JP2017538750A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 以下に示す構造式(II):
R 1a は、フルオロ、クロロ、シアノ、ホルミル、(1〜2C)アルキル、(1〜2C)ハロアルキル、(2C)アルケニルまたは(2C)アルキニルから選択され;
R1b、R1c、R1dおよびR1eは、各々独立して、H、フルオロまたはメチルから選択され;
X1はCR2またはNから選択され;式中、R2はHまたはフルオロであり;
X2はCR3またはNから選択され;式中、R3はHまたはフルオロであり;
X3はCR4もしくはNから選択され;式中、R4は、H、ハロ、シアノ、(1〜2C)アルキル、(1〜2C)ハロアルキル、(1〜2C)アルコキシ、(1〜2C)ハロアルコキシもしくは(2C)アルキニルであり;または
R4は、以下の式の基:
−L4−L4C−Q4C
(式中、
L4は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L4Cは、不在であるか、または、O、S、SO、SO2、N(R4b)、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(R4b)、N(R4b)C(O)、N(R4b)C(O)N(R4c)、S(O)2N(R4b)もしくはN(R4b)SO2から選択され、式中、R4bおよびR4cは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q4Cは、水素、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;および、式中、Q 4C は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、(1〜4C)アルキル、NR4dR4e、OR4d、C(O)R4d、C(O)OR4d、OC(O)R4d、C(O)N(R4e)R4d、N(R4e)C(O)R4d、S(O)yR4d(式中、yは0、1または2である)、SO2N(R4e)R4d、N(R4e)SO2R4dまたは(CH2)zNR4eR4d(式中、zは1、2または3である)から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、R4dおよびR4eは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択される)
から選択され、
HETは、下記式の縮合5員飽和、部分飽和または不飽和複素環である:
結合aは任意選択により二重結合であり;
R5は、H、(1〜4C)アルキルまたは以下の式の基であり:
−L1−L5−Q5
(式中、
L1は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレン、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(2〜3C)アルケニレンもしくは(2〜3C)アルキニレンリンカーから選択され;
L5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ra)、N(Ra)C(O)、N(Ra)C(O)N(Rb)、S(O)2N(Ra)、N(Ra)SO2から選択され、式中、RaおよびRbは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q5は、水素、(1〜4C)アルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、(4〜6C)シクロアルキル、(4〜6C)シクロアルケニル、(2C)アルケニルまたは5〜6員ヘテロシクリルから選択され;
ならびに、式中、Q5は、(1〜4C)アルキル、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、NRcRd、ORc、C(O)Rc、C(O)ORc、OC(O)Rc、C(O)N(Rc)Rd、N(Rc)C(O)Rd、S(O)yRc(式中、yは0、1または2である)、SO2N(Rc)Rd、N(Rc)SO2Rdまたは(CH2)zNRcRd(式中、zは1、2または3である)から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RcおよびRdは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され;
または、Q5は、以下の式の基;
−W5−Y5−Z5
(式中、
W5は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレン、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(2〜3C)アルケニレンもしくは(2〜3C)アルキニレンリンカーから選択され;
Y5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Re)、N(Re)C(O)、N(Re)C(O)N(Rf)、S(O)2N(Re)、N(Re)SO2から選択され、式中、ReおよびRfは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Z5は、水素、(1〜4C)アルキル、フェニル、5員もしくは6員ヘテロシクリルまたは5〜6員ヘテロアリールから選択され;および、式中、Z5は、(1〜4C)アルキル、ハロ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)ハロアルコキシ、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
によって任意選択により置換される);
X4は、結合aが単結合である場合に、C(=O)、CHR 6c から選択され、または、結合aが二重結合である場合に、CR6cもしくはNから選択され;
(式中、
R6cは、水素、または以下の式の基から選択され:
−L6−L6C−Q6C
(式中、
L6は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L6Cは、不在であるか、または、O、S、SO、SO2、N(Rg)、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Rg)、N(Rg)C(O)、N(Rg)C(O)N(Rh)、S(O)2N(Rg)もしくはN(Rg)SO2から選択され、式中、R g は、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q6Cは、水素、(1〜4C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、これらの各々は、(1〜2C)アルキル、ハロ、またはトリフルオロメチルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される);
X5は、結合aが単結合である場合に、C(=O)、C(=NH)、C(=S)、CHR7cもしくはN−R7Nから選択され、または、結合aが二重結合である場合に、CR7cもしくはNから選択され;
(式中、
R7cは、水素、シアノ、ハロまたは以下の式の基:
−L7−L7C−Q7C
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L7Cは、不在であるか、または、O、S、SO、SO2、N(Ro)、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ro)、N(Ro)C(O)、N(Ro)C(O)N(Rp)、S(O)2N(Ro)もしくはN(Ro)SO2から選択され、式中、RoおよびRpは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q7Cは、水素、シアノ、(1〜6C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;および、式中、Q8Cは、(1〜4C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、NRqRr、ORq、C(O)Rq、C(O)ORq、OC(O)Rq、C(O)N(Rq)Rr、N(Rq)C(O)Rr、S(O)yRq(式中、yは0、1または2である)、SO2N(Rq)Rr、N(Rq)SO2Rrまたは(CH2)zNRqRr(式中、zは1、2または3である)から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RqおよびRrは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され;または
Q7Cは、以下の式の基:
−W7C−L7’−Z7C
(式中、
W7Cは、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって置換された(1〜3C)アルキレンであり;
L7’は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Rs)、N(Rs)C(O)、N(Rs)C(O)N(Rt)、S(O)2N(Rs)、またはN(Rs)SO2から選択され、式中、RsおよびRtは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Z7Cは、フェニルまたは5〜6員ヘテロアリールであり;これらの各々は、(1〜4C)アルキル、ハロ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)ハロアルコキシ、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
によって任意選択により置換される)
から選択され;
R7Nは、水素または以下の式の基:
−L7−L7N−Q7N
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L7Nは、不在であるか、または、O、S、SO、SO2、N(Ru)、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ru)、N(Ru)C(O)、N(Ru)C(O)N(Rv)、S(O)2N(Ru)もしくはN(Ru)SO2から選択され、式中、RuおよびRvは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q7Nは、水素、シアノ、(1〜6C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、これらの各々は、(1〜4C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、NRwRx、ORw、C(O)Rw、C(O)ORw、OC(O)Rw、C(O)N(Rw)Rx、N(Rw)C(O)Rx、S(O)yRw(式中、yは0、1または2である)、SO2N(Rw)Rx、N(Rw)SO2Rxまたは(CH2)zNRwRx(式中、zは1、2または3である)から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RwおよびRxは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され;または
