JP2004502665A - アルツハイマー病を治療する化合物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、アルツハイマー病および他の類似疾患の治療に有用な式ＸＶの置換アミンである。

Description

【０００１】
この出願は、米国を除くすべての国を指定して、米国国内企業であるＥｌａｎ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．（すべての国に対する出願人）の名のもと、２００１年６月２９日にＰＣＴ国際特許出願として提出されている。
【０００２】
（発明の背景）
発明の分野
本発明は、アルツハイマー病および同様の疾患の治療に有用な化合物を対象とする。
【０００３】
関連技術の説明
アルツハイマー病（ＡＤ）は、主に老化と関連した、進行性の脳の変性疾患である。ＡＤの臨床上の症状は、記憶、認知能力、理性、判断力、および見当識の喪失を特徴とする。疾患が進行するにつれて、運動、感覚、および言語能力も影響を受け、複合的認知機能の全面的な機能障害がもたらされる。このような認知能力の喪失は徐々に生じるが、通常は重度の機能障害をもたらし、その結果４〜１２年で死に至る。
【０００４】
アルツハイマー病は、脳の主な２つの病理学的所見、すなわち神経原線維変化と、大部分はＡβとして知られているペプチド断片凝集体からなるβアミロイド（もしくは神経突起）斑を特徴とする。ＡＤの個体は、特有の脳でのβアミロイド沈着（βアミロイド斑）および脳血管でのβアミロイド沈着（βアミロイド血管障害）、ならびに神経原線維変化を示す。神経原線維変化は、アルツハイマー病だけでなく、他の痴呆誘発疾患でも起こる。解剖すると、通常記憶および認知にとって重要なヒトの脳領域にこのような病変が多数見出される。
【０００５】
臨床上ＡＤでない高齢なヒトの大多数の脳内でも、解剖学的分布がより限定された形のこのような病変がそれよりも少数であるが見出される。アミロイド形成的な斑および血管のアミロイド血管障害は、トリソミー２１（ダウン症候群）、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、および他の神経形成障害に罹患した個体の脳の特徴でもある。βアミロイドは、ＡＤの定義をなす特徴であり、今や疾患発症の原因となる前駆体または因子と考えられている。認知活動を担う脳領域でのＡβ沈着は、ＡＤ発症の主要な要因である。βアミロイド斑は、大部分はアミロイドβペプチド（Ａβ、βＡ４とされることもある）からなる。βペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がタンパク質分解されることによって誘導され、３９〜４２個のアミノ酸からなる。ＡＰＰのプロセシングには、セクレターゼと呼ばれる数種のプロテアーゼが関与している。
【０００６】
ＡＰＰのＡβペプチドＮ末端でのβセクレターゼによる切断、およびそのＣ末端での１種または複数のγセクレターゼによる切断がβアミロイド形成経路、すなわちＡβが形成される経路をなす。αセクレターゼによるＡＰＰの切断によって、α−ｓＡＰＰ、すなわちＡＰＰの分泌型が生成するが、これはβアミロイド斑の形成をもたらさない。この交代性の経路が、Ａβペプチドの形成を妨げる。ＡＰＰのタンパク分解性プロセシング断片についての記述は、たとえば、米国特許第５，４４１，８７０号、同第５，７２１，１３０号、および同第５，９４２，４００号に出ている。
【０００７】
アスパルチル・プロテアーゼは、βセクレターゼ切断部位でのＡＰＰのプロセシングを担う酵素として特定されている。βセクレターゼ酵素は、ＢＡＣＥ、Ａｓｐ、およびＭｅｍａｐｓｉｎを含む様々な名称を用いて開示されている。たとえば、Ｓｉｎｈａ等のＮａｔｕｒｅ第４０２巻：５３７〜５５４（ｐ５０１）、１９９９年、および公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／１７３６９を参照されたい。
【０００８】
何通りかの証拠は、進行性の大脳βアミロイド・ペプチド（Ａβ）沈着がＡＤの発生において種のような役割を担い、数年または数十年後に認知に関する症状を発生させることが示唆する。たとえば、ＳｅｌｋｏｅのＮｅｕｒｏｎ第６巻：４８７ページ、１９９１年を参照されたい。正常な個体およびＡＤ患者のどちらにおいても、培養液中で成長させた神経細胞からＡβが遊離すること、および脳脊髄液（ＣＳＦ）中にＡβが存在することが実証された。たとえば、Ｓｅｕｂｅｒｔ等のＮａｔｕｒｅ第３５９巻：３２５〜３２７ページ、１９９２年を参照されたい。
【０００９】
Ａβペプチドは、βセクレターゼによるＡＰＰプロセシングの結果として蓄積されるので、ＡＤ治療ではこの酵素の活性を阻害することが望ましいと提言されている。βセクレターゼ切断部位でのＡＰＰのｉｎ　ｖｉｖｏプロセシングは、Ａβ生成の律速ステップであるので、ＡＤ治療のための治療ターゲットになると考えられている。たとえば、Ｓａｂｂａｇｈ，Ｍ．等のＡｌｚ．Ｄｉｓ．Ｒｅｖ．第３巻、１〜１９ページ１９９７年を参照されたい。
【００１０】
ＢＡＣＥ１ノックアウト・マウスは、Ａβを産生せず、正常な表現型を示した。ＡＰＰを過剰発現するトランスジェニック・マウスと交雑させたると、その子孫では、脳抽出物中のＡβ量が対照動物に比べて減少する（Ｌｕｏ等のＮａｔｕｒｅ　Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ第４巻：２３１〜２３２ページ、２００１年）。この証拠も、脳においてβセクレターゼ活性を阻害し、Ａβを減少させることがＡＤおよび他のβアミロイド障害を治療する治療方法になるという提言を支持する。
【００１１】
「Ｂｅｔａ−Ｓｅｃｒｅｔａｓｅ　Ｅｎｚｙｍｅ　Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ　ａｎｄ　Ｍｅｔｈｏｄｓ」と題された、公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／４７６１８は、βセクレターゼ酵素およびその使用方法を特定している。この公告では、酵素の活性部位に結合し、酵素のアフィニティー・カラム精製に有用なオリゴペプチド阻害剤も開示されている。さらに、ＷＯ００／７７０３０は、スタチン分子を基にしたβセクレターゼ活性のテトラペプチド阻害剤を開示している。
【００１２】
アルツハイマー病のための様々な薬剤が提唱されているが、実質的な成功を収めていない。米国特許第５，１７５，２８１号は、アルツハイマー病治療に有用であるとして、２１−アミノステロイド類を開示している。米国特許第５，５０２，１８７号は、アルツハイマー病治療に有用であるとして、二環へテロ環式アミン類を開示している。
【００１３】
米国特許第４，６１６，０８８号および同第４，６６５，１９３号は、そのレニン阻害能による抗高血圧薬としてのヒドロキシエチルアミン化合物を開示している。
【００１４】
米国特許第４，６３６，４９１号は、レニン阻害薬として有用な様々なテトラペプチド類を開示している。
【００１５】
米国特許第４，７４９，７９２号は、そのエンケフェリン分解性アミノペプチダーゼ阻害能のために鎮痛薬として有用であるアミノ化合物を開示している。
【００１６】
米国特許第５，１４２，０５６号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬として、Ｃ２対称性ジヒドロキシエチレン核を有するペプチド誘導体を開示している。
【００１７】
米国特許第５，４６１，０６７号および同第５，７５３，６５２号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬の合成を開示している。
【００１８】
米国特許第５，４７５，１３８号および同第５，６３１，４０５号は、選択したプロテアーゼ阻害薬の合成に有用な方法および様々な中間体を開示している。
【００１９】
米国特許第５，５０２，０６１号は、Ｃ末端に不飽和炭素環またはヘテロ環を含むＨＩＶプロテアーゼ阻害薬を開示している。
【００２０】
米国特許第５，５４５，６４０号は、ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害する化合物を開示している。
【００２１】
米国特許第５，５１６，７８４号は、ＨＩＶを含むレトロウイルスに対して活性な化合物を開示している。
【００２２】
米国特許第５，６０２，１７５号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬としてのヒドロキシエチルアミン化合物を開示している。
【００２３】
米国特許第５，６３１，４０５号は、選択したプロテアーゼ阻害薬の合成に有用な中間体の生成方法を開示している。
【００２４】
米国特許第５，７３３，８８２号、国際公開ＷＯ９３／０２０５７、および同ＷＯ９３／１７００３は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬としてのジペプチド類似体を開示している。
【００２５】
米国特許第５，７６０，０７６号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬としてのヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物を開示している。
【００２６】
米国特許第５，８０７，８７０号は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害のためのヒドロキシエチルアミン化合物を開示している。
【００２７】
米国特許第５，８２７，８９１号は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬を開示している。
【００２８】
米国特許第５，８３０，８９７号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬としてのヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物を開示している。
【００２９】
米国特許第５，８３１，１１７号は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬の中間体に有用な方法および中間体を開示している。
【００３０】
米国特許第５，８４７，１６９号は、アミノジオールの末端ヒドロキシルを活性化することを含むアミノエポキシド類の調製方法を開示している。
【００３１】
米国特許第５，８４９，９１１号は、アミノ基の１つと共にヒドラジンを形成するヒドロキシエチルアミンＨＩＶプロテアーゼ阻害薬を開示している。またこのアミノ基はアルキル化されていなければならない。
【００３２】
米国特許第５，９２２，７７０号は、成長ホルモン欠損の結果として生じる障害の治療に有用なペプチド誘導体を開示している。
【００３３】
米国特許第６，０１３，６５８号は、成長ホルモン欠損の結果として生じる障害の治療に有用なペプチド誘導体を開示している。
【００３４】
米国特許第６，０２２，８７２号は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬としてのヒドロキシエチルアミノスルホニル尿素化合物を開示している。
【００３５】
米国特許第６，０６０，４７６号は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬としてのヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物を開示している。
【００３６】
国際公告ＷＯ８９／０１４８８は、レニン基質アンジオテオシノーゲンの１０、１１位にヒドロキシエチレンまたはジヒドロキシエチレンのアイソスターを有するレニン阻害ペプチドを開示している。
【００３７】
国際公告ＷＯ９２／００７５０は、レトロウイルス・プロテアーゼ阻害薬を開示している。
【００３８】
国際公告ＷＯ９４／０４４９２は、ＨＩＶなど、レトロウイルス疾患の治療に有用なヒドロキシエチルアミン中間体を開示している。この開示では、レトロウイルス阻害剤用中間体としてエポキシドも呈示されている。
【００３９】
国際公告ＷＯ９５／０６０３０は、アミン上の１個の保護基と、アルキル、ニトロ、ニトリル、アルコキシ、およびチオアルコキシで置換されたアリールアルキル側鎖を有し、好ましい側鎖が４−フルオロフェニルメチルであるＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の中間体として調製されたエポキシド類、クロロメチルケトン類、およびアルコール類を開示している。
【００４０】
国際公告ＷＯ９８／２９４０１は、ｉｎ　ｓｉｔｕで発生したハロメチル有機金属試薬を含む混合ゾーン中にアミノアルデヒドを連続的に流入させる、アミノアルデヒドからのアミノエポキシドの調製方法を開示している。
【００４１】
国際公告ＷＯ９８／３３７９５は、カテプシンＤの非ペプチド阻害薬を開示している。
【００４２】
国際公告ＷＯ９８／５０３４２は、システインおよびセリン・プロテアーゼ阻害薬としてのビスアミノメチルカルボニル化合物を開示している。
【００４３】
国際公告ＷＯ００／０５６３３５は、アスパルチル・プロテアーゼの非ペプチド阻害薬を開示している。このような化合物は、アミロイド前駆体タンパク質ＡＰＰのプロセシングに影響を及ぼす。
【００４４】
ＥＰ０　６０９　６２５は、非環化窒素原子を１個だけ有するＨＩＶプロテアーゼ阻害薬を開示している。
【００４５】
Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ　＆　Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　Ｌｅｔｔｅｒｓ第５巻７２１〜７２６ページ（１９９５年）は、ヒドロキシエチルアミン化合物のＣ末端窒素が環系に組み込まれるために、窒素の隣にアミド置換基を有するピペリジン環が形成されるＨＩＶプロテアーゼの阻害に有用な化合物の合成を記載している。
【００４６】
本発明の化合物中に存在するヒドロキシエチルアミン「核」またはアイソスターは、ＨＩＶプロテアーゼ阻害の分野で使用され、成功を収めている。このようなヒドロキシエチルアミン化合物の多くは、製造方法も同様によく知られている。たとえば、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．第９３巻２８８〜２９１ページ（１９９３年）、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔｅｒｓ第２８巻（４５）５５６９〜５５７２ページ（１９８７年）、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第３８巻（４）５８１〜５８４ページ（１９９４年）、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔｅｒｓ第３８巻（４）６１９〜６２０ページ（１９９７年）を参照されたい。
【００４７】
米国特許第５，６４８，５１１号は、二保護アルキルエポキシドを開示している。
【００４８】
米国特許第５，４８２，９４７号、同第５，５０８，２９４号、同第５，５１０，３４９号、同第５，５１０，３８８号、同第５，５２１，２１９号、同第５，６１０，１９０号、同第５，６３９，７６９号、同第５，７６０，０６４号、および５，９６５，５８８号は、一保護（置換）アルキルエポキシドを開示している。
【００４９】
Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ．第３０巻（４０）５４２５〜５４２８ページ（１９８９年）は、二重保護したαアミノアルデヒドを対応するアミノアルキルエポキシドへと変換する方法を開示している。
【００５０】
Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第３６巻２３００ページ（１９９３年）は、アジドで置換したベンジルエポキシドを開示している。
【００５１】
Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ．第３８巻３１７５ページ（１９９７年）は、保護したアミノ酸エステルからＮ−ＢＯＣ保護エポキシドを調製する方法を開示している。
【００５２】
Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第３５巻２５２５ページ（１９９２年）は、ＨＩＶプロテアーゼのヒドロキシエチルアミン阻害薬を開示している。
【００５３】
米国特許第５，４８１，０１１号は、アミノ基がカルバマート官能基で保護されたアリールアルキルアミノエポキシドを開示している。
【００５４】
Ｓｙｎｌｅｔｔ第６巻９０２ページ（２０００年）は、アミノ保護（置換）ベンジルエステルのα−クロロケトンの調製を開示している。
【００５５】
米国特許第５，６４８，５１１号は、二保護アラルキルアルコールを開示している。
【００５６】
米国特許第５，４８２，９４７号、同第５，５０８，２９４号、同第５，５１０，３４９号、同第５，５１０，３８８号、同第５，５２１，２１９号、同第５，６１０，１９０号、同第５，６３９，７６９号、同第５，７６０，０６４号、および５，９６５，５８８号は、一保護（置換）アラルキルアルコールを開示している。
【００５７】
米国特許第５，４８２，９４７号、同第５，５０８，２９４号、同第５，５１０，３４９号、同第５，５１０，３８８号、同第５，５２１，２１９号、同第５，６１０，１９０号、同第５，６３９，７６９号、同第５，７６０，０６４号、および５，９６５，５８８号は、一保護（置換）アラルキルアルコールの保護基を除去して、遊離アミノアルコール生成物をアミン塩として得る方法を開示している。
【００５８】
米国特許第５，６４８，５１１号は、保護されたアミノアルコールのアミノ保護基を除去して、遊離アミノアルコールを得ることを開示している。
【００５９】
米国特許第６，１５０，３４４号は、アルツハイマー病治療に有用なリン酸含有化合物を開示している。
【００６０】
ＥＰ６５２　００９Ａ１は、細胞培養物およびｉｎ　ｖｉｖｏでのβアミロイド・ペプチド産生を阻害するアスパルチル・プロテアーゼ阻害薬を開示している。細胞内βアミロイド・ペプチド産生を阻害するこの化合物は、アルツハイマー病治療に有用である。
【００６１】
ＷＯ００／６９２６２は、新規のβセクレターゼ、および潜在的な対アルツハイマー病薬物候補をスクリーニングするアッセイでのその使用を開示している。
【００６２】
ＷＯ０１／００６６３は、ｍｅｍａｐｓｉｎ２（ヒトβセクレターゼ）、ならびに触媒活性のある組換え型酵素を開示している。さらに、ｍｅｍａｐｓｉｎ２阻害薬を特定する方法に加えて、２種の阻害薬が開示されている。開示されているどちらの阻害薬もペプチドである。
【００６３】
ＷＯ０１／００６６５は、アルツハイマー病治療に有用なｍｅｍａｐｓｉｎ２阻害薬を開示している。
【００６４】
ＷＯ０１／１９７９７は、アルツハイマー病治療に有用な式−Ｃ−Ｃ−ＣＯ−Ｎ−ラクタム−Ｗ−Ｘ−Ｙ−Ｚのラクタムを開示している。
【００６５】
ＥＰ９８／１４４５０およびＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第４１巻（１８）３３８７〜３４０１ページ（１９９８年）は、ＨＩＶ阻害薬であるアザ類似体を開示している。
【００６６】
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、または後退させる有効な治療はない。したがって、アルツハイマー病の進行を遅らせ、かつ／または第一にこれを予防できる薬剤が早急に求められている。
【００６７】
βセクレターゼの有効な阻害薬であり、βセクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、Ａβ産生の有効な阻害薬であり、かつ／またはアミロイドβの沈着またはその斑を減少させるのに有効な、ＡＤなど、アミロイドβの沈着またはその斑を特徴とする疾患を治療および予防するための化合物が求められている。
【００６８】
（発明の概要）
次式（ＸＶ）の置換アミン、
【００６９】
Figure 2004502665
【００７０】
［式中、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、以下で定義するとおりであり、
ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ− ５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
（８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
（Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ− ヘテロアリールおよびＲＮ−１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
（Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールおよびＲＮ− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ− ヘテロ環およびＲＮ−１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、Ｗは、
（１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
（４）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
（５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
ＲＡは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリ ール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１ −ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
（ＸＸＸ）
−Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
−ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
Ｒ６は、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
Ｒ７は、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、　Ｘは、−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるとき、ＲＢは不在であり、ＸがＮであるとき、
ＲＢは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘ テロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］
