JP2008535863A5 - - Google Patents

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JP2008535863A5
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本明細書で用いられる「カテプシンD」は、酵素構造データベース(Enzyme Structure Database)サブクラスEC3.4.23.5によって識別されるタンパク質を意味し、タンパク質分解性の活性を保持する同族体、イソ型、およびそのサブドメインを含む。

Claims (94)

  1. 式:
    Figure 2008535863
     [式中、
    R1は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R 8 )R 9 、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のC3〜C20アルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R5は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R 8 )R 9 、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールあり、
    R2およびR3は、独立に、ハロゲン、-CF3、-NO2、-N(R 8 )R 9 、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R4は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R 8 )R 9 、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R6およびR7は、独立に、-S(O)2R11、-C(O)R12、-N(R 8 )R 9 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    nは、独立に、0、1、または2であり、
    R8は、独立に、-C(O)R13、-S(O)2R14、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R9は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R10は、独立に、-C(O)R13、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R11は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、nが2の場合、R11は、場合により、-N(R 15 )R 16 であり、nが1または2である場合、R11は水素ではなく、
    R12は、独立に、-N(R 18 )R 19 、-OR19、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R13は、独立に、-OR19、-N(R 18 )R 19 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R14は、独立に、-N(R 18 )R 19 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R18およびR19は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R15およびR16は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    L 1 は、-N(R 17 )-、-S(O) q -、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
    L2は、置換もしくは非置換のアルキレン、-N(R 17 )-、-S(O)q-、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
    L 3 は、結合、-N(R 17 )-、-S(O) q -、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
    R17は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    qは、独立に、0、1、または2であり、
    A 1 は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    A 2 は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである]
    を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  2. R1が、水素、ハロゲン、-N(R 8 )R 9 、-OR10、または-S(O)nR11である、請求項1に記載の化合物。
  3. R1が、水素、-N(R 9 )S(O) 2 R 14 、-OR10、または-S(O)nR11である、請求項1に記載の化合物。
  4. R1が、水素、または-N(R 9 )S(O) 2 R 14 である、請求項1に記載の化合物。
  5. R5、R8、R 9 、およびR11が、独立に、水素、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  6. 各置換もしくは非置換のアルキレンはR23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはR23-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアルキルはR23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルはR23-置換もしくは非置換の2から20員のシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルはR23-置換もしくは非置換のC5〜C7のシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはR23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアリールはR24-置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、各置換もしくは非置換のアリールはR24-置換もしくは非置換のアリールであり、この場合、
    R23は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R 28 )R 29 、-N(R 28 )C(O)R 27 、-C(O)N(R 28 )R 29 、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、
    R24は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OCH3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R 28 )R 29 、-N(R 28 )C(O)R 27 、-C(O)N(R 28 )R 29 、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、
    tは、独立に、0、1、または2であり、
    R27、R28、およびR29は、独立に、水素、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、tが1または2である場合、R27は水素ではなく、
    R25は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、-OCH3、非置換のC1〜C20アルキル、非置換の2から20員のヘテロアルキル、非置換のC5〜C7シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールであり、
    R26は、独立に、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、-OCH3、非置換のC1〜C20アルキル、非置換の2から20員のヘテロアルキル、非置換のC5〜C7シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  7. R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、独立に、R23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R23-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R23-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
  8. R27、R28、およびR29は、独立に、水素、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
    R23は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R 28 )R 29 、-N(R 28 )C(O)R 27 、-C(O)N(R 28 )R 29 、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