Q7Nは、以下の式の基:
−W7N−L7’−Z7N
(式中、
W7Nは、不在であるか、または、(1〜3C)アルキルによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L7’は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ry)、N(Ry)C(O)、N(Ry)C(O)N(Rz)、S(O)2N(Ry)もしくはN(Ry)SO2から選択され、式中、RyおよびRzは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Z7Nは、フェニルまたは5〜6員ヘテロアリールであり;これらの各々は、(1〜4C)アルキル、ハロ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)ハロアルコキシ、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
によって任意選択により置換される)
から選択される)))
を有する、化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ただし:
(i)1つまたは2つのR1b−eのみが、H以外の置換基から選択可能であり;
(ii)X1、X2またはX3の1つまたは2つのみがNであることが可能であり;
(iii)Hetは2個以下の環窒素原子のみを含んでいてもよく;および
(iv)X4またはX5の一方のみがC(=O)、C(=NH)またはC(=S)から選択可能であ‘る、化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - R1aが、フルオロ、シアノ、ホルミル、(1〜2C)アルキル、(1〜2C)ハロアルキルまたは(2C)アルキニルから選択される、請求項1に記載の化合物。
- R1aが、シアノまたは(1〜2C)アルキルから選択される、請求項2に記載の化合物。
- X1がCR2であり;式中、R2がHまたはフルオロである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- X1がC−Hである、請求項4に記載の化合物。
- X2がCR3であり;式中、R3がHまたはフルオロである、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
- X3がCR4またはNから選択され;式中、R4がH、ハロ、シアノまたは(1〜2C)ハロアルキルである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
- X 3 がCR 4 またはNから選択され;式中、R 4 は、以下の式の基:
−L 4 −L 4C −Q 4C
(式中、
L 4 は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L 4C は、不在であるか、または、O、S、SO、SO 2 、N(R 4b )、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(R 4b )、N(R 4b )C(O)、N(R 4b )C(O)N(R 4c )、S(O) 2 N(R 4b )もしくはN(R 4b )SO 2 から選択され、式中、R 4b およびR 4c は、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q 4C は、水素、(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;および、式中、Q 4C は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、(1〜4C)アルキル、NR 4d R 4e 、OR 4d 、C(O)R 4d 、C(O)OR 4d 、OC(O)R 4d 、C(O)N(R 4e )R 4d 、N(R 4e )C(O)R 4d 、S(O) y R 4d (式中、yは0、1または2である)、SO 2 N(R 4e )R 4d 、N(R 4e )SO 2 R 4d または(CH 2 ) z NR 4e R 4d (式中、zは1、2または3である)から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、R 4d およびR 4e は、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択される)
で表される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。 - X3が、C−HまたはC−Fである、請求項7に記載の化合物。
- R1b、R1c、R1dおよびR1eがHである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R5が、H、(1〜4C)アルキルまたは以下の式の基
−L1−L5−Q5
(式中、
L1は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルまたはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンから選択され;
L5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ra)、N(Ra)C(O)から選択され、式中、Raは、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;および
Q5は、水素、(1〜4C)アルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、(4〜6C)シクロアルキル、(4〜6C)シクロアルケニル、(2C)アルケニルまたは5〜6員ヘテロシクリルから選択され;
ならびに、式中、Q5は、(1〜4C)アルキル、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、NRcRd、ORc、C(O)Rc、C(O)ORc、OC(O)Rc、C(O)N(Rc)Rd、N(Rc)C(O)Rdから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RcおよびRdは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され;
または、Q5は、以下の式の基;
−W5−Y5−Z5
(式中、
W5は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレン、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(2〜3C)アルケニレンもしくは(2〜3C)アルキニレンリンカーから選択され;
Y5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Re)、N(Re)C(O)、N(Re)C(O)N(Rf)、S(O)2N(Re)、N(Re)SO2から選択され、式中、ReおよびRfは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Z5は、水素、(1〜4C)アルキル、フェニル、5員もしくは6員ヘテロシクリルまたは5〜6員ヘテロアリールから選択され;および、式中、Z5は、(1〜2C)アルキル、ハロ、(1〜2C)ハロアルキル、(1〜2C)ハロアルコキシ、(1〜2C)アルコキシ、(1〜2C)アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
によって任意選択により置換される);
である、請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。 - R5が、H、(1〜4C)アルキルまたは以下の式の基:
−L1−L5−Q5
(式中、
L1は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ra)、N(Ra)C(O)から選択され、式中、RaおよびRbは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q5は、水素、(1〜4C)アルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、(4〜6C)シクロアルキル、(4〜6C)シクロアルケニル、(2C)アルケニルまたは5〜6員ヘテロシクリルから選択され;
ならびに、式中、Q5は、(1〜4C)アルキル、ハロ、アミノ、シアノ、ハロアルキル、NRcRd、ORc、C(O)Rcから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RcおよびRdは、各々独立して、Hまたは(1〜2C)アルキルから選択され;
または、Q5は、以下の式の基;
−W5−Y5−Z5
(式中、
W5は、不在であるか、または、(1〜3C)アルキレンであり;
Y5は、不在であるか、または、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Re)から選択され、式中、ReおよびRfは、各々独立して、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Z5は、水素、(1〜4C)アルキル、フェニルまたは5〜6員ヘテロアリールから選択され;および、式中、Z5は、(1〜2C)アルキルまたはハロから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
によって任意選択により置換される)
である、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物。 - R 5 は、(1〜2C)アルキル、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、CF 3 、CHF 2 、NR c R d 、OR c またはC(O)R c から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される5〜6員ヘテロアリールであり、式中、R c およびR d は、各々独立して、Hまたは(1〜2C)アルキルから選択される、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- 5員ヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、フラザニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリル基から選択され、6員ヘテロアリールが、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびトリアジニルから選択される、請求項13に記載の化合物。
