinis heterociklinis junginys
BR112021000183A8 (pt) * 2018-07-19 2022-12-06 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd Preparação medicinal para uso externo

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0924126B1 (pt) 2021-07-27
LT2380881T (lt) 2017-04-10
US20130303535A1 (en) 2013-11-14
US8471038B2 (en) 2013-06-25
BRPI0924126A2 (pt) 2020-08-11
RU2518073C2 (ru) 2014-06-10
US20110294804A1 (en) 2011-12-01
JPWO2010074193A1 (ja) 2012-06-21
CN102264707B (zh) 2014-09-03
CA2748251C (en) 2016-08-02
PT2380881T (pt) 2017-04-18
CY1118862T1 (el) 2018-01-10
TWI436986B (zh) 2014-05-11
KR101663336B1 (ko) 2016-10-06
EP2380881B1 (en) 2017-01-25
CA2748251A1 (en) 2010-07-01
AU2009331179B2 (en) 2014-09-18
ES2620446T3 (es) 2017-06-28
IL213690A0 (en) 2011-07-31
HK1163676A1 (en) 2012-09-14
SI2380881T1 (sl) 2017-05-31
PL2380881T3 (pl) 2017-07-31
AU2009331179A1 (en) 2011-08-11
MX2011006904A (es) 2011-07-20
DK2380881T3 (en) 2017-05-08
EP2380881A1 (en) 2011-10-26
WO2010074193A1 (ja) 2010-07-01
CN102264707A (zh) 2011-11-30
KR20110098971A (ko) 2011-09-02
AU2009331179A2 (en) 2011-08-11
EP2380881A4 (en) 2013-01-09
TW201028386A (en) 2010-08-01
JP5143916B2 (ja) 2013-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011131048A (ru) Новое бициклическое гетероциклическое соединение
AR122776A2 (es) Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, sus métodos y usos
MA30226B1 (fr) Agents cytotoxiques comprenant de nouveaux derives de tomaymycine et leur utilisation therapeutique.
RU2487124C2 (ru) Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства
RU2006125720A (ru) Пиперидинаминобензимидазольные производные как ингибиторы репликации респираторного синцитиального вируса
MY161094A (en) Anti-tumor effect potentiator
MX2009008540A (es) Inhibidores de virus de hepatitis c macrociclicos sustituidos con pirimidina.
WO2009156860A3 (en) 4-(pyridin-4-yl)-1h-(1, 3, 5)triazin-2-one derivatives as gsk3-beta inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases
NO20090202L (no) Prolylhydroksylaseinhibitorer
EA200970510A1 (ru) Гетеромоноциклическое соединение и его применение
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
HK1154002A1 (en) Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors
GEP20146146B (en) Pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of cdk4/6
EA201070635A1 (ru) Соединения, ингибирующие дипептидилпептидазу-iv,способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие их в качестве активного агента
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
EA200900135A1 (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов цитохрома р450
MX2010004232A (es) Compuesto de indolina de pirimidilo.
RU2011138962A (ru) Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1
GEP20125389B (en) Substituted pyrazole and triazole compounds as ksp inhibitors
NZ592927A (en) PHOSPHODIESTERASE TYPE III (PDE III) INHIBITORS OR CA2+-SENSITIZING AGENTS such as pimobendan FOR THE TREATMENT OF HYPERTROPHIC CARDIOMYOPATHY
HK1111093A1 (en) Anti-inflammatory agents
EA201300617A1 (ru) β-ЛАКТАМОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-ЛАКТАМАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2012146325A (ru) Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии
CA2728098A1 (en) Pyrazole-containing tricyclic compounds as_antagonits of an ep1 receptor

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner