JP2016509047A5

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Publication number: JP2016509047A5
Application number: JP2015558495A
Authority: JP
Filing date: 2014-02-26
Publication date: 2017-03-30
Anticipated expiration: 2034-02-26

Description

本発明による化合物または製剤または組成物を使用して処置できる状態には、最も広範な意味では、固形腫瘍および非固形腫瘍を含めたがんが含まれる。処置できる状態のさらなる詳細を、以下に記載する。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物

またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ ^１２、−Ｗ、−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ _１〜８アルキレン、Ｃ _２〜８アルケニレン、Ｃ _２〜８アルキニレン、Ｃ _３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ａはアルキニレンではなく、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ ^２と共に環式構造を形成してもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ｙはアルキニルではなく、
Ｒ ^１は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ _１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルまたはＣ _３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ ^２は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルおよびＣ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、各Ｒ ^３は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２ＮＲ ^６Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ _１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ _３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ ^４は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ ^１） _２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ ^５は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ ^６およびＲ ^７のそれぞれは、独立に、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ ^６およびＲ ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ ^８は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ ^１０およびＲ ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、またはＲ ^１０およびＲ ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ _２ −である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ ^１２である場合、Ｒ ^１２は、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３である場合、Ｒ ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリルおよび−Ｚ−単環式−ヘテロアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ −ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＯＲ ^７であり（ここで、Ｒ ^１４およびＲ ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ ^１４およびＲ ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ _３〜１０シクロアルキル環またはＣ _５〜１０ −シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２である場合、各Ｒ ^１７は、独立にＲ ^３であるか、または２つのＲ ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ａが、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、またはＣ _１〜８アルキレン、またはヘテロシクリレンから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｙが、−ＮＲ ^６Ｒ ^７である、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ａが、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ａが、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｏ）−である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、Ｒ _１０およびＲ _１１のそれぞれが、独立に、項目１に定義の通りである、項目２から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、Ｒ _１０およびＲ _１１のそれぞれが、独立に、項目１に定義の通りである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、各ｍが、独立に０〜２である、項目６に記載の化合物。
（項目９）
Ｙが、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール（これは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）から選択される、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^１３が、Ｈである、先行する項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
Ｑが、式

［式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素であるか、または一緒になって、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；
Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基を形成し、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよい］
の化合物である、先行するいずれかの項目に記載の化合物。
（項目１２）
部分−Ａ−Ｙが、単環式シクロアルキル、単環式ヘテロシクリル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールおよび単環式アリールから選択される１〜３個の環式部分を含む、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
以下の表に示される化合物：

