JP2016510038A5 - - Google Patents

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他の実施形態、目的、特色および利点は、以下の実施形態の詳細な説明に記載されており、以下の説明から部分的に明らかになるか、または特許請求される本発明を実施することによってそれらを知ることができる。これらの目的および利点は、本明細書の記載されている説明および特許請求の範囲において特に示されるプロセスおよび組成物によって実現され、達成される。先の概要は、本明細書に開示の実施形態のいくつかをまとめたものおよびそれらの全般的な要約とみなされるべきであるという了解の下で記載されたものであり、読者の利益および利便性のためだけに提供され、添付の特許請求の範囲が適法に権利を得られる領域または等価物の範囲を、いかなる方式でも制限するものではない。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式IIIdの化合物

または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
は、CH、C−Z または窒素であり、
は、CHまたは窒素であり、
は、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環であり、R の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっており、
3a およびR 3b は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
は、6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環であり、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b で任意選択的に置換されており、前記Z 1a およびZ 1b 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 1a は、独立に、(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−OC(O)R p1 、−OC(O)NR q1 r1 、−SR n1 、−S(O)R p1 、−S(O) OH、−S(O) p1 、−S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CO p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) OR p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−C(O)R n1 、−C(O)OR n1 、−C(O)NR q1 r1 および−S(O) NR n1 COR p1 であり、Z 1a の任意の(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 1b は、独立に、同じかまたは異なっている1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されている(C 〜C )アルキルであり、
各Z 1c は、独立に、ハロゲン、−CN、−OH、−NH 、−C(O)NR q2 r2 、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各Z 1d は、独立に、(C 〜C )アルキルまたは(C 〜C )ハロアルキルであり、
各R n1 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R n1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R n1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
各R p1 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R p1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R p1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
q1 およびR r1 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかもしくは異なっているか、またはR q1 およびR r1 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、
q2 およびR r2 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環であるか、またはR q2 およびR r2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
は、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、3〜12員のC連結複素環、−C(O)R n3 、または−C(O)NR q3 r3 であり、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、または3〜12員のC連結複素環は、1、2、3、4または5個のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 2b およびZ 2c 基は、同じかまたは異なっており、Z の任意の(C 〜C )アルケニルまたは(C 〜C )アルキニルは、1、2、3、4または5個のZ 2c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 2c 基は、同じかまたは異なっており、
各R n3 は、独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
q3 およびR r3 は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
各Z 2b は、独立に、オキソ、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ヘテロアルキルまたは(C 〜C )ハロアルキルであり、
各Z 2c は、独立に、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、−NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 、または−C(O)NR q4 r4 であり、各R n4 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各R p4 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
q4 およびR r4 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各Z は、独立に、(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各Z は、独立に、オキソ、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、ハロゲン、−CN、−OR n5 、−NR q5 r5 、−NR n5 COR p5 、−NR n5 CO p5 、−C(O)R n5 、−C(O)OR n5 、または−C(O)NR q5 r5 であり、Z の任意の(C 〜C )炭素環または(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 4a 基で任意選択的に置換されており、前記Z 4a 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 4a は、独立に、ハロゲン、−CN、または−OR n6 であり、
n5 、R p5 、R q5 、R r5 、およびR n6 は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
各Z は、独立に、同じであっても異なっていてもよいハロゲンであり、
nは、0、1、2または3である、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目2)
式IIIeの化合物

または薬学的に許容されるその塩である、項目1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目3)
が、

であり、式中、
Cは、結合している2個の炭素原子と一緒になって、3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環を形成し、Cの任意の3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環は、1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっている、
項目1〜2のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目4)
が、

である、項目1〜3のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目5)
が、

であり、式中、各Z 1w は、独立に、Z 1a 、Z 1b またはHである、
項目1〜4のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目6)
各Z 1a が、独立に、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、または−NR n1 CO p1 であり、
各Z 1b が、独立に、(C 〜C アルキル)であり、前記(C 〜C アルキル)が、同じかまたは異なっている1、2または3個のハロゲンで任意選択的に置換されており、Z 1w の少なくとも一つが、Z 1a またはZ 1b である、項目5に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目7)
1w の少なくとも二つが、独立に、Z 1a である、項目6に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目8)
各Z 1a が、独立に、ハロゲン、−NR n1 S(O) p1 、または−NR n1 S(O) NR q1 r1 である、項目6または7に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目9)
部分

が、

であり、式中、Z 5a は、Hまたはハロゲンである、項目1〜8のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目10)
が、CHである、項目1〜9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目11)
が、C−Z である、項目1〜9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目12)
が、CHである、項目1〜11のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目13)
式IIIの化合物

または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Aは、1個または2個の窒素原子を有する6員の単環式ヘテロアリールであり、前記6員の単環式ヘテロアリールは、示されている位置において1個のZ 基で置換され、そして、1個のZ 基で置換され、そして、1または2個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっており、
は、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環であり、
の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっており、
は、同じかまたは異なっている1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されているフェニルであり、
3a およびR 3b は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
は、6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環であり、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b で任意選択的に置換されており、前記Z 1a およびZ 1b 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 1a は、独立に、(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−OC(O)R p1 、−OC(O)NR q1 r1 、−SR n1 、−S(O)R p1 、−S(O) OH、−S(O) p1 、−S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CO p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) OR p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−C(O)R n1 、−C(O)OR n1 、−C(O)NR q1 r1 および−S(O) NR n1 COR p1 であり、Z 1a の任意の(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 1b は、独立に、同じかまたは異なっている1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されている(C 〜C )アルキルであり、
各Z 1c は、独立に、ハロゲン、−CN、−OH、−NH 、−C(O)NR q2 r2 、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各Z 1d は、独立に、(C 〜C )アルキルまたは(C 〜C )ハロアルキルであり、
各R n1 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R n1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R n1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
各R p1 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R p1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R p1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
q1 およびR r1 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかもしくは異なっているか、またはR q1 およびR r1 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、
q2 およびR r2 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環
であるか、またはR q2 およびR r2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5
員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
は、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、3〜12員のC連結複素環、−C(O)R n3 、または−C(O)NR q3 r3 であり、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、または3〜12員のC連結複素環は、1、2、3、4または5個のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 2b およびZ 2c 基は、同じかまたは異なっており、Z の任意の(C 〜C )アルケニルまたは(C 〜C )アルキニルは、1、2、3、4または5個のZ 2c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 2c 基は、同じかまたは異なっており、
各R n3 は、独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
q3 およびR r3 は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
各Z 2b は、独立に、オキソ、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、または(C 〜C )ハロアルキルであり、
各Z 2c は、独立に、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、−NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 、または−C(O)NR q4 r4 であり、
各R n4 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各R p4 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
q4 およびR r4 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
各Z は、独立に、(C 〜C )ヘテロアルキルまたはハロゲンであり、
各Z は、独立に、オキソ、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、ハロゲン、−CN、−OR n5 、−NR q5 r5 、−NR n5 COR p5 、−NR n5 CO p5 、−C(O)R n5 、−C(O)OR n5 、または−C(O)NR q5 r5 であり、Z の任意の(C 〜C )炭素環または(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 4a 基で任意選択的に置換されており、前記Z 4a 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 4a は、独立に、ハロゲン、−CN、または−OR n6 であり、
n5 、R p5 、R q5 、R r5 、およびR n6 は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルである、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目14)
Aが、

である、項目13に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目15)
Aが、

である、項目13に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目16)
各Z が、存在する場合、独立に、メトキシ、ジメチルアミノ、またはメチルアミノである、項目1〜15のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目17)
3a およびR 3b が、それぞれHである、項目1〜16のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目18)
3a が、メチルであり、R 3b が、Hである、項目1〜16のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目19)
が、(C 〜C )アルキニル、フェニル、5〜6員のC連結単環式ヘテロアリール、8〜10員のC連結二環式ヘテロアリール、8〜10員のC連結二環式複素環、または−C(O)NR q3 r3 であり、Z の任意のフェニル、5〜6員のC連結単環式ヘテロアリール、8〜10員のC連結二環式ヘテロアリール、または8〜10員のC連結二環式複素環が、1、2または3個のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、Z の任意の(C 〜C )アルキニルが、1、2または3個のZ 2c 基で任意選択的に置換されている、項目1〜18のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目20)
が、1、2または3個のZ 2c 基で任意選択的に置換されている(C 〜C )アルキニルである、項目1〜18のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目21)
各Z 2c が、独立に、ハロゲン、−OR n4 、NR q4 r4 、−NR n4 CO p4 、−C(O)OR n4 、または−C(O)NR q4 r4 である、項目1〜20のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目22)
各Z 2c が、独立に、ハロゲンまたは−OR n4 である、項目1〜20のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目23)
1、2、3、4または5個のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されているZ が、

