RU2017104856A - Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств - Google Patents
Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017104856A RU2017104856A RU2017104856A RU2017104856A RU2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- ring
- carbon atoms
- optionally
- paragraphs
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D209/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an alkyl or cycloalkyl radical attached to the ring nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
Claims (90)
1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство на его основе:
где
R1 и R2 независимо представляют собой H или C1-C6-алкил;
R3 представляет собой N(R7)2 или 3-7-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R7;
R6 представляет собой C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкеновую группу или моноциклическое или бициклическое карбоциклическое кольцо, содержащее 5-10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8, или R6 представляет собой
X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, или алкеновую группу, содержащую 2-10 атомов углерода;
X2, X3 и X4 независимо отсутствуют или выбраны из группы, включающей S, O, NH, NH(R7), C(O), C(O)NH, алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, алкеновую группу, содержащую 2-10 атомов углерода, CH(R7)CHC(R7)C(O), (CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5 и 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7;
X5 представляет собой O, NH, NR7 или S;
R7 представляет собой H, C1-C6-алкил, (CH2)1-5OMe, CF3, CN или OCF3; и
R8 представляет собой H, OH, алкил, алкенил, галоген, алкокси, амино, алкиламино, диалкиламино или диоксолановое кольцо, конденсированное с 2 смежными атомами углерода из R4, R5 или R6.
2. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R3 представляет собой N(R7)2 или 4-, 5-, 6- или 7-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R7.
4. Соединение по п. 3, где карбоциклическое кольцо представляет собой циклоалкильную группу.
5. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, где R1 и R2 независимо представляют собой C1-C6алкил.
6. Соединение по п. 1, где X2, X3 и X4 независимо выбраны из группы, включающей S, O, NH, NHR7, C(O), C(O)NH, алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, CH(R7)CHC(R7)C(O), (CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5 и 5-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7.
7. Соединение по п. 6, где алкильная группа содержит 1-5 атомов углерода.
8. Соединение по п. 6, где карбоциклическое кольцо представляет собой арильную группу.
9. Соединение по п. 6 или 8, где в карбоциклическом кольце 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7.
10. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, где R4 и R5 независимо представляют собой 5- или 6-членную арильную или циклоалкильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
11. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, где R6 представляет собой C1-C6-алкильную группу или моноциклическую или бициклическую арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8, или R6 представляет собой
12. Соединение по п. 11, где C1-C6-алкильная группа представляет собой CH3 или CH2CH3.
13. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство на его основе представляет собой
где
14. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где как R1, так и R2 представляют собой CH3 или CH2CH3.
15. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-5 атомов углерода.
16. Соединение по п. 15, где X1 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
17. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, где R3 представляет собой 4-, 5- или 6-членную циклоалкильную группу.
18. Соединение по п. 17, где R3 представляет собой
19. Соединение по п. 17, где R3 представляет собой 6-членную циклоалкильную группу.
20. Соединение по п. 19, где R3 представляет собой
21. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, где X5 представляет собой NH или NR7.
22. Соединение по п. 21, где R7 представляет собой C1-C6-алкил.
23. Соединение по п. 22, где R7 представляет собой CH3 или CH2CH3.
24.Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, где X2 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, O или NH.
25. Соединение по п. 24, где X2 представляет собой (CH2)1-5.
26. Соединение по п. 25, где X2 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
27. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, где R4 представляет собой 5- или 6-членную арильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
28 Соединение по п. 27, где R4 представляет собой
29. Соединение по п. 28, где R8 представляет собой H.
30. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, где X3 представляет собой C(O).
31. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, где R5 представляет собой 5- или 6-членную циклоалкильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
32. Соединение по п. 31, где R5 представляет собой
33. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, 32, где X4 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-5 атомов углерода.
34. Соединение по п. 33, где X4 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
35. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой бициклическую арильную группу, содержащую 9 или 10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
36. Соединение по п. 35, где R6 выбран из
37. Соединение по п. 35 или 36, где R8 выбран из H, алкокси, галогена и диоксоланового кольца, конденсированного с двумя смежными атомами углерода из R6.
38. Соединение по п. 37, где R8 представляет собой алкокси.
39. Соединение по п. 38, где R8 представляет собой OCH3 или OCH2CH3.
40. Соединение по п. 37, где R8 представляет собой галоген.
41. Соединение по п. 40, где R8 представляет собой фтор.
42. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, 32, 34-36, 38-41, где соединение выбрано из группы, включающей
43. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
44. Фармацевтическая композиция по п. 43, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
45. Способ лечения или предупреждения пролиферативного заболевания, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
46. Способ по п. 45, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
47. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
48. Применение по п. 47, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
49. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 43 в изготовлении лекарственного препарата для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
50. Применение по п. 49, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
51. Фармацевтическая композиция для предупреждения рецидива солидной опухоли, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
52. Способ предупреждения рецидива солидной опухоли, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
53. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для предупреждения рецидива солидной опухоли.
54. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 51 в изготовлении лекарственного препарата для предупреждения рецидива солидной опухоли.
55. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного заболевания или нарушения, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
56. Фармацевтическая композиция по п. 55, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
57. Способ лечения воспалительного заболевания или нарушения, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
58. Способ по п. 57, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
59. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для лечения воспалительного заболевания или нарушения.
60. Применение по п. 59, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с нарушений.
61. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 55 в изготовлении лекарственного препарата для лечения воспалительного заболевания или нарушения.
62. Применение по п. 61, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201462025207P | 2014-07-16 | 2014-07-16 | |
US62/025,207 | 2014-07-16 | ||
PCT/AU2015/050400 WO2016008011A1 (en) | 2014-07-16 | 2015-07-16 | Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017104856A true RU2017104856A (ru) | 2018-08-16 |
Family
ID=55077744
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017104856A RU2017104856A (ru) | 2014-07-16 | 2015-07-16 | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20170152226A1 (ru) |
EP (1) | EP3169683A4 (ru) |
JP (1) | JP2017520612A (ru) |
KR (1) | KR20170031097A (ru) |
CN (1) | CN106661005A (ru) |
AU (3) | AU2015227454B2 (ru) |
BR (1) | BR112017000714A2 (ru) |
CA (1) | CA2952557A1 (ru) |
CL (1) | CL2017000054A1 (ru) |
CO (1) | CO2017000065A2 (ru) |
IL (1) | IL250074A0 (ru) |
MX (1) | MX2017000613A (ru) |
PH (1) | PH12016502607A1 (ru) |
RU (1) | RU2017104856A (ru) |
SG (1) | SG11201610195UA (ru) |
WO (1) | WO2016008011A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2931279A1 (en) * | 2013-11-25 | 2015-05-28 | Novogen ltd | Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents |
JOP20190024A1 (ar) | 2016-08-26 | 2019-02-19 | Gilead Sciences Inc | مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها |
KR101862765B1 (ko) | 2017-04-21 | 2018-05-30 | 한국화학연구원 | N-아릴사이클릭아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
JP2020536863A (ja) | 2017-10-06 | 2020-12-17 | フォーマ セラピューティクス,インコーポレイテッド | ユビキチン特異的ペプチダーゼ30の阻害 |
CN111788204B (zh) | 2018-02-26 | 2023-05-05 | 吉利德科学公司 | 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物 |
JP2021520342A (ja) * | 2018-04-03 | 2021-08-19 | ベータ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 免疫調節物質、組成物及びそれらの方法 |
EP4218934A1 (en) | 2018-10-05 | 2023-08-02 | Forma Therapeutics, Inc. | Inhibiting ubiquitin-specific protease 30 (usp30) |
WO2020113094A1 (en) | 2018-11-30 | 2020-06-04 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
CN110128415B (zh) * | 2019-05-31 | 2022-03-25 | 沈阳药科大学 | 用作免疫调节剂的吲哚啉类化合物及其制备方法 |
CN110229091B (zh) * | 2019-06-21 | 2022-11-22 | 天津科技大学 | 具有白三烯a4水解酶抑制作用的1,5-二取代吲哚衍生物及应用 |
CN113149897B (zh) * | 2021-03-24 | 2023-10-31 | 福建省中科生物股份有限公司 | 一种2,6-取代-4-氧基萜酚吡啶类化合物及其制备方法和用途 |
WO2023049953A1 (en) * | 2021-09-30 | 2023-04-06 | TroBio Therapeutics Pty Ltd | Substituted indole compounds and the use thereof |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EA005889B1 (ru) * | 1997-11-11 | 2005-06-30 | Пфайзер Продактс Инк. | Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов |
EP1218360B1 (en) * | 1999-10-07 | 2008-05-28 | Amgen Inc., | Triazine kinase inhibitors |
US6881737B2 (en) * | 2001-04-11 | 2005-04-19 | Amgen Inc. | Substituted triazinyl acrylamide derivatives and methods of use |
DE10139416A1 (de) * | 2001-08-17 | 2003-03-06 | Aventis Pharma Gmbh | Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
GB0206215D0 (en) * | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
DE10306250A1 (de) * | 2003-02-14 | 2004-09-09 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
CA2670717C (en) * | 2007-01-08 | 2012-01-10 | Suven Life Sciences Limited | 5-(heterocyclyl)alkyl-n-(arylsulfonyl)indole compounds and their use as 5-ht6 ligands |
ES2749504T3 (es) * | 2009-10-13 | 2020-03-20 | Ligand Pharm Inc | Compuestos de moléculas pequeñas miméticos del factor de crecimiento hematopoyético y sus usos |
US9145412B2 (en) * | 2012-11-02 | 2015-09-29 | Acetylon Pharmaceuticals, Inc. | Selective HDAC1 and HDAC2 inhibitors |
CA2931279A1 (en) * | 2013-11-25 | 2015-05-28 | Novogen ltd | Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents |
-
2015
- 2015-07-16 MX MX2017000613A patent/MX2017000613A/es unknown
- 2015-07-16 US US15/323,694 patent/US20170152226A1/en not_active Abandoned
- 2015-07-16 SG SG11201610195UA patent/SG11201610195UA/en unknown
- 2015-07-16 KR KR1020167035249A patent/KR20170031097A/ko unknown
- 2015-07-16 CA CA2952557A patent/CA2952557A1/en not_active Abandoned
- 2015-07-16 BR BR112017000714-2A patent/BR112017000714A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-07-16 RU RU2017104856A patent/RU2017104856A/ru unknown
- 2015-07-16 JP JP2017502894A patent/JP2017520612A/ja active Pending
- 2015-07-16 CN CN201580038838.2A patent/CN106661005A/zh active Pending
- 2015-07-16 AU AU2015227454A patent/AU2015227454B2/en not_active Ceased
- 2015-07-16 EP EP15822783.5A patent/EP3169683A4/en not_active Withdrawn
- 2015-07-16 WO PCT/AU2015/050400 patent/WO2016008011A1/en active Application Filing
-
2016
- 2016-01-29 AU AU2016200541A patent/AU2016200541A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-23 PH PH12016502607A patent/PH12016502607A1/en unknown
-
2017
- 2017-01-04 CO CONC2017/0000065A patent/CO2017000065A2/es unknown
- 2017-01-09 CL CL2017000054A patent/CL2017000054A1/es unknown
- 2017-01-11 IL IL250074A patent/IL250074A0/en unknown
- 2017-11-01 AU AU2017254894A patent/AU2017254894A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2016008011A1 (en) | 2016-01-21 |
SG11201610195UA (en) | 2017-01-27 |
KR20170031097A (ko) | 2017-03-20 |
BR112017000714A2 (pt) | 2018-01-09 |
AU2016200541A1 (en) | 2016-02-18 |
AU2017254894A1 (en) | 2017-11-23 |
EP3169683A4 (en) | 2017-11-22 |
CL2017000054A1 (es) | 2017-06-23 |
CN106661005A (zh) | 2017-05-10 |
EP3169683A1 (en) | 2017-05-24 |
AU2015227454B2 (en) | 2016-02-25 |
CA2952557A1 (en) | 2016-01-21 |
US20170152226A1 (en) | 2017-06-01 |
CO2017000065A2 (es) | 2017-05-19 |
AU2015227454A1 (en) | 2016-02-04 |
IL250074A0 (en) | 2017-03-30 |
MX2017000613A (es) | 2017-04-27 |
PH12016502607A1 (en) | 2017-04-24 |
JP2017520612A (ja) | 2017-07-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
RU2018138828A (ru) | Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами | |
RU2018105549A (ru) | Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv | |
JP2013510123A5 (ru) | ||
EA201690989A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
RU2016140420A (ru) | Производное 1,3-бензодиоксола | |
RU2015143542A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
RU2017136715A (ru) | Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение | |
EA201390766A1 (ru) | БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ | |
EA200601350A1 (ru) | Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения | |
EA201590581A1 (ru) | Соединения бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепинона и их пролекарства | |
EA201101507A1 (ru) | Способы лечения солидных опухолей | |
JP2016513130A5 (ru) | ||
EA201390401A1 (ru) | ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ENaC БЛОКАТОРОВ | |
RU2016126503A (ru) | Аналоги кортистатина, их синтез и применения | |
EA201590183A1 (ru) | Производные азаиндола, выступающие в качестве ингибиторов pi3k | |
EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
EA201171415A1 (ru) | Ингибиторы белков семейства iap | |
EA201200472A1 (ru) | Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака | |
RU2013122898A (ru) | Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью | |
RU2014145285A (ru) | Ингибиторы протеинкиназ | |
RU2018142988A (ru) | Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
RU2014123031A (ru) | Ингибиторы киназы |