JP2014513122A5 - - Google Patents
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- QXCILQPOFXCONT-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-(1-propan-2-ylsulfonylpiperidin-4-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCN(CC2)S(=O)(=O)C(C)C)=C1 QXCILQPOFXCONT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LPELAXBWOYQRGR-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2=CNN=C2)=C1 LPELAXBWOYQRGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WHZUKRXYHUFFHD-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2C=C3C=NNC3=NC=2)=C1 WHZUKRXYHUFFHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZGULZVKQCWADOX-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-(2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2=NNN=N2)=C1 ZGULZVKQCWADOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AVLTXGCYJSINCV-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-(6-oxo-1-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2=CN(C(=O)C=C2)C(C)C)=C1 AVLTXGCYJSINCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BKGRYZLVDRTDQV-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-[1-(1,2-oxazol-3-ylcarbamoyl)piperidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCN(CC2)C(=O)NC2=NOC=C2)=C1 BKGRYZLVDRTDQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GNMHRHIBXLKJFV-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-[1-(propan-2-ylcarbamoyl)piperidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCN(CC2)C(=O)NC(C)C)=C1 GNMHRHIBXLKJFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UOXUDWLNTJLETM-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-[5-[6-(methylcarbamoyl)pyridazin-3-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound N1=NC(C(=O)NC)=CC=C1C1ON=C(C=2N=C(C)N=C(C=2)C(=O)NCC=2C=C(OC)C(F)=CC=2)C1 UOXUDWLNTJLETM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QRTWNVYTNYIGHX-KBJGYGKASA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[(5S)-5-[(2R,5R)-5-[[(2-hydroxyacetyl)amino]methyl]-1,4-dioxan-2-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2C[C@H](ON=2)[C@@H]2OC[C@@H](CNC(=O)CO)OC2)=C1 QRTWNVYTNYIGHX-KBJGYGKASA-N 0.000 claims 1
- GZEVFPQEYSSLOA-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[3-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C2ON=C(C2)C=2C=CC(OCCO)=CC=2)=C1 GZEVFPQEYSSLOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VTRGFTVUYJYTRK-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-(1H-imidazol-5-yl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2N=CNC=2)=C1 VTRGFTVUYJYTRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XDESZNJZNUNRPA-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-(4-hydroxycyclohexyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCC(O)CC2)=C1 XDESZNJZNUNRPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HVUBKDBTMMRZID-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[1-(1-methoxyethyl)-2-oxopyridin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound O=C1N(C(C)OC)C=CC(C2ON=C(C2)C=2N=C(C)N=C(C=2)C(=O)NCC=2C=C(OC)C(F)=CC=2)=C1 HVUBKDBTMMRZID-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XEVQTPDDBAWNMF-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[1-(2-hydroxy-2-methylpropanoyl)piperidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCN(CC2)C(=O)C(C)(C)O)=C1 XEVQTPDDBAWNMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GJSIEEKUUHNEEL-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[1-[2-hydroxyethyl(methyl)carbamoyl]piperidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C2CCN(CC2)C(=O)N(C)CCO)=C1 GJSIEEKUUHNEEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOTXJESWASBGSA-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2C=C(N=CC=2)C(C)(C)O)=C1 VOTXJESWASBGSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LZEVBBPDPFANJA-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2C=CC(CO)=CC=2)=C1 LZEVBBPDPFANJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OEZVJYXHTCCFRL-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[4-[4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]phenyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2C=CC(=CC=2)N2CCC(CO)CC2)=C1 OEZVJYXHTCCFRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ATOKUWJNXHKBKF-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[5-(hydroxymethyl)pyridin-2-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2N=CC(CO)=CC=2)=C1 ATOKUWJNXHKBKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JXVWNRROGBHPCT-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[6-(hydroxymethyl)pyridin-3-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(ON=2)C=2C=NC(CO)=CC=2)=C1 JXVWNRROGBHPCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BWKAGPPKRMXSFJ-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[[1-(2-hydroxyacetyl)piperidin-4-yl]methyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(CC3CCN(CC3)C(=O)CO)ON=2)=C1 BWKAGPPKRMXSFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IGWVIUCEGBUSEI-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-6-[5-[[3-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]methyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F.C1=C(F)C(OC)=CC(CNC(=O)C=2N=C(C)N=C(C=2)C=2CC(CN3CC(CO)CC3)ON=2)=C1 IGWVIUCEGBUSEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IWQHLJXMUPIVSX-GQWLDOHISA-N N-[(4-fluoro-3-methylphenyl)methyl]-6-[(5S)-5-[(2R,5R)-5-(hydroxymethyl)-1,4-dioxan-2-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C([C@@H]1[C@H]2ON=C(C2)C=2C=C(N=C(N=2)C)C(=O)NCC=2C=C(C)C(F)=CC=2)O[C@H](CO)CO1 IWQHLJXMUPIVSX-GQWLDOHISA-N 0.000 claims 1
- CDVGIXMNPDEFMY-BEVDRBHNSA-N N-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-[(5R)-5-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1,4-dioxan-2-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C([C@H]1[C@@H]2ON=C(C2)C=2C=C(N=C(N=2)C)C(=O)NCC=2C=CC(F)=CC=2)O[C@@H](CO)CO1 CDVGIXMNPDEFMY-BEVDRBHNSA-N 0.000 claims 1
- CDVGIXMNPDEFMY-YSSFQJQWSA-N N-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-[(5S)-5-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1,4-dioxan-2-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C([C@H]1[C@H]2ON=C(C2)C=2C=C(N=C(N=2)C)C(=O)NCC=2C=CC(F)=CC=2)O[C@@H](CO)CO1 CDVGIXMNPDEFMY-YSSFQJQWSA-N 0.000 claims 1
- RUUISHLXIGXBOL-UHFFFAOYSA-N N-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-[5-[1-(2-hydroxyacetyl)piperidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylpyrimidine-4-carboxamide Chemical compound N=1C(C)=NC(C(=O)NCC=2C=CC(F)=CC=2)=CC=1C(C1)=NOC1C1CCN(C(=O)CO)CC1 RUUISHLXIGXBOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FALVPVBUAZQTAT-UHFFFAOYSA-N N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-6-(5-phenyl-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl)pyrimidine-4-carboxamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CNC(=O)C1=CC(C=2CC(ON=2)C=2C=CC=CC=2)=NC(C)=N1 FALVPVBUAZQTAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010037162 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
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- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-M benzoate Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
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- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
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- QFUANYPJSKONLS-UHFFFAOYSA-N methyl 3-[6-[(4-fluoro-3-methoxyphenyl)methylcarbamoyl]-2-methylpyrimidin-4-yl]-4,5-dihydro-1,2-oxazole-5-carboxylate Chemical compound O1C(C(=O)OC)CC(C=2N=C(C)N=C(C=2)C(=O)NCC=2C=C(OC)C(F)=CC=2)=N1 QFUANYPJSKONLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000004312 morpholin-2-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
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- 201000002674 obstructive nephropathy Diseases 0.000 claims 1
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- YPOXGDJGKBXRFP-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-4-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=NC=N1 YPOXGDJGKBXRFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (25)
- 下記式(I)の化合物、該化合物の生理活性な代謝物、プロドラッグ、異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物および医薬として許容される塩。
Aは、
Xは、1以上の縮合環系を有する芳香族、部分芳香族または非芳香族である置換されていても良い環系であり;
Yは、置換されていても良いヘテロアリールであり;
Zは、−C(O)NRcRd、−C(O)OCH3、−NRcRd、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い複素環であり;
Raは独立に、H、置換されていても良い(C1−C3)アルキルまたは置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルであり;
Rbは独立に、H、CF3、置換されていても良い(C1−C3)アルキルまたは置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルであり;
RcはHであり、RdはHもしくは置換されていても良い(C1−C6)アルキルであり;または
RcおよびRdが、それらが結合している窒素原子とともに、5員もしくは6員の飽和もしくは不飽和の芳香族もしくは非芳香族複素環系を形成しており;
R1は独立に、H、ORa、Br、Cl、F、置換されていても良い(C1−C3)アルキルまたは置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルであり;
Rzは、H、置換されていても良い(C1−C3)アルキルまたは置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルであり;
mは0、1または2であり;
nは0、1、2または3であり;
pは0、1、2または3であり;
