JP2013510123A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 下記式（Ｉ）の化合物またはその塩：
   

   

   
   ［式中、
   Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルであり、
   Ｒ^２は、−ＮＲ^２ａＲ^２’ａまたは−ＯＲ^２ｂであり、
   （ここで、Ｒ^２ａまたはＲ^２’ａのうちの１つは水素であり、Ｒ^２ｂ およびＲ^２ａもしくはＲ^２’ａのうちの他方は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｒ^２ｃＲ^２’ｃＮ−Ｃ_１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ_１−４アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルＣ_１−４アルキルから選択され、
   ここで、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基のいずれも、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、カルボニル、−ＣＯ−カルボシクリル、アジド、アミノ、ヒドロキシル、ニトロおよびシアノから選択される１つ以上の基で置換されてもよく、ここで、−ＣＯ−カルボシクリル基は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、アジド、ニトロおよびシアノから選択される１つ以上の基により置換されてもよく、
   または相互連結原子と一緒に、カルボシクリルもしくはヘテロシクリル基のいずれか上の２つの隣接する基は、環が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含んでもよい５員もしくは６員環を形成し、またはＲ^２ａおよびＲ^２’ａが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ^２ａおよびＲ^２’ａは、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含んでもよい４員、５員、６員もしくは７員環を形成し、ここで、４員、５員、６員もしくは７員環は、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシルもしくはアミノにより置換されてもよく、
   Ｒ^２ｃおよびＲ^２’ｃは独立して水素もしくはＣ_１−６アルキルである）
   各Ｒ^３は、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＣＯＯＲ^５、−Ｃ_１−４アルキルＮＲ^６Ｒ^７および−Ｃ_１−４アルキルＯＨから独立して選択され、
   Ｒ^４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＣＯＯＲ^５、または−ＯＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキルであり、
   Ｒ^５は、Ｃ_１−３アルキルであり、
   ｎは、１〜５の整数である］。
2. Ｒ^２が−ＯＲ^２ｂであり、Ｒ ^２ｂ がＣ _１−６ アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
3. Ｒ^２が−ＮＲ^２ａＲ^２’ａである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
4. Ｒ^２ａが水素であり、Ｒ^２’ａがＣ_１−６アルキルである、請求項３に記載の化合物またはその塩。
5. Ｒ ^２ａ が水素であり、Ｒ^２’ａが、Ｒ^２ＣＲ^２’ＣＮ−ＣＨ_２−、Ｒ^２ＣＲ^２’ＣＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｒ^２ＣＲ^２’ＣＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−およびＲ^２ＣＲ^２’ＣＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｒ ^２Ｃ およびＲ ^２’Ｃ が水素およびメチルから選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
6. Ｒ^２ａが水素であり、Ｒ^２’ａが
   

   

   
   から選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
7. Ｒ^２ａが水素であり、Ｒ^２’ａがヘテロシクリル−ＣＨ _２ −、ヘテロシクリル−ＣＨ _２ ＣＨ _２ −、ヘテロシクリル−ＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ _２ −およびヘテロシクリル−ＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ _２ −から選択され、ここで、ヘテロシクリルが、
   

   

   
   から選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
8. Ｒ^４が８−ＭｅＯである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
9. Ｓ鏡像異性体である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
10. 実施例１〜８２のいずれか１つである化合物またはその塩。
11. 請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
12. 請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩と、１種以上の医薬的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
13. 治療に使用するための、請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
14. 慢性自己免疫および／または炎症状態の治療に使用するための請求項１１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
15. 癌の治療に使用するための請求項１１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。