    R24は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OCH3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R 28 )R 29 、-N(R 28 )C(O)R 27 、-C(O)N(R 28 )R 29 、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルである、請求項7に記載の化合物。
  9. R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
  10. R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、非置換のC1〜C20アルキルである、請求項6に記載の化合物。
  11. R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、非置換のC1〜C5アルキルである、請求項6に記載の化合物。
  12. R2およびR3が、独立に、水素、ハロゲン、または非置換のC1〜C20アルキルである、請求項1に記載の化合物。
  13. R5が、R23-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
  14. R5が、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
  15. R5が、R24-置換または非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
  16. R5が、置換または非置換のテトラヒドロフラニル、置換または非置換のテトラヒドロピラニル、および置換または非置換のピリジルメチルから選択される、請求項1に記載の化合物。
  17. L3が非置換のC1〜C5 アルキレンである、請求項16に記載の化合物。
  18. L3がメチレンである、請求項17に記載の化合物。
  19. R24が、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、非置換のC1〜C20アルキル、または非置換のアルコキシである、請求項15に記載の化合物。
  20. R5がジフルオロフェニルである、請求項19に記載の化合物。
  21. R5がフェニルである、請求項15に記載の化合物。
  22. L3が非置換のC1〜C3アルキレンである、請求項21に記載の化合物。
  23. L3が非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項21に記載の化合物。
  24. L3は-(CH2)e-S-であり、記号eは0から10までの整数を表す、請求項23に記載の化合物。
  25. eが1である、請求項24に記載の化合物。
  26. A 1 が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    A 2 が、置換もしくは非置換のC 5 〜C 7 シクロアルキル、置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  27. A2が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  28. A1およびA2が、独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソキサゾリル、または置換もしくは非置換のインドリルである、請求項1に記載の化合物。
  29. A2が置換または非置換のアリールである、請求項1に記載の化合物。
  30. A2が置換または非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物。
  31. A2が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  32. A2が置換または非置換のピリジルである、請求項1に記載の化合物。
  33. L 3 が、結合、非置換のアルキレン、または非置換のヘテロアルキレンであり、
    L 1 が、非置換のアルキレン、または非置換のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  34. L 3 が、結合、非置換のC1〜C20アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンであり、
    L 1 が、非置換のC 1 〜C 20 アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  35. L 3 が、結合、非置換のC1〜C5アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンであり、
    L 1 が、非置換のC 1 〜C 5 アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  36. L3が、C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  37. L1が、分枝の非置換C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  38. L2が、非置換のC1〜C20アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  39. L2が、非置換のC1〜C5アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  40. L2が、非置換のC1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  41. L2が分枝の非置換C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
  42. L2がメチレンである、請求項1に記載の化合物。
  43. A2が、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のアリールである、請求項40に記載の化合物。
  44. A2が、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルである、請求項43に記載の化合物。
  45. A1が、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルである、請求項43に記載の化合物。
  46. L2がメチレンである、請求項44に記載の化合物。
  47. R1が-N(R 8 )R 9 でありR8が-S(O)2R14である場合、R6が水素である、請求項1に記載の化合物。
  48. R7が置換または非置換のアルキルである、請求項47に記載の化合物。
  49. R7が非置換のC1〜C5アルキルである、請求項47に記載の化合物。
  50. R2およびR3が水素である、請求項47に記載の化合物。
  51. R1が水素である場合、R6は水素ではない、請求項1に記載の化合物。
  52. R6が置換または非置換のアルキルである、請求項51に記載の化合物。
  53. R6が非置換のC1〜C5アルキルである、請求項51に記載の化合物。
  54. R6が置換または非置換のC3〜C6シクロアルキルである、請求項51に記載の化合物。
  55. R6が置換または非置換のシクロプロピルである、請求項51に記載の化合物。
  56. R7が水素である、請求項53に記載の化合物。
  57. R2およびR3が水素である、請求項56に記載の化合物。
  58. R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 が水素であり、
    A 1 が置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    A 2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
    R 6 が置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルであり、
    L 1 およびL 2 が非置換のメチレンである、請求項１に記載の化合物。
  59. R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 が水素であり、
    A 1 が置換もしくは非置換の2-チアゾリルであり、
    A 2 が置換もしくは非置換の3-ピリジル、または置換もしくは非置換のフェニルであり、
    R 6 が非置換の(C 1 -C 6 ) アルキル、または非置換の(C 3 -C 6 ) シクロアルキルであり、
    R 7 が水素であり、
    L 1 、L 2 、およびL 3 が非置換のメチレンである、請求項１に記載の化合物。
  60. R 1 が-N(R 9 )S(O) 2 R 14 であり、
    A 1 が置換もしくは非置換のフェニルであり、
    A 2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
    n が2であり、
    R 9 が非置換の(C 1 -C 5 ) アルキルであり、
    R 14 が非置換の(C 1 -C 5 ) アルキルであり、
    L 2 が非置換のメチレンであり、
    L 1 がメチルメチレンであり、
    R 2 、R 3 、およびR 4 が水素である、請求項１に記載の化合物。
  61. R 1 が-N(R 9 )S(O) 2 R 14 であり、
    R 6 が水素であり、
    A 1 が置換もしくは非置換のフェニルであり、