ただし、Yがピリジニルである場合、それは置換されていても良いフェニルによって置換されていない。] - Xが、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いアザインドリル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾ(b)チエニル、置換されていても良いベンズイミダゾリル、置換されていても良いベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いベンゾオキサジアゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイミダゾピリジニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いプリニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ[2,3−d]ピリミジニル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−d]ピリミジニル、置換されていても良い1H−キノキザリン−2−オンイル、置換されていても良いキノリニル、置換されていても良いキナゾリニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、または置換されていても良いチエニルである、請求項1に記載の化合物。
- Yが、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いチエニル、置換されていても良いトリアジニル、または置換されていても良い1,2,4−トリアゾリルである、請求項1に記載の化合物。
- Zが、−C(O)NH2、−C(O)−置換されていても良いモルホリニル、−C(O)−置換されていても良いピロリジニル、−C(O)−N(H)CH2CH2OH、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアザインドリル、置換されていても良いアゼピニル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いベンゾ(b)チエニル、置換されていても良いベンズイミダゾリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いベンゾオキサジアゾリル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイミダゾピリジニル、置換されていても良いインドリニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソインドリニル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いプリニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、置換されていても良いN−メチルピラゾニル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いN−メチルピリダゾニル、置換されていても良いN−(C1−C6)アルキルピリドニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いN−(C1−C6)アルキルピリミドニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ[2,3−d]ピリミジニル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−d]ピリミジニル、置換されていても良いキノリニル、置換されていても良いキナゾリニル、置換されていても良いキヌクルジニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、置換されていても良いテトラヒドロインドリル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いチオモルホリニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、または置換されていても良いチエニル、置換されていても良いチオモルホリニル、または置換されていても良いトロパニルである、請求項1に記載の化合物。
- Xが、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いアザインドリル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾ(b)チエニル、置換されていても良いベンズイミダゾリル、置換されていても良いベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いベンゾオキサジアゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイミダゾピリジニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いプリニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ[2,3−d]ピリミジニル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−d]ピリミジニル、置換されていても良い1H−キノキザリン−2−オンイル、置換されていても良いキノリニル、置換されていても良いキナゾリニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、または置換されていても良いチエニル;
Yが、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いチエニル、置換されていても良いトリアジニル、または置換されていても良い1,2,4−トリアゾリルであり;
Zが、−C(O)NH2、−C(O)−置換されていても良いモルホリニル、−C(O)−置換されていても良いピロリジニル、−C(O)−N(H)CH2CH2OH、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアザインドリル、置換されていても良いアゼピニル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いベンゾ(b)チエニル、置換されていても良いベンズイミダゾリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いベンゾオキサジアゾリル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイミダゾピリジニル、置換されていても良いインドリニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソインドリニル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いプリニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、置換されていても良いN−メチルピラゾニル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いN−メチルピリダゾニル、置換されていても良いN−(C1−C6)アルキルピリドニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いN−(C1−C6)アルキルピリミドニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ[2,3−d]ピリミジニル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−d]ピリミジニル、置換されていても良いキノリニル、置換されていても良いキナゾリニル、置換されていても良いキヌクルジニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、置換されていても良いテトラヒドロインドリル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いチオモルホリニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、または置換されていても良いチエニル、置換されていても良いチオモルホリニル、または置換されていても良いトロパニルである、請求項1に記載の化合物。 - Xが、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、または置換されていても良いチエニルである、請求項5に記載の化合物。
- Zが、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソチアゾリル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いプリニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いチアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、置換されていても良いチエニル、または置換されていても良いチオモルホリニルである、請求項6に記載の化合物。
- Xが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリル、または置換されていても良いチエニルである、請求項7に記載の化合物。
- Zが、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いトリアゾリル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、置換されていても良いチエニル、または置換されていても良いチオモルホリニルである、請求項8に記載の化合物。
- mが1、2または3である、請求項10に記載の化合物。
- nが0または1であり、pが0である、請求項11に記載の化合物。
