JP2013535460A5 - - Google Patents

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本明細書に用いられる、用語「アミド」および「カルバモイル」は、カルボニル基を介して親分子部分と結合した下記のアミノ基（例えば、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ’）、またはその逆（−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’）を示す。「アミド」および「カルバモイル」は、本明細書に定義される「Ｃ−アミド」、「Ｎ−アミド」および「アシルアミノ」を包含する。ＲおよびＲ’は、本明細書に定義される通りである。

Claims (43)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2013535460
     ［式中：
    （Ａ）は、ｎ個の置換基（Ｒ３）を有するサイクリル基であり；
    （Ｂ）は、サイクリル基または−（Ｌ１）−サイクリル基であり、ここで、前記サイクリル基または前記−（Ｌ１）−サイクリル基に含まれるサイクリル部分は、ｎ個の置換基（Ｒ２）を有しており；
    （Ｌ１）は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
    （Ｄ）は、ヘテロアリール基または−（Ｌ２）−ヘテロアリール基であり、ここで、前記ヘテロアリール基または前記−（Ｌ２）−ヘテロアリール基に含まれるヘテロアリール部分は、１個の置換基（Ｒ１）を有しており、さらに、前記ヘテロアリール基は、環炭素原子を介して残りの分子に共有結合しているかまたは前記−（Ｌ２）−ヘテロアリール基に含まれるヘテロアリール部分は、環炭素原子を介して（Ｌ２）部分に共有結合しており；
    （Ｌ２）は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
    （Ｒ１）は、水素結合基であり；
    （Ｒ２）は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、サイクリル、アミノ、アミド、Ｃ−アミド、アルキルアミノ、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメートまたはウレアから選択され；
    （Ｒ３）は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、サイクリル、アミノ、アミド、Ｃ−アミド、アルキルアミノ、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメートまたはウレアから選択され；および
    ｎは、独立して、０、１、２、３または４である］
    で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  2. （Ａ）が、アリール基またはヘテロアリール基であり、前記アリール基または前記ヘテロアリール基がｎ個の置換基（Ｒ３）を有する、請求項１記載の化合物。
  3. （Ａ）が、フェニル、ピリジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、さらに、（Ａ）がｎ個の置換基（Ｒ３）を有する、請求項１記載の化合物。
  4. （Ａ）が、フェニルまたはピリジルであり、さらに、前記フェニルまたは前記ピリジルがｎ個の置換基（Ｒ３）を有する、請求項１記載の化合物。
  5. （Ａ）が、フェニルであり、さらに、前記フェニルがｎ個の置換基（Ｒ３）を有する、請求項１記載の化合物。
  6. （Ａ）が０個の置換基（Ｒ３）を有する、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. （Ｂ）が、サイクリル基または−（Ｌ１）−サイクリル基であり、前記サイクリル基または前記−（Ｌ１）−サイクリル基に含まれるサイクリル部分がｎ個の置換基（Ｒ２）を有し、前記サイクリル基または前記−（Ｌ１）−サイクリル基に含まれるサイクリル部分がアリール基またはヘテロアリール基である、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. （Ｂ）が、−Ｏ−ＣＨ２−フェニルまたはフェニルであり、さらに、前記フェニルまたは前記−Ｏ−ＣＨ２−フェニルに含まれるフェニル部分がｎ個の置換基（Ｒ２）を有する、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
  9. （Ｂ）が、０、１または２個の置換基（Ｒ２）を有する、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. （Ｄ）が、単環式ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が１個の置換基（Ｒ１）を有し、さらに、前記ヘテロアリール基が環炭素原子を介して残りの分子に共有結合している、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. （Ｄ）が、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、さらに、前記チアゾリル、前記オキサジアゾリル、前記オキサゾリル、前記イソオキサゾリル、前記チアジアゾリル、前記トリアジニル、前記ピリダジニル、前記ピラジニル、前記ピリジニルまたは前記ピリミジニルが１個の置換基（Ｒ１）を有する、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. （Ｄ）が、チアゾリル、オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、さらに、前記チアゾリル、前記オキサジアゾリルまたは前記ピリミジニルが１個の置換基（Ｒ１）を有する、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. （Ｄ）がオキサジアゾリルであり、前記オキサジアゾリルが１個の置換基（Ｒ１）を有する、請求項１ないし１２のいずれか一項に記載の化合物。
  14. （Ｒ１）が、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、アミド、−ＳＯ−ＮＨ２、−ＳＯ−ＮＨ（アルキル）、−ＳＯ−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−アルキレン−ＮＨ２、−アルキレン−ＮＨ（アルキル）、または−アルキレン−Ｎ（アルキル）（アルキル）である、請求項１ないし１３のいずれか一項に記載の化合物。
  15. （Ｒ１）が、−ＯＨ、−ＮＨ２、アミド、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２−ＮＨ２である、請求項１ないし１４のいずれか一項に記載の化合物。
  16. （Ｒ１）が−ＮＨ２である、請求項１ないし１５のいずれか一項に記載の化合物。
  17. （Ｒ２）が、独立して、ヒドロキシル、ハロまたはハロアルキルから選択される、請求項１ないし１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. シクロプロピル部分の置換基がｔｒａｎｓ配置にある、請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物。
  19. 前記化合物が、
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−２−アミン；
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）チアゾール−２−アミン；
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−２−アミン；
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）メチル）チアゾール−２−アミン；
    ３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（２−アミノピリミジン−５−イル）メチルアミノ）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）フェノール；
    ３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（２−アミノチアゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）フェノール；
    ４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（２−アミノピリミジン−５−イル）メチルアミノ）シクロプロピル）ビフェニル−３−オール；