    A 2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
    n が2であり、
    R 9 がメチルであり、
    R 14 がメチルであり、
    L 2 が非置換のメチレンであり、
    L 1 がメチルメチレンであり、
    R 2 、R 3 、およびR 4 が水素である、請求項１に記載の化合物。
  62. N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェニルスルホンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(2-(1H-インドール-3-イル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)アミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-3-(2-メチル-2-フェニルヒドラジンカルボニル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)ベンズアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピラジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メチル-2-フェニルヒドラジニル)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(キノリン-3-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-ピロール-2-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イルメチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    である請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  63. N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(1-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メトキシメチル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    メチル 3-((2-ヒドロキシ-3-(3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)ベンズアミド)-4-フェニルブチルアミノ)メチル)ベンゾエート;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(ベンジルオキシメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(イソプロピルカルバモイル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(2-ヒドロキシ-1-(3-メトキシベンジルアミノ)-5-メチルヘキサン-3-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-(2-メトキシフェニル)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(3-メトキシベンジル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(1-(4-フルオロフェニル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルプロピル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(1-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(1-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-ベンジル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(ジメチルアミノ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-(ピリジン-3-イル)エチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-((5-ヒドロキシピリジン-3-イル)メチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-フルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-(ピリジン-3-イル)エチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((6-メチルピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-アセトアミドベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3,5-ジフルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    5-(N-エチルメチルスルホンアミド)-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(1-(3-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メトキシメチル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メチルアミノ)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(1-(3-フルオロフェニル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシ-3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エチルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロピルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルフラン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(2-フルオロ-3-メトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-4-(2-モルホリノエチルアミノ)-4-オキソブタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(フルオロメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-エチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(2-フルオロ-6-メトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(2-(ジメチルアミノ)-N-(3-メトキシベンジル)アセトアミド)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-4-オキソ-4-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ブタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-5-オキソ-5-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ペンタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-フルオロピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(4-(ヒドロキシメチル)オキサゾール-2-イル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロポキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-((4-(ヒドロキシメチル)オキサゾール-2-イル)メチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(4-((1H-イミダゾール-4-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(3-メトキシ-4-メチルフェニル)プロピルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-エトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルオキサゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((4-メトキシピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-(チアゾール-4-イル)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-1-フェニルエチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エチニルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(ジフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(チアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  