RU2487124C2 - Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства - Google Patents
Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2487124C2 RU2487124C2 RU2011121362/04A RU2011121362A RU2487124C2 RU 2487124 C2 RU2487124 C2 RU 2487124C2 RU 2011121362/04 A RU2011121362/04 A RU 2011121362/04A RU 2011121362 A RU2011121362 A RU 2011121362A RU 2487124 C2 RU2487124 C2 RU 2487124C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- atom
- carbon
- optionally
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D263/18—Oxygen atoms
- C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
- C07D263/22—Oxygen atoms attached in position 2 with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to other ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D263/18—Oxygen atoms
- C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
- C07D263/24—Oxygen atoms attached in position 2 with hydrocarbon radicals, substituted by oxygen atoms, attached to other ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Abstract
Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.
Description
Claims (14)
1. Амидное производное, представленное следующей формулой (I)
где А представляет собой группу следующей формулы
или или
где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота,
R1 и R2 одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или циано группу, и R1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода,
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2,
его фармакологически приемлемая соль.
где А представляет собой группу следующей формулы
или или
где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота,
R1 и R2 одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или циано группу, и R1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода,
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2,
его фармакологически приемлемая соль.
2. Амидное производное по п.1, где А представляет собой группу следующей формулы
где бензол необязательно содержит 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, его фармакологически приемлемая соль.
где бензол необязательно содержит 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, его фармакологически приемлемая соль.
3. Амидное производное по п.1, где А представляет собой группу следующей формулы
или
где пиридин необязательно содержит 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, его фармакологически приемлемая соль.
или
где пиридин необязательно содержит 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, его фармакологически приемлемая соль.
4. Амидное производное по п.1, где бензол и пиридин для А необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранных из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-диоксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, или его фармакологически приемлемая соль.
5. Амидное производное по п.1, где Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо), или его фармакологически приемлемая соль.
6. Амидное производное по п.1, где R1 и R2 одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, атом галогена или циано, где R1 и R2 одновременно не представляют собой атомы водорода,
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R5a, R5b, R5c одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо),
Y представляет собой карбонил или атом кислорода,
Z1 и Z2 каждый представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода), и
m представляет собой 1,
или его фармакологически приемлемая соль.
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R5a, R5b, R5c одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом углерода (любой из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо),
Y представляет собой карбонил или атом кислорода,
Z1 и Z2 каждый представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода), и
m представляет собой 1,
или его фармакологически приемлемая соль.
7. Амидное производное по п.1, где Х представляет собой атом азота (атом азота может быть окислен с образованием N-оксида) или его фармакологически приемлемая соль.
8. Амидное производное по п.1, где R1 и R2 одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, атом галогена или циано, где R1 и R2 одновременно не представляют собой атомы водорода,
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или оксо,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом азота (атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и
m представляет собой 1 или 2, или
его фармакологически приемлемая соль.
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или оксо,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом азота (атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и
m представляет собой 1 или 2, или
его фармакологически приемлемая соль.
9. Амидное производное по п.1, где R1 и R2 одинаковы или различны и каждый представляет собой алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, атом галогена или циано,
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом азота (атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и
m представляет собой 1 или 2, или
его фармакологически приемлемая соль.
R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или атом галогена,
R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R5a, R5b и R5c одинаковы или различны и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил,
Х представляет собой атом азота (атом азота может быть окислен с образованием N-оксида),
Y представляет собой простую связь,
Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и
m представляет собой 1 или 2, или
его фармакологически приемлемая соль.
10. Агент для подавления продуцирования ММР-9, включающий амидное производное по любому одному из пп.1-9, его фармакологически приемлемую соль.
11. Агент для профилактики и/или лечения аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания кишечника, включающий амидное производное по любому одному из пп.1-9 или его фармакологически приемлемую соль.