およびその薬剤として許容される塩が開示されている。
【００７１】
次式（ＸＶ）の化合物
【００７２】
Figure 2004502665
【００７３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは、式（ＸＶ）の化合物について上記で定義したとおりである］およびその薬剤として許容される塩の、アルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性および再発性皮質下出血を防ぐ、血管性および変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有する患者、およびそのような治療を必要とする者の治療、または患者におけるそのような疾患もしくは状態の予防に使用する医薬品の製造での使用を開示する。
【００７４】
本発明は、βセクレターゼに媒介されるアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害する化合物、組成物、キット、および方法を提供する。より詳細には、本発明の化合物、組成物、および方法は、Ａβペプチドの産生を抑制し、いずれかのヒトまたは動物の、Ａβペプチドという病理形態に随伴する疾患または状態を治療または予防するのに有効である。
【００７５】
本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病（ＡＤ）に罹患しているヒトを治療する、ＡＤの発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、そうでなくＭＣＩからＡＤへの進行が予想される患者においてはＡＤの発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を治療する、β脳アミロイド血管障害を治療し、単発性および再発性皮質下出血など、可能性のあるその予後を防ぐ、血管性および変性由来の混合型痴呆を含む他の変性痴呆を治療する、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型ＡＤを治療するために有用である。
【００７６】
本発明の方法で用いる化合物は、βセクレターゼ阻害活性を有する。本発明の方法で用いる化合物のその阻害活性は、たとえば、１種または複数の本明細書に記載のアッセイまたは当技術分野で知られているアッセイを使用して容易に実証される。
【００７７】
（発明の詳細な説明）
本発明には、アルツハイマー病の治療および予防に有用な式（ＸＶ）の化合物が含まれる。式（ＸＶ）の抗アルツハイマー化合物は、当分野の技術者によく知られている方法によって、当分野の技術者に知られている出発材料から作製される。化学反応プロセスは、当分野の技術者によく知られている。チャートＡ〜Ｃは、式（ＸＶ）の様々な化合物の調製例を含む。当分野の技術者には、これらすべてが有機化学でよく知られている反応であるとわかるであろう。当技術分野の化学者で、生物活性のある本発明の式（ＸＶ）の化合物の化学構造を知っている者なら、これ以上の情報がなくとも、知られている方法によって知られている出発材料からこれを調製できるはずである。したがって、本発明の化合物の作製を望む当分野の技術者に以下の説明は必要ないが、役立つものと考える。
【００７８】
チャートＡに、本発明の化合物を合成する一般法を図示する。対応するエポキシド（Ｉ）から出発して、式（ＸＶ）の抗アルツハイマー化合物を調製する。エポキシド（Ｉ）は、当分野の技術者によく知られており、または当分野の技術者によく知られている方法によって、知られている化合物から容易に調製できる。本発明の式（ＸＶ）の化合物は、少なくとも２個のエナンチオ中心を有し、これが４種の鏡像異性体をもたらす。第一のエナンチオ中心は、エポキシド出発材料（Ｉ）に由来する。所望の一鏡像異性体が好ましい場合、鏡像異性体に関して不純な混合物を生成させて所望の鏡像異性体を分離しなければならないことよりはむしろ、市販品を入手する、または所望の鏡像異性体（ＳまたはＲ）を生成させることが好ましい。エポキシド（Ｉ）では、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］である。
【００７９】
Ｒ１がＲ１− ヘテロアリールまたはＲ１− ヘテロ環であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールまたはＲ１− ヘテロ環基の−（ＣＨ２）ｎ１−基への結合は、利用可能な原子価を有する何らかの環上原子からであってよく、ただし、このような結合は、荷電化学種または不安定原子価の生成をもたらさない。これは、Ｒ１− ヘテロアリールまたはＲ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるように水素置換された親Ｒ１− ヘテロアリールまたはＲ１− ヘテロ環基の何らかの環上原子によって、Ｒ１− ヘテロアリールまたはＲ１− ヘテロ環基が−（ＣＨ２）ｎ１−に結合していることを意味する。
【００８０】
エポキシド（Ｉ）は、Ｒ２およびＲ３基も含んでいる。エポキシド（Ｉ）では、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりである。
【００８１】
Ｒ２およびＲ３が両方とも−Ｈであることが好ましい。Ｒ２およびＲ３が同じでない場合、分子に追加のエナンチオ中心が加わる。
【００８２】
合成を始める前に、エポキシド（Ｉ）の遊離アミノ基をアミノ保護基で保護しなければならない。当分野の技術者によく知られている、このステップを実施するための方法はいくつか存在する。アミノ保護基は当分野の技術者によく知られている。たとえば、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、１９８１年、ニューヨーク、Ｎ．Ｙ．、Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　ａｎｄ　ｓｏｎｓ社刊、第７章；「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、１９７３年、ニューヨーク、Ｎ．Ｙ．、Ｐｌｅｎｕｍ　Ｐｒｅｓｓ社刊、第２章を参照されたい。アミノ基が後続の反応に向けて遊離する必要性に相反して反応し、官能性をもつようになる、あるいは遊離アミノ基が反応を妨げることにもなるので、そのままでは満足に進行しない後続のエポキシド（Ｉ）の反応の間、遊離アミノ官能基（−ＮＨ２）を保護することがアミノ保護基の機能である。アミノ保護基が必要でなくなった場合、当分野の技術者によく知られている方法によってこれを除去する。当分野の技術者には知られていようが、アミノ保護基は当然、当分野の技術者によく知られている方法によって容易に除去できなければならない。
【００８３】
適切なアミノ保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロポ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロポ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロポ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロポ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンズイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、炭酸９−フルオレニルメチル、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル（ＢＯＣ）およびベンジルオキシカルボニル（ＣＢＺ）であることが好ましく、ｔ−ブトキシカルボニルであることがより好ましい。当分野の技術者なら、ｔ−ブトキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニル保護基の好ましい導入方法に通じているであろうが、補足として、手引書のＴ．Ｗ．ＧｒｅｅｎおよびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、１９９１年Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　ａｎｄ　Ｓｏｎｓ社刊を見てもよい。
【００８４】
エポキシド（Ｉ）を保護すれば、保護したエポキシド（Ｉ）とヒドラジンの反応で合成が始まる。ヒドラジンは、最終の化合物（ＸＶ）に存在するＲＡおよびＲＢを提供する。ヒドラジンでは、ＲＡは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
（ＸＸＸ）
−Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
−ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
Ｒ６は、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
Ｒ７は、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体である。
【００８５】
ヒドラジンはまた、最終化合物（ＸＶ）にＲＢをもたらす。ヒドラジンでは、ＲＢは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］。
【００８６】
ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であることが好ましい。−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合したシクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であることがより好ましい。ＲＢが、（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− アリール、（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− ヘテロアリール、ＲＣ− アリールまたはＲＣ− ヘテロアリールまたはＲＣ− ヘテロ環に縮合したシクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であることが最も好ましい。
【００８７】
熱イソプロパノール中でエポキシド（Ｉ）とヒドラジンを化合させると、非置換の窒素がアルキル化されて発生するヒドラジン（ＩＩ）が選択的に生成する（Ｍ．ＮａｋａｋａｔａのＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔｅｒｓ　１９９３年、６０９５から６０９８ページ）。ヒドラジン−ＮＨ−ＮＨ−を塩化ベンジルオキシカルボニルまたは他のアシル化剤でモノアシル化すると（ＩＩＩ）が得られ、１個目のアシル基が結合することになるヒドラジン窒素に関係のない、この基の更なるアシル化への反応性が低下する（Ｂ．ＧｉｓｉｎのＨｅｌｖ．Ｃｈｉｍ．Ａｃｔａ　１９７０年、第５３巻、１０３０から１０４３ページ、Ｓ．ＳｈｉｎａｇａｗａのＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．１９８１年、第２９巻、３６３０〜３６３８ページ）。（ＩＩＩ）のｔ−ブトキシカルボニル保護基を除去すると、遊離アミン（ＩＶ）が得られ、これを、ＲＮを提供する化合物に結合させる。ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ− ５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
（８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
（Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ− ヘテロアリールおよびＲＮ−１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
（Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールおよびＲＮ− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、および
（Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ− ヘテロ環およびＲＮ−１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）（Ｗは、
（５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
（６）−Ｏ−、
（７）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
（８）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
（５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］である。
【００８８】
ＲＮの供給源である化合物は、何らかのよく知られている結合剤と結合させることができ、結合剤の例は、カルボジイミドである。アシルヒドラジン結合を開裂させると、化合物（ＸＶ）が得られる。
【００８９】
チャートＡ’は、本発明の化合物（ＸＶ）の一合成法のより具体的な例を示す。対応するエポキシド（Ｉ）から出発して、式（ＸＶ）の抗アルツハイマー化合物を調製する。エポキシド（Ｉ）は、当分野の技術者によく知られており、あるいは当分野の技術者によく知られている方法によって、知られている化合物から容易に調製できる。本発明の式（ＸＶ）の化合物は、少なくとも２個のエナンチオ中心を有し、これが４種の鏡像異性体をもたらす。１個目のエナンチオ中心は、エポキシド出発材料（Ｉ）に由来する。所望の一鏡像異性体が好ましい場合、鏡像異性体に関して不純な混合物を生成させて所望の鏡像異性体を分離しなければならないことよりはむしろ、市販品を入手する、または所望の鏡像異性体（ＳまたはＲ）を生成させることが好ましい。
【００９０】
この例の合成は、熱イソプロパノール中で、エポキシド（Ｉ）と芳香族ヒドラキシンを反応させることによって開始するが、これにより非置換の窒素がアルキル化されて発生するヒドラジン（ＩＩ）が選択的に生成する（Ｍ．ＮａｋａｋａｔａのＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔｅｒｓ　１９９３年、６０９５から６０９８ページ）。ヒドラジン−ＮＨ−ＮＨ−を塩化ベンジルオキシカルボニルまたは他のアシル化剤でモノアシル化すると（ＩＩＩ）が得られ、１個目のアシル基が結合することになるヒドラジン窒素に関係のない、この基の更なるアシル化への反応性が低下する（Ｂ．ＧｉｓｉｎのＨｅｌｖ．Ｃｈｉｍ．Ａｃｔａ　１９７０年、第５３巻、１０３０から１０４３ページ、Ｓ．ＳｈｉｎａｇａｗａのＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．１９８１年、第２９巻、３６３０〜３６３８ページ）。（ＩＩＩ）のｔ−ブトキシカルボニル保護基を除去すると、遊離アミン（ＩＶ）が得られる。カルボジイミドまたは他のよく知られている結合剤を使用して、これをイソフタル酸（ＸＩＶ）に結合させる。このアシルヒドラジン結合を開裂させると、本発明の化合物（ＸＶ）が得られる。
【００９１】
チャートＢは、本発明の化合物の作製に利用できる方法の別の例を提示する。メチルヒドラジンの置換窒素を選択的にアシル化すると（Ｄ．ＢｕｔｌｅｒのＪ．Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　１９７１年、第１４巻、１０５２〜１０５４ページ）、アシルヒドラジンＶＩが得られる。熱イソプロパノール中でこのヒドラジンをエポキシドＩで処理すると、付加物ＶＩＩが得られる（Ｓ．ＷａｎｇのＪ．Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　１９９７年、第４０巻、９３７から９４１ページ、Ｇ．ＢｏｌｄのＪ．Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　１９９８年、第４１巻、３３８７〜３４０１ページ）。ｔ−ブトキシカルボニル保護基を開裂させ、イソフタル酸（ＸＩＶ）に結合させると、本発明の化合物（ＸＶ）が得られる。
【００９２】
チャートＣは、ＸがＯである本発明の化合物（ＸＶ）を作製する一般法を提示する。ＸがＯである本発明の化合物（ＸＶ）を合成する一般法は、保護したエポキシド（Ｉ）から出発する。ここでもエポキシド（Ｉ）が働いて最終生成物（ＸＶ）のＲ１、Ｒ２、およびＲ３を提供するが、上記で提示した化合物の論文がここに同じく適用される。式ＲＡ−Ｏ−ＮＨ２のヒドロキシルアミンでこのエポキシドを開く。ヒドロキシルアミンがエポキシドの環を開き、最終生成物（ＸＶ）のためのＲＡを提供する。ヒドロキシルアミンがエポキシド（Ｉ）と反応すると、付加物（ＸＩ）が生成する。付加物（ＸＩ）は、本発明の化合物（ＸＶ）のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲＡを有する。付加物（ＸＩ）にも、上記で論じた、考えられるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲＡの存在、ならびに保護基が適用される。ＸがＯである本発明の化合物（ＸＶ）の合成における次のステップは、保護基を開裂させることである。これらの化合物にも上記で論じた保護基およびその開裂方法が同様に適用される。保護基を付加物ＸＩから開裂させた後、次のステップにＲＮ供給源とのアシル化が伴う。
【００９３】
チャートＣ’は、ＸがＯである本発明の化合物（ＸＶ）の一作製方法のより具体的な別の例を提示する。エポキシド（Ｉ）をＯ−ベンジルヒドロキシルアミンで開くと、付加物ＸＩが得られる（Ｓ．ＲｏｓｅｎｂｅｒｇのＪ．Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　１９９０年、第３３巻、１５８２〜１５９０ページ）。ｔ−ブトキシカルボニル保護基を開裂させ、（たとえば、以下の方法によって調製した）イソフタル酸でアシル化すると、目的の化合物ＸＩＩＩが得られる。
【００９４】
上記の合成で使用するイソフタル酸は、たとえば、以下のチャートＤで参照される以下の合成によって調製できる。イソフタル酸メチル（１当量、１１．１ミリモル）を５０：５０ＴＨＦ：ＤＭＦ（２０ｍＬ）中に溶解させてから、周囲温度で１，１’−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）（１．２当量、１３．３ミリモル）を加えた。ＣＤＩを加えると、色が無色から黄色に変化し、気体（ＣＯ２）の発生が認められた。気体の発生が収まった後（およそ１分以下）、アミン（１．２当量、１３．３ミリモル）をＤＭＦに溶解させ、ジイソプロピルエチルアミン（１．２当量、１３．３ミリモル）を加えた。周囲温度で１２時間攪拌した後、反応物を飽和水性ＮＨ４Ｃｌと酢酸エチルに分配し、水層を、酢酸エチルでの抽出に２回以上かけた。次いでＮａＨＣＯ３およびＮａＣｌの飽和水溶液で有機抽出物を洗浄し、無水ＭｇＳＯ４またはＮａＳＯ４で乾燥させた。乾燥剤を濾別し、真空中で溶媒を除去すると、粗製の白色の個体または透明の油が得られた。ヘキサン中３０〜４０％酢酸エチルを用いるシリカゲルのクロマトグラフィによって、このような化合物を必要に応じて精製した（収率８０〜９０％）。
【００９５】
次いで、最小量の１：２：１ＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ中、イソフタル酸メチルモノアルキルもしくはジアルキルアミド（１当量、１１．１ミリモル）をＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（３当量、３３．３ミリモル）で処理し、周囲温度で終夜攪拌した。１２時間後、真空中で溶媒を除去し、その後Ｈ２Ｏと酢酸エチルに分配した。乳濁液が２つの層の分離を妨げる場合、少量のブラインを加えて分離を促進した。（未反応の出発材料を除去するために、）水層をもう一度酢酸エチルでの抽出にかけた。次いで濃ＨＣｌで水層をｐＨ≦３まで酸性化した。次いで、そうして得られた白濁色の酸性水溶液を、酢酸エチルでの抽出に３回かけた。有機抽出物を合わせて、無水ＭｇＳＯ４またはＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。乾燥剤を濾別し、真空中で溶媒を除去すると、粗製の白色個体が得られた。イソフタル酸モノアルキルアミドまたはジアルキルアミドは、次の反応で粗製品を使用した（収率９０〜１００％）。
【００９６】
本発明の化合物は、幾何異性体または光学異性体に加えて互変異性体を含んでいてよい。したがって、本発明には、すべての互変異性体、ＥおよびＺ幾何異性体などの純粋な幾何異性体、ならびにその混合物が含まれる。さらに、本発明には、純粋な鏡像異性体およびジアステレオ異性体、ならびにラセミ混合物を含むその混合物も含まれる。個々の幾何異性体、鏡像異性体、またはジアステレオ異性体は、当技術分野で知られている方法によって、調製してもよいし、単離してもよい。
【００９７】
式ＸＶで示す立体化学の本発明の化合物は、他方の鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、または互変異性体との、ラセミ混合物を含む混合物中に含まれていてよい。式ＸＶで示す立体化学の本発明の化合物は、通常、このような混合物中に５０パーセントより多く存在する。このような混合物中に式ＸＶで示す立体化学の本発明の化合物が８０パーセントより多く存在することが好ましい。このような混合物中に式ＸＶで示す立体化学の本発明の化合物が９０パーセントより多く存在することが最も好ましい。
【００９８】
（Ｓ，Ｒ）−置換アミン（ＸＶ）は、アミンであるので、酸と反応した場合塩を形成する。該当する（Ｓ，Ｒ）−置換アミン（ＸＶ）の中でも、薬剤として許容される塩が好ましい。より水に溶けやすい、安定した、かつ／またはより結晶性の高い化合物を生じるからである。
【００９９】