である、項目1〜18のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目24)
が、8〜12員の二環式ヘテロアリールまたは8〜12員の三環式ヘテロアリールであり、R の任意の8〜12員の二環式ヘテロアリールまたは8〜12員の三環式ヘテロアリールが、1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されている、項目1〜2および5〜23のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目25)
が、次式IId

を有し、式中、
Cは、結合している2個の炭素原子と一緒になって、3〜7員の単環式炭素環、5〜9員の二環式炭素環、3〜7員の単環式複素環、または5〜9員の二環式複素環を形成し、Cの任意の3〜7員の単環式炭素環、5〜9員の二環式炭素環、3〜7員の単環式複素環、または5〜9員の二環式複素環は、1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっており、
各Z 4c は、独立に、HまたはZ から選択され、前記Z 基は、同じかまたは異なっている、
項目1〜2および5〜23のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目26)
各Z が、独立に、(C 〜C )アルキルまたはハロゲンであり、Z の任意の(C 〜C )アルキルが、1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されている、項目1〜25のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目27)
1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されているR が、

である、項目1〜2および5〜23のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目28)
1、2、3、4または5個のZ 基で任意選択的に置換されているR が、

である、項目1〜2および5〜23のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目29)
が、フェニル、5〜6員の単環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式複素環、または9〜12員の三環式複素環であり、Z の任意のフェニル、5〜6員の単環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式複素環、または9〜12員の三環式複素環が、1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b 基で任意選択的に置換されている、項目1〜4および9〜28のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目30)
が、8〜10員の二環式ヘテロアリールまたは8〜10員の二環式複素環であり、任意の8〜10員の二環式ヘテロアリールまたは8〜10員の二環式複素環が、環系中に3〜9個の炭素原子および1〜5個のヘテロ原子を有しており、Z の任意の8〜10員の二環式ヘテロアリールまたは8〜10員の二環式複素環が、1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b 基で任意選択的に置換されている、項目1〜4および9〜28のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目31)
各Z 1a が、独立に、オキソ、(C 〜C )炭素環、ハロゲン、−CN、−O−(C 〜C )アルキル、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CO p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、または−C(O)NR q1 r1 である、項目1〜5および9〜30のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目32)
各Z 1b が、独立に、メチルまたはジフルオロメチルである、項目1〜31のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目33)
が、2個のZ 1a 基で置換されており、各Z 1a が、独立に、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、またはハロゲンである、項目1〜32のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目34)
が、1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b で任意選択的に置換されている、

である、項目1〜28のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目35)
が、

であり、式中、各Z 1a は、独立に、ハロゲン、−NR n1 S(O) p1 または−NR n1 S(O) NR q1 r1 である、項目1〜28のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目36)
1、2、3、4または5個のZ 1a またはZ 1b 基で任意選択的に置換されているZ が、

である、項目1〜28のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目37)
以下の













である化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目38)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目39)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目40)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目41)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目42)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目43)
以下の式