12. Агент по п.11, где аутоиммунным заболеванием является ревматоидный артрит, рассеянный склероз или системная красная волчанка.
13. Агент по п.11, где воспалительным заболеванием кишечника является болезнь Крона или язвенный колит.
14. Агент для профилактики и/или лечения остеоартрита, включающий амидное производное по любому одному из пп.1-9 или его фармакологически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2008-276147 | 2008-10-27 | ||
JP2008276147 | 2008-10-27 | ||
PCT/JP2009/068386 WO2010050461A1 (ja) | 2008-10-27 | 2009-10-27 | 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011121362A RU2011121362A (ru) | 2012-12-10 |
RU2487124C2 true RU2487124C2 (ru) | 2013-07-10 |
Family
ID=42128822
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011121362/04A RU2487124C2 (ru) | 2008-10-27 | 2009-10-27 | Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8354401B2 (ru) |
EP (1) | EP2364975B1 (ru) |
JP (1) | JP5478499B2 (ru) |
KR (1) | KR101712679B1 (ru) |
CN (1) | CN102239152B (ru) |
AU (1) | AU2009310952B2 (ru) |
CA (1) | CA2741661C (ru) |
DK (1) | DK2364975T3 (ru) |
ES (1) | ES2427397T3 (ru) |
MX (1) | MX2011004372A (ru) |
PL (1) | PL2364975T3 (ru) |
PT (1) | PT2364975E (ru) |
RU (1) | RU2487124C2 (ru) |
TW (1) | TWI471322B (ru) |
WO (1) | WO2010050461A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2011058766A1 (en) * | 2009-11-16 | 2011-05-19 | Raqualia Pharma Inc. | Aryl carboxamide derivatives as ttx-s blockers |
JP2011246461A (ja) * | 2010-04-27 | 2011-12-08 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 新規アミド誘導体を含有する医薬組成物 |
WO2011136292A1 (ja) * | 2010-04-27 | 2011-11-03 | 田辺三菱製薬株式会社 | 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途 |
JP5800786B2 (ja) * | 2011-10-26 | 2015-10-28 | 田辺三菱製薬株式会社 | 新規アミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物 |
EP2822944A1 (en) | 2012-03-05 | 2015-01-14 | Amgen, Inc. | Oxazolidinone compounds and derivatives thereof |
US9701689B2 (en) | 2012-11-30 | 2017-07-11 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Substituted pyridines and pyridazines as CCR10 receptor inhibitors |
CN104262238B (zh) * | 2014-08-29 | 2016-08-03 | 西安交通大学 | 一种芳杂环联苯类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用 |
RU2688677C2 (ru) | 2014-10-24 | 2019-05-22 | Лэндос Байофарма, Инк. | Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка |
CA2991404A1 (en) * | 2015-07-09 | 2017-01-12 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Imide derivatives and use thereof as medicine |
KR20210093293A (ko) * | 2018-11-14 | 2021-07-27 | 알링키 바이오파마 | 인터루킨 1 베타와 관련된 병태를 치료하기 위한 피리딘-설폰아미드 화합물 |
WO2021127472A1 (en) | 2019-12-20 | 2021-06-24 | Landos Biopharma, Inc. | Lanthionine c-like protein 2 ligands, cells prepared therewith, and therapies using same |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2105003C1 (ru) * | 1992-05-08 | 1998-02-20 | Дзе Апджон Компани | Производное оксазолидинона или его фармацевтически приемлемая соль, способ лечения микробных инфекций у теплокровных животных |
JP2003321368A (ja) * | 2002-04-30 | 2003-11-11 | Azwell Inc | N,n’−ジ置換ウレアまたはチオウレア化合物含有医薬 |
WO2004069816A1 (en) * | 2003-02-07 | 2004-08-19 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as antimicrobials |