    ４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（２−アミノチアゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロプロピル）ビフェニル−３−オール；
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−アミン；
    ５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（４−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（３−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（４−クロロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（３−クロロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    Ｎ−（５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセトアミド；
    ４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（（５−アミノ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−オール；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
    ２−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）チアゾール−５−アミン；
    ４−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）アミノ）メチル）チアゾール−２−アミン；
    ２−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）オキサゾール−５−アミン；
    ３−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）イソオキサゾール−５−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−アミン；
    ３−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，２，４−チアジアゾール−３−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピリジン−２−アミン；
    ６−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピリダジン−３−アミン；
    ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピラジン−２−アミン；
    ２−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピリミジン−５−アミン；
    ６−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，２，４−トリアジン−３−アミン；
    ３−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，２，４−トリアジン−６−アミン
    から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  20. 前記化合物が、５−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  21. 前記化合物が、５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  22. 前記化合物が、５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  23. 前記化合物が光学活性な立体異性体である、請求項１８ないし２２のいずれか一項に記載の化合物。
  24. 前記化合物が（−）立体異性体である、請求項１８ないし２２のいずれか一項に記載の化合物。
  25. 前記化合物が（＋）立体異性体である、請求項１８ないし２２のいずれか一項に記載の化合物。
  26. 前記化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  27. 前記化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピリミジン−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  28. 前記化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミンである請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  29. 請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  30. 医薬として用いるための、請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物あるいは請求項２９記載の医薬組成物。
  31. 神経疾患または障害の治療または予防に用いるための請求項２９記載の医薬組成物。
  32. 神経疾患または障害の治療または予防のための医薬組成物の製造のための請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  33. 前記化合物または前記医薬組成物に含まれる化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミンまたはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項３１記載の医薬組成物または請求項３２記載の使用。
  34. 前記化合物または前記医薬組成物に含まれる化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）ピリミジン−２−アミンまたはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項３１記載の医薬組成物または請求項３２記載の使用。
  35. 前記化合物または前記医薬組成物に含まれる化合物が、（−） ５−（（（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）アミノ）メチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミンまたはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項３１記載の医薬組成物または請求項３２記載の使用。
  36. 前記神経疾患または障害が、鬱病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、前頭側頭認知症、またはレヴィー小体認知症から選択される、請求項３１もしくは３３ないし３５のいずれか一項に記載の医薬組成物または請求項３２ないし３５のいずれか一項に記載の使用。
  37. 前記神経疾患または障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病またはパーキンソン病から選択される、請求項３１もしくは３３ないし３５のいずれか一項に記載の医薬組成物または請求項３２ないし３５のいずれか一項に記載の使用。
  38. 癌の治療または予防に用いるための、請求項２９記載の医薬組成物。
  39. 癌の治療または予防のための医薬組成物の製造のための請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  40. 前記癌が、前立腺癌、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、脳腫瘍、皮膚癌、血液癌、白血病、リンパ腫、または骨髄腫から選択される、請求項３８記載の医薬組成物または請求項３９記載の使用。
  41. ウイルス感染および／または潜伏後の再活性化の治療または予防に用いるための、請求項２９記載の医薬組成物。
  42. ウイルス感染および／または潜伏後の再活性化の治療または予防のための医薬組成物の製造のための請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  43. 前記ウイルス感染がヘルペスウイルス感染であるか；または前記ウイルス感染がＨＩＶによって引き起こされるかおよび／またはそれに関連するか；または再活性化しているウイルスがヘルペスウイルスである、請求項４１記載の医薬組成物または請求項４２記載の使用。
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