JP2010540462A5 - - Google Patents

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  1. 下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
    Figure 2010540462
     ［式中、
    Ａ１は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ａ２は、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていない複素環アルキレン、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンであり；
    Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−または−Ｓ（Ｏ）ｗ−であり；
    またはＸは−ＣＨ−または−Ｎ−であって、Ｒ６またはＲ７の結合点であり；
    Ｌ１およびＬ５は独立に、結合、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
    Ｌ４は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
    Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ８は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ９は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ１０は独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ１１は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；ｎが２の場合、Ｒ１１は−ＮＲ１５Ｒ１６であることもでき、ｎが１または２である場合、Ｒ１１は水素以外であり；
    Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＯＲ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ１４は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    ｍ、ｎ、ｑおよびｗはそれぞれ独立に０、１または２である。］
  2. Ａ１が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  3. Ａ１が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないピラニルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  4. Ａ１が、置換されているか置換されていないチアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  5. Ａ１が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  6. Ａ１が、置換されているか置換されていない２−チアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  7. Ａ１が、置換されているか置換されていない２−オキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  8. Ａ２が下記式を有する請求項１から７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
    Figure 2010540462
     ［式中、
    Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｙは、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ２３）＝（Ｒ２３は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−ＯＲ２６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である）、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    ｔは、０から２の整数であり；
    Ｒ２４およびＲ２５は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ２９は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ３０は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ２６は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ２７は、−Ｎ（Ｒ３４）Ｒ３５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ３４およびＲ３５は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ２８は、−ＯＲ３６、−Ｎ（Ｒ３７）Ｒ３８、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
    Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである。］
  9. Ａ２が下記式を有する請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
    Figure 2010540462
  10. Ｙが−Ｃ（Ｒ２３）＝である請求項８または９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  11. Ｒ２３が水素もしくは−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項８から１０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  12. Ｒ２３が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項８から１０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  13. Ｒ２３が、ハロゲンにより置換されている、請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  14. Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項８から１０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  15. Ｒ２３が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項８から１０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  16. Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピラゾリルである請求項８から１０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  17. Ｒ ２４ 及びＲ ２５ が、独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである請求項８から１１のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  18. Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が水素である請求項８から１７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  19. Ｘが−ＣＨ ２ −である請求項１から１８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  20. Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、ハロゲン、−ＯＲ１０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  21. Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  22. Ｒ ２ が水素または置換されているか置換されていないＣ １ −Ｃ ６ アルキルである請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  23. Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  24. Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  25. Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジルまたは置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  26. Ｒ４が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  27. Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルまたはピリジルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  28. Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  29. Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたフェニルである請求項１から２２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  30. Ｒ５が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  31. Ｒ５が、１以上のハロゲンで置換されていても良いフェニルである請求項１から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  32. Ｌ １ が結合である請求項１から３１のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  33. Ｌ４が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から３２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  34. Ｌ４が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から３２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  35. Ｌ４がメチレンである請求項１から３２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  36. Ｌ５が、置換されているか置換されていないＣ １ −Ｃ ６ アルキレンである請求項１から３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  37. Ｌ５がメチレンである請求項１から３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  38. ｍが１である請求項１から３７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  39. Ａ １ が、置換されているか置換されていない５員へテロアリールであり；
    Ａ ２ が、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンであり；
    Ｘが、−ＣＨ ２ −であり；
    Ｌ １ が、結合であり；
    Ｌ ４ およびＬ ５ が、独立に、置換されているか置換されていないアルキレンであり；
    Ｒ ２ およびＲ ３ が、独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルであり；
    Ｒ ４ およびＲ ５ が、独立に、置換されているか置換されていないアリール、または置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ ６ およびＲ ７ が、水素であり；
    ｍが、１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  40. Ａ １ が、置換されているか置換されていないチアゾリルであり；
    Ａ ２ が、置換されているか置換されていないフェニルであり；
    Ｘが、−ＣＨ ２ −であり；
    Ｌ １ が、結合であり；
    Ｌ ４ およびＬ ５ が、独立に、メチレンであり；
    Ｒ ２ およびＲ ３ が、水素であり；
    Ｒ ４ が、置換されているか置換されていないアリール、または置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ ５ が、置換されているか置換されていないアリールであり；
    Ｒ ６ およびＲ ７ が、水素であり；
    ｍが、１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  41. 前記化合物が、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｓ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−Ｓ−ジオキサイド−３−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−ヒドロキシ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｒ）−１−（５−イソプロピルピリジン−３−イル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
    ３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−シアノ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    ３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノ）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
    ２−（フラン−２−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
    ３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
    ６−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
    ３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−（メチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    ６′−フルオロ−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−２，３′−ビピリジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
    ２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（フルオロメチル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イルメチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
    及び
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド
    から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  42. 前記化合物が、Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミドである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  43. 前記化合物が、Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミドである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
  44. 請求項１から４３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および製薬上許容される担体を含む製剤。
  45. メマプシン２タンパク質を有効量の請求項１から４３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物とイン・ビトロで接触させる段階を有する、イン・ビトロでのメマプシン２触媒活性の低下方法。
  46. 医薬として使用するための、請求項４４に記載の製剤。
  47. 請求項１から４３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む、メマプシン２触媒活性を特徴とする状態の治療もしくは予防のための医薬。
  48. 請求項１から４３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む、アルツハイマー病の治療もしくは予防のための医薬。
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