WO2004096221A1 (en) * | 2003-04-30 | 2004-11-11 | Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie | Use of oxazolidinone-quinoline hybrid antibiotics for the treatment of anthrax and other infections |
WO2006088919A2 (en) * | 2005-02-16 | 2006-08-24 | Schering Corporation | Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity |
JP2008069088A (ja) * | 2006-09-12 | 2008-03-27 | Tokyo Univ Of Agriculture & Technology | 腫瘍の骨転移抑制および/または予防剤 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002515901A (ja) * | 1997-03-04 | 2002-05-28 | モンサント カンパニー | 芳香族スルホニルα−シクロアミノヒドロキサム酸化合物 |
WO1998039315A1 (en) | 1997-03-04 | 1998-09-11 | Monsanto Company | Aromatic sulfonyl alpha-cycloamino hydroxamic acid compounds |
US6750228B1 (en) * | 1997-11-14 | 2004-06-15 | Pharmacia Corporation | Aromatic sulfone hydroxamic acid metalloprotease inhibitor |
CA2411859A1 (en) * | 2000-06-05 | 2001-12-13 | Jae-Gul Lee | Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof |
JP4480128B2 (ja) | 2002-11-20 | 2010-06-16 | 独立行政法人科学技術振興機構 | マトリックスメタロプロテアーゼ−9の産生を阻害するための薬剤 |
CN100544719C (zh) * | 2003-04-30 | 2009-09-30 | 莫弗凯姆联合化学股份公司 | 噁唑烷酮-喹啉杂化物抗生素用于制备治疗炭疽和其它感染的药物中的用途 |
AU2004299278C9 (en) | 2003-12-18 | 2013-10-24 | Morphochem Aktiengesellschaft Fuer Kombinatorische Chemie | Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics |
JP2008276147A (ja) | 2007-04-02 | 2008-11-13 | Seiko Epson Corp | 現像装置、画像形成装置、及び、画像形成システム |
-
2009
- 2009-10-27 AU AU2009310952A patent/AU2009310952B2/en not_active Ceased
- 2009-10-27 RU RU2011121362/04A patent/RU2487124C2/ru active
- 2009-10-27 KR KR1020117012045A patent/KR101712679B1/ko active IP Right Grant
- 2009-10-27 US US13/126,119 patent/US8354401B2/en active Active
- 2009-10-27 JP JP2010535796A patent/JP5478499B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-10-27 WO PCT/JP2009/068386 patent/WO2010050461A1/ja active Application Filing
- 2009-10-27 PT PT98235716T patent/PT2364975E/pt unknown
- 2009-10-27 CN CN200980148589.7A patent/CN102239152B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-10-27 DK DK09823571.6T patent/DK2364975T3/da active
- 2009-10-27 PL PL09823571T patent/PL2364975T3/pl unknown
- 2009-10-27 MX MX2011004372A patent/MX2011004372A/es active IP Right Grant
- 2009-10-27 ES ES09823571T patent/ES2427397T3/es active Active
- 2009-10-27 EP EP09823571.6A patent/EP2364975B1/en active Active
- 2009-10-27 CA CA2741661A patent/CA2741661C/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-10-27 TW TW98136276A patent/TWI471322B/zh not_active IP Right Cessation
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2105003C1 (ru) * | 1992-05-08 | 1998-02-20 | Дзе Апджон Компани | Производное оксазолидинона или его фармацевтически приемлемая соль, способ лечения микробных инфекций у теплокровных животных |
JP2003321368A (ja) * | 2002-04-30 | 2003-11-11 | Azwell Inc | N,n’−ジ置換ウレアまたはチオウレア化合物含有医薬 |
WO2004069816A1 (en) * | 2003-02-07 | 2004-08-19 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as antimicrobials |
WO2004096221A1 (en) * | 2003-04-30 | 2004-11-11 | Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie | Use of oxazolidinone-quinoline hybrid antibiotics for the treatment of anthrax and other infections |