の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目44)
式Iの化合物

または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Aは、1個または2個の窒素原子を有する6員の単環式ヘテロアリールであり、前記6員の単環式ヘテロアリールは、示されている位置において1個のZ 基で置換され、そして、1個のZ 基で置換され、そして、1個または複数(例えば、1個または2個)のZ 基で任意選択的に置換されており、
は、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリールまたは3〜12員の複素環であり、R の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリールまたは3〜12員の複素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 基で任意選択的に置換されており、
は、フェニル、5員の単環式ヘテロアリール、6員の単環式ヘテロアリールまたは(C 〜C )炭素環であり、R の任意のフェニル、5員の単環式ヘテロアリール、6員の単環式ヘテロアリールまたは(C 〜C )炭素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 基で任意選択的に置換されており、
3a およびR 3b は各々独立に、H、ハロゲン、(C 〜C )アルキルおよび(C 〜C )ハロアルキルから選択されるか、またはR 3a は、H、(C 〜C )アルキルおよび(C 〜C )ハロアルキルから選択され、R 3b は、−OHおよび−CNから選択され、
は、6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリールおよび3〜14員の複素環から選択され、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリールおよび3〜14員の複素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1a またはZ 1b で任意選択的に置換されており、
各Z 1a は、独立に、(C 〜C )炭素環、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−OC(O)R p1 、−OC(O)NR q1 r1 、−SR n1 、−S(O)R p1 、−S(O) OH、−S(O) p1 、−S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CO p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) OR p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、NO 、−C(O)R n1 、−C(O)OR n1 、−C(O)NR q1 r1 および−S(O) NR n1 COR p1 から選択され、Z 1a の任意の(C 〜C )炭素環、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、
各Z 1b は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、Z 1b の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、
各Z 1c は、独立に、(C 〜C )炭素環、フェニル、5〜6員の単環式ヘテロアリール、3〜7員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n2 、−OC(O)R p2 、−OC(O)NR q2 r2 、−SR n2 、−S(O)R p2 、−S(O) OH、−S(O) p2 、−S(O) NR q2 r2 、−NR q2 r2 、−NR n2 COR p2 、−NR n2 CO p2 、−NR n2 CONR q2 r2 、−NR n2 S(O) p2 、−NR n2 S(O) OR p2 、−NR n2 S(O NR q2 r2 、NO 、−C(O)R n2 、−C(O)OR n2 、−C(O)NR q2 r2 、ハロフェニル、5〜6員のハロヘテロアリール、3〜7員のハロ複素環および(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
各Z 1d は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C
)アルキニルおよび(C 〜C )ハロアルキルから選択され、
各R n1 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R n1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、R n1 の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、
各R p1 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R p1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、R p1 の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、
q1 およびR r1 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリールおよびフェニルは、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 1c 基で任意選択的に置換されているか、またはR q1 およびR r1 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、
各R n2 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリール、フェニル、ハロフェニル、5〜6員の単環式ハロヘテロアリール、3〜7員のハロ複素環、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
各R p2 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリール、フェニル、ハロフェニル、5〜6員の単環式ハロヘテロアリール、3〜7員のハロ複素環、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
q2 およびR r2 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、5〜6員の単環式ヘテロアリール、フェニル、ハロフェニル、5〜6員の単環式ハロヘテロアリール、3〜7員のハロ複素環、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択されるか、またはR q2 およびR r2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