（項目１４）
シュウ酸塩の形態の、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
クエン酸塩の形態の、項目１２に記載の化合物。
（項目１６）
フマル酸塩の形態の、項目１２に記載の化合物。
（項目１７）
アスコルビン酸塩の形態の、項目１２に記載の化合物。
（項目１８）
１３０〜１，０００ｇ／ｍｏｌ、例えば１８０〜８００ｇ／ｍｏｌ、例えば２２５〜６００ｇ／ｍｏｌまたは２５０〜５００ｇ／ｍｏｌの分子量を有する、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
項目１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、および必要に応じて１つまたは複数の薬学的に許容され得る賦形剤、希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目２０）
１つまたは複数のさらなる活性物質を含む、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２１）
医薬として使用するための化合物であって、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ ^１２、−Ｗ、−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ _１〜８アルキレン、Ｃ _２〜８アルケニレン、Ｃ _２〜８アルキニレン、Ｃ _３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ａはアルキニレンではなく、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ ^２と共に環式構造を形成してもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ｙはアルキニルではなく、
Ｒ ^１は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ _１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルまたはＣ _３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ ^２は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルおよびＣ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、各Ｒ ^３は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２ＮＲ ^６Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ _１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ _３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ ^４は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ ^１） _２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ ^５は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ ^６およびＲ ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ ^６およびＲ ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ ^８は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ ^１０およびＲ ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、またはＲ ^１０およびＲ ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ _２ −である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ ^１２である場合、Ｒ ^１２は、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３である場合、Ｒ ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリルおよび−Ｚ−単環式−ヘテロアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび単環式ヘテロアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ −ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＯＲ ^７であり（ここで、Ｒ ^１４およびＲ ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ ^１４およびＲ ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ _３〜１０シクロアルキル環またはＣ _５〜１０ −シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２である場合、各Ｒ ^１７は、独立にＲ ^３であるか、または２つのＲ ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグである化合物。
（項目２２）
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置に使用するための化合物であって、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ ^１２、−Ｗ、−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ _１〜８アルキレン、Ｃ _２〜８アルケニレン、Ｃ _２〜８アルキニレン、Ｃ _３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ ^２と共に環式構造を形成してもよい）、
Ｒ ^１は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ _１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルまたはＣ _３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ ^２は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルおよびＣ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、各Ｒ ^３は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２ＮＲ ^６Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ _１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ _３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ ^４は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ ^１） _２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ ^５は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ ^６およびＲ ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ ^６およびＲ ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ ^８は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ ^１０およびＲ ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、またはＲ ^１０およびＲ ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ _２ −である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ ^１２である場合、Ｒ ^１２は、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３である場合、Ｒ ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−単環式−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、単環式−ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ −ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＯＲ ^７であり（ここで、Ｒ ^１４およびＲ ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ ^１４およびＲ ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ _３〜１０シクロアルキル環またはＣ _５〜１０ −シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２である場合、各Ｒ ^１７は、独立にＲ ^３であるか、または２つのＲ ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグである化合物。
（項目２３）
ＨＤＭＥ依存性疾患を処置するための医薬組成物の調製のための化合物の使用であって、前記化合物は、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ ^１２、−Ｗ、−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ _１〜８アルキレン、Ｃ _２〜８アルケニレン、Ｃ _２〜８アルキニレン、Ｃ _３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ ^２と共に環式構造を形成してもよい）、
Ｒ ^１は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ _１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルまたはＣ _３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ ^２は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルおよびＣ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、各Ｒ ^３は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２ＮＲ ^６Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ _１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ _３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ ^４は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ ^１） _２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ ^５は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ ^６およびＲ ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ ^６およびＲ ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ ^８は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ ^１０およびＲ ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、またはＲ ^１０およびＲ ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ _２ −である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ ^１２である場合、Ｒ ^１２は、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３である場合、Ｒ ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−単環式−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ −ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＯＲ ^７であり（ここで、Ｒ ^１４およびＲ ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ ^１４およびＲ ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ _３〜１０シクロアルキル環またはＣ _５〜１０ −シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２である場合、各Ｒ ^１７は、独立にＲ ^３であるか、または２つのＲ ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグである使用。
（項目２４）
対象に、治療有効量の項目２２に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記対象においてＨＤＭＥ依存性疾患を処置する方法。

Claims

式（Ｉ）の化合物

またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ^１２、−Ｗ、−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１〜８アルキレン、Ｃ_２〜８アルケニレン、Ｃ_２〜８アルキニレン、Ｃ_３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ａはアルキニレンではなく、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ^２と共に環式構造を形成してもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ｙはアルキニルではなく、
Ｒ^１は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ_１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルまたはＣ_３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ^２は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルおよびＣ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、
各Ｒ^３は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｚ−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ_１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ_３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ^４は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ^１）_２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ^５は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ^６およびＲ^７のそれぞれは、独立に、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ^８は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、またはＲ^１０およびＲ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ_２−である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ^１２である場合、Ｒ^１２は、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３である場合、Ｒ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリルおよび−Ｚ−単環式−ヘテロアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ^１４Ｒ^１５−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＯＲ^７であり（ここで、Ｒ^１４およびＲ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３〜１０シクロアルキル環またはＣ_５〜１０−シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２である場合、各Ｒ^１７は、独立にＲ^３であるか、または２つのＲ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ａが、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−、またはＣ_１〜８アルキレン、またはヘテロシクリレンから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙが、−ＮＲ^６Ｒ^７である、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ａが、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−である、請求項３に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ａが、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−である、請求項４に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれが、独立に、請求項１に定義の通りである、請求項２から５のいずれか一項に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれが、独立に、請求項１に定義の通りである、請求項６に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙが、

であり、ｎが、１〜３であり、各ｍが、独立に０〜２である、請求項６に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙが、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール（これは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｒ^１３が、Ｈである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｑが、式

