JP2009524670A5

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Publication number: JP2009524670A5
Application number: JP2008552395A
Authority: JP
Filing date: 2007-01-24
Publication date: 2011-02-24
Anticipated expiration: 2027-01-24

Claims

式Ｉ

から選択される化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）_２、ＮＲ^１４、ＣＲ^１４Ｒ^１５またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨであり；
Ｇは、ＣＨまたはＣＣｌであり；
Ｚは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、式

によって表わされるヘテロアリール環であり；
Ｒ^２は、必要に応じてオキソで置換される、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、ＮＯ_２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＳＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８およびＶ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６またはＳ（Ｏ）_２ＮＲ^６Ｒ^７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＳＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８およびＶ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ^８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＳＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８およびＶ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９で必要に応じて置換される、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ^６およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^ａ、Ｖ_ｎ−ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂならびにＶ_ｎ−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ^８およびＲ^９は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^ａおよびＶ_ｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ^９およびＲ^１０は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^ａおよびＶ_ｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ ^１２は、Ｈであり；
Ｒ ^１３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６またはＳ（Ｏ）_２Ｒ^６であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリールならびにＶ_ｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のオキソで置換され；
Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立して、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）またはＮＨ_２であり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリールまたはＶ_ｎ−ヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリールおよびＶ_ｎ−ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＯＨで置換され；
Ｖは、１〜１２個の炭素を有するアルキレン、または、各々が２〜１２個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、シアノ、ＯＲ^８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、ＮＲ^８Ｒ^９ならびにＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
ｎは、０または１である、
化合物およびその塩。
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６ならびにＳ（Ｏ）_２Ｒ^６から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＳＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８およびＶ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ^８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶ_ｎ−ヘテロシクリル、Ｖ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＣＦ_３、Ｖ_ｎ−ＣＮ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＳＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｖ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８ならびにＶ_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖ_ｎ−Ｆ、Ｖ_ｎ−Ｃｌ、Ｖ_ｎ−Ｂｒ、Ｖ_ｎ−Ｉ、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｖ_ｎ−ＮＲ^８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の化合物。
式Ｉａ

を有する請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；
Ｄ^２は、ＣＲ^１２またはＮであり；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、必要に応じてオキソで置換される、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７およびＮＯ_２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ^６、ＳＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロアリールであるか、またはＶ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８およびＶ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９から独立して選択される１つ以上の基で置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖ_ｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）で置換される］、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ^１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ ^１２は、Ｈであり；
Ｒ ^１３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（必要に応じて、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８またはＶ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルで置換される）であり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
Ｒ ^１３が、Ｈ、ＣＦ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［必要に応じて、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８またはＶ_ｎ−アリールで置換される］、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、環酸素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびＣＯ_２Ｒ^６から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ ^１３が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ＣＦ_３、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、−（ＣＨ_２）ＣＯ_２Ｅｔ、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｐｈ、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−チエニル、２−テトラヒドロフラニルまたはＣＯ_２Ｅｔである、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ_３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ_２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ_３およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環；
（ｉｖ）窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて有し、そして、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルで必要に応じて置換される９〜１０員のヘテロアリール環、もしくは、１〜３個の窒素原子を有し、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔＢｕで必要に応じて置換される、部分的に不飽和の１０員の二環式複素環式環；または
（ｖ）必要に応じてＣ_１−Ｃ_６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＨ、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＯＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＯＣＨ_２ＣＯ_２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ_２Ｍｅ、−ＣＯ_２Ｅｔ、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、

から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ_２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ_３およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ_１−Ｃ_６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項６に記載の化合物。
Ｒ^３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ^６、ＳＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基、または、必要に応じてＶ_ｎ−ＣＯ_２Ｒ ^８、Ｖ_ｎ−ＯＲ ^８、Ｖ_ｎ−ＮＲ ^８Ｒ ^９またはＶ_ｎ−Ａｒで置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容可能な希釈剤または担体を含んでいる組成物。
治療において使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための薬物の製造における、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は：
（ａ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式

の化合物を、式Ｒ^１ＮＨ_２の化合物と反応させる工程；または
（ｂ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式

化合物を、Ｘが、ＣｌまたはＢｒである式Ｒ^１−Ｘの化合物と反応させる工程
；または
（ｃ）塩基の存在下で、式

の化合物を、Ｘ^１が脱離基である式Ｒ^１３ＣＯＣＨＲ^１２Ｘ^１の化合物と反応させる工程を含む方法。
式Ｉｂ：

の化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；
Ｄ^２は、ＣＲ^１２またはＮであり；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル（必要に応じてオキソで置換される）であり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７およびＮＯ_２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ ^６、ＳＲ ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^７、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ヘテロアリールであるか、またはＶ_ｎ−アリール、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８およびＶ_ｎ−ＮＲ^８Ｒ^９から独立して選択される１つ以上の基で置換される、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖ_ｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）で置換される］、Ｖ_ｎ−ヘテロアリール、Ｖ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ^１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ^１２は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（必要に応じて、Ｖ_ｎ−ＯＲ^８またはＶ_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルで置換される）であり；
Ｒ^１３は、Ｎ−（１−６Ｃアルカノイル）ピペリジン−４−イルであり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物およびその塩。
Ｒ^１３が、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルである、請求項１４に記載の化合物。
Ｌが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；
Ｄ^２が、ＣＲ^１２またはＮであり；
Ｒ^２が、アリール、３−ピリジルまたは８−キノリニルであり、該アリール、ピリジルおよびキノリニルは、必要に応じて、１−６Ｃアルキル、Ｃｌ、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７から独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ^３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ_２−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリールまたはＣＨ_２−ヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリール部は、（１−３Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ_３およびＯ−（１−３Ｃアルキル）から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ^６およびＲ^７が、独立して、Ｈ、１−６Ｃアルキル、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ_２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）_２、−（１−６Ｃアルキル）−ヘテロアリールおよび−（１−６Ｃアルキル）−複素環であり；
Ｒ^８およびＲ^９が、独立してＨまたは１−６Ｃアルキルであり；
Ｒ^１１が、ＨまたはＣｌであり；そして
Ｒ^１２が、Ｈまたは１−６Ｃアルキルである、
請求項１４に記載の化合物。
その薬学的に許容可能な塩を含む、請求項１４に記載の化合物であって、該化合物は：
３−（２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）チアゾール−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルオキシ）イソニコチノニトリル；
１−（４−（２−（４−（２，６−ジクロロフェニルチオ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２−クロロフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；および
３−（２−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イルアミノ）−５−ブロモピリジン−４−イルオキシ）−４−クロロ−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ベンズアミド；
から選択される、化合物。