- R 5 は、(1〜2C)アルキル、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、CF 3 、CHF 2 、NR c R d 、OR c またはC(O)R c から選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換されるチアジアゾールまたはオキサジアゾールであり、式中、R c およびR d は、各々独立して、Hまたは(1〜2C)アルキルから選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
- X5が、結合aが単結合である場合に、C(=O)、C(=NH)、C(=S)、CHR7cもしくはN−R7Nから選択され、または、結合aが二重結合である場合に、CR7cもしくはNから選択され;
式中、
R7cは、水素、シアノ、ハロまたは以下の式の基:
−L7−L7C−Q7C
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L7Cは、不在であるか、または、O、S、SO、SO2、N(Ro)、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Ro)、N(Ro)C(O)から選択され、式中、Roは、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q7Cは、水素、シアノ、(1〜4C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;および、式中、Q 7C は、(1〜2C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
から選択され;
R7Nは、水素または以下式の基:
−L7−Q7N
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
Q7Nは、水素、シアノ、(1〜6C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、これらの各々は、(1〜4C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、NRwRx、ORw、C(O)Rw、C(O)ORw、OC(O)Rw、C(O)N(Rw)Rx、N(Rw)C(O)Rxから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RwおよびRxは、各々独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択される)
から選択される、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。 - X5が、結合aが単結合である場合に、C(=O)、CHR7cもしくはN−R7Nから選択され、または、結合aが二重結合である場合に、CR7cもしくはNから選択され;
式中、
R7cは、水素または以下の式の基:
−L7−L7C−Q7C
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルもしくはオキソによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
L7Cは、不在であるか、または、O、S、N(Ro)、C(O)、C(O)O、C(O)N(Ro)、N(Ro)C(O)から選択され、式中、Roは、水素または(1〜2C)アルキルから選択され;ならびに
Q7Cは、水素、シアノ、(1〜2C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;および、式中、Q 7C は、(1〜2C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、アミノまたはシアノから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換される)
から選択され;
R7Nは、水素または以下の式の基:
−L7−Q7N
(式中、
L7は、不在であるか、または、(1〜2C)アルキルによって任意選択により置換される(1〜3C)アルキレンであり;
Q7Nは、水素、シアノ、(1〜6C)アルキル、(2C)アルキニル、(2〜3C)アルケニル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、これらの各々は、(1〜2C)アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、アミノ、シアノ、カルバモイル、NRwRx、ORw、C(O)N(Rw)Rx、N(Rw)C(O)Rxから選択される1個または複数個の置換基によって任意選択により置換され、式中、RwおよびRxは、各々独立して、Hまたは(1〜2C)アルキルから選択される)
から選択される、請求項1〜16のいずれかに記載の化合物。 - 以下の:
1−[(2,6−ジクロロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロプロピルメチル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−ベンジル−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロプロピルメチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−(3−ピリジルメチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−イソブチル−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(2−メチルシクロプロピル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(1−メチルシクロプロピル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロブチルメチル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロヘキシルメチル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−(4−ピリジルメチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[2−(2−オキソオキサゾリン−3−イル)アセチル]インドリン−6−スルホンアミド;
1−(2,2−ジメチルプロピル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロペンチルメチル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−プロプ−2−イニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−アリル−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(2−シクロプロピルエチル)−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(5−メチル−2−フリル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)アセチル]インドリン−6−スルホンアミド;
2−[3−メチル−5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]酢酸エチル;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(1−メチルピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−アセチル−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[2−(3−メチル−2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)アセチル]インドリン−6−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(3−チエニル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−ベンゾイル−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−(シクロヘキサンカルボニル)−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−3−(4−メチルベンゾイル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−3−(3−メチルベンゾイル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−3−(2−メチルベンゾイル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−エチル−3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(m−トリルメチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−(p−トリルメチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3−クロロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−クロロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2−フルオロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3−フルオロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2−シアノフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3−シアノフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−シアノフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−[[2−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,6−ジフルオロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3,5−ジクロロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3,5−ジメチルフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(3,5−ジフルオロフェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−(2−フリル)−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−チアゾール−2−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−(5−ホルミル−2−チエニル)−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N,3−ジメチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−カルボキサミド;