［式中、Ｒ^１８およびＲ^１９は、水素であるか、または一緒になって、Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；
Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基を形成し、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよい］
の化合物である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
部分−Ａ−Ｙが、単環式シクロアルキル、単環式ヘテロシクリル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロアリールおよび単環式アリールから選択される１〜３個の環式部分を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
以下の表に示される化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ：
シュウ酸塩の形態の、請求項１２に記載の化合物。
クエン酸塩の形態の、請求項１２に記載の化合物。
フマル酸塩の形態の、請求項１２に記載の化合物。
アスコルビン酸塩の形態の、請求項１２に記載の化合物。
１３０〜１，０００ｇ／ｍｏｌ、例えば１８０〜８００ｇ／ｍｏｌ、例えば２２５〜６００ｇ／ｍｏｌまたは２５０〜５００ｇ／ｍｏｌの分子量を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ。
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグ、および必要に応じて１つまたは複数の薬学的に許容され得る賦形剤、希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
１つまたは複数のさらなる活性物質を含む、請求項１９に記載の医薬組成物。
式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ^１２、−Ｗ、−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１〜８アルキレン、Ｃ_２〜８アルケニレン、Ｃ_２〜８アルキニレン、Ｃ_３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ａはアルキニレンではなく、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ^２と共に環式構造を形成してもよい）、ただしＱが−ＣＨ＝Ｏである場合、Ｙはアルキニルではなく、
Ｒ^１は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ_１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルまたはＣ_３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ^２は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルおよびＣ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、
各Ｒ^３は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｚ−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ_１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ_３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ^４は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ^１）_２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ^５は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ^６およびＲ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ^８は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、またはＲ^１０およびＲ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ_２−である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ^１２である場合、Ｒ^１２は、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３である場合、Ｒ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリルおよび−Ｚ−単環式−ヘテロアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび単環式ヘテロアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ^１４Ｒ^１５−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＯＲ^７であり（ここで、Ｒ^１４およびＲ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３〜１０シクロアルキル環またはＣ_５〜１０−シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２である場合、各Ｒ^１７は、独立にＲ^３であるか、または２つのＲ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグである化合物を含む、組成物。
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置に使用するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ^１２、−Ｗ、−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１〜８アルキレン、Ｃ_２〜８アルケニレン、Ｃ_２〜８アルキニレン、Ｃ_３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ^２と共に環式構造を形成してもよい）、
Ｒ^１は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ_１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルまたはＣ_３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ^２は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルおよびＣ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、
各Ｒ^３は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｚ−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ_１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ_３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ^４は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ^１）_２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ^５は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ^６およびＲ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ^８は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、またはＲ^１０およびＲ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ_２−である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ^１２である場合、Ｒ^１２は、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３である場合、Ｒ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−単環式−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、単環式−ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ^１４Ｒ^１５−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＯＲ^７であり（ここで、Ｒ^１４およびＲ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３〜１０シクロアルキル環またはＣ_５〜１０−シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２である場合、各Ｒ^１７は、独立にＲ^３であるか、または２つのＲ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
ＨＤＭＥ依存性疾患を処置するための医薬組成物の調製のための化合物の使用であって、前記化合物は、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ^１２、−Ｗ、−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１〜８アルキレン、Ｃ_２〜８アルケニレン、Ｃ_２〜８アルキニレン、Ｃ_３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ^２と共に環式構造を形成してもよい）、
Ｒ^１は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ_１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルまたはＣ_３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ^２は、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニルおよびＣ_３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、
各Ｒ^３は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｚ−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ_１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ_３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ^４は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ^１）_２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ^５は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ^６およびＲ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ^８は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｚ−ＯＲ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ^９、−Ｚ−ＳＯＲ^９、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ^１０およびＲ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^５で置換されていてもよい）、またはＲ^１０およびＲ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ_２−である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ^１２である場合、Ｒ^１２は、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｚ−ＮＲ^６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７、−Ｚ−ＯＲ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ^７、−Ｚ−ＳＯＲ^７、−Ｚ−ＳＯ_２Ｒ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ_２ＮＨＲ^１３である場合、Ｒ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、Ｃ_１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ_１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−単環式−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ^１４Ｒ^１５−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ^１４Ｒ^１５ＯＲ^７であり（ここで、Ｒ^１４およびＲ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３〜１０シクロアルキル環またはＣ_５〜１０−シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基；Ｒ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ_５〜７−シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ^１７）_２である場合、各Ｒ^１７は、独立にＲ^３であるか、または２つのＲ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグである使用。
対象においてＨＤＭＥ依存性疾患を処置するための請求項２２に記載の組成物であって、治療有効量の前記組成物が前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
ＨＤＭＥ依存性疾患を処置するための医薬組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）の化合物