薬剤として許容される塩とは、親化合物の活性を保持し、これを投与する対象およびこれが投与される状況に有害なまたは望ましくない影響を与えないいずれかの塩である。薬剤として許容される塩には、無機酸の塩も有機酸の塩も含まれる。好ましい薬剤として許容される塩には、以下の酸、すなわち酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、ｄ−カンファースルホン酸、炭酸、クロロベンゼン酸、クエン酸、エデト酸、エジシル（ｅｄｉｓｙｌｉｃ）酸、エストル（ｅｓｔｏｌｉｃ）酸、エシル（ｅｓｙｌ）酸、エシレン（ｅｓｙｌｉｃ）酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト（ｇｌｕｃｅｐｔｉｃ）酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミン（ｈｅｘａｍｉｃ）酸、ヘキシルレソルシノイン（ｈｅｘｙｌｒｅｓｏｒｃｉｎｏｉｃ）酸、ヒドラバム（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル（ｎａｐｓｙｌｉｃ）酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクル酸、およびトルエンスルホン酸の塩が含まれる。他の許容される塩については、Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍ．第３３巻２０１〜２１７ページ（１９８６年）およびＪ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．第６６巻（１）１ページ（１９７７）を参照されたい。
【０１００】
本発明は、βセクレターゼ酵素活性を阻害し、Ａβペプチド産生を抑制する化合物、組成物、キット、および方法を提供する。βセクレターゼ酵素活性を阻害することによって、ＡＰＰからのＡβの産生を阻止または低減し、脳のβアミロイド沈着形成物を減少または消失させるものである。
【０１０１】
（本発明の方法）
本発明の方法で用いる化合物およびその薬剤として許容される塩は、βアミロイド斑など、βアミロイド・ペプチドという病理形態を特徴とする状態に罹患したヒトまたは動物を治療し、またそのような状態の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長するために有用である。たとえば、この化合物は、アルツハイマー病を治療する、アルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する、ＭＣＩ（軽度認知障害）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性および再発性皮質下出血を防ぐ、血管性および変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病を治療するために有用である。本発明の化合物および組成物は、アルツハイマー病の治療または予防に特に有用である。このような疾患を治療または予防する場合、本発明の方法で用いる化合物は、個別に使用しても、患者にとって最適となるように併用してもよい。
【０１０２】
本明細書では、用語「治療」は、少なくとも仮に疾患が診断されたヒトにおいて本発明の方法で用いる化合物を使用できることを意味する。本発明の方法で用いる化合物は、疾患の進行を遅らせ、または遅くし、それによって個体の生存期間をより有意義なものにする。
【０１０３】
用語「予防」は、本発明の方法で用いる化合物が、投与の時点では疾患の可能性があると診断されていないが、疾患の発症、または疾患のリスクの増大が普通に予想される患者に投与する場合に有用となることを意味する。本発明の方法で用いる化合物は、疾患症状の発症を遅くし、疾患の発生を遅らせ、または個体の疾患の発症をともかく予防する。予防には、年齢、家族歴、遺伝子もしくは染色体異常のため、かつ／または知られているＡＰＰ遺伝子変異や、脳組織もしくは体液中のＡＰＰ切断産物など、疾患に対する１種または複数の生物学的標識形質の存在のために疾患の素因があると考えられる個体に、本発明の方法で用いる化合物を投与することも含まれる。
【０１０４】
上記の疾患の治療または予防では、本発明の方法で用いる化合物を治療有効量投与する。治療有効量は、当分野の技術者に知られているように、使用するその化合物および投与経路に応じて様々である。
【０１０５】
上記の状態のいずれかが診断されている患者の治療では、医師は、本発明の方法で用いる化合物を直ちに投与し、必要なだけ無期限に投与を続けてよい。アルツハイマー病であると診断されていないが、アルツハイマー病のリスクが有意にあると考えられる患者の治療では、医師は、好ましくは、患者が加齢に伴う記憶または認知能力の問題など、初期のアルツハイマー予備症状を覚えたときに治療を開始すべきである。さらに、アルツハイマー病の前兆となるＡＰＯＥ４や他の生物学的兆候など、遺伝的標識形質の検出によって、アルツハイマー病発症のリスクがあると確定される患者も存在する。そのような状況では、患者に疾患の症状がなくても、本発明の方法で用いる化合物の投与を症状が現れる前に開始してよく、疾患の発生を予防または延引するために投与を無期限に続けてよい。
【０１０６】
（剤形および量）
本発明の方法で用いる化合物は、経口、非経口、（ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＱ、およびデポーＳＱ）、舌下、鼻腔内（吸入）、くも膜下、局所、または直腸投与することができる。当分野の技術者に知られている剤形は、本発明の方法で用いる化合物の送達に適している。
【０１０７】
本発明の方法で用いる化合物を治療有効量含む組成物を提供する。化合物は、経口投与用の錠剤、カプセル剤、もしくはエリキシル剤、または非経口投与用の無菌溶液もしくは懸濁液など、適切な医薬製剤に処方することが好ましい。通常、当技術分野でよく知られている技術および手順を使用して、上記で述べた化合物を薬剤組成物へと処方する。
【０１０８】
容認されている製薬の慣行によって、本発明の方法で用いる化合物もしくは化合物の混合物または生理学的に許容される塩もしくはエステル約１〜５００ｍｇを、生理学的に許容される溶剤、担体、添加剤、賦形剤、保存剤、安定剤、着香剤などと共に、求められる剤形単位の形で配合する。このような組成物または製剤中の活性物質量は、指示範囲内の適切な用量が得られる量である。組成物は、剤形単位中に処方され、各用量が活性成分を約２〜約１００ｍｇ、より好ましくは約１０〜約３０ｍｇ含有していることが好ましい。用語「単位剤形」とは、ヒトの対象者および他の哺乳動物に適する投与単位として物理的に分離した単位であって、各単位が適切な薬剤用賦形剤と共同して所望の治療効果を生じるように計算された予め決定された量の活性物質を含有するものを指す。
【０１０９】
組成物を調製するには、本発明の方法で用いる１種または複数の化合物と薬剤として許容される適切な担体を混合する。化合物を混合または添加する際、得られる混合物は、溶液、懸濁液、乳濁液などとしてよい。リポソーム懸濁液も薬剤として許容される担体として適切であるといえる。これらは、当分野の技術者に知られている方法に従って調製してよい。得られる混合物の形状は、目的の投与方式、および選択された担体または溶剤中での化合物の溶解性を含むいくつかの要因に応じて決める。有効濃度は、治療する疾患、障害、または状態の少なくとも１種の症状を軽減または改善するのに十分なものであり、経験的に決定してよい。
【０１１０】
本明細書で提示する化合物の投与に適する薬剤用担体または溶剤には、ある投与方式に適することが当分野の技術者に知られている何らかの担体が含まれる。活性材料はその上、所望の作用を弱めない他の活性材料、または所望の作用を補うもしくは別の作用を有する材料と混合することもできる。化合物は、組成物中に１種だけの薬剤活性成分として処方してもよく、他の活性材料と合わせてもよい。
【０１１１】
化合物の溶解性が不十分である場合、可溶化する方法を利用してよい。そのような方法は知られており、これには、それだけに限らないが、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）など、共溶媒を使用すること、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）など、界面活性剤を使用すること、および水性重炭酸ナトリウムに溶解させることが含まれる。有効な薬剤組成物を処方するために、塩やプロドラッグなど、化合物の誘導体を使用してもよい。
【０１１２】
化合物濃度は、化合物の投与目的である障害の少なくとも１種の症状を軽減または改善する投与量の送達に有効なものである。通常、組成物は１回投与用に処方される。
【０１１３】
本発明の方法で用いる化合物は、徐放性の処方やコーティングなど、体からの急速な排泄を防ぐ担体と共に調製してよい。そのような担体には、それだけに限らないが、マイクロカプセル化送達系など、徐放製剤が含まれる。活性化合物は、治療する患者への望ましくない副作用がない状態で治療上有用な作用を発揮するのに十分な量の薬剤として許容される担体中に含まれる。治療上有効な濃度は、知られているｉｎ　ｖｉｔｒｏおよびｉｎ　ｖｉｖｏモデル系で、治療する障害について化合物を試験することによって、経験的に決定してよい。
【０１１４】
本発明の化合物および組成物は、複数回または１回分の容器に封入することができる。封入された化合物および組成物は、たとえば、組み立てて使用できる構成要素を含むキットの形で提供できる。たとえば、凍結乾燥した形の化合物阻害薬と適切な希釈剤を、使用前に合わせるために別々の成分として提供してよい。同時投与用のキットは、化合物阻害薬および第二の治療薬を含んでいてよい。阻害薬および第二の治療薬を別々の構成要素として提供してもよい。キットは、複数の容器を含み、各容器が本発明の方法で用いる化合物の１または複数単位分を収容していてよい。容器は、それだけに限らないが、経口投与では錠剤、ゲルカプセル剤、徐放カプセル剤など、非経口投与ではデポー製品、充填済シリンジ、アンプル、バイアルなど、局所投与ではパッチ、メディパッド、クリームなどを含む所望の投与方式に適合していることが好ましい。
【０１１５】
薬物組成物中の活性化合物濃度は、活性化合物の吸収率、不活性化率、排泄率、投与スケジュール、および投与量、ならびに当分野の技術者に知られている他の要因に応じて決まる。
【０１１６】
活性成分は、一度に投与しても、数回分に小分けして、時間間隔をおいて投与してもよい。厳密な用量および治療期間は、治療する疾患に応じて変わるものであり、知られている試験プロトコルを使用して経験的に、あるいはｉｎ　ｖｉｖｏまたはｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験データからの補外によって決定してよいことは理解されよう。濃度および用量の値は、緩和すべき状態の重症度によっても変わり得ることを留意されたい。さらに、時間の経過と共に、各個の必要度、およびこの組成物の投与を管理または監督する者による専門的判断に従い、特定の投与レジメンを、あるいずれかの対象向けに調整すべきであること、ならびに本明細書で述べる濃度範囲は例に過ぎず、特許請求の範囲に記載の組成物の範囲または実施を限定するものでないことも理解されたい。
【０１１７】
経口投与が望ましい場合、化合物は、それを胃の酸性環境から守る組成物の形で提供すべきである。たとえば、胃ではその完全性を維持し、腸で活性化合物を放出する腸溶コーティング中に組成物を処方することができる。組成物を制酸剤またはそのような他の成分と組み合わせて処方してもよい。
【０１１８】
経口組成物は、一般に不活性希釈剤または可食担体を含んでおり、錠剤に圧縮し、またはゼラチン・カプセルに封入してよい。経口で治療的に投与する目的では、活性化合物に添加剤を混ぜ、錠剤、カプセル剤、またはトローチ剤の形で使用することができる。組成物の成分として、薬剤として適合する結合剤および補助材料を含んでいてもよい。
【０１１９】
錠剤、丸剤、カプセル剤、トローチ剤などは、以下の材料、すなわち、それだけに限らないが、トラガカント・ゴム、アカシア、トウモロコシデンプン、ゼラチンなど、結合剤；微結晶性セルロース、デンプン、ラクトースなど、賦形剤；それだけに限らないが、アルギン酸やトウモロコシデンプンなど、崩壊剤；それだけに限らないが、ステアリン酸マグネシウムなど、滑沢剤；それだけに限らないが、コロイド状二酸化ケイ素など、被覆剤（ｇｉｌｄａｎｔ）；スクロースやサッカリンなど、甘味剤；およびペパーミント、サリチル酸メチル、果実香料など、着香剤；ならびに性質が類似の化合物のいずれかを含有してよい。
【０１２０】
単位剤形がカプセル剤である場合、上記のタイプの材料に加えて、脂肪油などの液体担体も含有してよい。さらに、剤形単位は、剤形の物理的形状を改変する他の様々な材料、たとえば、糖衣および他の腸溶性薬品類も含んでよい。化合物は、エリキシル、懸濁液、シロップ、カシェ剤、チューインガムなどの成分として投与することもできる。シロップは、活性化合物に加えて、甘味剤およびある種の保存剤としてのスクロース、色素および着色剤、着香剤を含んでよい。
【０１２１】
活性材料は、所望の作用を弱めない他の活性材料または所望の作用を補う材料と混合することもできる。
【０１２２】
非経口、皮内、皮下、または局所投与に使用する溶液または懸濁液は、以下の成分、すなわち、注射用水、食塩水、固定油など、無菌希釈剤、ゴマ油、ヤシ油、ラッカセイ油、綿実油など、天然の植物油、またはオレイン酸エチルなど、合成脂肪溶剤；ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、または他の合成溶媒；ベンジルアルコールやメチルパラベンなど、抗菌剤；アスコルビン酸や亜硫酸水素ナトリウムなど、抗酸化剤；エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）など、キレート剤；酢酸塩、クエン酸塩、リン酸塩など、緩衝剤；および塩化ナトリウムやデキストロースなど、浸透圧調整剤のいずれかを含んでよい。非経口製剤は、ガラスまたはプラスチック製または他の適切な材料製のアンプル、使い捨てシリンジ、または複数回分のバイアルに封入することができる。必要に応じて、緩衝剤、保存剤、抗酸化剤などを混ぜてよい。
【０１２３】
静脈内投与する場合、適切な担体には、生理食塩水、リン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）、ならびにグルコース、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、これらの混合物など、増粘剤および可溶化剤を含む溶液が含まれる。組織を標的とするリポソームを含むリポソーム懸濁液も薬剤として許容される担体として適切であるといえる。これらは、たとえば、米国特許第４，５２２，８１１号に記載されているような知られている方法に従って調製してよい。
【０１２４】
活性化合物は、徐放性の処方やコーティングなど、化合物が体から急速に排泄されるのを防ぐ担体と共に調製してよい。そのような担体には、それだけに限らないが、植込剤やマイクロカプセル化送達系などの徐放製剤、およびコラーゲン、エチレン酢酸ビニル、ポリ無水物、ポリグリコール酸、ポリオルトエステル、ポリ乳酸など、生分解性、生体適合性ポリマーが含まれる。このような処方の調製方法は、当分野の技術者に知られている。
【０１２５】
本発明の方法で用いる化合物は、経口、非経口（ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＱ、およびデポーＳＱ）、舌下、鼻腔内（吸入）、くも膜下、局所、または直腸投与することができる。当分野の技術者に知られている剤形は、本発明の方法で用いる化合物の送達に適している。
【０１２６】
本発明の方法で用いる化合物は、経腸的または非経口的に投与してよい。本発明の方法で用いる化合物は、経口投与する場合、当分野の技術者によく知られているような通常の経口投与用剤形で投与することができる。このような剤形には、通常の固体単位剤形である錠剤およびカプセル剤、ならびに溶液、懸濁液、エリキシルなど、液体剤形が含まれる。固体剤形を使用する場合、本発明の方法で用いる化合物の投与が１日１回または２回だけで済むように、徐放タイプのものにすることが好ましい。
【０１２７】
患者への経口用剤形の投与は、１日に１回、２回、３回、または４回である。本発明の方法で用いる化合物は、１日に３回またはより少ない回数、より好ましくは１日に１回または２回投与することが好ましい。したがって、本発明の方法で用いる化合物は、経口用剤形で投与することが好ましい。どんな経口用剤形を使用するにしても、それが本発明の方法で用いる化合物を胃の酸性環境から守るように設計されていることが好ましい。腸溶コーティングされた錠剤は、当分野の技術者によく知られている。さらに、それぞれをコーティングして胃の酸から保護した小球を充填したカプセル剤も、当分野の技術者によく知られている。
【０１２８】
経口投与する場合、βセクレターゼ活性を阻害し、Ａβ産生を抑制し、Ａβ沈着を抑制し、またはＡＤを治療もしくは予防するのに治療的に有効な投与量は、約０．１ｍｇ／日〜約１，０００ｍｇ／日である。経口での用量が約１ｍｇ／日〜約１００ｍｇ／日であることが好ましい。経口での用量が約５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日であることがより好ましい。患者は同じ用量から始めてよいが、その用量は、患者の状態が変化するにつれて時間の経過と共に変動することが理解されよう。
【０１２９】
また本発明の方法で用いる化合物は、ナノ結晶分散処方の形で送達すると有利である。そのような処方の調製は、たとえば、米国特許第５，１４５，６８４号に記載されている。米国特許第６，０４５，８２９号には、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬のナノ結晶分散系およびその使用方法が記載されている。ナノ結晶性処方は、通常、薬物化合物の生物学的利用能をより高くする。
【０１３０】
本発明の方法で用いる化合物は、非経口的に、たとえば、ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＣ、またはデポーＳＣによって投与できる。非経口投与する場合、約０．５〜約１００ｍｇ／日、好ましくは約５〜約５０ｍｇの治療有効量を毎日送達すべきである。デポー製剤が１カ月に１度または２週間に１度注射に使用される場合、投与量は、約０．５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日とする、または毎月の投与量を約１５ｍｇ〜約１，５００ｍｇとすべきである。アルツハイマー病の患者は、ある程度健忘性であるので、非経口剤形がデポー製剤であることが好ましい。
【０１３１】
本発明の方法で用いる化合物は、舌下投与することができる。本発明の方法で用いる化合物は、舌下で与える場合、１日に１〜４回、ＩＭ投与について上記で述べた量を与えるべきである。
【０１３２】
本発明の方法で用いる化合物は、鼻腔内投与することができる。この経路で与える場合の適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、鼻内噴霧器または乾燥粉末である。本発明の方法で用いる化合物の鼻腔内投与向け投与量は、上記でＴＭ投与について述べた量である。
【０１３３】
本発明の方法で用いる化合物は、くも膜下投与することができる。この経路で与える場合の適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、非経口剤形とすることができる。本発明の方法で用いる化合物のくも膜下投与向け投与量は、上記でＩＭ投与について述べた量である。
【０１３４】
本発明の方法で用いる化合物は、局所投与することができる。この経路で与える場合の適切な剤形は、クリーム、軟膏、またはパッチである。本発明の方法で用いる化合物の投与すべき量を考慮すると、パッチが好ましい。局所投与する場合の投与量は、約０．５ｍｇ／日〜約２００ｍｇ／日である。パッチによって送達できる量は限られるので、２個以上のパッチを使用してよい。当分野の技術者に知られているように、パッチの数および大きさは重要でなく、重要なのは本発明の方法で用いる化合物が治療有効量だけ送達されることである。本発明の方法で用いる化合物は、当分野の技術者に知られているように、座剤によって直腸投与することができる。座剤によって投与する場合の治療有効量は、約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇである。
【０１３５】
本発明の方法で用いる化合物は、当分野の技術者に知られているように、植込錠によって投与することができる。本発明の方法で用いる化合物を植込錠によって投与する場合の治療有効量は、上記でデポー投与について述べた量である。
【０１３６】
ここまでの本発明は、本発明の方法で用いる新しい化合物、および本発明の方法で用いる化合物を使用する新しい方法である。当分野の技術者には、本発明の方法で用いる特定の化合物および所望の剤形を考えて、当該の剤形を調製し、投与する方法がわかるはずである。
【０１３７】
ＭＣＩ（軽度認知障害）を伴う疾患を予防し、またはそれに罹患した患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療するまたは予防する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性および再発性皮質下出血を防ぐ、血管と変性に由来する混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病を治療するためにも、本発明の方法で用いる各化合物は、上記と同じ投与スケジュールで、同じ製薬上の剤形を使用して、かつ同じ投与経路によって同じ方式で使用される。
【０１３８】
本発明の方法で用いる各化合物は、互いに組み合わせ、あるいは上記で挙げた状態を治療もしくは予防するために使用される他の治療薬または手法と併せて使用することができる。そのような薬品または手法には、タクリン（ＣＯＧＮＥＸ（登録商標）として市販されている、テトラヒドロアミノアクリジン）、（アリセプト（登録商標）として市販されている）塩酸ドネペジル、および（エクセロン（登録商標）として市販されている）リバスチグミンなど、アセチルコリン・エステラーゼ阻害薬；γセクレターゼ阻害薬；シクロオキシゲナーゼＩＩ阻害薬など、抗炎症薬；ビタミンＥやギンコリドなど、抗酸化剤；たとえば、Ａβペプチドでの免疫化や抗Ａβペプチド抗体の投与など、免疫学的手法；スタチン；およびセレブロリジン（Ｃｅｒｅｂｒｏｌｙｓｉｎ（登録商標））、ＡＩＴ−０８２（ＥｍｉｌｉｅｕのＡｒｃｈ．Ｎｅｕｒｏｌ．第５７巻４５４ページ、２０００年）、他の将来の向神経薬など、直接または間接的な向神経薬が含まれる。
【０１３９】
当分野の技術者には、厳密な投与量および投与頻度が、本発明の方法で用いるその投与化合物、治療するその状態、治療する状態の重症度、その患者の年齢、体重、体調全般、および個体が受け得る他の投薬に応じて変わることがわかるはずであり、同様に、投与を行う当分野に通じた医師にもよく知られているはずである。
【０１４０】
（ＡＰＰ切断の阻害）
