JP2017508782A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 以下の式(I):
Aは、3-、4-または5員のシクロアルキルまたはシクロアルケニル環であり;
Bは、-(CH2)r-3〜14員炭素環または-(CH2)r-5〜12員ヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R1およびR1'は、各々独立して、水素、ハロ、CF3、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rOR1b、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R1aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R1bは、各々独立して、水素、CF3、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)R1d、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)R1c、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-(CH2)rNRbC(O)NR11R11、-(CH2)rS(O)2NR11R11、-(CH2)rNRbS(O)2Rc、0〜2つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜2つのRaで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2は、各々独立して、水素、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、=CR2aR2a、0〜3つのR2aで置換されたC2-6アルケニル、-(CH2)rOR2b、-(CH2)rC(O)R2b、-(CH2)rC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)NR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)R2c、-(CH2)rNR2bC(O)OR2c、-(CH2)rNR11R11、-NR2bS(O)pRc、-(CH2)rNR2bS(O)pNR11R11、0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-3〜10員炭素環または0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-4〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;あるいは、1つのR2は、隣接する炭素原子上のR2と共に一緒になって、0〜3つのR2aで置換された縮合環を形成しており、前記縮合環は、0〜3つのR2aで置換された3〜10員炭素環、または3〜7員ヘテロ環(炭素原子と、0〜3つのR2aで置換されたN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され;
R2aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2bは、各々独立して、水素、CF3、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)R1d、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)R1c、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-(CH2)rNRbC(O)NR11R11、-(CH2)rS(O)2NR11R11、-(CH2)rNRbS(O)2Rc、0〜2つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜2つのRaで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CH2)r5〜10員ヘテロ環(炭素原子とN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2dは、各々独立して、水素、0〜2つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-6シクロアルキルまたは0〜2つのRaで置換された(CH2)r-フェニル、0〜3つのRaで置換された5〜10員ヘテロ環(炭素原子とN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R3は、水素、ハロ、N3、CN、-(CH2)rOR3b、-(CH2)rNR11R11、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルおよび0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキル;0〜3つのRaで置換された4〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)またはそれらが結合している炭素原子と共に、1つのR3は、隣接する原子上に位置する第2のR3と一緒になって、5〜7員の炭素環または5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており、各々所望により、0〜3つのR3aで置換されていてもよい;
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R3bは、各々独立して、水素、CF3、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)R1d、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)R1c、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-(CH2)rNRbC(O)NR11R11、-(CH2)rS(O)2NR11R11、-(CH2)rNRbS(O)2Rc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRdで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された(CH)r-フェニルまたは0〜3つのRdで置換された(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;あるいは、1つのR11は、第2のR11と共に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、0〜3つのRdで置換された4〜12員のヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでおり)を形成しており;
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRfで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRfで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRdで置換された(CH2)r-6〜10個の原子の炭素環であり;
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された(CH2)r-C3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルであり;
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、ORe、-(CH2)rC(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルまたは0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
Reは、各々独立して、水素、C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルから選択され;
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか;あるいは、
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CH2)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキルであり、各基は、所望により、ハロ、CN、CF3、C1-6アルキルおよびO(C1-6アルキル)から選択される1〜3つの基で置換されていてもよく;
qおよびnは、独立して、0、1、2および3から選択され;
pは、0、1または2であり;
rは、0、1、2、3または4である]
の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - Bがフェニル環である、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
- R1'が、ハロ、CF3またはC1-6アルキルであり;
R1が、水素、NH2、CF3、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキル、-(CH2)rOR1bまたは0〜3つのR1aで置換された(CH2)r-フェニルである、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R3が、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルであり;
R3aが、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-5-7員ヘテロアリール(炭素原子と、N、SまたはOから選択された1〜4個のヘテロ原子とを含んでいる)あるいは0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;ならびに
R3bが、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルである、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - 以下の式:
R1'は、ハロ、CF3またはC1-6アルキルであり;
R1は、水素、NH2、CF3、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキル、-(CH2)rOR1bまたは0〜3つのR1aで置換された(CH2)r-フェニルであり;