- Xが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、または置換されていても良いピリミジノニルであり、Xが、Br、Cl、F、CF 3 、CN、COR b 、COOH、OCF 3 、OH、−N(R c )(R d )、−NO 2 、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルキル、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルコキシ、−S(O)R d 、または−S(O) 2 (R d )からなる群から独立に選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
R c が、独立にH、置換されていても良い(C 1 −C 3 )アルキルまたは置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキルであり;
R d が、H、−C(O)R b 、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルキル、置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、または置換されていても良いピロリジニルである、請求項12に記載の化合物。 - Yが、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニルまたは置換されていても良いトリアジニルである、請求項13に記載の化合物。
- Zが、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピラジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリドニル、置換されていても良いピリミジノニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチアジアゾリル、置換されていても良いチエニル、または置換されていても良いチオモルホリニルであり、Zが、Br、Cl、F、CF 3 、CN、−COR f 、−C(O)CH 2 N(R c )(R e )、−CON(R c )(R e )、COOR e 、−N(R c )(R e )、−N(R a )C(O)OR a −、−N(R c )C(O)R e 、−N(R c )C(O)N(R c )(R e )、−N(R c )S(O) 2 R e 、−N(R c )S(O) 2 N(R c )(R e )、−NO 2 、オキソ、−OH、−S(O)R e 、−S(O) 2 (R e )、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルキル、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルコキシ、置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキル、−(C(R b ) 2 ) r R f から独立に選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R b が独立にH、CF 3 、置換されていても良い(C 1 −C 3 )アルキルまたは置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキルであり;または
(R b ) 2 がそれが結合している炭素原子とともに、3から6員のシクロアルキルを形成することができ、
R e が、H、−C(O)R c 、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルキル、置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキル、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い複素環であり;または
R c およびR e がそれらが結合している原子とともに、置換されていても良い複素環を形成することができ;
R f が、H、Br、Cl、F、CF 3 、CN、OCF 3 、−COR e 、−C(O)CH 2 N(R c )(R e )、−CON(R c )(R e )、COOR e 、−N(R c )(R e )、−N(R c )C(O)R e 、−N(R c )C(O)N(R c )(R e )、−N(R c )S(O) 2 R e 、−NO 2 、オキソ、置換されていても良い(C 1 −C 6 )アルキル、置換されていても良い(C 3 −C 6 )シクロアルキル、OR c 、−S(R c )、−S(R c )、−S(O)R c 、−S(O)R c 、−S(O) 2 (R c )、−S(O) 2 (R e )、−S(O) 2 N(R c )(R e )、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチエニル、置換されていても良いチオモルホリニルまたは置換されていても良いトリアゾリルであり;
rが0、1または2であり;
ただし、R f がOCF 3 、OR c 、−S(R c )、−S(R c )、−S(O)R c 、−S(O)R c 、−S(O) 2 (R c )、−S(O) 2 (R e )または−S(O) 2 N(R c )(R e )である場合、rは0以外である、請求項14に記載の化合物。 - Zが、Br、Cl、F、CF3、CN、−C(O)OH、−C(O)OCH3、−C(O)CH3、−C(O)CH2OC(O)CH3、−C(O)C(CH3)3、−C(O)C(H)(CH3)2、−C(O)CH2CN、−C(O)CH2OH、−C(O)CH2OCH3、−C(O)CH2CH2N(CH3)2、−C(O)C(CH3)2OH、−C(O)OC(CH3)3、−C(O)N(H)CH2CH3、−C(O)CH2N(CH3)2、−C(O)CH2N(H)S(O)2CH3、−C(O)CH2N(H)C(O)CH3、−C(O)CH2N(H)C(O)N(H)CH3、−C(O)CH2OCH3、−C(O)CH2S(O)2CH3、−C(O)NH2、−C(O)N(CH3)2、−C(O)N(H)CH3、−C(O)N(H)CH2CH3、−C(O)N(H)CH(CH3)2、−C(O)N(H)CH2CH2OH、−C(O)N(H)−イソオキサゾリル、−C(O)N(H)チアゾリル、−C(O)N(CH3)CH2CH2OH、−C(O)−シクロプロピル、−C(O)−シクロブチル、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OC(CH3)3、−NH2、−N(H)C(O)CH3−、−N(H)C(O)CH2OH、−N(H)C(O)CH2CN、−N(H)C(O)C(CH3)2OH、−N(H)C(O)C(H)(OH)CH3、−N(H)C(O)CH2N(CH3)2、−N(H)C(O)CH2N(H)CH3、−N(H)C(O)(OH)CH3、−N(Rc)C(O)N(Rc)(Re)、−N(H)C(O)N(CH3)2、−N(H)C(O)N(H)CH3−N(H)C(O)N(H)CH2CH2OH、−N(H)C(O)N(H)C(H)(CH2OH)2、−N(H)C(O)N(CH3)CH2CH2OH、−N(H)C(O)N(CH3)CH2C(H)(OH)CH2OH、−N(H)C(O)O(CH3)3、−N(H)S(O)2NH2、−N(H)S(O)2CH3、−N(Rc)S(O)2N(Rc)(Re)、−NO2、オキソ、−OH、−S(O)CH3、−S(O)CH2CH3、−S(O)CH2CH2CH3、−S(O)2C(H)(CH3)2、−S(O)2シクロプロピル、−S(O)2−置換されていても良いイミダゾリル、−S(O)2−置換されていても良いイソオキサゾリル、−CH2C(O)N(H)CH3、−CH2OCH3、−CH2OH、−CH2CH2OH、−CH2OS(O)2−置換されていても良いフェニル、−C(CH3)OH、−C(H)(CH2)2OH、−CH2NH2、−CH2N(CH3)2、−CH2N(H)C(O)CH3、−CH2N(H)C(O)C(H)(OH)CH3、−CH2N(H)C(O)CH2CN、−CH2N(H)C(O)CH2OH、−CH2N(H)C(O)C(CH3)2OH、−CH2N(H)C(O)N(H)CH3、−CH2N(H)C(O)N(CH3)2、−CH2S(O)2CH3、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C1−C6)アルコキシ、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルおよび−(C(Rb)2)rRfから独立に選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
Rbが独立に、H、CF3、置換されていても良い(C1−C3)アルキルまたは置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルであり;または
(Rb)2がそれが結合している炭素原子とともに、3から6員のシクロアルキルを形成することができ、
Reが、H、−C(O)Rc、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い複素環であり;または
RcおよびReがそれらが結合している原子とともに、置換されていても良い複素環を形成することができ;
Rfが、H、Br、Cl、F、CF3、CN、OCF3、−CORe、−C(O)CH2N(Rc)(Re)、−CON(Rc)(Re)、COORe、−N(Rc)(Re)、−N(Rc)C(O)Re、−N(Rc)C(O)N(Rc)(Re)、−N(Rc)S(O)2Re、−NO2、オキソ、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、ORc、−S(Rc)、−S(Rc)、−S(O)Rc、−S(O)Rc、−S(O)2(Rc)、−S(O)2(Re)、−S(O)2N(Rc)(Re)、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良い1,2,4−オキサジアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いテトラゾリル、置換されていても良いチエニル、置換されていても良いチオモルホリニルまたは置換されていても良いトリアゾリルであり;