［式中、
Ｑは、−ＣＨ＝ＮＲ ^１２、−Ｗ、−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２から選択され、
Ａは、−ＣＨＲ ^２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ _１〜８アルキレン、Ｃ _２〜８アルケニレン、Ｃ _２〜８アルキニレン、Ｃ _３〜１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され（ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレンおよびアリーレンは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＯＲ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ ^２と共に環式構造を形成してもよい）、
Ｒ ^１は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、またはより好ましくは、−ＨおよびＣ _１〜４アルキルから選択され、または−Ａ−Ｙと共に、窒素を含有する必要に応じて置換されている複素環式基を形成し、ここで、前記必要に応じた置換は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルまたはＣ _３〜１０シクロアルキルであってもよく（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｒ ^２は、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニルおよびＣ _３〜１０シクロアルキルから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ _１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ＦおよびＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、Ｙと共に環式構造を形成してもよい）、各Ｒ ^３は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２ＮＲ ^６Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｚは、単結合、Ｃ _１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ _３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ ^４は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ ^１） _２、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
各Ｒ ^５は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから選択され、
Ｒ ^６およびＲ ^７のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、またはＲ ^６およびＲ ^７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ ^８は、独立に、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１、−Ｚ−ＯＲ ^９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ ^９、−Ｚ−ＳＯＲ ^９、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^９および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^９から選択される１つまたは複数で必要に応じて置換されていてもよく、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４でさらに置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５でさらに置換されていてもよい）、
各Ｒ ^９は、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリールおよび−Ｚ−ヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つまたは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、
Ｒ ^１０およびＲ ^１１のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され（ここで、任意のヘテロシクリルは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で置換されていてもよく、任意のヘテロアリールおよび任意のアリールは、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^５で置換されていてもよい）、またはＲ ^１０およびＲ ^１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、上記に定義の１つもしくは複数のＲ ^４で必要に応じて置換されているＮ−複素環式環を形成してもよく、
ただし、Ａが−ＣＨ _２ −である場合、ＹはＨではなく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ ^１２である場合、Ｒ ^１２は、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^６Ｒ ^７、−Ｚ−ＮＲ ^６ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ^７、−Ｚ−ＯＲ ^７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ ^７、−Ｚ−ＳＯＲ ^７、−Ｚ−ＳＯ _２Ｒ ^７および−Ｚ−ＣＯＯＲ ^７から選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
Ｑが−ＣＨ _２ＮＨＲ ^１３である場合、Ｒ ^１３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜４フルオロアルキル、Ｃ _１〜４ペルフルオロアルキル、Ｃ _１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−単環式−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから選択され（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つもしくは複数の独立に選択されるＲ ^８で必要に応じて置換されていてもよい）、または−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ −ＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＣＮもしくは−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５ＯＲ ^７であり（ここで、Ｒ ^１４およびＲ ^１５のそれぞれは、独立に、−Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、Ｒ ^１４およびＲ ^１５は、介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ _３〜１０シクロアルキル環またはＣ _５〜１０ −シクロアルケニル環を表してもよく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル（環）、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていてもよい）、
ＱがＷである場合、Ｗは、Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−ジアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−チアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基；Ｒ ^１６でＮ置換されていて１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じてさらに置換されていて必要に応じて１つまたは２つのオキソ基を含有する１，３−オキサアザ−Ｃ _５〜７ −シクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで３つのすべての場合において、同じ炭素原子上の２つのＲ ^３は、一緒になってスピロ基を形成してもよく、
Ｒ ^１６は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ ^１７） _２である場合、各Ｒ ^１７は、独立にＲ ^３であるか、または２つのＲ ^１７置換基は、介在する−Ｏ−ＣＨ（−）−Ｏ−と一緒になって、１つまたは複数のＲ ^３で必要に応じて置換されていて２つまでのオキソ基を含有するヘテロシクリルを形成してもよい］、
またはその異性体もしくは異性体混合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。