本発明の方法で用いる化合物は、ＡＰＰ６９５アイソフォームもしくはその変異体の番号のＭｅｔ５９５とＡｓｐ５９６の間、またはＡＰＰ７５１やＡＰＰ７７０など、異なるアイソフォームもしくはその変異体の対応する部位（「βセクレターゼ部位」と呼ぶこともある）でのＡＰＰの切断を阻害する。特定の理論に拘泥しないが、βセクレターゼ活性の抑制によってβアミロイド・ペプチド（Ａβ）の産生が抑制されると考えられている。βセクレターゼ切断部位での切断をもたらすのに通常は十分である条件下、βセクレターゼ酵素存在下でのＡＰＰ基質の切断を阻害化合物の存在下で分析する、様々な阻害アッセイの１つで阻害活性が実証されている。未処理または不活性対照と比較した、ＡＰＰのβセクレターゼ切断部位での切断の減少は、阻害活性と関連している。本発明の化合物阻害薬の効力を証明するのに使用できるアッセイ系は、知られている。代表的なアッセイ系は、たとえば、米国特許第５，９４２，４００号、同第７４４，３４６号、ならびに以下の実施例に記載されている。
【０１４１】
天然、変異、かつ／または合成ＡＰＰ基質、天然、変異、かつ／または合成酵素、および試験化合物を使用して、ｉｎ　ｖｉｔｒｏまたはｉｎ　ｖｉｖｏでのβセクレターゼ酵素活性およびＡβ産生を分析できる。この分析では、自然、変異、かつ／または合成ＡＰＰおよび酵素を発現する一次細胞または二次細胞、自然のＡＰＰおよび酵素を発現する動物モデルを要件としてもよく、この基質および酵素を発現するトランスジェニック動物モデルを利用してもよい。酵素活性は、たとえば、イムノアッセイ、蛍光定量アッセイ、色素生産性アッセイ、ＨＰＬＣ、または他の検出手段によって１種または複数の切断産物を分析して検出できる。反応系中のβセクレターゼを媒介とする切断が阻害化合物なしで観察され、測定される対照と比較したときに、生成するβセクレターゼ切断産物量を低減させる能力のあったものを、阻害化合物として判定する。
【０１４２】
βセクレターゼ
様々な形のβセクレターゼ酵素が知られており、酵素活性アッセイおよび酵素活性阻害に利用可能かつ有用である。これらには、自然、組換え型、および合成の形の酵素が含まれる。ヒトβセクレターゼは、β部位ＡＰＰ切断酵素（ＢＡＣＥ）、Ａｓｐ２、およびマメプシン２として知られており、たとえば、米国特許第５，７４４，３４６号、公告されたＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／２２５９７、ＷＯ００／０３８１９、ＷＯ０１／２３５３３、およびＷＯ００／１７３６９、ならびに文献での公告（Ｈｕｓｓａｉｎ等のＭｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．第１４巻４１９〜４２７ページ、１９９９年；Ｖａｓｓａｒ等のＳｃｉｅｎｃｅ第２８６巻７３５〜７４１ページ、１９９９年；Ｙａｎ等のＮａｔｕｒｅ第４０２巻５３３〜５３７ページ、１９９９年；Ｓｉｎｈａ等のＮａｔｕｒｅ第４０巻５３７〜５４０ページ、１９９９年；およびＬｉｎ等のＰＮＡＳ　ＵＳＡ第９７巻１４５６〜１４６０ページ、２０００年）で特性が述べられている。合成の形の酵素も記載されている（ＷＯ９８／２２５９７およびＷＯ００／１７３６９）。βセクレターゼは、ヒト脳組織から抽出、精製することができ、細胞中、たとえば、組換え型酵素を発現する哺乳類細胞中で製造することもできる。
【０１４３】
有用な阻害化合物は、５０マイクロモルより低い濃度、好ましくは１０マイクロモル以下、より好ましくは１マイクロモル以下、最も好ましくは１０ナノモル以下の濃度で、βセクレターゼ酵素活性を５０％阻害するのに有効である。
【０１４４】
ＡＰＰ基質
βセクレターゼを媒介とするＡＰＰ切断の阻害を証明するアッセイでは、Ｋａｎｇ等のＮａｔｕｒｅ第３２５巻７３３〜６ページ、１９８７年に記載されている６９５アミノ酸「正常」アイソタイプ、Ｋｉｔａｇｕｃｈｉ等のＮａｔｕｒｅ第３３１巻５３０〜５３２ページ、１９８１年に記載されている７７０アミノ酸アイソタイプ、およびスウェーデン変異体（ＫＭ６７０−１ＮＬ）（ＡＰＰ−ＳＷ）、ロンドン変異体（Ｖ７１７６Ｆ）、その他などの変異体を含む、知られている形のＡＰＰのいずれかを利用できる。知られている種々の突然変異体の検討には、たとえば、米国特許第５，７６６，８４６号、またＨａｒｄｙのＮａｔｕｒｅ　Ｇｅｎｅｔ．第１巻２３３〜２３４ページ、１９９２年を参照されたい。それ以外の有用な基質には、たとえばＷＯ００／１７３６９に開示されている二塩基性アミノ酸修飾体のＡＰＰ−ＫＫ、ＡＰＰ断片およびβセクレターゼ切断部位を含む合成ペプチド、野生型（ＷＴ）または、たとえば米国特許第５，９４２，４００号およびＷＯ００／０３８１９に記載の突然変異型、たとえばＳＷが含まれる。
【０１４５】
ＡＰＰ基質は、ＡＰＰのβセクレターゼ切断部位（ＫＭ−ＤＡまたはＮＬ−ＤＡ）、たとえば、完全なＡＰＰペプチドもしくは変異体、ＡＰＰ断片、組換え型もしくは合成ＡＰＰ、または融合ペプチドを含む。融合ペプチドは、酵素アッセイに有用な部分を有する、たとえば、単離および／または検出特性を有するペプチドと融合したβセクレターゼ切断部位を含むことが好ましい。有用な部位は、抗原結合用抗体エピトープ、標識部分、もしくは他の検出部分、結合基質などであるといえる。
【０１４６】
抗体
産物のＡＰＰ切断特性は、たとえば、Ｐｉｒｔｔｉｌａ等のＮｅｕｒｏ．Ｌｅｔｔ．第２４９巻２１〜４ページ、１９９９年、および米国特許第５，６１２，４８６号に記載されている様々な抗体を使用するイムノアッセイによって測定できる。Ａβの検出に有用な抗体には、たとえば、Ａβペプチドのアミノ酸１〜１６上のエピトープを特異的に認識する単クローン性抗体６Ｅ１０（Ｓｅｎｅｔｅｋ、ミズーリ州セントルイス）；それぞれヒトＡβ１〜４０および１〜４２に特異的な抗体１６２および１６４（Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ　Ｓｔａｔｅ　Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ　ｆｏｒ　Ｂａｓｉｃ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ、ニューヨーク市スタッテンアイランド）；およびβアミロイド・ペプチドの接合区域、すなわち残基１６と残基１７の間の部位を認識する、米国特許第５，５９３，８４６号に記載の抗体が含まれる。米国特許第５，６０４，１０２号および同第５，７２１，１３０号に記載されているように、ＡＰＰ残基５９１〜５９６の合成ペプチドに対して出現した抗体、およびスウェーデン変異体の５９０〜５９６に対して出現したＳＷ１９２抗体も、ＡＰＰおよびその切断産物のイムノアッセイに有用である。
【０１４７】
（アッセイ系）
βセクレターゼ切断部位でのＡＰＰ切断を定量するアッセイは、当技術分野でよく知られている。アッセイの例は、たとえば、米国特許第５，７４４，３４６号および同第５，９４２，４００号に記載されており、以下の実施例でも述べる。
【０１４８】
細胞未使用アッセイ
本発明の方法で用いる化合物の阻害活性を証明するために使用できるアッセイの例は、たとえば、ＷＯ００／１７３６９、ＷＯ００／０３８１９、および米国特許第５，９４２，４００号および同第５，７４４，３４６号に記載されている。そのようなアッセイは、細胞未使用でインキュベートする形で、あるいはβセクレターゼ発現細胞およびβセクレターゼ切断部位含有ＡＰＰ基質を使用して、細胞をインキュベートする形で実施できる。
【０１４９】
酵素の切断活性に適するインキュベート条件下、βセクレターゼ酵素、その断片、またはβセクレターゼ活性を有し、ＡＰＰのβセクレターゼ切断部位の切断に有効な合成もしくは組換え型ポリペプチド変異体の存在下、ＡＰＰβセクレターゼ切断部位含有ＡＰＰ基質、たとえば、完全ＡＰＰもしくは変異体、ＡＰＰ断片、またはアミノ酸配列ＫＭ−ＤＡまたはＮＬ−ＤＡを含む組換え型もしくは合成ＡＰＰ基質をインキュベートする。適切な基質は、任意選択で、誘導体を含むが、これらは基質ペプチドとペプチドもしくはそのβセクレターゼ切断産物を精製もしくは検出しやすくするのに有用な修飾物とを含む融合タンパク質または融合ペプチドとされる。有用な修飾には、抗体結合のための知られている抗原エピトープの挿入、標識または検出可能部分の結合、結合性基質の結合などが含まれる。
【０１５０】
細胞未使用ｉｎ　ｖｉｔｒｏアッセイのための適切なインキュベート条件には、たとえば、ｐＨ４〜７付近かつ約３７℃の水溶液中、基質を約２００ナノモル〜１０マイクロモル、酵素を１０〜２００ピコモル、および阻害化合物を約０．１ナノモル〜１０マイクロモルとし、時間を約１０分間〜３時間とすることが含まれる。このようなインキュベート条件は単に例に過ぎず、特定のアッセイ成分および／または所望の測定系の要件に応じて変更できる。特定のアッセイ成分向けにインキュベート条件を最適化するなら、使用する特定のβセクレターゼ酵素およびその最適ｐＨ、アッセイで使用するかもしれない追加の酵素および／または標識などについて考えるべきである。そのような最適化は、決まりきったものであり、大袈裟な実験は必要ない。
【０１５１】
有用なアッセイの１つでは、マルトース結合タンパク質（ＭＢＰ）とＡＰＰ−ＳＷのＣ末端１２５アミノ酸が融合した融合ペプチドが利用される。ＭＢＰタンパク質は、抗ＭＢＰ捕捉抗体によってアッセイ基質上で捕捉される。βセクレターゼの存在下、捕捉された融合タンパク質をインキュベートすると、基質のβセクレターゼ切断部位が切断される。切断活性は、たとえば、切断産物のイムノアッセイによって分析できる。このようなイムノアッセイの１つでは、たとえば、抗体ＳＷ１９２を使用して、切断された融合タンパク質のカルボキシ末端を露出した独特なエピトープが検出される。このアッセイは、たとえば、米国特許第５，９４２，４００号に記載されている。
【０１５２】
細胞アッセイ
βセクレターゼ活性および／またはＡβを遊離させるＡＰＰプロセシングの分析には、非常に多くの細胞系アッセイが使用できる。細胞内、かつ本発明の化合物阻害薬の存在下または不在下、ＡＰＰ基質にβセクレターゼ酵素を接触さることによって、この化合物のβセクレターゼ阻害活性を実証することができる。有用な阻害化合物の存在下でのアッセイによって、酵素活性が非阻害対照の少なくとも約３０％、最も好ましくは少なくとも約５０％阻害されることが好ましい。
【０１５３】
一実施形態では、βセクレターゼを自然に発現する細胞を使用する。あるいは、細胞に手を加えて、上記で論じた組換え型βセクレターゼまたは合成変異体酵素を発現させる。ＡＰＰ基質は、培地に加えてもよいが、細胞中に発現させることが好ましい。ＡＰＰ、ＡＰＰの変異体もしくは突然変異体を自然に発現する細胞、またはＡＰＰ、突然変異体もしくは変異体のＡＰＰ、組換え型もしくは合成ＡＰＰ、ＡＰＰ断片、βセクレターゼＡＰＰ切断部位を含む合成ＡＰＰペプチドもしくは融合タンパク質のアイソフォームを発現するように形質転換した細胞を使用するが、ただし、発現したＡＰＰは、酵素との接触が可能であり、酵素による切断活性が分析できるものである。
【０１５４】
ＡＰＰをＡβへと正常にプロセシングするヒト細胞系が、本発明の方法で用いる化合物の阻害活性を検定するための有用な手段となる。たとえば、ウエスタン・ブロットまたはＥＬＩＳＡなどの酵素結合イムノアッセイ（ＥＩＡ）など、イムノアッセイによって、Ａβおよび／または他の切断産物の産生および培地への遊離を測定する。
【０１５５】
化合物阻害薬の存在下、ＡＰＰ基質および活性βセクレターゼを発現する細胞をインキュベートすると、対照と比較した酵素活性の阻害が実証できる。βセクレターゼ活性は、ＡＰＰ基質の１種または複数の切断産物を分析することによって測定できる。たとえば、基質ＡＰＰに対するβセクレターゼ活性の阻害によって、Ａβなど、特定のβセクレターゼ誘発ＡＰＰ切断産物の遊離が減少することが予想されるはずである。
【０１５６】
神経細胞と非神経細胞のどちらもがＡβをプロセシングし、遊離させるが、内在するβセクレターゼ活性が低レベルであり、ＥＬＡで検出するのは難しい。したがって、βセクレターゼ活性がより高く、ＡＰＰのＡβへのプロセシングがより顕著であり、かつ／またはＡβの産生もより顕著であると知られている細胞型の使用が好ましい。たとえば、細胞にスウェーデン変異体の形のＡＰＰ（ＡＰＰ−ＳＷ）、ＡＰＰ−ＫＫ、またはＡＰＰ−ＳＷ−ＫＫを形質移入すると、βセクレターゼ活性およびＡβ産生量が容易に測定できるまでに向上した細胞が得られる。
【０１５７】
そのようなアッセイでは、たとえば、ＡＰＰ基質のβセクレターゼ切断部位でのβセクレターゼ酵素活性に適する条件下の培地で、ＡＰＰおよびβセクレターゼを発現する細胞がインキュベートされる。細胞に化合物阻害薬を作用させると、培地中に遊離するＡβ量および／または細胞可溶化液中のＡＰＰＣＴＦ９９断片量が対照よりも減少する。ＡＰＰの切断産物は、たとえば、上記で論じた特異的な抗体との免疫反応によって分析できる。
【０１５８】
βセクレターゼ活性の分析に好ましい細胞には、初代ヒト神経細胞、導入遺伝子がＡＰＰである初代トランスジェニック動物神経細胞、およびＡＰＰを発現する安定な２９３細胞系、たとえばＡＰＰ−ＳＷなど、他の細胞が含まれる。
【０１５９】
ｉｎ　ｖｉｖｏアッセイ：動物モデル
上述のとおり、βセクレターゼ活性および／またはＡβを遊離させるＡＰＰプロセシングの分析には、様々な動物モデルが使用できる。たとえば、ＡＰＰ基質およびβセクレターゼ酵素を発現するトランスジェニック動物を利用して、本発明の方法で用いる化合物の阻害薬活性を実証することができる。たとえば、米国特許第５，８７７，３９９号、同第５，６１２，４８６号、同第５，３８７，７４２号、同第５，７２０，９３６号、同第５，８５０，００３号、同第５，８７７，０１５号、同第５，８１１，６３３号、およびＧａｎｅｓ等のＮａｔｕｒｅ第３７３巻５２３ページ、１９９５年に、ある種のトランスジェニック動物モデルが記載されている。ＡＤの病態生理に随伴する特性を示す動物が好ましい。本明細書に記載のトランスジェニック・マウスに本発明の化合物阻害薬を投与すれば、その化合物の阻害活性を実証する代替法となる。また、化合物が薬剤として有効な担体中に含まれ、かつ標的組織に適切な治療量が到達する投与経路によって投与されることが好ましい。
【０１６０】
このような動物では、βセクレターゼを媒介とする、ＡＰＰのβセクレターゼ切断部位での切断の阻害、およびＡβ遊離の抑制が、動物の脳脊髄液などの体液中または組織中の切断断片を測定することによって分析できる。脳組織のＡβ沈着またはＡβ斑を分析することが好ましい。
【０１６１】
酵素によって媒介されるＡＰＰの切断および／または基質からのＡβの遊離が十分可能である条件下、本発明の方法で用いる阻害化合物の存在下でＡＰＰ基質にβセクレターゼ酵素を接触させる場合、本発明の方法で用いる化合物は、βセクレターゼを媒介とする、βセクレターゼ切断部位でのＡＰＰ切断を低減するのに有効であり、かつ／またはＡβが遊離する量を減少させるのにも有効である。このような接触として、たとえば上述のような動物モデルに、本発明の方法で用いる阻害化合物を投与すれば、この化合物は、動物脳組織でのＡβ沈着を低減し、βアミロイド斑の数を減少させ、かつ／またはその大きさを縮小するのに有効である。その投与をヒトの対象に行えば、Ａβ量の増加を特徴とする疾患の進行を抑制または緩慢化する、ＡＤの進行を緩慢化する、かつ／またはＡＤの恐れのある患者においてこの疾患の発生または発症を予防するのに有効である。
【０１６２】
別段の定義づけがない限り、本明細書で使用する科学技術用語はすべて、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されているものと同じ意味である。本明細書で参考文献とした特許および刊行物はすべて、いかなる目的でも参照により本明細書に組み込む。
【０１６３】
（定義および規則）
以下の定義および解説は、明細書および特許請求の範囲を含むこの文書全体を通して使用する用語を対象とするものである。
【０１６４】
Ｉ．式の規則および可変基の定義
明細書および特許請求の範囲の、様々な化合物または分子断片を表す化学式は、特に定義した構造上の特徴に加えて、可変置換基を含む。そのような可変置換基は、文字または下付きの数字を伴う文字、たとえば「Ｚ１」または「Ｒｉ」（「ｉ」は整数である）によって識別される。このような可変置換基は、一価または二価である、すなわち、これは１個または２個の化学結合によってその式に結合した基を表している。たとえば、基Ｚ１は、式ＣＨ３−Ｃ（＝Ｚ１）Ｈに結合する場合、二価の置換基を表すはずである。基ＲｉおよびＲｊは、式ＣＨ３−ＣＨ２−Ｃ（Ｒｉ）（Ｒｊ）Ｈ２に結合する場合、一価の置換基を表すはずである。化学式が上記の式のように一直線に描かれている場合、括弧内に含まれる可変置換基は、括弧に収まった可変置換基のすぐ左の原子に結合している。２個または複数の連続する可変置換基が括弧に収まっている場合、連続する可変置換基の各々が括弧に収まっていないすぐ左の原子に結合している。したがって、上記の式では、ＲｉとＲｊの両方が直前の炭素原子に結合している。また、ステロイドなど、炭素原子数の確定した系を有する分子では、その炭素原子がＣｉ（ｉは炭素原子数に相当する整数である）と示される。たとえば、Ｃ６は、従来からステロイド化学の分野の技術者が示しているように、ステロイド核の６位または炭素原子数を表す。同様に、用語「Ｒ６」は、Ｃ６位の（一価または二価の）可変置換基を表す。
【０１６５】
一直線に描かれた化学式またはその部分は、直鎖状に並んだ原子を表す。記号「−」は、一般に鎖上の２個の原子間の結合を表す。したがって、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒｉ）−ＣＨ３は、２−置換−１−メトキシプロパン化合物を表す。同様に、記号「＝」は、たとえばＣＨ２＝Ｃ（Ｒｉ）−Ｏ−ＣＨ３のように二重結合を表し、記号「≡」は、たとえばＨＣ≡Ｃ−ＣＨ（Ｒｉ）−ＣＨ２−ＣＨ３のように三重結合を表す。カルボニル基は、２つの方式−ＣＯ−または−Ｃ（＝Ｏ）−の一方で表されるが、簡単な前者が好ましい。
【０１６６】
環状化合物または分子断片の化学式は、一直線に表すことができる。たとえば、Ｎ＊＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＣｌ〜ＣＨ＝Ｃ＊Ｈによって、化合物４−クロロ−２−メチルピリジンを一直線に表すことができ、アスタリスク（＊）で印をした原子が互いに結合して環が形成されることになっている。同様に、環状分子断片４−（エチル）−１−ピペラジニルは、−Ｎ＊−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ＊Ｈ２で表すことができる。
【０１６７】
本明細書の化合物のための不動の環状構造によって、その不動の環状化合物の各炭素原子に結合した置換基に対する環の面を考えた配向が定義される。環系の部分である炭素原子に結合した２個の置換基を有する飽和化合物−Ｃ（Ｘ１）（Ｘ２）−では、その２個の置換基が環に対してアキシアル位にあってもエクアトリアル位にあってもよく、アキシアル／エクアトリアルの間で変化してよい。しかし、２個の置換基の環に対する位置および互いの位置は固定されたままである。どちらかの置換基が環の面の上方または下方（アキシアル）でなく、面に横たわる（エクアトリアル）ことがあれば、一方の置換基は常に他方の上方にある。このような化合物を表す化学構造式では、片方の置換基（Ｘ２）の「下方」にある置換基（Ｘ１）は、α配置にあるとされ、炭素原子に破線、ダッシュ、または点線を着けることによって、すなわち記号「−−−」または「．．．」によって識別される。他方（Ｘ１）の「上方」に結合した対応する置換基（Ｘ２）は、β配置にあるとされ、炭素原子に破線でない線をつけて識別される。
【０１６８】
可変置換基が二価である場合、可変の定義内で、原子価が一緒にもしくは別々に使われる、またはその両方となる。たとえば、−Ｃ（＝Ｒｉ）−のように炭素原子に結合した可変基Ｒｉが二価であるとすると、オキソもしくはケト（したがって、カルボニル基（−ＣＯ−）を形成する）と定義され、または別々に結合した２個の一価可変置換基なら、α−Ｒｉ−ｊおよびβ−Ｒｉ−ｊと定義される。二価の可変基Ｒｉが２個の一価可変置換基からなると定義される場合、二価の可変基の定義に使用される凡例は、「α−Ｒｉ−ｊ：β−Ｒｉ−ｋ」の形またはそのいくつかの変形である。このような場合、α−Ｒｉ−ｊとβ−Ｒｉ−ｋの両方が炭素原子に結合して、−Ｃ（α−Ｒｉ−ｊ）（β−Ｒｉ−ｋ）−と示される。たとえば、二価の可変基Ｒ６、−Ｃ（＝Ｒ６）−は、２個の一価の可変置換基からなると定義され、この２個の一価可変置換基は、α−Ｒ６−１：β−Ｒ６−２．．．α−Ｒ６−９：β−Ｒ６−１０などとなり、−Ｃ（α−Ｒ６−１）（β−Ｒ６−２）−、．．．−Ｃ（α−Ｒ６−９）（β−Ｒ６−１０）−などと示される。同様に、二価の可変基Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｒ１１）−では、２個の一価可変置換基は、α−Ｒ１１−１：β−Ｒ１１−２となる。環状置換基では、（たとえば、環に炭素同士の二重結合が存在することにより）別個のαおよびβ配置が存在しないので、環の部分でない炭素原子に結合した置換基でも上記の規則を使用するが、αおよびβの指示は省く。
【０１６９】
二価の可変基を２個の別個の一価可変基と定義してよいなら、２個の別個の一価可変置換基が一緒になって二価の可変基を形成すると定義してよい。たとえば、式−Ｃ１（Ｒｉ）Ｈ−Ｃ２（Ｒｊ）Ｈ−（Ｃ１およびＣ２は、それぞれ任意の第一および第二炭素原子を定義する）では、ＲｉおよびＲｊは、一緒になって（１）Ｃ１とＣ２間の第二の結合、または（２）オキサ（−Ｏ−）など、二価の基を形成すると定義してよく、それにより式はエポキシドを表す。ＲｉおよびＲｊが一緒になって基−Ｘ−Ｙ−など、より複雑な存在物を形成する場合、その存在物の配向は、上式のＣ１がＸに結合し、Ｃ２がＹに結合するようなものになる。したがって、規則では、指示「．．．ＲｉおよびＲｊは、一緒になって−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−を形成し．．．」は、カルボニルがＣ２に結合したラクトンを意味する。しかし、「．．．ＲｊおよびＲｉは、一緒になって−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し．．．」と示された場合、カルボニルがＣ１に結合したラクトンを意味する。
【０１７０】
可変置換基の含有炭素原子数は、２方式のうちの一方で示す。第一の方法は、「Ｃ１〜Ｃ４」（「１」および「４」は、それぞれ可変基中の最小および最大炭素原子数を表す整数である）のように、可変基の完全な名称に接頭辞を使用するものである。接頭辞は、スペースによって可変基から離される。たとえば、「Ｃ１〜Ｃ４アルキル」は、（それと反対の表示がない限りその異性体の形を含む）１〜４個の炭素原子のアルキルを表す。この１個の接頭辞がある場合は必ず、定義する可変基の総含有炭素数をその接頭辞が示している。たとえば、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルは、基ＣＨ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−（ｎは０、１、または２である）を示す。第二の方法では、「Ｃｉ〜Ｃｊ」の表示を括弧で囲い、これを定義する定義対象部分の直前（間にスペースを入れず）に置くことによって、定義対象の各部分のみの含有炭素数を別々に表示する。この任意選択の規則による（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニルは、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルと同じ意味である。「Ｃ１〜Ｃ３」が単にアルコキシ基の含有炭素数を指しているからである。同様に、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、両方とも２〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル基を定義するが、前者の定義ではアルコキシ部分またはアルキル部分が単独で４〜５個の炭素原子を含むことが可能である一方、後者の定義では各基の炭素原子が３個までに限られるので、この２つの定義は異なる。
