JP2014516070A5

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Publication number: JP2014516070A5
Application number: JP2014514056A
Authority: JP
Filing date: 2012-06-06
Publication date: 2015-07-23
Anticipated expiration: 2032-06-06

Description

〔１〕式Ｉ

［式中、
Ｒ ¹ は、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ｒ ¹ −Ｇ１から選択され、前記芳香族複素環に第２の炭素環が縮合していてもよく、前記第２の炭素環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環において、１個または２個の−ＣＨ ₂ −基は、−Ｎ（Ｒ ^N ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられていてもよく、
前記芳香族複素環および／または第２の炭素環のそれぞれは、互いに独立に、Ｌ ^Ar から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記芳香族複素環または前記第２の炭素環は、基Ｒ ² で置換されていてもよく、
各Ｒ ^N は、独立に、Ｈ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −からなる基Ｒ ^N −Ｇ１から選択され、
ＨｅｔＡｒは、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族複素環からなる基ＨｅｔＡｒ−Ｇ１から選択され、
各芳香族複素環は、Ｌ ^Q から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル環、テトラゾリル環ならびにＮ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環に第２の炭素環が縮合していてもよく、前記第２の炭素環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環において、１個または２個の−ＣＨ ₂ −基は、−Ｎ（Ｒ ^N ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環のそれぞれは、互いに独立に、Ｌ ^Ar から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル環、テトラゾリル環、芳香族複素環または第２の炭素環は、基Ｔで置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-6 −アルキル−、Ｃ _2-6 −アルケニル−、Ｃ _2-6 −アルキニル−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ ^N ）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ ^NT1 は、Ｈ、Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ 、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｒ ^NT1 −Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ _4-7 −シクロアルキル環であり、１個または２個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ） ₂ によって置き換えられており、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ _1-4 −アルキル、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ、ＯＨおよびＣ _1-4 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
アリール、フェニルおよびヘテロアリールは、１個または複数の置換基Ｌ ^Ar で置換されていてもよく、
Ｒ ^NT2 は、ＨおよびＣ _1-6 −アルキルからなる基Ｒ ^NT2 −Ｇ１から選択され、あるいは
Ｒ ^NT1 およびＲ ^NT2 は、連結して、Ｃ _3-5 −アルキレン基からなる基Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 −Ｇ１から選択される１個の基（１個または２個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ） ₂ によって置き換えられている）（Ｆ、Ｃ _1-4 −アルキル、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ、ＯＨおよびＣ _1-4 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｌ ^Ar は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −からなる基Ｌ ^Ar −Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ _1-3 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｌ ^P は、ＦおよびＣ _1-3 −アルキルからなる基Ｌ ^P −Ｇ１から選択され、アルキル基は、１個または複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｌ ^Q は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−、Ｆ ₂ ＨＣ、Ｆ ₃ Ｃ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｆ ₂ ＨＣ−Ｏ−、Ｆ ₃ Ｃ−Ｏ−およびＣ _3-7 −シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｌ ^Q −Ｇ１から選択され、
Ｒ ² は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-6 −アルキル−、Ｃ _2-6 −アルケニル−、Ｃ _2-6 −アルキニル−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ ^N ）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基Ｒ ² −Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ ^N 、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
〔２〕Ｒ ¹ が、

からなる群から選択され、
各環が１個の置換基Ｌ ^Ar で置換されていてもよく、各基が、１個の置換基Ｒ ² で置換されていてもよく、
Ｒ ² 、Ｒ ^N およびＬ ^Ar が、前記〔１〕に記載の通りである、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｒ ¹ が、