6−フルオロ−1,3−ジメチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−1−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−シアノ−3−フルオロ−フェニル)メチル]−3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
4−[[3−メチル−5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]メチル]ベンズアミド;
N−メチル−5−[[3−メチル−5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−カルボキサミド;
3−[[3−メチル−5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]メチル]ベンズアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(5−ニトロ−2−フリル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[4−[[3−メチル−5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]メチル]フェニル]アセトアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(2−メチルピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(2−メチルチアゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
エチル3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−カルボキシレート;
(E)−3−[5−[3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]−2−フリル]プロプ−2−エン酸;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
(E)−3−[2−[3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]チアゾール−5−イル]プロプ−2−エン酸;
3−[2−[3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]チアゾール−5−イル]プロパン酸;
N,N−ジメチル−3−[2−[3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]チアゾール−5−イル]プロパンアミド;
1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−メチル−3−[2−[3−メチル−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]チアゾール−5−イル]プロパンアミド;
エチル3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−カルボキシレート;
1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−チアゾール−2−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−[5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−(5−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シクロプロピルメチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1−[(2−メチルチアゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,5−ジメチルピラゾール−3−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(4−メトキシフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−3−(1H−イミダゾール−5−イル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−3−イソチアゾール−4−イル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−チアゾール−4−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(1−メチルピラゾール−3−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−チアゾール−5−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−プロプ−2−イニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1−(オキサゾール−2−イルメチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−(1H−ピラゾール−4−イルメチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(5−メチル−2−フリル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1−[(5−メチル−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−3−(3−メトキシ−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(4−メチルチアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチルチアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−(3−ブロモ−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−ピリダジン−3−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−(1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−3−チアゾール−2−イル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
エチル3−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−カルボキシレート;
3−(シクロペンテン−1−イル)−1−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
7−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−メチル−5−[[5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−カルボキサミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−2−[(3−メチルイソキサゾール−5−イル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−2−[(1−メチルピラゾール−4−イル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−2−[2−(1−メチルピラゾール−4−イル)エチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
2−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−7−(トリフルオロメチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[[6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−2−イル]メチル]アセトアミド;
2−(2−アミノエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−ベンジル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−(シクロプロピルメチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−(シクロプロパンカルボニル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−(4−フルオロベンゾイル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