は、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、3〜12員のC連結複素環、−C(O)R n3 および−C(O)NR q3 r3 から選択され、Z の任意の6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリールおよび3〜12員のC連結複素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、Z の任意の(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 2c 基で任意選択的に置換されており、
各Z 2a は、独立に、(C 〜C )炭素環、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 および−C(O)NR q4 r4 から選択され、Z 2a の任意の(C 〜C )炭素環、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、
各Z 2b は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ヘテロアルキルおよび(
〜C )ハロアルキルから選択され、
各Z 2c は、独立に、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 および−C(O)NR q4 r4 から選択され、各R n3 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )炭素環、3〜12員の複素環、5〜12員のヘテロアリールおよび6〜12員のアリールから選択され、R n3 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜12員の複素環、5〜12員のヘテロアリールおよび6〜12員のアリールは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 2b またはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、R n3 の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 2a 基で任意選択的に置換されており、
q3 およびR r3 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )炭素環、3〜12員の複素環、5〜12員のヘテロアリールおよび6〜12員のアリールから選択され、R q3 もしくはR r3 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜12員の複素環、5〜12員のヘテロアリールおよび6〜12員のアリールは、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 2b もしくはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、R q3 もしくはR r3 の任意の(C 〜C )アルキルおよび(C 〜C )アルケニルは、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 2a 基で任意選択的に置換されているか、またはR q3 およびR r3 は、それらが結合している窒素と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリールを形成し、前記複素環もしくはヘテロアリールは、1個もしくは複数(例えば、1、2、3、4もしくは5個)のZ 2b もしくはZ 2c 基で任意選択的に置換されており、
各R n4 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
各R p4 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
q4 およびR r4 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )ヘテロアルキルから選択され、
各Z は、独立に、ハロゲン、(C 〜C )アルキル、−OH、−CN、(C 〜C )ヘテロアルキルおよび(C 〜C )ハロアルキルから選択され、
各Z は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル、(C 〜C )アルキニル、(C 〜C )炭素環、ハロゲン、−CN、−OR n5 、−OC(O)R p5 、−OC(O)NR q5 r5 、−SR n5 、−S(O)R p5 、−S(O) OH、−S(O) p5 、−S(O) NR q5 r5 、−NR q5 r5 、−NR n5 COR p5 、−NR n5 CO p5 、−NR n5 CONR q5 r5 、−NR n5 S(O) p5 、−NR n5 S(O) OR p5 、−NR n5 S(O) NR q5 r5 、NO 、−C(O)R n5 、−C(O)OR n5 および−C(O)NR q5 r5 から選択され、Z の任意の(C 〜C )炭素環は、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 4a またはZ 4b 基で任意選択的に置換されており、Z の任意の(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のZ 4a 基で任意選択的に置換されており、
各Z 4a は、独立に、ハロゲン、−CN、−OR n6 、−OC(O)R p6 、−OC(O)NR q6 r6 、−SR n6 、−S(O)R p6 、−S(O) OH、−S(O) p6 、−S(O) NR q6 r6 、−NR q6 r6 、−NR n6 COR p6 、−NR n6 CO p6 、−NR n6 CONR q6 r6 、−NR n6 S(O) p6 、−NR n6 S(O) OR p6 、−NR n6 S(O) NR q6 r6 、NO 、−C(O)R n6 、−C(O)OR n6 および−C(O)NR q6 r6 から選択され、
各Z 4b は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )アルケニル (C 〜C )アルキニルおよび(C 〜C )ハロアルキルから選択され、
各R n5 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
各R p5 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
q5 およびR r5 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
各R n6 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
各R p6 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
q6 およびR r6 は、それぞれ独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、(C 〜C )ヘテロアルキル、(C 〜C )アルケニルおよび(C 〜C )アルキニルから選択され、
各Z は、独立に、(C 〜C )アルキル、ハロゲン、−CNおよび−OR n7 から選択され、Z の任意の(C 〜C )アルキルは、1個または複数(例えば、1、2、3、4または5個)のハロゲンで任意選択的に置換されており、
各R n7 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキルおよび(C 〜C )炭素環から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目45)
以下の


