JP2015517574A5 - - Google Patents
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Description
前述の事項は、本発明を例示するものであり、本発明を限定するとは解釈してはならない。本発明は、以下の請求項によって規定され、請求項の均等物は、その中に含まれる。
なお、本願の出願当初の各請求項は、以下の通りであった。
請求項１：
式ＩまたはＩＩ：
［式中、
環Ａは、５員または６員のヘテロアリール基であり、
点線は、任意選択的な二重結合であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、環Ａにおける、適切ないずれかの位置にある炭素原子またはＳもしくはＮヘテロ原子であり、
Ｒ１は、−Ｒ５Ｒ６であり、Ｒ５は、共有結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはリンカー基であり、Ｒ６は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ６は、独立して選択された極性基で１回、２回、または３回任意選択的に置換されており、
Ｒ２は、−Ｒ７Ｒ８であり、Ｒ７は、共有結合またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ８は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ８は、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテ
ロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され、これらの各々が、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、ハロ、または低級アルコキシである］
の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項２：
Ｒ５が共有結合である、請求項１に記載の化合物。
請求項３：
Ｒ５がＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
請求項４：
Ｒ５が−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
請求項５：
Ｒ７が共有結合である、請求項１から４に記載の化合物。
請求項６：
Ｒ７がＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１から４に記載の化合物。
請求項７：
Ｒ７が−ＣＨ２−である、請求項１から４に記載の化合物。
請求項８：
Ｒ６が、フェニル、ピペリジル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記フェニル、ピピリジル、アルキル、またはシクロアルキルが、非置換であるか、スルホノ、ハロ、アミノ、ニトロ、アルキル、アルコキシル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１〜３回置換されている、請求項１から７に記載の化合物。
請求項９：
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはシクロヘキシルであり、前記アルキルまたはシクロヘキシルが、非置換であるか、ヒドロキシルまたはアミノで１〜３回置換されている請求項１から８に記載の化合物。
請求項１０：
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２アリールアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらの各々が、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、もしくはアルコキシで１〜３回置換されている、請求項１から９に記載の化合物。
請求項１１：
Ｒ２が
［式中、Ｘは、ＯＨまたはＮＨ２であり、ｎは、０または１である］である、請求項１から１０に記載の化合物。
請求項１２：
Ｒ４がＨである、請求項１から１１に記載の化合物。
請求項１３：
前記化合物が、構造：
を有する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項１４：
構造：
を有する、請求項１から１２に記載の化合物。
請求項１５：
構造：
を有する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項１６：
請求項１から１５に記載の化合物を製薬学的に許容可能な担体中に含む組成物。
請求項１７：
治療の必要のある対象においてがんを治療する方法であって、前記対象に、請求項１から１５に記載の化合物を前記がんの治療に有効な量で投与することを含む方法。
請求項１８：
前記がんが、骨髄性白血病、リンパ芽球性白血病、黒色腫、乳がん、肺がん、結腸がん、肝臓がん、胃がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮がん、および脳がんからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
請求項１９：
がんの治療に使用するための、またはがんを治療するための医薬を調製するための、請求項１から１５に記載の化合物。
請求項２０：
前記がんが、骨髄性白血病、リンパ芽球性白血病、黒色腫、乳がん、肺がん、結腸がん、肝臓がん、胃がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮がん、および脳がんからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
なお、本願の出願当初の各請求項は、以下の通りであった。
請求項１：
式ＩまたはＩＩ：
［式中、
環Ａは、５員または６員のヘテロアリール基であり、
点線は、任意選択的な二重結合であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、環Ａにおける、適切ないずれかの位置にある炭素原子またはＳもしくはＮヘテロ原子であり、
Ｒ１は、−Ｒ５Ｒ６であり、Ｒ５は、共有結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはリンカー基であり、Ｒ６は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ６は、独立して選択された極性基で１回、２回、または３回任意選択的に置換されており、
Ｒ２は、−Ｒ７Ｒ８であり、Ｒ７は、共有結合またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ８は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ８は、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテ
ロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され、これらの各々が、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、ハロ、または低級アルコキシである］
の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項２：
Ｒ５が共有結合である、請求項１に記載の化合物。
請求項３：
Ｒ５がＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
請求項４：
Ｒ５が−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
請求項５：
Ｒ７が共有結合である、請求項１から４に記載の化合物。
請求項６：
Ｒ７がＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１から４に記載の化合物。
請求項７：
Ｒ７が−ＣＨ２−である、請求項１から４に記載の化合物。
請求項８：
Ｒ６が、フェニル、ピペリジル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記フェニル、ピピリジル、アルキル、またはシクロアルキルが、非置換であるか、スルホノ、ハロ、アミノ、ニトロ、アルキル、アルコキシル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１〜３回置換されている、請求項１から７に記載の化合物。
請求項９：