エチル3−[(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)メチル]−6−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]インドール−1−カルボキシレート;
1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(2−メトキシエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(1−メチル−3−ピペリジル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1−[(1−メチル−2−ピペリジル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1−[(1−メチル−3−ピペリジル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−[2−(1−ピペリジル)エチル]ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1−(2−モルホリノエチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(1−メチル−2−ピペリジル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−アセチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インドール−6−スルホンアミド;
3−(シクロプロパンカルボニル)−1−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−N−(1−メチルシクロプロピル)インドール−6−スルホンアミド;
3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−(1−メチルシクロプロピル)−1−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)インダゾール−6−スルホンアミド;
1−(2−メトキシエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(3−メトキシプロピル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−[2−(1−ピペリジル)エチル]ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(3−メトキシプロピル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]プロパンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1−(2−モルホリノエチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−[(1−メチルシクロプロピル)スルファモイル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]プロパンアミド;
N−(1−メチルシクロプロピル)−1−[(1−メチルピロリジン−2−イル)メチル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−シアノシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−シアノシクロプロピル)−1−エチル−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−エチル−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−シアノシクロプロピル)−1−(2−メトキシエチル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−シアノシクロプロピル)−3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−[(2,5−ジメチルピラゾール−3−イル)メチル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−(1−シアノシクロプロピル)−3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−[(2,5−ジメチルピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シアノメチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−(2−メトキシエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−(2−メトキシエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−3−(1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シアノメチル)−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シアノメチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(シアノメチル)−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(2−メトキシエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−3−(1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(3−メトキシプロピル)−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(3−メトキシプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−エチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
1−(2−フルオロエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−1−プロプ−2−イニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−1−(2−フルオロエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−1−エチル−6−フルオロ−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−1−エチル−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−1−エチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−1−エチル−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−(2−メトキシエチル)−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリダジン−3−イル]ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−エチル−6−フルオロ−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−1−エチル−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−メチル−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−1−メチル−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−(2−フルオロエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−(2−フルオロエチル)−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−1−プロプ−2−イニル−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
2−[3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−5−[[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]スルファモイル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−1−イル]アセトアミド;
1−(シアノメチル)−3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−(2−フルオロエチル)−N−[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
3−[5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−6−フルオロ−1−(2−フルオロエチル)−N−(1−メチルシクロプロピル)−2−オキソ−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
のいずれか1種から選択される化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - 治療に使用される、請求項1〜18のいずれか一項に定義の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- 癌の処置に使用される、請求項1〜18のいずれか一項に定義の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- 請求項1〜18に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、薬学的に許容可能な希釈剤またはキャリアとの混和物中に含む医薬組成物。
- 増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の請求項1〜20に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、医薬組成物。
- 前記増殖症が癌である、請求項22に記載の医薬組成物。
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