rが0、1または2であり;
ただし、RfがOCF3、ORc、−S(Rc)、−S(Rc)、−S(O)Rc、−S(O)Rc、−S(O)2(Rc)、−S(O)2(Re)または−S(O)2N(Rc)(Re)である場合、rは0以外である、請求項15に記載の化合物。 - Zが、Br、Cl、F、CF3、CH3、CN、−C(O)OH、−C(O)OCH3、−C(O)CH3、−C(O)CH2OC(O)CH3、−C(O)C(CH3)3、−C(O)C(H)(CH3)2、−C(O)CH2CN、−C(O)CH2OH、−C(O)CH2OCH3、−C(O)CH2CH2N(CH3)2、−C(O)C(CH3)2OH、−C(O)OC(CH3)3、−C(O)N(H)CH2CH3、−C(O)CH2N(CH3)2、−C(O)CH2N(H)S(O)2CH3、−C(O)CH2N(H)C(O)CH3、−C(O)CH2N(H)C(O)N(H)CH3、−C(O)CH2OCH3、−C(O)CH2S(O)2CH3、−C(O)NH2、−C(O)N(CH3)2、−C(O)N(H)CH3、−C(O)N(H)CH2CH3、−C(O)N(H)CH(CH3)2、−C(O)N(H)CH2CH2OH、−C(O)N(H)−イソオキサゾリル、−C(O)N(H)チアゾリル、−C(O)N(CH3)CH2CH2OH、−C(O)−シクロプロピル、−C(O)−シクロブチル、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OC(CH3)3、−NH2、−N(H)C(O)CH3−、−N(H)C(O)CH2OH、−N(H)C(O)CH2CN、−N(H)C(O)C(CH3)2OH、−N(H)C(O)C(H)(OH)CH3、−N(H)C(O)CH2N(CH3)2、−N(H)C(O)CH2N(H)CH3、−N(H)C(O)(OH)CH3、−N(Rc)C(O)N(Rc)(Re)、−N(H)C(O)N(CH3)2、−N(H)C(O)N(H)CH3−N(H)C(O)N(H)CH2CH2OH、−N(H)C(O)N(H)C(H)(CH2OH)2、−N(H)C(O)N(CH3)CH2CH2OH、−N(H)C(O)N(CH3)CH2C(H)(OH)CH2OH、−N(H)C(O)O(CH3)3、−N(H)S(O)2NH2、−N(H)S(O)2CH3、−N(Rc)S(O)2N(Rc)(Re)、−NO2、1,2,4−オキサジアゾリル、オキソ、−OH、−S(O)CH3、−S(O)CH2CH3、−S(O)CH2CH2CH3、−S(O)2C(H)(CH3)2、−S(O)2シクロプロピル、−S(O)2−置換されていても良いイミダゾリル、−S(O)2−置換されていても良いイソオキサゾリル、−CH2CN、−CH2C(O)N(H)CH3、−CH2OCH3、−CH2OH、−CH2CH2OH、−CH2OS(O)2−置換されていても良いフェニル、−C(CH3)OH、−C(H)(CH2)2OH、−CH2NH2、−CH2N(CH3)2、−CH2N(H)C(O)CH3、−CH2N(H)C(O)C(H)(OH)CH3、−CH2N(H)C(O)CH2CN、−CH2N(H)C(O)CH2OH、−CH2N(H)C(O)C(CH3)2OH、−CH2N(H)C(O)N(H)CH3、−CH2N(H)C(O)N(CH3)2、−CH2S(O)2CH3、−CH2−モルホリニル、−CH2−チオモルホリニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いオキサゾリル、置換されていても良いピペリジニルおよび置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキルから独立に選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
Reが、H、−C(O)Rc、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いピペリジニル、または置換されていても良いピロリジニルである、請求項16に記載の化合物。 - Yが、CF3、CN、−COH、−COOH、NO2,−N(Ra)2、−N(Ra)C(O)N(Ra)2、−C(O)N(Ra)2、−S(O)Ra、−S(O)2Ra、ハロゲン、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C1−C6)アルコキシ、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良い複素環からなる群から独立に選択される1以上の置換基によって置換されていても良い、請求項17に記載の化合物。
- Xが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いベンゾ[1,4]オキサジン−3−オンイル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されていても良い2,3−ジヒドロベンゾフラニル、置換されていても良いピラジノニル、置換されていても良いピリダジノニル、置換されていても良いピリダジニル、または置換されていても良いピリジニルであり;
Yが、置換されていても良いピリミジニルであり;
Zが、置換されていても良いシクロヘキシル、置換されていても良い1,4−ジオキサニル、置換されていても良いピリドニル、または置換されていても良いピリジニルである、請求項18に記載の化合物。 - 前記化合物が、
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−カルバモイルフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(モルホリン−4−カルボニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(2−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(2H−テトラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド塩酸塩(これは製造番号13−noA#である。これは含めるべきか?);
6−(5−(1−(エチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(シクロプロパンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−アセトアミドアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−シアノアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルスルホニル)アセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(イソオキサゾール−3−イルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4、5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4、5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(シアノメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4、5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−((メチルスルホニル)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(2S,5R)−5−((S)−3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−カルボン酸;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(モルホリノメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5S)−5−カルバモイル−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1H−イミダゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−6−(5−(4−メトキシフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(4−モルホリノフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(4−(ピペリジン−1−イル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(3−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−シクロヘキシル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−シクロヘキシル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(4−カルバモイルフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−シクロヘキシル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(4−ヒドロキシシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