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはシクロヘキシルであり、前記アルキルまたはシクロヘキシルが、非置換であるか、ヒドロキシルまたはアミノで１〜３回置換されている請求項１から８に記載の化合物。
請求項１０：
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２アリールアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらの各々が、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、もしくはアルコキシで１〜３回置換されている、請求項１から９に記載の化合物。
請求項１１：
Ｒ２が
［式中、Ｘは、ＯＨまたはＮＨ２であり、ｎは、０または１である］である、請求項１から１０に記載の化合物。
請求項１２：
Ｒ４がＨである、請求項１から１１に記載の化合物。
請求項１３：
前記化合物が、構造：
を有する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項１４：
構造：
を有する、請求項１から１２に記載の化合物。
請求項１５：
構造：
を有する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。
請求項１６：
請求項１から１５に記載の化合物を製薬学的に許容可能な担体中に含む組成物。
請求項１７：
治療の必要のある対象においてがんを治療する方法であって、前記対象に、請求項１から１５に記載の化合物を前記がんの治療に有効な量で投与することを含む方法。
請求項１８：
前記がんが、骨髄性白血病、リンパ芽球性白血病、黒色腫、乳がん、肺がん、結腸がん、肝臓がん、胃がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮がん、および脳がんからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
請求項１９：
がんの治療に使用するための、またはがんを治療するための医薬を調製するための、請求項１から１５に記載の化合物。
請求項２０：
前記がんが、骨髄性白血病、リンパ芽球性白血病、黒色腫、乳がん、肺がん、結腸がん、肝臓がん、胃がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮がん、および脳がんからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
Claims (18)
- 式ＩまたはＩＩ：
［式中、
環Ａは、５員または６員のヘテロアリール基であり、
点線は、任意選択的な二重結合であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、環Ａにおける、適切ないずれかの位置にある炭素原子またはＳもしくはＮヘテロ原子であり、
Ｒ１は、−Ｒ５Ｒ６であり、Ｒ５は、共有結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはリンカー基であり、Ｒ６は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ６は、独立して選択された極性基で１回、２回、または３回任意選択的に置換されており、
Ｒ２は、−Ｒ７Ｒ８であり、Ｒ７は、共有結合またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ８
は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルであり、Ｒ８は、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され、これらの各々が、独立して選択された極性基で１〜３回任意選択的に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、ハロ、または低級アルコキシである］
の化合物または製薬学的に許容可能なその塩。 - 環Ａが、ピリジル、ピリミジル、およびチアゾールから選択される一である請求項１に記載の化合物。
- 環Ａが、フラニル、ピリダジニル、ピラジニル、およびイミダゾールから選択される一である請求項１に記載の化合物。
- Ｘが、Ｎである請求項１に記載の化合物。
- Yが、Ｎヘテロ原子である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１が、−Ｒ５Ｒ６であり、Ｒ５が、
ｉ．スルホンアミド、およびアミンから選択されるリンカー基
ｉｉ．共有結合であり、または
ｉｉｉ．Ｃ１〜Ｃ３アルキレン
である請求項１に記載の化合物。 - Ｒ２が、−Ｒ７Ｒ８であり、Ｒ７は、
ｉ．共有結合、または
ｉｉ．Ｃ１〜Ｃ３アルキレン
である請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１が、−Ｒ５Ｒ６であり、Ｒ６が、
ｉ．一部の実施形態では、Ｒ６が、フェニル、ピペリジルであり、該フェニル、またはピピリジルが、非置換であるか、スルホノ、ハロ、アミノ、ニトロ、アルキル、アルコキシル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１〜３回置換されている、または
ｉｉ．Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、該アルキル、またはシクロアルキルが、非置換であるか、スルホノ、ハロ、アミノ、ニトロ、アルキル、アルコキシル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１〜３回置換されている
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはシクロヘキシルであり、該アルキル、またはシクロヘキシルが、非置換であるか、ヒドロキシルまたはアミノで１〜３回置換されている請求項１に記載の化合物。
- Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ４〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらの各々が、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、またはアルコキシで１回〜３回置換されている請求項１に記載の化合物。
- Ｒ４が、Ｈである請求項１に記載の化合物。
- 以下の式ＩＩａ〜ＩＩｃの化合物および製薬学的に許容可能なその塩から選ばれる請求項１記載の化合物。
- 以下の式の化合物、および製薬学的に許容可能なその塩から選ばれる請求項１記載の化合物。
［式中、Ｘ＝（ＣＨ２）ｍＨ、または（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ｍは、０または１、ｎは、０または１である。］
［式中、Ｘ＝（ＣＨ２）ｍＨ、または（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ｍは、０または１、ｎは、０または１である。］
［式中、Ｘ＝（ＣＨ２）ｍＨ、または（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ｍは、０または１、ｎは、０または１である。］
［式中、Ｘ＝（ＣＨ２）ｍＨ、または（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ｍは、０または１、ｎは、０または１である。］ - Ｒ２が、以下の式の請求項１記載の化合物。
［式中、Ｘは、ＯＨまたはＮＨ２であり、ｎは、０または１である。］ - 以下のいずれかの構造および製薬学的に許容可能なその塩から選ばれる請求項１記載の化合物。
- 製薬学的に許容される担体に請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物を治療に有効な量で含む薬学的組成物。
- がんを治療するための薬剤を調製するための請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の使用。
- 前記がんが、骨髄性白血病、リンパ芽球性白血病、黒色腫、乳がん、肺がん、結腸がん、肝臓がん、胃がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮がん、および脳がんからなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
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