【０１７１】
特許請求の範囲がかなり複雑な（環状）置換基を含む場合、その特定の置換基を命名／表示する語句がその端で（括弧）に収まって表記され、これは、同様にその特定の置換基の化学構造式が記載されるチャートの１つでの同じ名称／表示にも対応する。
【０１７２】
ＩＩ．定義
温度はすべて摂氏である。
【０１７３】
ＴＬＣは、薄層クロマトグラフィを指す。
【０１７４】
ｐｓｉは、ポンド／ｉｎ２を指す。
【０１７５】
ＨＰＬＣは、高圧液体クロマトグラフィを指す。
【０１７６】
ＴＨＦは、テオラヒドロフランを指す。
【０１７７】
ＤＭＦは、ジメチルホルムアミドを指す。
【０１７８】
ＥＤＣは、エチル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドまたは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を指す。
【０１７９】
ＨＯＢｔは、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物を指す。
【０１８０】
ＮＭＭは、Ｎ−メチルモルホリンを指す。
【０１８１】
ＮＢＳは、Ｎ−ブロモスクシンイミドを指す。
【０１８２】
ＴＥＡは、トリエチルアミンを指す。
【０１８３】
ＢＯＣは、１，１−ジメチルエトキシカルボニルまたはｔ−ブトキシカルボニル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を指す。
【０１８４】
ＣＢＺは、ベンジルオキシカルボニル、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ψを指す。
【０１８５】
ＦＭＯＣは、炭酸９−フルオレニルメチルを指す。
【０１８６】
ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸、ＣＦ３−ＣＯＯＨを指す。
【０１８７】
ＣＤＩは、１，１’−カルボニルジイミダゾールを指す。
【０１８８】
食塩水は、飽和塩化ナトリウム水溶液を指す。
【０１８９】
クロマトグラフィ（カラムおよびフラッシュ・クロマトグラフィ）は、化合物の精製／分離を指し、（支持体、溶離液）と表示する。当該の分画をプールし、濃縮して所望の化合物を得ることは理解されよう。
【０１９０】
ＣＭＲは、Ｃ−１３磁気共鳴分光法を指し、化学シフトは、ＴＭＳからの低磁場方向へのｐｐｍ（δ）で報告される。
【０１９１】
ＮＭＲは、核（プロトン）磁気共鳴分光法を指し、化学シフトは、ＴＭＳからの低磁場方向へのｐｐｍ（ｄ）で報告される。
【０１９２】
ＩＲは、赤外線分光法を指す。
【０１９３】
ＭＳは、質量分析を指し、ｍ／ｅ、ｍ／ｚ、または質量／電荷単位と表示する。ＭＨ＋は、親陽イオンと水素原子である。ＥＩは、電子衝撃を指す。ＣＩは、化学イオン化を指す。ＦＡＢは、高速原子衝撃を指す。
【０１９４】
ＨＲＭＳは、高分解能質量分析を指す。
【０１９５】
エーテルは、ジエチルエーテルを指す。
【０１９６】
薬剤として許容されるとは、化合物、製剤、安定性、患者の認容性、および生物学的利用能のことを考えて、患者には薬理学的／毒物学的な観点から許容され、かつ製薬学者には物理的／化学的観点から許容される特性および／または物質を指す。
【０１９７】
溶媒の組合せが使用される場合、使用される溶媒の比率は、体積／体積（ｖ／ｖ）である。
【０１９８】
溶媒中の固体の溶解度を用いる場合、溶媒に対する固体の比率は、重量／体積（ｗｔ／ｖ）である。
【０１９９】
ＢＯＰは、ベンゾトリアゾル−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロリン酸を指す。
【０２００】
ＴＢＤＭＳＣＩは、塩化ｔ−ブチルジメチルシリルを指す。
【０２０１】
ＴＢＤＭＳＯＴｆは、ｔ−ブチルジメチルシリルトリフルオロスルホン酸エステルを指す。
【０２０２】
トリソミー２１は、ダウン症候群を指す。
【０２０３】
以下の用語は、アミド生成剤（ＩＸ）について（実施例３２１および上記で）使用されるものである。
【０２０４】
「ＰＨＴＨ」は、フェニル環への結合が１，３−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２０５】
「５−Ｍｅ−ＰＨＴＨ」は、カルボニル基のフェニル環への結合が１，３−であり、メチル基では５−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（ＣＨ３−）フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２０６】
「３，５−ピリジニル」は、カルボニル基のピリジニル環への結合が３，５−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（ピリジニル）−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２０７】
「−ＳＯ２−」は、フェニル環への結合が１，３−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２ＣＨ−ＳＯ２−フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２０８】
「５−ＯＭｅ−ＰＨＴＨ」は、カルボニル基のフェニル環への結合が１，３−であり、メトキシ基では５−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（ＣＨ３−Ｏ−）フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２０９】
「５−Ｃｌ−ＰＨＴＨ」は、カルボニル基のフェニル環への結合が１，３−であり、塩素原子では５−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（Ｃｌ−）フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１０】
「５−Ｆ−ＰＨＴＨ」は、カルボニル基のフェニル環への結合が１，３−であり、フッ素原子では５−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（Ｆ−）フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１１】
「チエニル」は、チオフェン環への結合が−２，５である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−チエニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１２】
「２，４−ピリジニルは、カルボニル基のピリジニル環への結合が２，４−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（ピリジニル）−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１３】
「４，６−ピリミジニル」は、カルボニル基の−ピリミジニル−環への結合が４，６−である（ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−）２Ｎ−ＣＯ−（ピリミジニル−）フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１４】
「モルホリニル」は、カルボニル基の−フェニル−環への結合が１，３であるモルホリニル−ＣＯ−フェニル−ＣＯ−ＯＨを指す。
【０２１５】
ＡＰＰ、アミロイド前駆体タンパク質は、たとえば米国特許第５，７６６，８４６号に記載されているような、ＡＰＰの変異体、突然変異体、およびアイソフォームを含む何らかのＡＰＰポリペプチドと定義される。
【０２１６】
Ａβ、アミロイドβペプチドは、βセクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断の結果として生じ、３９、４０、４１、４２、および４３個のアミノ酸からなるペプチドを含み、かつβセクレターゼ切断部位からアミノ酸３９、４０、４１、４２、または４３まで伸長している何らかのペプチドと定義される。
【０２１７】
βセクレターゼ（ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２、マメプシン２）は、Ａβのアミノ末端側の縁でＡＰＰが切断されるのを媒介するアスパルチル・プロテアーゼである。ヒトβセクレターゼは、たとえば、ＷＯ００／１７３６９に記載されている。
【０２１８】
治療有効量は、治療する疾患の少なくとも１種の症状を低減または軽減する、あるいは１種または複数の臨床的兆候または疾患症状の発症を低減または緩慢化するのに有効な量と定義される。
【０２１９】
本発明は、βセクレターゼ酵素活性を阻害し、Ａβペプチドの産生を抑制する化合物、組成物、および方法を提供する。βセクレターゼ酵素活性を阻害することによって、ＡＰＰからのＡβの産生を阻止または低減し、脳のβアミロイド沈着を縮小または消失させるものである。
【０２２０】
（化学的実施例）
本発明の化合物の例
本発明の範囲に入る化合物の例には、以下に示すものが含まれるが、それに限定するものではない。
【０２２１】
実施例１、Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ’−メチル−Ｎ’−フェニル−ヒドラジノ）−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド
【０２２２】
Figure 2004502665
【０２２３】
実施例２、Ｎ−｛１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（４−メチル−ペンタノイル）−ヒドラジノ］−プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド
【０２２４】
Figure 2004502665
【０２２５】
実施例３、Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−フェノキシアミノ−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド
【０２２６】
Figure 2004502665
【０２２７】
Figure 2004502665
Figure 2004502665
Figure 2004502665
Figure 2004502665
Figure 2004502665
Figure 2004502665
【０２２８】
（生物学的実施例）
実施例Ａ
酵素阻害アッセイ
ＭＢＰ−Ｃ１２５アッセイを利用して、本発明の化合物の阻害活性を分析する。このアッセイでは、βセクレターゼによるモデルＡＰＰ基質ＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷの切断について、未処理対照と比べ、化合物による相対的阻害を決定する。アッセイ・パラメータの詳細な説明は、たとえば、米国特許第５，９４２，４００号に出ている。簡単に述べれば、基質は、マルトース結合タンパク質（ＭＢＰ）とスウェーデン変異体ＡＰＰ−ＳＷのカルボキシ末端側アミノ酸１２５個とから形成される融合タンパク質である。βセクレターゼ酵素は、Ｓｉｎｈａ等の１９９９年Ｎａｔｕｒｅ第４０巻５３７〜５４０ページで記載されているように、ヒト脳組織から取り出す、あるいは全長酵素（アミノ酸１〜５０１）として組換えによって作製され、たとえば、ＷＯ００／４７６１８に記載されているように、組換え型ｃＤＮＡを発現する２９３細胞から調製できる。
【０２２９】
酵素の阻害は、たとえば酵素切断産物のイムノアッセイによって分析する。ＥＬＩＳＡの一例では、抗ＭＢＰ捕捉抗体が使用され、予めコートし、ブロックした９６ウェルの高結合プレートにこの抗体を付着させてから、希釈した酵素を、反応上清と共にインキュベートし、特定のレポーター抗体、たとえばビオチン標識抗ＳＷ１９２レポーター抗体と共にインキュベートし、さらにストレプトアビジン／アルカリホスファターゼと共にインキュベーとする。このアッセイでは、無傷のＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷ融合タンパク質が切断されると、切断されたアミノ末端断片が生じ、カルボキシ末端に新しいＳＷ−１９２抗体陽性エピトープが露出する。ホスファターゼによる切断の蛍光基質シグナルによって検出を行う。ＥＬＩＳＡは、基質のＡＰＰ−ＳＷ７５１変異部位のＬｅｕ５９６に続く切断だけを検出する。
【０２３０】
具体的なアッセイ手順
１試験化合物につき９６プレートの１列として、６段階濃度曲線（１濃度につき２ウェル）に対して１：１で化合物を連続希釈した。各々の試験化合物をＤＭＳＯ中に調製して、１０ミリモルの保存溶液を作製した。この保存溶液をＤＭＳＯで連続的に希釈して、最終化合物濃度を６段階希釈曲線の高位置にある２００ｍＭにする。５２ｍＭのＮａＯＡｃ、７．９％のＤＭＳＯ、ｐＨ４．５各１９０マイクロリットルを予め加えておいた対応するＶ底プレートの列Ｃ上の、各々の２ウェルに各希釈物１０マイクロリットルを加える。ＮａＯＡｃで希釈した化合物を遠心沈殿させて、沈殿物をペレット状にし、２０マイクロリットル／ウェルを平底プレートに移し、これに３０マクロリットルの氷冷酵素−基質混合物（３０マイクロリットル当たり２．５マイクロリットルのＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷ基質、０．０３マイクロリットルの酵素、および２４．５マイクロリットルの氷冷０．０９％ＴＸ１００）を加える。曲線最高点である２００ｍＭの化合物の最終反応混合物は、５％のＤＭＳＯ、２０ｍＭのＮａＡｃ、０．０６％のＴＸ１００、ｐＨ４．５に含まれる。
【０２３１】
プレートを３７℃に温めて、酵素反応を開始させた。９０分後、３７℃で、２００マイクロリットル／ウェルの冷試料希釈物を加えて、反応を停止し、８０マイクロリットル／ウェルの試料希釈物を含む、対応する抗ＭＢＰ抗体でコートした捕捉用のＥＬＩＳＡプレートに、２０マイクロリットル／ウェルを移した。この反応物を終夜４℃でインキュベートし、翌日、抗１９２ＳＷ抗体、次いでストレプトアビジン−ＡＰ接合物および蛍光物質と共に２時間インキュベートした後ＥＬＩＳＡを展開する。信号を蛍光プレート・リーダーで読み取る。
【０２３２】
化合物を加えていない対照ウェルでの酵素反応シグナルと比べ、検出されたシグナルが５０％低下した化合物濃度（ＩＣ５０）を算出することによって、化合物の相対的阻害効力を決定する。このアッセイでの本発明の化合物のＩＣ５０は、５０マイクロモル未満であった。
【０２３３】
実施例Ｂ
合成ＡＰＰ基質を使用する細胞未使用の阻害アッセイ
βセクレターゼによって切断でき、Ｎ末端ビオチンを有し、Ｃｙｓ残基にオレゴン・グリーンを共有結合させたために蛍光を発することのできる、合成ＡＰＰ基質を使用して、本発明の阻害化合物の存在下または不在下でのβセクレターゼ活性を検定した。有用な基質には、以下のもの、すなわち、
ビオチン−ＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦＲ［オレゴン・グリーン］ＫＫ
［配列番号１］
ビオチン−ＳＥＶＫＭ−ＤＡＥＦＲ［オレゴン・グリーン］ＫＫ
［配列番号２］
ビオチン−ＧＬＮＩＫＴＥＥＩＳＥＩＳＹ−ＥＶＥＦＲＣ［オレゴン・グリー
ン］ＫＫ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　［配列番号３］
ビオチン−ＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ−ＤＡＥ
Ｆ［オレゴン・グリーン］ＫＫ　　　　　　　　　　　　　　　［配列番号４］
ビオチン−ＦＶＮＱＨＬＣｏｘＧＳＨＬＶＥＡＬＹ−ＬＶＣｏｘＧＥＲＧＦＦ
ＹＴＰＫＡ［オレゴン・グリーン］ＫＫ　　　　　　　　　　　［配列番号５］
が含まれる。
【０２３４】
予めブロックした、融和性の低い、黒色プレート（３８４ウェル）中、３７℃で、酵素（０．１ｎＭ）および試験化合物（０．００１〜１００ｍＭ）を３０分間インキュベートする。１５０ｍＭの基質を加えてウェル当たり３０マイクロリットルの最終体積にすることによって、反応を開始する。最終のアッセイ条件は、０．００１〜１００ｍＭの化合物阻害薬、０．１Ｍの酢酸ナトリウム（ｐＨ４．５）、１５０ｎＭの基質、０．１ｎＭの可溶性βセクレターゼ、０．００１％のＴｗｅｅｎ２０、および２％のＤＭＳＯである。アッセイ混合物を３７℃で３時間インキュベートし、飽和濃度の免疫的に純粋な（ｉｍｍｕｎｏｐｕｒｅ）ストレプトアビジンを加えて反応を停止した。ストレプトアビジンと共に室温で１５分間インキュベートした後、たとえば、ＬＪＬ　Ａｃｑｕｒｅｓｔ（Ｅｘ４８５ｎｍ／Ｅｍ５３０ｎｍ）を使用して、蛍光偏光を測定する。βセクレターゼ酵素の活性は、酵素によって基質が切断されたときに起こる蛍光偏光の変化によって検出する。化合物阻害薬の存在下または不在下でインキュベートすることによって、合成ＡＰＰ基質のβセクレターゼ酵素による切断が特異的に阻害されることが実証される。このアッセイでの本発明の化合物のＩＣ５０は、５０マイクロモル未満であった。
【０２３５】
実施例Ｃ
βセクレターゼ阻害：Ｐ２６−Ｐ４’ＳＷアッセイ
ＡＰＰのβセクレターゼ切断部位を含む合成基質を使用して、たとえば、公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／４７６１８に記載されている方法を用いる、βセクレターゼ活性のアッセイを行う。Ｐ２６−Ｐ４’ＳＷ基質は、配列（ビオチン）ＣＧＧＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬＤＡＥＦ［配列番号６］のペプチドである。Ｐ２６−Ｐ１標準体は、配列（ビオチン）ＣＧＧＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ［配列番号７］を有する。
【０２３６】
簡潔に述べれば、このアッセイでは、ビオチン結合合成基質を約０〜約２００ｍＭの濃度でインキュベートする。阻害化合物を試験する場合、約１．０ｍＭの濃度の基質が好ましい。５％の最終ＤＭＳＯ濃度の反応混合物に、ＤＭＳＯで希釈した化合物を加える。対照も、最終ＤＭＳＯ濃度の５％を含有している。反応物中のβセクレターゼ酵素の濃度を変えて、ＥＬＩＳＡアッセイの段階的な範囲、すなわち希釈後約１２５〜２０００ピコモルを有する生成物濃度を得る。
【０２３７】
反応混合物は、２０ｍＭの酢酸ナトリウム、ｐＨ４．５、０．０６％のトリトンＸ１００も含んでおり、３７℃で約１〜３時間インキュベートされる。次いで、試料をアッセイ緩衝液（たとえば、１４５．４ｎＭの塩化ナトリウム、９．５１ｍＭのリン酸ナトリウム、７．７ｍＭのアジ化ナトリウム、０．０５％のトリトンＸ４０５、６ｇ／リットルのウシ血清アルブミン、ｐＨ７．４）で希釈して、反応をクェンチし、次いで切断産物のイムノアッセイに向けてさらに希釈する。
【０２３８】
切断産物は、ＥＬＩＳＡによって検定できる。捕捉抗体、たとえば、ＳＷ１９２をコートしたアッセイ・プレート中で、希釈した試料および標準物質を４℃で２４時間インキュベートする。ＴＴＢＳ緩衝液（１５０ｍＭの塩化ナトリウム、２５ｍＭのトリス、０．０５％のＴｗｅｅｎ２０、ｐＨ７．５）で洗浄後、製造者の指示に従って、試料をストレプトアビジンＡＰと共にインキュベートする。室温で１時間インキュベートした後、サンプルをＴＴＢＳで洗浄し、蛍光物質溶液Ａ（３１．２ｇ／リットルの２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール、３０ｍｇ／リットル、ｐＨ９．５）と共にインキュベートする。ストレプトアビジン・アルカリリン酸と反応させると、蛍光法での検出が可能になる。βセクレターゼ活性の有効な阻害薬である化合物では、基質の切断が対照に比べて減少している。
【０２３９】
実施例Ｄ
合成オリゴペプチド基質を使用するアッセイ
知られているβセクレターゼ切断部位、および任意選択で、蛍光性もしくは色素生産性部分など、検出可能なタグを含む合成オリゴペプチドを調製する。このようなペプチドの例、ならびにその製造方法および検出方法は、米国特許第５，９４２，４００号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。切断産物は、当技術分野でよく知られている方法に従って、検出するペプチドに適する高速液体クロマトグラフィまたは蛍光もしくは色素生産検出法を使用して検出できる。例として、あるそのようなペプチドは、配列ＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦ［配列番号８］を有し、切断部位が残基５と６の間にある。別の好ましい基質は、配列ＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦ［配列番号９］を有し、切断部位が残基２６と２７の間にある。
【０２４０】
βセクレターゼを媒介とする基質の切断をもたらすのに十分な条件下、βセクレターゼの存在下でこのような合成ＡＰＰ基質をインキュベートする。化合物阻害薬が存在下での切断結果を対照の結果と比較すると、その化合物の阻害活性の大きさが明らかとなる。
【０２４１】
実施例Ｅ
βセクレターゼ活性の阻害−細胞アッセイ
米国特許第５，６０４，１０２号に記載されているように、βセクレターゼ活性の阻害を分析するアッセイの例は、自然発生の二重突然変異体Ｌｙｓ６５１Ｍｅｔ５２〜Ａｓｎ６５１Ｌｅｕ６５２（ＡＰＰ７５１の番号）を含むＡＰＰ７５１を形質移入した、ヒト胎児腎細胞系ＨＥＫｐ２９３（ＡＴＣＣ受入れ番号ＣＲＬ−１５７３）を利用しているが、これは一般にスウェーデン変異体と呼ばれ、Ａβを過剰産生することが示されている（Ｃｉｔｒｏｎ等のＮａｔｕｒｅ第３６０巻６７２〜６７４ページ、１９９２年）。
【０２４２】