である、項目44に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目46)
以下の

である、項目44に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目47)
項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
(項目48)
項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにHIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ阻害剤、およびそれらの組合せである追加の治療剤を含む、医薬組成物。
(項目49)
HIV感染症の処置を、それを必要としている患者において行う方法であって、治療有効量の項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を前記患者に投与するステップを含む、方法。
(項目50)
HIV感染症の処置を、それを必要としている患者において行う方法であって、治療有効量の項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ部位阻害剤、およびそれらの組合せである治療有効量の追加の治療剤と組み合わせて前記患者に投与するステップを含む、方法。
(項目51)
医学的療法に使用するための、項目1〜46のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目52)
HIVウイルス感染症の予防上または治療上の処置のための、項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(項目53)
哺乳動物におけるHIVウイルス感染症を処置するための医薬を製造するための、項目1〜46のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
(項目54)
本明細書に記載の化合物または方法。

Claims (34)

  1. 式IIIの化合物

    または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
    は、CH、C−Zまたは窒素であり、
    は、CHまたは窒素であり、
    は、6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環であり、Rの任意の6〜12員のアリール、5〜12員のヘテロアリール、または3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ基で任意選択的に置換されており、前記Z基は、同じかまたは異なっており、
    3aおよびR3bは各々独立に、Hまたは(C〜C)アルキルであり、
    は、6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環であり、Zの任意の6〜12員のアリール、5〜14員のヘテロアリール、または3〜14員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ1aまたはZ1bで任意選択的に置換されており、前記Z1aおよびZ1b基は、同じかまたは異なっており、
    各Z1aは、独立に、(C〜C)炭素環、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−ORn1、−OC(O)Rp1、−OC(O)NRq1r1、−SRn1、−S(O)Rp1、−S(O)OH、−S(O)p1、−S(O)NRq1r1、−NRq1r1、−NRn1CORp1、−NRn1COp1、−NRn1CONRq1r1、−NRn1S(O)p1、−NRn1S(O)ORp1、−NRn1S(O)NRq1r1、−C(O)Rn1、−C(O)ORn1、−C(O)NRq1r1および−S(O)NRn1CORp1であり、Z1aの任意の(C〜C)炭素環、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ1cまたはZ1d基で任意選択的に置換されており、前記Z1cおよびZ1d基は、同じかまたは異なっており、
    各Z1bは、独立に、同じかまたは異なっている1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されている(C〜C)アルキルであり、
    各Z1cは、独立に、ハロゲン、−CN、−OH、−NH、−C(O)NRq2r2、または(C〜C)ヘテロアルキルであり、
    各Z1dは、独立に、(C〜C)アルキルまたは(C〜C)ハロアルキルであり、
    各Rn1は、独立に、H、(C〜C)アルキル、(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、Rn1の任意の(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ1cまたはZ1d基で任意選択的に置換されており、前記Z1cおよびZ1d基は、同じかまたは異なっており、Rn1の任意の(C〜C)アルキルは、1、2、3、4または5個のZ1c基で任意選択的に置換されており、前記Z1c基は、同じかまたは異なっており、
    各Rp1は、独立に、(C〜C)アルキル、(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、Rp1の任意の(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ1cまたはZ1d基で任意選択的に置換されており、前記Z1cおよびZ1d基は、同じかまたは異なっており、Rp1の任意の(C〜C)アルキルは、1、2、3、4または5個のZ1c基で任意選択的に置換されており、前記Z1c基は、同じかまたは異なっており、
    q1およびRr1は各々独立に、H、(C〜C)アルキル、(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、Rq1もしくはRr1の任意の(C〜C)炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4もしくは5個のZ1cもしくはZ1d基で任意選択的に置換されており、前記Z1cおよびZ1d基は、同じかもしくは異なっており、Rq1もしくはRr1の任意の(C〜C)アルキルは、1、2、3、4もしくは5個のZ1c基で任意選択的に置換されており、前記Z1c基は、同じかもしくは異なっているか、またはRq1およびRr1は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1、2、3、4もしくは5個のZ1cもしくはZ1d基で任意選択的に置換されており、前記Z1cおよびZ1d基は、同じかもしくは異なっており、
    q2およびRr2は各々独立に、H、(C〜C)アルキル、(C〜C)炭素環であるか、またはRq2およびRr2は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
    は、(C〜C)アルケニル、(C〜C)アルキニル、6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、3〜12員のC連結複素環、−C(O)Rn3、または−C(O)NRq3r3であり、Zの任意の6〜12員のアリール、5〜12員のC連結ヘテロアリール、または3〜12員のC連結複素環は、1、2、3、4または5個のZ2bまたはZ2c基で任意選択的に置換されており、前記Z2bおよびZ2c基は、同じかまたは異なっており、Zの任意の(C〜C)アルケニルまたは(C〜C)アルキニルは、1、2、3、4または5個のZ2c基で任意選択的に置換されており、前記Z2c基は、同じかまたは異なっており、
    各Rn3は、独立に、Hまたは(C〜C)アルキルであり、
    q3およびRr3は各々独立に、Hまたは(C〜C)アルキルであり、
    各Z2bは、独立に、オキソ、(C〜C)アルキル、(C〜C)ヘテロアルキルまたは(C〜C)ハロアルキルであり、
    各Z2cは、独立に、オキソ、ハロゲン、−CN、−ORn4、−OC(O)Rp4、−OC(O)NRq4r4、−SRn4、−S(O)Rp4、−S(O)OH、−S(O)p4、−S(O)NRq4r4、−NRq4r4、−NRn4CORp4、−NRn4COp4、−NRn4CONRq4r4、−NRn4S(O)p4、−NRn4S(O)ORp4、−NRn4S(O)NRq4r4、−NO、−C(O)Rn4、−C(O)ORn4、または−C(O)NRq4r4であり、
    各Rn4は、独立に、H、(C〜C)アルキル、(C〜C)ハロアルキル、または(C〜C)ヘテロアルキルであり、
    各Rp4は、独立に、(C〜C)アルキル、(C〜C)ハロアルキル、または(C〜C)ヘテロアルキルであり、
    q4およびRr4は各々独立に、H、(C〜C)アルキル、(C〜C)ハロアルキル、または(C〜C)ヘテロアルキルであり、
    各Zは、独立に、(C〜C)ヘテロアルキルであり、
    各Zは、独立に、オキソ、(C〜C)アルキル、(C〜C)炭素環、ハロゲン、−CN、−ORn5、−NRq5r5、−NRn5CORp5、−NRn5COp5、−C(O)Rn5、−C(O)ORn5、または−C(O)NRq5r5であり、Zの任意の(C〜C)炭素環または(C〜C)アルキルは、1、2、3、4または5個のZ4a基で任意選択的に置換されており、前記Z4a基は、同じかまたは異なっており、
    各Z4aは、独立に、ハロゲン、−CN、または−ORn6であり、
    n5、Rp5、Rq5、Rr5、およびRn6は各々独立に、Hまたは(C〜C)アルキルであり、
    各Zは、独立に、同じであっても異なっていてもよいハロゲンであり、
    nは、0、1、2または3である、
    化合物または薬学的に許容されるその塩。
  2. が、

    であり、式中、
    Cは、結合している2個の炭素原子と一緒になって、3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環を形成し、Cの任意の3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環は、1、2、3、または4個のZ基で任意選択的に置換されており、前記Z基は、同じかまたは異なっている、
    請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  3. が、