からなる群から選択され、
各環が１個のＲ ² で追加的に置換されていてもよく、
Ｒ ² が、Ｆ、ＮＣ−、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｆ ₃ Ｃ−、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−およびフェニルからなる群から選択され、
前記フェニル環が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ₃ 、または−ＯＣＨ ₃ で一置換されていてもよい、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔４〕ｎが０または１であり、Ｌ ^P がＦである、前記〔１〕から〔３〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔５〕Ａｒが、フェニル、テトラゾリル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択される芳香族複素環からなる群から選択され、
前記フェニルおよび芳香族複素環が、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリルおよび芳香族複素環が、基Ｔで置換されていてもよく、芳香族複素環において、１個のＮＨ基のＨ−原子が、Ｒ ^N によって置き換えられていてもよく、
Ｔ、Ｒ ^N およびＬ ^Ar が前記〔１〕に記載の通りである、
前記〔１〕、２、３または４のいずれか１項に記載の化合物。
〔６〕Ｔが、ＣＮ、Ｃ _1-3 −アルキル−、ＮＣ−Ｃ _1-3 −アルキル−、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ 、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −ＣＨ ₂ −、およびＲ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ ₂ −からなる群から選択され、Ｒ ^NT1 およびＲ ^NT2 が前記〔１〕に記載の通りである、前記〔５〕に記載の化合物。
〔７〕Ａｒが、

からなる群から選択され、前述の基のそれぞれが、ＣＮ、ＣＨ ₂ ＣＮ、ＣＨ ₃ 、ＣＨ ₂ ＣＨ ₃ 、ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₃ 、およびＳＯ ₂ ＣＨ ₃ からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、１個のＦ原子で追加的に置換されていてもよい、前記〔１〕、２、３、または４のいずれか１項に記載の化合物。
〔８〕ＨｅｔＡｒ−Ａｒが、

からなる群から選択され、各環が、Ｌ ^Q から互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、Ａｒが前記〔１〕、５または６に記載の通りであり、Ｌ ^Q が前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕から〔７〕のいずれかに記載の化合物。
〔９〕Ｒ ¹ が、

からなる群から選択され、Ｒ ¹ が、Ｃｌ、Ｃ _1-4 −アルキル−、シクロプロピル、Ｆ ₃ Ｃ−、またはフェニルで置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ−Ａｒが、

からなる群から選択され、Ａｒが、

からなる群から選択され、Ｌ ^P がＦであり、ｎが０または１である、
前記〔１〕に記載の式Ｉの化合物。
〔１０〕

からなる群から選択される、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１１〕前記〔１〕から〔１０〕の１項または複数項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
〔１２〕前記〔１〕から〔１０〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を含み、それを１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
〔１３〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態を治療する方法であって、前記〔１〕から〔１０〕の１項もしくは複数項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている患者に投与することを特徴とする、方法。
〔１４〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、前記〔１３〕に記載の方法。
〔１５〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態の治療において使用するための、前記〔１〕から〔１０〕の１項もしくは複数項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１６〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、前記〔１５〕に記載の使用のための化合物。
〔１７〕前記〔１〕から〔１０〕までの１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の追加の治療剤を含み、それらを１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒ¹は、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ｒ¹−Ｇ１から選択され、前記芳香族複素環に第２の炭素環が縮合していてもよく、前記第２の炭素環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環において、１個または２個の−ＣＨ₂−基は、−Ｎ（Ｒ^N）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられていてもよく、
前記芳香族複素環および／または第２の炭素環のそれぞれは、互いに独立に、Ｌ^Arから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記芳香族複素環または前記第２の炭素環は、基Ｒ²で置換されていてもよく、
各Ｒ^Nは、独立に、Ｈ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−からなる基Ｒ^N−Ｇ１から選択され、
ＨｅｔＡｒは、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族複素環からなる基ＨｅｔＡｒ−Ｇ１から選択され、
各芳香族複素環は、Ｌ^Qから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル環、テトラゾリル環ならびにＮ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環に第２の炭素環が縮合していてもよく、前記第２の炭素環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環において、１個または２個の−ＣＨ₂−基は、−Ｎ（Ｒ^N）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環のそれぞれは、互いに独立に、Ｌ^Arから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル環、テトラゾリル環、芳香族複素環または第２の炭素環は、基Ｔで置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_2-6−アルケニル−、Ｃ_2-6−アルキニル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ^N）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^NT1は、Ｈ、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｒ^NT1−Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、（Ｒ^N）₂Ｎ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ_4-7−シクロアルキル環であり、１個または２個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）₂によって置き換えられており、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ_1-4−アルキル、（Ｒ^N）₂Ｎ、ＯＨおよびＣ_1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
アリール、フェニルおよびヘテロアリールは、１個または複数の置換基Ｌ^Arで置換されていてもよく、
Ｒ^NT2は、ＨおよびＣ_1-6−アルキルからなる基Ｒ^NT2−Ｇ１から選択され、あるいは
Ｒ^NT1およびＲ^NT2は、連結して、Ｃ_3-5−アルキレン基からなる基Ｒ^NT1Ｒ^NT2−Ｇ１から選択される１個の基（１個または２個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）₂によって置き換えられている）（Ｆ、Ｃ_1-4−アルキル、（Ｒ^N）₂Ｎ、ＯＨおよびＣ_1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｌ^Arは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、（Ｒ^N）₂Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（Ｒ^N）₂Ｎ−およびＣ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−からなる基Ｌ^Ar−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ_1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｌ^Pは、ＦおよびＣ_1-3−アルキルからなる基Ｌ^P−Ｇ１から選択され、アルキル基は、１個または複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｌ^Qは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_3-7−シクロアルキル−、Ｆ₂ＨＣ、Ｆ₃Ｃ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ₂ＨＣ−Ｏ−、Ｆ₃Ｃ−Ｏ−およびＣ_3-7−シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｌ^Q−Ｇ１から選択され、
Ｒ²は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_2-6−アルケニル−、Ｃ_2-6−アルキニル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ^N）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基Ｒ²−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ^N、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族炭素環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
Ｒ¹が、