64. N1-(4-(3-フルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((6-メチルピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(フルオロメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    3-(2,2-ジメチル-1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ヒドラジンカルボニル)-N-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)ベンズアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロポキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-エトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-((5-エチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-(ジフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  65. N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-ニトロ-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    4- または 6-フルオロ-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
    N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-4- または6-メチル-N1-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    4- または6-フルオロ-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチル-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    2-フルオロ-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロピルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-4,6-ジメチル-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エチルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    4,6-ジフルオロ-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エチニルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチルイソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-イソプロピル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-イソブチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(4-(3-エトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-エチル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルチアゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-ニトロイソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(メチルスルホニルメチル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    N1-((4-エチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチルイソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-ベンジル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-シクロペンチル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルオキサゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-シクロヘキシル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-(ピラジン-2-イルメチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-5-(メチルスルホニルメチル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-メトキシ-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
    である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  66. N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
    である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  67. N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
    である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  68. 請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
  69. 請求項６６に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
  70. 請求項６７に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
  71. N1-((2S,3R)-3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド
    である化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  72. 式：
    Figure 2008535863
    [式中、
    A 1 が2-(4-置換)チアゾリルであり、
    A 2 が3-(5-置換)ピリジルであり、
    R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 が水素であり、
    R 5 が非置換または置換フェニルであり、
    R 6 が非置換の(C 1 -C 6 ) アルキル または非置換の(C 3 -C 6 ) シクロアルキルであり、
    R 7 が水素であり、
    L 1 、L 2 、およびL 3 が非置換のメチレンである]
    を有する化合物、または、薬学的に許容されるその塩、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは同位体。
  73. A 1 が2-(4-メチルチアゾリル)であり、
    R 5 が非置換のフェニル、またはジハロフェニルである、請求項７２に記載の化合物。
  74. 前記3-(5-置換)ピリジルが、非置換のC 1 -C 5 アルキルまたはC 1 -C 5 ハロアルキルにより置換されたものである、請求項７２に記載の化合物。
  75. 前記3-(5-置換)ピリジルが、非置換のC 1 -C 5 アルキルまたはC 1 -C 5 ハロアルキルにより置換されたものである、請求項７３に記載の化合物。
  76. 式：
    Figure 2008535863
    により定義される立体化学配置を有する、請求項72に記載の化合物。
  77. 式：
    Figure 2008535863
    ［式中、
    R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 が水素であり、
    R 5 がフェニルまたはジフルオロフェニルであり、
    R 6 が、非置換のC 1 -C 6 アルキル、非置換のC 3 -C 6 シクロアルキル、またはベンジルであり、
    R 7 が水素であり、
    L 1 およびL 2 が、独立に、非置換のメチレン、またはメチルメチレンであり、
    L 3 が非置換のメチレンであり、
    A 1 が、2-(4-メチル)チアゾリル、2-(4-エチル)チアゾリル、4-(2-メチル)チアゾリル、2-(4-メチル)オキサゾリル、4-(2-メチル)オキサゾリル、および4-(2,5-ジメチル)オキサゾリルからなる群から選択され、
    A 2 が、3-(5-置換)ピリジル またはメタ-置換フェニルである]