4−(3−(6−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(4−(4−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(4−(モルホリノメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−シアノ−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(4−(チオモルホリノメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−シアノ−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(3−カルバモイルフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(3−(モルホリノメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(3−(メチルカルバモイル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
4−(3−(6−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)安息香酸メチル;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(4−(メチルカルバモイル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(チオフェン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
ピリミジン−4−カルボン酸6−{5−[4−(1,1,1,−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル}−2−メチル;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(2−シアノアセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(スルファモイルアミノ)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(3−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(3−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(3−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(3−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(4−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1−アセチルピペリジン−4−イル)メチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリミジン−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)メチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)メチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(2−カルバモイルピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((R)−5−((1r,4R)−4−(メチルスルホンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((1r,4R)−4−(2−ヒドロキシアセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリミジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(メチルスルホンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−(2−ヒドロキシアセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピラジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(シクロプロパンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(エチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−(ジメチルアミノ)アセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−アセトアミドアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(イソプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−シアノアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(シクロブタンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルスルホンアミド)アセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(5−シアノピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(5−(メチルカルバモイル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(3−メチルウレイド)アセチル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(5−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)カルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(イソプロピルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(5−(メチルスルホニル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(5−アセチルピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(5−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
4−メチルベンゼンスルホン酸((2S,5R)−5−(3−(6−(3−クロロ−4−フルオロベンジルカルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−イル)メチル;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
4−メチルベンゼンスルホン酸((2S,5R)−5−((S)−3−(6−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−イル)メチル;
4−(3−(2−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)安息香酸メチル;
N−(3−メトキシベンジル)−4−(5−(4−メトキシフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピコリンアミド;
4−(5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)ピコリンアミド;
4−(3−(2−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)安息香酸;
4−(5−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)ピコリンアミド;
4−(3−(2−(4−メトキシベンジルカルバモイル)ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)安息香酸;
4−(5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)ピコリンアミド;
N−(4−メトキシベンジル)−4−(5−(ピラジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピコリンアミド;
N−(4−メトキシベンジル)−4−(5−(4−メトキシフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピコリンアミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(メチルスルホンアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(メチルスルホニルメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(チアゾール−2−イルカルバモイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(5−(オキサゾール−5−イル)ピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(メチルスルホニル)ピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−アセチルピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(3−(6−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((1r,4R)−4−((2−ヒドロキシアセトアミド)メチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−((2−ヒドロキシアセトアミド)メチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(3−カルバモイル−