所望の濃度、一般に最高で１０マイクログラム／ｍｌの（ＤＭＳＯで希釈した）阻害薬化合物の存在下／不在下で、細胞をインキュベートする。処理の終わりに、たとえば、切断断片の分析によって、条件を整えた培地のβセクレターゼ活性を分析する。Ａβは、特定の検出抗体を使用するイムノアッセイによって分析できる。化合物阻害薬の存在下および不在下で酵素活性を測定すると、βセクレターゼを媒介とするＡＰＰ基質の切断が特異的に阻害されることが実証される。
【０２４３】
実施例Ｆ
ＡＤ動物モデルでのβセクレターゼの阻害
βセクレターゼ活性のスクリーニングには、様々な動物モデルが使用できる。本発明で使用できる動物モデルの例には、それだけに限らないが、マウス、モルモット、イヌなどが含まれる。使用する動物は、野生型モデル、トランスジェニック・モデル、またはノックアウト・モデルでよい。さらに、哺乳動物モデルも、本明細書に記載のＡＰＰ６９５−ＳＷなど、ＡＰＰの変異体を発現できる。ヒトでない哺乳動物のトランスジェニック・モデルの例は、米国特許第５，６０４，１０２号、同第５，９１２，４１０号、および同第５，８１１，６３３号に記載されている。
【０２４４】
推定上の阻害薬化合物の存在下、ｉｎ　ｖｉｖｏでＡβ遊離の抑制を分析するには、Ｇａｍｅｓ等のＮａｔｕｒｅ第３７３巻５２３〜５２７ページ、１９９５年に記載されているとおりに準備したＰＤＡＰＰマウスが有用である。米国特許第６，１９１，１６６号に記載されているように、生後４カ月のＰＤＡＰＰマウスに、トウモロコシ油などの溶剤中に処方した化合物を投与する。マウスは化合物（１〜３０ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１〜１０ｍｇ／ｍｌ）を投与される。時間経過後、たとえば３〜１０時間後、動物を屠殺し、分析用に脳を取り出す。
【０２４５】
トランスジェニック動物には、選択した投与方式に適する担体中に処方された、ある量の化合物阻害薬を投与する。対照動物は、未処置とする、担体で処置する、または不活性化合物で処置する。投与は、急性向け、すなわち１回投与または複数回投与を１日で行うことも、あるいは、慢性向け、すなわち数日間毎日投与を繰り返すこともできる。０時間から始め、選択した動物から脳組織または脳脊髄液を得、たとえば、Ａβ検出用の特定の抗体を使用するイムノアッセイを利用して、Ａβを含む、ＡＰＰ切断ペプチドの存在を分析する。試験期間の終わりに動物を屠殺し、脳組織または脳脊髄液のＡβおよび／またはβアミロイド斑の存在を分析する。組織の壊死についても分析する。
【０２４６】
本発明の化合物阻害薬を投与した動物では、未処置対象に比べ、脳組織または脳脊髄液中のＡβが減少し、脳組織中のβアミロイド斑が縮小することが予想される。
【０２４７】
実施例Ｇ
ヒト患者でのＡβ産生の阻害
アルツハイマー病（ＡＤ）に罹患した患者は、脳のＡβ量の増加を示す。ＡＤ患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の阻害薬を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。０日から始め、たとえば１カ月に１度、認知および記憶能力の試験を実施する。
【０２４８】
化合物阻害薬を投与した患者では、１種または複数の以下の疾患パラメータ、すなわち、ＣＳＦまたは血漿中に存在するＡβ、脳または海馬の体積、脳でのＡβ沈着、脳のアミドイド斑、認知および記憶機能についての成績の変化を分析した場合、対照の未処置の患者と比べ、疾患の進行が緩慢化または安定化することが予想される。
【０２４９】
実施例Ｈ
ＡＤのリスクのある患者でのＡβ産生の予防
家族性の遺伝パターン、たとえば、スウェーデン変異の存在を見分ける、かつ／または診断パラメータをモニタすることによって、ＡＤ発生の素因またはリスクのある患者を識別する。ＡＤ発生の素因またはリスクがあると識別された患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の化合物阻害薬を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。０日から始め、たとえば１カ月に１度、認知および記憶能力の試験を実施する。
【０２５０】
化合物阻害薬を投与した患者では、１種または複数の以下の疾患パラメータ、すなわち、ＣＳＦまたは血漿中に存在するＡβ、脳または海馬の体積、脳のアミロイド斑、認知および記憶機能についての成績の変化を分析した場合、対照の未処置の患者と比べ、疾患の進行が緩慢化または安定化することが予想される。
【０２５１】
本明細書および添付の特許請求の範囲では、内容を別段はっきりと指示しない限り、単数形「ａ」、「ａｎ」、「ｔｈｅ」には複数の指示物も含まれることを留意すべきである。したがって、たとえば、「ａ　ｃｏｍｐｏｕｎｄ」を含む組成物の指示には、２種以上の化合物の混合物も含まれる。用語「もしくは」、「または」、「あるいは」は、内容を別段はっきりと指示しない限り、一般に「および／または」、「かつ／または」を含む意味で用いられることも留意すべきである。
【０２５２】
別段の定義づけがない限り、本明細書で使用する科学技術用語はすべて、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されているものと同じ意味である。
【０２５３】
本明細書で参考文献とした特許および刊行物はすべて、いかなる目的でも参照により本明細書に組み込む。
【０２５４】
本発明は、具体的かつ好ましい様々な実施形態および技術に関して説明してきた。しかし、本発明の趣旨および範囲から外れない限り、多くの変形形態および変更形態を考えてよいことが理解されるはずである。

Claims (183)

  1. 次式（ＸＶ）の置換アミン、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （２）−Ｏ−、
    （３）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （４）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ − アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、　Ｘは、−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるとき、ＲＢは不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリ ール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］
    またはその薬剤として許容される塩。
  2. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
  3. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項２に記載の置換アミン。
  4. ＲＡが、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、および
    ＲＢが、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、または
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３に記載の置換アミン。
  5. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールはフェニル）である請求項１に記載の置換アミン。
  6. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは２個の−Ｆで置換されたフェニル）である請求項１に記載の置換アミン。
  7. −Ｆ置換基が３，５−ジフルオロベンジルである請求項６に記載の置換アミン。
  8. Ｒ２が−Ｈである請求項１に記載の置換アミン。
  9. Ｒ３が−Ｈである請求項１に記載の置換アミン。
  10. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３−である］である請求項１に記載の置換アミン。
  11. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１０に記載の置換アミン。
  12. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個のＣ１アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３，５−である］である請求項１に記載の置換アミン。
  13. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１２に記載の置換アミン。
  14. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− ヘテロアリールであり、ＲＮ− ヘテロアリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されている］である請求項１に記載の置換アミン。
  15. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつ−Ｃ３アルキルである請求項１４に記載の置換アミン。
  16. ＲＡが、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
  17. ＲＡが−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）である請求項１６に記載の置換アミン。
  18. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項１７に記載の置換アミン。
  19. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロアリールである請求項１６に記載の置換アミン。
  20. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロ環である請求項１６に記載の置換アミン。
  21. ＲＡがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項１６に記載の置換アミン。
  22. ＲＢが、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
  23. ＲＢが−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）である請求項２２に記載の置換アミン。
  24. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項２３に記載の置換アミン。
  25. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロアリールである請求項２２に記載の置換アミン。
  26. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロ環である請求項２２に記載の置換アミン。
  27. ＲＢがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項２２に記載の置換アミン。
  28. ＲＢが不在である請求項１に記載の置換アミン。
  29. Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ’−メチル−Ｎ’−フェニル−ヒドラジノ）−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
    Ｎ−｛１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（４−メチル−ペンタノイル）−ヒドラジノ］−プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、および
    Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−フェノキシアミノ−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミドからなる群から選択された請求項１に記載の置換アミン。
  30. 薬剤として許容される塩が、以下の酸、すなわち、酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、ｄ−カンファースルホン酸、炭酸、クロロベンゼン酸、クエン酸、エデト酸、エジシル（ｅｄｉｓｙｌｉｃ）酸、エストル（ｅｓｔｏｌｉｃ）酸、エシル（ｅｓｙｌ）酸、エシレン（ｅｓｙｌｉｃ）酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト（ｇｌｕｃｅｐｔｉｃ）酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミン（ｈｅｘａｍｉｃ）酸、ヘキシルレソルシノイン（ｈｅｘｙｌｒｅｓｏｒｃｉｎｏｉｃ）酸、ヒドラバム（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル（ｎａｐｓｙｌｉｃ）酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクル酸、およびトルエンスルホン酸の塩からなる群から選択された塩である請求項１に記載の置換アミン。
  31. 次式（ＩＩ）の保護化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ− ５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （６）−Ｏ−、
    （７）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （８）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１ −ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
  32. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３１に記載の保護化合物。
  33. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、または
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３１に記載の保護化合物。
  34. 保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項３１に記載の保護化合物。
  35. 保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項３１に記載の保護化合物。
  36. 次式（ＩＩＩ）の保護化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （１０）−Ｏ−、
    （１１）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （１２）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
  37. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３６に記載の保護化合物。
  38. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３７に記載の保護化合物。
  39. 保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項３６に記載の保護化合物。
  40. 保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項３６に記載の保護化合物。
  41. 次式（ＩＶ）の保護化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （１４）−Ｏ−、
    （１５）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （１６）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリ ール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘ テロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
  42. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項４１に記載の保護化合物。
  43. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項４２に記載の保護化合物。
  44. 保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項４１に記載の保護化合物。
  45. 保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項４１に記載の保護化合物。
  46. 次式（ＸＩ）の保護化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （１８）−Ｏ−、
    （１９）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （２０）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘ テロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
  47. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項４６に記載の保護化合物。
  48. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項４７に記載の保護化合物。
  49. 保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項４６に記載の保護化合物。
  50. 保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項４６に記載の保護化合物。
  51. 次式（ＸＩＩ）の化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （２２）−Ｏ−、
    （２３）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （２４）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１− ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体である］。
  52. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項５１に記載の化合物。
  53. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項５１に記載の保護化合物。
  54. アルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性および再発性皮質下出血を防ぐ、血管性および変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有する患者、およびそのような治療を必要とする者を治療する、または患者においてそのような疾患もしくは状態を予防する方法であって、治療有効量の次式（ＸＶ）の置換アミン
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （２６）−Ｏ−、
    （２７）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （２８）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｘは、−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるとき、ＲＢは不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］
    からなる群から選択された化合物またはその薬剤として許容される塩を投与することを含む方法。
  55. 疾患がアルツハイマー病である請求項５４に記載の治療方法。
  56. その方法によりアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する請求項５４に記載の治療方法。
  57. 疾患が軽度認知障害である請求項５４に記載の治療方法。
  58. 疾患がダウン症候群である請求項５４に記載の治療方法。
  59. 疾患がオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である請求項５４に記載の治療方法。
  60. 疾患が脳アミロイド血管障害である請求項５４に記載の治療方法。
  61. 疾患が変性痴呆である請求項５４に記載の治療方法。
  62. 疾患がびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病である請求項５４に記載の治療方法。
  63. その方法により現存する疾患を治療する請求項５４に記載の治療方法。
  64. その方法により疾患が発生するのを防ぐ請求項５４に記載の治療方法。
  65. 治療有効量が、経口投与では約０．１ｍｇ／日〜約１，０００ｍｇ／日、非経口、舌下、鼻腔内、くも膜下投与では約０．５〜約１００ｍｇ／日であり、デポー投与および植込錠では約０．５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日であり、局所投与では約０．５ｍｇ／日〜約２００ｍｇ／日であり、直腸投与では約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇである請求項５４に記載の治療方法。
  66. 治療有効量が、経口投与では約１ｍｇ／日〜約１００ｍｇ／日であり、非経口投与では１日約５〜約５０ｍｇである請求項６５に記載の治療方法。
  67. 経口投与の治療有効量が約５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日である請求項６６に記載の治療方法。
  68. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）、−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在である請求項５４に記載の治療方法。