R1aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R1bは、各々独立して、水素、CF3、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)R1d、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)R1c、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-(CH2)rNRbC(O)NR11R11、-(CH2)rS(O)2NR11R11、-(CH2)rNRbS(O)2Rc、0〜2つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜2つのRaで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2は、各々独立して、水素、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、=CR2aR2a、0〜3つのR2aで置換されたC2-6アルケニル、-(CH2)rOR2b、-(CH2)rC(O)R2b、-(CH2)rC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)NR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)R2c、-(CH2)rNR2bC(O)OR2c、-(CH2)rNR11R11、-NR2bS(O)pRcまたは0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;あるいは、1つのR2は、隣接する炭素原子上のR2と共に一緒になって、0〜3つのR2aで置換された縮合環を形成し、前記縮合環は、0〜3つのR2aで置換された3〜10員炭素環あるいは0〜3つのR2aで置換された3〜7員のヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され;
R2aは、水素、NR11R11または0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換された3〜10員炭素環であり、
R2bは、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRaで置換された5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)あるいは0〜3つのRaで置換された(CH2)r-フェニルであり;
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールあるいは0〜3つのRaで置換された5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R2dは、各々独立して、水素、0〜2つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-6シクロアルキルあるいは0〜2つのRaで置換された(CH2)r-フェニル、0〜3つのRaで置換された5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R3'およびR3''は、独立して、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルであり;
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CH2)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
R3bは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルであり;
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRdで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された(CH)r-フェニルまたは0〜3つのRdで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;または、1つのR11は、第2のR11と共に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、0〜3つのRdで置換された4〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており;
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRfで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRfで置換されたC2-6アルキニル、-(CH2)r-3〜14員炭素環、または0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRdで置換された(CH2)r-6〜10炭素環であり;
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された(CH2)r-C3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)あるいは0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルであり;
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CH2)rC(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルあるいは0〜3つのRfで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり;
Reは、各々独立して、水素、C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルおよび0〜3つのRfで置換された(CH2)r-フェニルから選択される;
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか;あるいは
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CH2)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキルであり、各基は、所望によりハロ、CN、CF3、C1-6アルキルまたはO(C1-6アルキル)から選択された1〜3つの基で置換されていてもよく;
pおよびqは、各々独立して、0、1、または2であり;ならびに
rは、0、1、2、3または4である]
を有する請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R1'がCF3であり;かつ、R1がOR1bまたはハロである、請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
-
であり;
R2'およびR2''が、各々独立して、水素、=CR2aR2a、-(CH2)rOR2b、-(CH2)rC(O)R2b、-(CH2)rC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)NR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)R2c、-(CH2)rNR2bC(O)OR2c、-(CH2)rNR11R11、-NR2bS(O)pRcまたは0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子とを含んでいる)であるか;あるいは、R2'およびR2''は、それらに結合している原子と共に一緒になって、0〜3つのR2aで置換された縮合環を形成しており、前記縮合環は、0〜3つのR2aで置換された3〜10員炭素環から選択されるか、または0〜3つのR2aで置換された3〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子とを含んでいる)である、請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 -
が、
R2'およびR2''が、各々独立して、水素、=CR2aR2a、-(CH2)rOR2b、-(CH2)rC(O)R2b、-(CH2)rC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)NR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)R2c、-(CH2)rNR2bC(O)OR2c、-(CH2)rNR11R11、-NR2bS(O)pRcまたは0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;あるいは、R2'およびR2''は、それらに結合している原子と共に一緒になって、0〜3つのR2aで置換された縮合環を形成しており、前記縮合環は、0〜3つのR2aで置換された3〜10員炭素環または0〜3つのR2aで置換された3〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択される、
請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 -
であり;
R2'およびR2''が、各々独立して、水素、=CR2aR2a、-(CH2)rOR2b、-(CH2)rC(O)R2b、-(CH2)rC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)OR2b、-(CH2)rOC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)NR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNR2bC(O)R2c、-(CH2)rNR2bC(O)OR2c、-(CH2)rNR11R11、-NR2bS(O)pRcまたは0〜3つのR2aで置換された-(CH2)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか;あるいは、R2'およびR2''は、それらに結合している原子と共に一緒になって、0〜3つのR2aで置換された縮合環を形成しており、前記縮合環は、0〜3つのR2aで置換された3〜10員炭素環、あるいは0〜3つのR2aで置換された3〜7員のヘテロ環(炭素原子と、N、O、およびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択される、請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R2''が水素であり、R2'が、CO2R2b、C(O)NR11R11、-NR11R11、-NR2bC(O)R2c、-NR2bC(O)OR2c、または-NR2bC(O)NR11R11である、請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
- R3''およびR3'が、独立して、水素、ハロ、N3、CN、-O(フェニル)、-NH2、-NH(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキルまたはC3-6シクロアルキルである、請求項5記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
- 1以上の請求項1記載の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでいる、医薬組成物。
- 請求項1〜13のいずれかの化合物を含む、自己免疫疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害および癌から選択される疾患または障害の、診断、予防または治療のための薬剤。
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