    である、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  4. が、

    であり、式中、各Z1wは、独立に、Z1a、Z1bまたはHである、
    請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  5. 各Z1aが、独立に、ハロゲン、−CN、−ORn1、−NRn1S(O)p1、−NRn1S(O)NRq1r1、−NRq1r1、−NRn1CORp1、−NRn1CONRq1r1、または−NRn1COp1であり、
    各Z1bが、独立に、(C〜Cアルキル)であり、前記(C〜Cアルキル)が、同じかまたは異なっている1、2または3個のハロゲンで任意選択的に置換されており、Z1wの少なくとも一つが、Z1aまたはZ1bである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  6. 各Z1aが、独立に、ハロゲン、−NRn1S(O)p1、または−NRn1S(O)NRq1r1である、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  7. 部分

    が、

    であり、式中、Z5aは、Hまたはハロゲンである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  8. が、CHまたはC−Z であり、A が、CHである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  9. 3aおよびR3bが、それぞれHである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  10. 3aが、メチルであり、R3bが、Hである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  11. が、1、2または3個のZ2c基で任意選択的に置換されている(C〜C)アルキニルである、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  12. 各Z2cが、独立に、ハロゲン、−ORn4、NRq4r4、−NRn4COp4、−C(O)ORn4、または−C(O)NRq4r4である、請求項11に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  13. 1、2、3、4または5個のZ基で任意選択的に置換されているRが、

    である、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  14. が、フェニル、5〜6員の単環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式複素環、または9〜12員の三環式複素環であり、Zの任意のフェニル、5〜6員の単環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式ヘテロアリール、8〜10員の二環式複素環、または9〜12員の三環式複素環が、1、2、3、4または5個のZ1aまたはZ1b基で任意選択的に置換されている、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  15. 以下の
    である化合物または薬学的に許容されるその塩。
  16. 請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  17. 請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにHIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ阻害剤、またはそれらの組合せである追加の治療剤を含む、医薬組成物。
  18. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
  19. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ部位阻害剤、またはそれらの組合せである治療有効量の追加の治療剤と組み合わせて前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
  20. 式IIIeの化合物

    または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
    は、CHであり、
    は、CHであり、
    は、次式:

    を有し、式中、
    Cは、結合している2個の炭素原子と一緒になって、3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環を形成し、Cの任意の3〜7員の単環式炭素環または5〜9員の二環式炭素環は、1、2、3、または4個のZ 基で任意選択的に置換されており、前記Z 基は、同じかまたは異なっており;
    3a およびR 3b は各々、Hであり、
    は、

    であり、式中、各Z 1w は、独立に、Z 1a 、Z 1b またはHであり、
    各Z 1a は、独立に、(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリール、3〜12員の複素環、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−OC(O)R p1 、−OC(O)NR q1 r1 、−SR n1 、−S(O)R p1 、−S(O) OH、−S(O) p1 、−S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CO p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) OR p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−C(O)R n1 、−C(O)OR n1 、−C(O)NR q1 r1 および−S(O) NR n1 COR p1 であり、Z 1a の任意の(C 〜C )炭素環、5〜12員のヘテロアリールおよび3〜12員の複素環は、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、
    各Z 1b は、独立に、同じかまたは異なっている1、2、3、4または5個のハロゲンで任意選択的に置換されている(C 〜C )アルキルであり、
    各Z 1c は、独立に、ハロゲン、−CN、−OH、−NH 、−C(O)NR q2 r2 、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    各Z 1d は、独立に、(C 〜C )アルキルまたは(C 〜C )ハロアルキルであり、
    各R n1 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R n1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R n1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
    各R p1 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R p1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R p1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
    q1 およびR r1 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかもしくは異なっているか、またはR q1 およびR r1 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、
    q2 およびR r2 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環であるか、またはR q2 およびR r2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
    は、1、2、3、4または5個のZ 2c 基で任意選択的に置換されている(C 〜C )アルケニルであり、前記Z 2c 基は、同じかまたは異なっており、
    各Z 2c は、独立に、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、−NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 、または−C(O)NR q4 r4 であり、
    各R n4 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    各R p4 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    q4 およびR r4 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    各Z は、独立に、オキソ、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、ハロゲン、−CN、−OR n5 、−NR q5 r5 、−NR n5 COR p5 、−NR n5 CO p5 、−C(O)R n5 、−C(O)OR n5 、または−C(O)NR q5 r5 であり、Z の任意の(C 〜C )炭素環または(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 4a 基で任意選択的に置換されており、前記Z 4a 基は、同じかまたは異なっており、
    各Z 4a は、独立に、ハロゲン、−CN、または−OR n6 であり、
    n5 、R p5 、R q5 、R r5 、およびR n6 は各々独立に、Hまたは(C 〜C )アルキルであり、
    各Z は、独立に、同じであっても異なっていてもよいハロゲンであり、
    nは、0、1、2または3である、
    化合物または薬学的に許容されるその塩。
  21. 前記部分