  69. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在である請求項６８に記載の治療方法。
  70. ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− アリール、
    −（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− ヘテロアリール、
    ＲＣ− アリールまたはＲＣ− ヘテロアリールまたはＲＣ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項６９に記載の治療方法。
  71. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールはフェニル）である請求項５４に記載の治療方法。
  72. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは２個の−Ｆで置換されたフェニル）である請求項７１に記載の治療方法。
  73. −Ｆ置換基が３，５−ジフルオロベンジルである請求項７２に記載の治療方法。
  74. Ｒ２が−Ｈである請求項５４に記載の治療方法。
  75. Ｒ３が−Ｈである請求項５４に記載の治療方法。
  76. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３−である］である請求項５４に記載の治療方法。
  77. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項７６に記載の治療方法。
  78. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個のＣ１アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３，５−である］である請求項５４に記載の治療方法。
  79. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項７８に記載の治療方法。
  80. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− ヘテロアリールであり、ＲＮ− ヘテロアリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されている］である請求項５４に記載の治療方法。
  81. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつ−Ｃ３アルキルである請求項８０に記載の治療方法。
  82. ＲＡが、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項５４に記載の治療方法。
  83. ＲＡが−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）である請求項８２に記載の治療方法。
  84. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項８３に記載の治療方法。
  85. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロアリールである請求項８２に記載の治療方法。
  86. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロ環である請求項８２に記載の治療方法。
  87. ＲＡがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項８６に記載の治療方法。
  88. ＲＢが、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項５４に記載の治療方法。
  89. ＲＢが−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）である請求項８８に記載の治療方法。
  90. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項８９に記載の治療方法。
  91. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロアリールである請求項８８に記載の治療方法。
  92. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロ環である請求項８８に記載の治療方法。
  93. ＲＢがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項８８に記載の治療方法。
  94. 薬剤として許容される塩が、以下の酸、すなわち、酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、ｄ−カンファースルホン酸、炭酸、クロロベンゼン酸、クエン酸、エデト酸、エジシル（ｅｄｉｓｙｌｉｃ）酸、エストル（ｅｓｔｏｌｉｃ）酸、エシル（ｅｓｙｌ）酸、エシレン（ｅｓｙｌｉｃ）酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト（ｇｌｕｃｅｐｔｉｃ）酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミン（ｈｅｘａｍｉｃ）酸、ヘキシルレソルシノイン（ｈｅｘｙｌｒｅｓｏｒｃｉｎｏｉｃ）酸、ヒドラバム（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル（ｎａｐｓｙｌｉｃ）酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクル酸、およびトルエンスルホン酸の塩からなる群から選択された塩である請求項５４に記載の治療方法。
  95. βセクレターゼ活性を阻害する方法であって、前記βセクレターゼに有効阻害量の次式ＸＶの化合物、
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１は、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１− アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロアリール基は、Ｒ１− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１− ヘテロ環は、
    モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    Ｒ１− ヘテロ環基は、Ｒ１− ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
    （１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１− ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
    Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロアリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ３は、
    （Ｉ）−Ｈ、
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１− アリールまたはＲ１− ヘテロ アリールであり、Ｒ１− アリールおよびＲ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
    （ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
    ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
    （Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１ 〜 ６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
    （Ｅ）単結合からなる群から選択され、
    ＲＮ−１は、
    （Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
    （Ｂ）−ＲＮ− ヘテロアリール［式中、ＲＮ− ヘテロアリールは、
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    ＲＮ− ヘテロアリール基は、ＲＮ− ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１− ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
    （１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｋ）−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
    （８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （１３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロアリール（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （１４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｒ１− ヘテロ環（Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （１５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
    （１６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、
    （ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
    （ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−（Ｒ１− ヘテロアリール）（Ｒ１− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
    （１７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
    （１８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２５）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
    （２６）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （２７）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ− アリール −１）２（ＲＮ− アリール −１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３０）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３１）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３２）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３３）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
    （３４）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
    （３９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
    （Ｃ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− アリールは、同じでも異なってもよい）、
    （Ｄ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ− アリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（ＲＮ−１− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− アリール、
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ− ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環、
    （Ｉ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− アリール（ＲＮ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環と同じであり、Ｒ１− ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ− アリールも上記で定義したとおりである）、
    （Ｊ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ− ヘテロアリール、および
    （Ｋ）ＲＮ− ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１− ヘテロ環（Ｗは、
    （２９）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−、
    （３０）−Ｏ−、
    （３１）−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−、
    （３２）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
    （５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ− アリールおよびＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１− アリール（Ｒ１− アリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｇ）ＲＮ− ヘテロアリール（ＲＮ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
    （Ａ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
    （Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
    ＲＡは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ− アリールはＲＮ− アリールと同じである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− アリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ’− アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’− アリール（ＲＡ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）２（ＲＡ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− ヘテロアリール）２（ＲＡ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ− アリール）（ＲＡ− ヘテロアリール）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＡ− アリール、ＲＡ− ヘテロアリール、ＲＡ− ヘテロ環（ＲＡ− アリール、またはＲＡ− ヘテロアリール、またはＲＡ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＡ− ヘテロアリール（ＲＡ− ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ− アリールおよびＲＡ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
    （ＸＸＸ）
    −Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
    −Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
    −ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
    Ｒ６は、
    水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｒ７は、
    Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
    複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
    Ｘは、−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるとき、ＲＢは不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢは、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０ 〜 ２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    （Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
    （Ｇ）フェニルであり、
    ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ− アリールはＲＮ− アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
    （ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールはＲＮ− ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
    （Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− アリール、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環はＲ１− ヘテロ環として定義され、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
    （Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− アリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ− ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１ 〜 ３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１ 〜 ２−Ｓ（Ｏ）０ 〜 ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、Ｒ１− アリールについて定義したとおり）、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｍ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ’− アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１ 〜 ４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
    （Ｏ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
    ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０ 〜 ４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは上記で定義したとおりである）、
    （Ｇ）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｈ）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’− アリール（ＲＢ’− アリールは、上記で定義したとおり）、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）２（ＲＢ− アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− ヘテロアリール）２（ＲＢ− ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ− アリール）（ＲＢ− ヘテロアリール）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＩＸ）ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環（ＲＢ− アリール、またはＲＢ− ヘテロアリール、またはＲＢ− ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０ 〜 ２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
    （ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０ 〜 ６−ＯＨである）、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０ 〜 １−ＲＢ− ヘテロアリール（ＲＢ− ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ− アリールおよびＲＢ− ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０ 〜 ６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］