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−((2−シアノアセトアミド)メチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−N−メチルピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−((2−ヒドロキシアセトアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(オキサゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(6−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−(3−(2−ヒドロキシエチル)ウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−(3−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(5−(メチルスルホニル)ピラジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(3−(ジメチルアミノ)プロパノイル)ピペリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(2R,5S)−5−((S)−3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−カルボン酸;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(3−メチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(3,3−ジメチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−((2−シアノアセトアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−((2−ヒドロキシ−2−メチルプロパンアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5R)−5−((3−メチルウレイド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−((3,3−ジメチルウレイド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピロリジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(ブロモメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−カルボキサミド;
3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−カルボキサミド;
3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−カルボン酸メチル;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(メチルカルバモイル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−((1r,4r)−4−カルバモイルシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((3−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル)メチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−((4−アセチルピペラジン−1−イル)メチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−(6−(ジメチルアミノ)ピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−((1r,4r)−4−(3−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)ウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−((2−ヒドロキシエチル)カルバモイル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−3−メチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(2−(メチルアミノ)アセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−((メチルスルホニル)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−((メチルスルホニル)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(3−メチルベンジル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(3−メチルベンジル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(メトキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(メトキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
tert−ブチル((1r,4r)−4−(3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)シクロヘキシル)カーバメート;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−イソプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(ピリジン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(ピリジン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(ピリジン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
66−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチル)−2−メチル−6−(5−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((S)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチル)−2−メチル−6−(5−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(キノリン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((1r,4S)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(キノリン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(キノリン−4−イルメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−((2−ヒドロキシ−2−メチルプロパンアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−((S)−5−((1r,4S)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−((2−オキソ−1,2,3,4,4a,8a−ヘキサヒドロキノリン−7−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−(メトキシ(メチル)アミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(5−クロロ−1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(6−メトキシ−5,6−ジヒドロピリジン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((1s,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−(イソプロピルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(3−クロロ−5−シクロプロピル−4−オキソシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−(シクロプロピルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−1−メチル−6−オキソ−5−(5−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−1,6−ジヒドロピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(1−メトキシエチル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;または
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−(イソプロピルアミノ)アリル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミドである、請求項1に記載の化合物。 - 前記化合物が、