    は、

    であり、式中、Z 5a は、Hまたはハロゲンである、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  22. は、式

    のものである、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  23. 各Z 1a は、独立に、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、または−NR n1 CO p1 であり、
    各Z 1b は、独立に、(C 〜C アルキル)であり、前記(C 〜C アルキル)は、同じかまたは異なっている1、2または3個のハロゲンで任意選択的に置換されており、
    1w の少なくとも一つは、Z 1a またはZ 1b である、
    請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  24. は、

    である、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  25. 1、2、3、または4個のZ 基で任意選択的に置換されているR は、

    である、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  26. 請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  27. 請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにHIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ阻害剤、またはそれらの組合せである追加の治療剤を含む、医薬組成物。
  28. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
  29. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ部位阻害剤、またはそれらの組合せである治療有効量の追加の治療剤と組み合わせて前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
  30. 式IIIeの化合物

    または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
    は、CHであり、
    は、CHであり、
    は、

    であり;
    3a およびR 3b は各々、Hであり、
    は、

    であり、式中、各Z 1w は、独立に、Z 1a 、Z 1b またはHであり、
    各Z 1a は、独立に、ハロゲン、−CN、−OR n1 、−NR n1 S(O) p1 、−NR n1 S(O) NR q1 r1 、−NR q1 r1 、−NR n1 COR p1 、−NR n1 CONR q1 r1 、または−NR n1 CO p1 であり、
    各Z 1b は、独立に、(C 〜C アルキル)であり、前記(C 〜C アルキル)は、同じかまたは異なっている1、2または3個のハロゲンで任意選択的に置換されており、
    1w の少なくとも一つは、Z 1a またはZ 1b であり、
    各Z 1c は、独立に、ハロゲン、−CN、−OH、−NH 、−C(O)NR q2 r2 、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    各Z 1d は、独立に、(C 〜C )アルキルまたは(C 〜C )ハロアルキルであり、
    各R n1 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R n1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R n1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
    各R p1 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R p1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、または5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4または5個のZ 1c またはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかまたは異なっており、R p1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4または5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかまたは異なっており、
    q1 およびR r1 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールであり、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )炭素環、3〜7員の複素環、もしくは5〜6員の単環式ヘテロアリールは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、R q1 もしくはR r1 の任意の(C 〜C )アルキルは、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c 基は、同じかもしくは異なっているか、またはR q1 およびR r1 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、前記5員、6員もしくは7員の複素環は、1、2、3、4もしくは5個のZ 1c もしくはZ 1d 基で任意選択的に置換されており、前記Z 1c およびZ 1d 基は、同じかもしくは異なっており、
    q2 およびR r2 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )炭素環であるか、またはR q2 およびR r2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、5員、6員もしくは7員の複素環を形成し、
    は、式

    のものであり、
    2c は、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR n4 、−OC(O)R p4 、−OC(O)NR q4 r4 、−SR n4 、−S(O)R p4 、−S(O) OH、−S(O) p4 、−S(O) NR q4 r4 、−NR q4 r4 、−NR n4 COR p4 、−NR n4 CO p4 、−NR n4 CONR q4 r4 、−NR n4 S(O) p4 、−NR n4 S(O) OR p4 、−NR n4 S(O) NR q4 r4 、−NO 、−C(O)R n4 、−C(O)OR n4 、または−C(O)NR q4 r4 であり、
    各R n4 は、独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    各R p4 は、独立に、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    q4 およびR r4 は各々独立に、H、(C 〜C )アルキル、(C 〜C )ハロアルキル、または(C 〜C )ヘテロアルキルであり、
    前記部分

    は、

    であり、式中、Z 5a は、Hまたはハロゲンである、
    化合物または薬学的に許容されるその塩。
  31. 請求項30に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  32. 請求項30に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにHIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ阻害剤、およびそれらの組合せである追加の治療剤を含む、医薬組成物。
  33. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項30に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
  34. HIV感染症の処置を必要としている患者においてHIV感染症を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項30に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオシド阻害剤、HIVの逆転写酵素のヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、カプシド重合阻害剤、または非触媒部位HIVインテグラーゼ部位阻害剤、およびそれらの組合せである治療有効量の追加の治療剤と組み合わせて前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。

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