WO2006088919A2 (en) * | 2005-02-16 | 2006-08-24 | Schering Corporation | Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity |
JP2008069088A (ja) * | 2006-09-12 | 2008-03-27 | Tokyo Univ Of Agriculture & Technology | 腫瘍の骨転移抑制および/または予防剤 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
GORDEEV M.F. et al: "Novel oxazolidinone-quinolone hybrid antimicrobials" BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2003, v.13(23), p.4213-4216. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102239152A (zh) | 2011-11-09 |
AU2009310952A1 (en) | 2010-05-06 |
TWI471322B (zh) | 2015-02-01 |
EP2364975A1 (en) | 2011-09-14 |
ES2427397T3 (es) | 2013-10-30 |
PL2364975T3 (pl) | 2013-12-31 |
AU2009310952B2 (en) | 2015-04-30 |
US8354401B2 (en) | 2013-01-15 |
CA2741661A1 (en) | 2010-05-06 |
CA2741661C (en) | 2016-12-13 |
JP5478499B2 (ja) | 2014-04-23 |
US20110263571A1 (en) | 2011-10-27 |
KR20110081312A (ko) | 2011-07-13 |
WO2010050461A1 (ja) | 2010-05-06 |
TW201024290A (en) | 2010-07-01 |
PT2364975E (pt) | 2013-09-09 |
EP2364975B1 (en) | 2013-06-12 |
DK2364975T3 (da) | 2013-09-08 |
EP2364975A4 (en) | 2012-05-02 |
RU2011121362A (ru) | 2012-12-10 |
MX2011004372A (es) | 2011-05-23 |
JPWO2010050461A1 (ja) | 2012-03-29 |
CN102239152B (zh) | 2014-10-29 |
KR101712679B1 (ko) | 2017-03-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2487124C2 (ru) | Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства | |
CY1124222T1 (el) | Ενωσεις πυριδινονης-πυριδινυλιου υποκατεστημενες με μεθυλο/φθορο-πυριδινυλο-μεθοξυ και ενωσεις πυριδινονης-πυριδινυλιου υποκατεστημενες με φθορο-πυριδινυλο-μεθοξυ | |
JP2011521911A5 (ru) | ||
TW200718422A (en) | 1,6-Dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same | |
RU2013144215A (ru) | Средство для борьбы с эндопаразитами | |
RU2011131048A (ru) | Новое бициклическое гетероциклическое соединение | |
SG161217A1 (en) | New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents | |
RU2008143001A (ru) | 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич | |
EA201070422A1 (ru) | Производные оксадиазола | |
ES2422557T3 (es) | Compuestos y composiciones como moduladores de la ruta Hedgehog | |
JP2011520906A5 (ru) | ||
JP2013531029A5 (ru) | ||
AR065276A1 (es) | Herbicidas de n-oxidos de piridina sustituidos | |
RU2014112048A (ru) | Пиразольное соединение и его применение в фармацевтике | |
JP2012528166A5 (ru) | ||
JP2013533317A5 (ru) | ||
RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
DE602004008098D1 (de) | Substituierte 2h-ä1,2,4ütriazoloä4,3-aüpyrazine als gsk-3-inhibitoren | |
WO2005111002A3 (de) | Substituierte cycloalkylderivate zur behandlung von atemswegerkrankungen | |
ECSP066950A (es) | Combinaciones de glicopirrolato y agonistas del adrenoceptor-beta2 | |
AR083842A1 (es) | Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos con aminoalcoholes que son de utilidad para tratar trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas a las angiogenesis | |
CY1114318T1 (el) | Παραγωγα κινολινης ως αντιβακτηριακοι παραγοντες | |
UA89315C2 (en) | Butylbenzene phthalein intravenous emulsion | |
TW200727893A (en) | Methods for treating sexual dysfunction | |
ATE538124T1 (de) | Imidazokondensierte tricyclische verbindungen auf thiazoloä4,5-büpyridin-basis und pharmazeutische zusammensetzungen damit |