からなる群から選択され、
各環が１個の置換基Ｌ^Arで置換されていてもよく、各基が、１個の置換基Ｒ²で置換されていてもよく、
Ｒ²、Ｒ^NおよびＬ^Arが、請求項１に記載の通りである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が、

からなる群から選択され、
各環が１個のＲ²で追加的に置換されていてもよく、
Ｒ²が、Ｆ、ＮＣ−、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｆ₃Ｃ−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−およびフェニルからなる群から選択され、
前記フェニル環が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ₃、または−ＯＣＨ₃で一置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１であり、Ｌ^PがＦである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
Ａｒが、フェニル、テトラゾリル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択される芳香族複素環からなる群から選択され、
前記フェニルおよび芳香族複素環が、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリルおよび芳香族複素環が、基Ｔで置換されていてもよく、芳香族複素環において、１個のＮＨ基のＨ−原子が、Ｒ^Nによって置き換えられていてもよく、
Ｔ、Ｒ^NおよびＬ^Arが請求項１に記載の通りである、
請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｔが、ＣＮ、Ｃ_1-3−アルキル−、ＮＣ−Ｃ_1-3−アルキル−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ_1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＣＨ₂−、およびＲ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−からなる群から選択され、Ｒ^NT1およびＲ^NT2が請求項１に記載の通りである、請求項５に記載の化合物。
Ａｒが、

からなる群から選択され、前述の基のそれぞれが、ＣＮ、ＣＨ₂ＣＮ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＯＣＨ₂ＣＨ₃、およびＳＯ₂ＣＨ₃からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、１個のＦ原子で追加的に置換されていてもよい、請求項１、２、３、または４のいずれか１項に記載の化合物。
ＨｅｔＡｒ−Ａｒが、

からなる群から選択され、各環が、Ｌ^Qから互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、Ａｒが請求項１、５または６に記載の通りであり、Ｌ^Qが請求項１に記載の通りである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
Ｒ¹が、

からなる群から選択され、Ｒ¹が、Ｃｌ、Ｃ_1-4−アルキル−、シクロプロピル、Ｆ₃Ｃ−、またはフェニルで置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ−Ａｒが、

からなる群から選択され、Ａｒが、

からなる群から選択され、Ｌ^PがＦであり、ｎが０または１である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
請求項１から１０のいずれか１項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を含み、それを１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態を治療するための医薬組成物であって、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含むことを特徴とする、医薬組成物。
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、請求項１３に記載の医薬組成物。