    を作用させることを含む方法。
  96. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項９５に記載の治療方法。
  97. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
    ＲＢが、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロ環、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項９６に記載の治療方法。
  98. ＲＡが、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、および
    ＲＢが、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、または
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項９７に記載の治療方法。
  99. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールはフェニル）である請求項９５に記載の治療方法。
  100. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは２個の−Ｆで置換されたフェニル）である請求項９５に記載の治療方法。
  101. −Ｆ置換基が３位および５位にある請求項１００に記載の治療方法。
  102. Ｒ２が−Ｈである請求項９５に記載の治療方法。
  103. Ｒ３が−Ｈである請求項９５に記載の治療方法。
  104. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３−である］である請求項９５に記載の治療方法。
  105. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１０４に記載の治療方法。
  106. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個のＣ１アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３，５−である］である請求項９５に記載の治療方法。
  107. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１０６に記載の治療方法。
  108. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− ヘテロアリールであり、ＲＮ− ヘテロアリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されている］である請求項９５に記載の治療方法。
  109. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつ−Ｃ３アルキルである請求項１０８に記載の治療方法。
  110. ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項９５に記載の治療方法。
  111. 前記βセクレターゼを前記化合物にｉｎ　ｖｉｔｒｏで曝す請求項９５に記載の方法。
  112. 前記βセクレターゼを前記化合物に細胞中で曝す請求項９５に記載の方法。
  113. 前記の細胞が動物中にある請求項９５に記載の方法。
  114. 前記動物がヒトである請求項１１３に記載の方法。
  115. 反応混合物中で、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がＡＰＰ−６９５アミノ酸アイソタイプの番号のＭｅｔ５９６とＡｓｐ５９７の間の部位、またはアイソタイプもしくはその変異体の対応する部位で切断されるのを阻害する方法であって、前記反応混合物に有効阻害量の次式（ＸＶ）の化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を作用させることを含む方法。
  116. 前記切断部位が、ＡＰＰ−７５１アイソタイプの番号のＭｅｔ６５２とＡｓｐ６５３の間、ＡＰＰ−７７０アイソタイプの番号のＭｅｔ６７１とＡｓｐ６７２の間、ＡＰＰ−６９５スウェーデン変異のＬｅｕ５９６とＡｓｐ５９７の間、ＡＰＰ−７５１スウェーデン変異のＬｅｕ６５２とＡｓｐ６５３の間、またはＡＰＰ−７７０スウェーデン変異のＬｅｕ６７１とＡｓｐ６７２の間である請求項１１５に記載の方法。
  117. 前記反応混合物をｉｎ　ｖｉｔｒｏで作用させる請求項１１５に記載の方法。
  118. 前記反応混合物を細胞中で作用させる請求項１１５に記載の方法。
  119. 前記細胞が動物細胞である請求項１１８に記載の方法。
  120. 前記細胞がヒト細胞である請求項１１９に記載の方法。
  121. 細胞中でのアミロイドβペプチド（Ａβ）の産生を阻害する方法であって、前記細胞に有効阻害量の次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を投与することを含む方法。
  122. 動物に前記投与を行う請求項１２１に記載の方法。
  123. ヒトに前記投与を行う請求項１２２に記載の方法。
  124. 動物でのβアミロイド斑の産生を阻害する方法であって、前記動物に有効阻害量の次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を投与することを含む方法。
  125. 前記動物がヒトである請求項１２４に記載の方法。
  126. 脳のβアミロイド沈着を特徴とする疾患を治療または予防する方法であって、患者に有効治療量の次式ＸＶのヒドロキシエチレン化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を投与することを含む方法。
  127. 前記有効治療量が約０．１〜約１０００ｍｇ／日の範囲である請求項１２６に記載の方法。
  128. 前記有効治療量が約１５〜約１５００ｍｇ／日の範囲である請求項１２６に記載の方法。
  129. 前記有効治療量が約１〜約１００ｍｇ／日の範囲である請求項１２８に記載の方法。
  130. 前記有効治療量が約５〜約５０ｍｇ／日の範囲である請求項１２９に記載の方法。
  131. 前記疾患がアルツハイマー病である請求項１２６に記載の方法。
  132. 前記疾患が軽度認知障害、ダウン症候群、またはオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である請求項１２６に記載の方法。
  133. 次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］との複合体にしたβセクレターゼを含む組成物。
  134. βセクレターゼ複合体を作製する方法であって、前記複合体の作製に適した条件下の反応混合物中でβセクレターゼに次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］またはその薬剤として許容される塩を作用させることを含む方法。
  135. 前記作用の付与がｉｎ　ｖｉｔｒｏである請求項１３４に記載の方法。
  136. 前記反応混合物が細胞である請求項１３３に記載の方法。
  137. 組立ての可能な構成要素を含むキットであって、少なくとも１個の構成要素が、容器に封入された次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を含むキット。
  138. 前記化合物が凍結乾燥され、少なくとも１種の別の構成要素が希釈剤を含む請求項１３７に記載のキット。
  139. 複数の容器を含むキットであって、各容器が１または複数単位分の次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を含むキット。
  140. 各容器が経口送達向けにできており、かつ錠剤、ゲル剤、またはカプセル剤を含む請求項１３９に記載のキット。
  141. 各容器が非経口的送達向けにできており、かつデポー製品、シリンジ、アンプル、またはバイアルを含む請求項１４０に記載のキット。
  142. 各容器が局所送達向けにできており、パッチ、メディパッド、軟膏、またはクリームを含む請求項１４１に記載のキット。
  143. 次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］と、抗酸化剤、抗炎症薬、γセクレターゼ阻害薬、神経栄養剤、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン、Ａβペプチド、および抗Ａβ抗体からなる群から選択された１種または複数の治療薬を含むキット。
  144. 次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］と不活性希釈剤もしくは可食担体を含む組成物。
  145. 前記担体が油である請求項１４４に記載の組成物。
  146. 次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］と、結合剤、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、もしくは被覆剤（ｇｉｌｄａｎｔ）を含む組成物。
  147. クリーム、軟膏、またはパッチ中に配した次式ＸＶの化合物
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］を含む組成物。
  148. 次式（ＸＶ）の置換アミン
    Figure 2004502665
    ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＲＮ、ＲＡ、ＲＢ、およびＸは請求項１で定義したとおりである］またはその薬剤として許容される塩の、アルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性および再発性皮質下出血を防ぐ、混合型、血管性、および変性由来の痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、およびびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有する患者、およびそのような治療を必要とする者の治療、または患者におけるそのような疾患もしくは状態の予防に使用する医薬品の製造での使用。
  149. 疾患がアルツハイマー病である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  150. 方法がアルツハイマー病の発生を防ぐまたは遅らせるのを助長することである請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  151. 疾患が軽度認知障害である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  152. 疾患がダウン症候群である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  153. 疾患がオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  154. 疾患が脳アミロイド血管障害である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  155. 疾患が変性痴呆である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  156. 疾患がびまん性Ｌｅｗｙ小体型アルツハイマー病である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  157. Ｒ１が−（ＣＨ２）０ 〜 １−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
    −ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０ 〜 ２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０ 〜 ２−ＲＮ− アリール／ＲＮ− ヘテロアリール）であり、
    ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯである場合ＲＢが不在である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  158. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１− ヘテロアリール）であり、
    Ｒ２が−Ｈであり、
    Ｒ３が−Ｈであり、
    ＲＮが、
    ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ− アリールおよび−ＲＮ− ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
    ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −（ＣＨ２）０ 〜 ３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロ環、または
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
    Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯである場合ＲＢが不在である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  159. ＲＡおよびＲＢが、それぞれ独立に、
    −（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− アリール、
    −（ＣＲＣ−ｘＲＣ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＣ− ヘテロアリール、または
    ＲＣ− アリールまたはＲＣ− ヘテロアリールまたはＲＣ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１７１に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  160. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールはフェニル）である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  161. Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１− アリール）（Ｒ１− アリールは２個の−Ｆで置換されたフェニル）である請求項１６０に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  162. −Ｆ置換が３，５−ジフルオロベンジルである請求項１６１に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  163. Ｒ２が−Ｈである請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  164. Ｒ３が−Ｈである請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  165. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３−である］である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  166. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１６５に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  167. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− アリールであり、ＲＮ− アリールは１個のＣ１アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３，５−である］である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  168. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１６７に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  169. ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ− ヘテロアリールであり、ＲＮ− ヘテロアリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されている］である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  170. ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつ−Ｃ３アルキルである請求項１６９に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  171. ＲＡが、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− ヘテロアリール、
    ＲＡ− アリールまたはＲＡ− ヘテロアリールまたはＲＡ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  172. ＲＡが−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＡ− アリール（ＲＡ− アリールはフェニル）である請求項１７１に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  173. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項１７２に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  174. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロアリールである請求項１７１に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  175. ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ− ヘテロ環である請求項１７１に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  176. ＲＡがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項１７５に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  177. ＲＢが、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）、
    −（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− ヘテロアリール、
    ＲＢ− アリールまたはＲＢ− ヘテロアリールまたはＲＢ− ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  178. ＲＢが−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０ 〜 ４−ＲＢ− アリール（ＲＢ− アリールはフェニル）である請求項１７７に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  179. フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項１７８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  180. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロアリールである請求項１７９に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  181. ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ− ヘテロ環である請求項１７７に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  182. ＲＢがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項１７７に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
  183. 薬剤として許容される塩が、以下の酸、すなわち、酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、ｄ−カンファースルホン酸、炭酸、クロロベンゼン酸、クエン酸、エデト酸、エジシル（ｅｄｉｓｙｌｉｃ）酸、エストル（ｅｓｔｏｌｉｃ）酸、エシル（ｅｓｙｌ）酸、エシレン（ｅｓｙｌｉｃ）酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト（ｇｌｕｃｅｐｔｉｃ）酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミン（ｈｅｘａｍｉｃ）酸、ヘキシルレソルシノイン（ｈｅｘｙｌｒｅｓｏｒｃｉｎｏｉｃ）酸、ヒドラバム（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル（ｎａｐｓｙｌｉｃ）酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクル酸、およびトルエンスルホン酸の塩からなる群から選択されている請求項１４８に記載の式（ＸＶ）の置換アミンの使用。
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