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2S,5S)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((1r,4R)−4−(2−ヒドロキシアセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(メチルスルホニルメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4、5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(メチルスルホンアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(6−(メチルスルホニル)ピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(2R,5S)−5−((S)−3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−カルボン酸;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(3−メチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(3,3−ジメチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−((2−シアノアセトアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5R)−5−((3−メチルウレイド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(2S,5R)−5−((S)−3−(6−((4−フルオロ−3−メトキシベンジル)カルバモイル)−2−メチルピリミジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)−1,4−ジオキサン−2−カルボン酸;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−((3,3−ジメチルウレイド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−(メチルカルバモイル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−(5−((1r,4r)−4−カルバモイルシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(3−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)ウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(2−シアノアセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5S)−5−カルバモイル−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−((1r,4r)−4−((2−ヒドロキシエチル)カルバモイル)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−(3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−3−メチルウレイド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−((1r,4r)−4−(2−(メチルアミノ)アセトアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−((メチルスルホニル)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(アセトアミドメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−((S)−5−((2R,5S)−5−((メチルスルホニル)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(3−メチルベンジル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−(3−メチルベンジル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−ヒドロキシエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−(5−(6−シアノピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((1r,4S)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(メトキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(メトキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)メチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1r,4r)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−((2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)メチル)−6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロベンジル)−6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((S)−5−((1S,4S)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−6−((R)−5−((1S,4R)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
6−((R)−5−((2R,5R)−5−(ヒドロキシメチル)−1,4−ジオキサン−2−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド2,2,2−トリフルオロ酢酸塩;
(S)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((1r,4S)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチル−6−(5−(1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
2−メチル−6−(5−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−(メトキシ(メチル)アミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(5−クロロ−1−(2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((S)−5−((1s,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−((R)−5−((1r,4R)−4−アセトアミドシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−6−(5−(1−(2−(イソプロピルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−((1S,4r)−4−((S)−2−ヒドロキシプロパンアミド)シクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(3−クロロ−5−シクロプロピル−4−オキソシクロヘキシル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(S)−6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
(R)−6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−シクロプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−2−メチル−N−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)メチル)ピリミジン−4−カルボキサミド;
6−(5−(1−(2−(シクロプロピルアミノ)−2−オキソエチル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−メチルピリミジン−4−カルボキサミド;
N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−1−メチル−6−オキソ−5−(5−フェニル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)−1,6−ジヒドロピリダジン−3−カルボキサミドである請求項20に記載の化合物。 - 式(I)の化合物、生理活性な代謝物、プロドラッグ、異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物または医薬として許容される塩ならびに医薬として許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
- 請求項22に記載の組成物、包装および使用説明書を含むキット。
- 治療上有効量の式(I)の化合物を投与することを含む、疾患または状態の治療方法。
- 前記疾患または状態が、骨関節炎、関節リウマチ、若年性関節炎、乾癬性関節炎、退行性関節疾患または全身性エリテマトーデスである、請求項24に記載の方法。
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