    を有する化合物、または、薬学的に許容されるその塩、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは同位体。
  78. R 5 がフェニルまたは3,5-ジフルオロフェニルであり、
    R 6 がメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、またはシクロペンチルであり、
    R 7 が水素であり、
    L 1 、L 2 、およびL 3 が非置換のメチレンであり、
    A 1 が、2-(4-メチル)チアゾリル、2-(4-エチル)チアゾリル、4-(2-メチル)チアゾリル、2-(4-メチル)オキサゾリル、4-(2-メチル)オキサゾリル、および4-(2,5-ジメチル)オキサゾリルからなる群から選択され、
    A 2 が、3-メトキシフェニル、3-エトキシフェニル、3-イソプロポキシフェニル、3-イソブトキシフェニル、3-ジフルオロメトキシフェニル、3-トリフルオロメトキシフェニル、3-エチルフェニル、3-イソプロピルフェニル、3-イソブチルフェニル、3-フルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、3-エチニルフェニル、3-(5-メトキシ)ピリジニル、3-(5-エトキシ)ピリジニル、3-(5-イソプロポキシ)ピリジニル、3-(5-イソブトキシ)ピリジニル、3-(5-メチル)ピリジニル、3-(5-エチル)ピリジニル、3-(5-イソプロピル)ピリジニル、および3-(5-イソブチル)ピリジニルからなる群から選択される、請求項77に記載の化合物。
  79. A 1 が2-(4-メチル)チアゾリルである、請求項78に記載の化合物。
  80. 式：
    Figure 2008535863
    により定義される立体化学配置を有する、請求項77に記載の化合物。
  81. メマプシン2 K i が300 nM未満である、請求項77に記載の化合物。
  82. メマプシン2 K i が300 nM未満である、請求項72に記載の化合物。
  83. R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 が水素であり、
    R 5 が、ハロゲン、-OH、-CF 3 、-NO 2 、-N(R 8 )R 9 、-OR 10 、-S(O) n R 11 、-C(O)R 12 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 6 が、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルであり、
    R 7 が-S(O) 2 R 11 、-C(O)R 12 、-N(R 8 )R 9 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    n が2であり、
    R 8 が、独立に、-C(O)R 13 、-S(O) 2 R 14 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 9 が非置換の(C 1 -C 5 ) アルキルであり、
    R 10 が、独立に、-C(O)R 13 、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 11 が、独立に、置換もしくは非置換のアルキル、-O-アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または-N(R 15 )R 16 であり、
    R 12 が、独立に、-N(R 18 )R 19 、-OR 19 、水素、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 13 が、独立に、-OR 19 、-N(R 18 )R 19 、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 14 が非置換の(C 1 -C 5 ) アルキルであり、
    R 18 およびR 19 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 15 およびR 16 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    L 1 が非置換のメチレン、またはメチルメチレンであり、
    L 2 が非置換のメチレンであり、
    L 3 が、結合、-N(R 17 )-、-S(O) q -、または置換もしくは非置換のアルキレンであり、
    R 17 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    q が、独立に、0、1、または2であり、
    A 1 が、2-(4-置換)チアゾリル、4-(2-置換)チアゾリル、置換2-オキサゾリル、または置換4-オキサゾリルであり、
    A 2 が置換フェニル、または置換3-ピリジルである、請求項1に記載の化合物。
  84. メマプシン2 K i が300 nM未満である、請求項83に記載の化合物。
  85. A 1 が2-(4-置換)チアゾリルであり、
    A 2 が置換3-ピリジルであり、
    R 5 が非置換または置換フェニルであり、
    R 6 が非置換の(C 1 -C 6 ) アルキルであり、
    R 7 が水素であり、
    L 3 が非置換のメチレンである、請求項83に記載の化合物。
  86. A 1 およびA 2 の置換基が、R 24 から選択され、
    ここでR 24 は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF 3 、-OCF 3 、-OR 27 、-S(O) t R 27 、-OCH 3 、-C(O)R 27 、-NR 28 R 29 、-NR 28 C(O)R 27 、-C(O)NR 28 R 29 、R 25 -置換もしくは非置換のC 1 -C 20 アルキル、またはR 25 -置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
    ここでR 27 、R 28 、およびR 29 は、独立に、水素、R 25 -置換もしくは非置換のC 1 -C 20 アルキル、またはR 25 -置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
    ここでR 25 は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-OH、-CF 3 、-OCF 3 、-OCH 3 、非置換のC 1 -C 20 アルキル、非置換の2 から20員のヘテロアルキル、非置換のC 5 -C 7 シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである、請求項83に記載の化合物。
  87. R 5 が、-OR 10 、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    R 7 が水素、置換もしくは非置換のアルキルであり、
    R 10 が、独立に、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    L 3 が置換もしくは非置換のアルキレンである、請求項83に記載の化合物。
  88. 式：
    Figure 2008535863
    により定義される立体化学配置を有する、請求項83に記載の化合物。
  89. 請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、アルツハイマー病を処置するための薬剤組成物。
  90. 請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン2の触媒活性を低減する阻害薬。
  91. メマプシン2β-セクレターゼを前記化合物の有効量と細胞内において接触させることを含む、メマプシン2の触媒活性を低減する方法、に使用するための、請求項90に記載の阻害薬。
  92. 請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン1の触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、メマプシン1β-セクレターゼの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
  93. 請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、カテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、カテプシンDの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、カテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
  94. 請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン1の触媒活性およびカテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、メマプシン1β-セクレターゼおよびカテプシンDの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性およびカテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
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