RU2014145121A - Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли - Google Patents

Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли Download PDF

Info

Publication number
RU2014145121A
RU2014145121A RU2014145121A RU2014145121A RU2014145121A RU 2014145121 A RU2014145121 A RU 2014145121A RU 2014145121 A RU2014145121 A RU 2014145121A RU 2014145121 A RU2014145121 A RU 2014145121A RU 2014145121 A RU2014145121 A RU 2014145121A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
connection
compound
cycloalkyl
malignant tumor
Prior art date
Application number
RU2014145121A
Other languages
English (en)
Inventor
Ксиаодонг Ванг
Веихе ЖАНГ
Дмитрий КИРЕЕВ
Дехуи ЖАНГ
Эндрю МакИвер
Original Assignee
Зэ Юниверсити Оф Норд Каролина Эт Чапел Хилл
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зэ Юниверсити Оф Норд Каролина Эт Чапел Хилл filed Critical Зэ Юниверсити Оф Норд Каролина Эт Чапел Хилл
Publication of RU2014145121A publication Critical patent/RU2014145121A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I или формулы II:илигде кольцо А представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу;пунктирные линии представляют собой необязательные двойные связи;X представляет собой N или О;Y представляет собой атом углерода или гетероатом S или N в кольце А в любом подходящем положении;Rпредставляет собой -RR, где Rпредставляет собой ковалентную связь, C1-C3алкил или линкерную группу, и Rпредставляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклоалкил, алкиларил, алкилгетероарил или алкил, и где Rнеобязательно замещен один, два или три раза независимо выбранными полярными группами;Rпредставляет собой -RR, где Rпредставляет собой ковалентную связь или C1-C3алкил, и Rпредставляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил арил, гетероарил или алкил, и где Rнеобязательно замещен от одного до трех раз независимо выбранными полярными группами;Rвыбирают из группы, состоящей из Н, алкила, арила, арилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарилалкила и алкоксиалкила, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз независимо выбранными полярными группами;Rпредставляет собой Н, низший алкил, гало или низший алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой ковалентную связь.3. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой C1-C3алкилен.4. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой -CH-.5. Соединение по пп. 1-4, где Rпредставляет собой ковалентную связь.6. Соединение по пп. 1-4, где Rпредставляет собой C1-C3алкилен.7. Соединение по пп. 1-4, где Rпредставляет собой -CH-.8. Соединение по пп. 1-4, где Rпредставляет собой фенил, пиперидил, C1-С8алкил или C3-С8циклоалкил, где фенил, пиперидил, алкил или циклоалкил являе

Claims (20)

1. Соединение формулы I или формулы II:
Figure 00000001
или
Figure 00000002
где кольцо А представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу;
пунктирные линии представляют собой необязательные двойные связи;
X представляет собой N или О;
Y представляет собой атом углерода или гетероатом S или N в кольце А в любом подходящем положении;
R1 представляет собой -R5R6, где R5 представляет собой ковалентную связь, C1-C3алкил или линкерную группу, и R6 представляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклоалкил, алкиларил, алкилгетероарил или алкил, и где R6 необязательно замещен один, два или три раза независимо выбранными полярными группами;
R2 представляет собой -R7R8, где R7 представляет собой ковалентную связь или C1-C3алкил, и R8 представляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил арил, гетероарил или алкил, и где R8 необязательно замещен от одного до трех раз независимо выбранными полярными группами;
R3 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, арила, арилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарилалкила и алкоксиалкила, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз независимо выбранными полярными группами;
R4 представляет собой Н, низший алкил, гало или низший алкокси;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой ковалентную связь.
3. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой C1-C3алкилен.
4. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой -CH2-.
5. Соединение по пп. 1-4, где R7 представляет собой ковалентную связь.
6. Соединение по пп. 1-4, где R7 представляет собой C1-C3алкилен.
7. Соединение по пп. 1-4, где R7 представляет собой -CH2-.
8. Соединение по пп. 1-4, где R6 представляет собой фенил, пиперидил, C1-С8алкил или C3-С8циклоалкил, где фенил, пиперидил, алкил или циклоалкил является незамещенными или замещенным от 1 до 3 раз сульфоно, гало, амино, нитро, алкилом, алкоксилом, галогеналкилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, арилом или гетероарилом.
9. Соединение по пп. 1-4, где R8 представляет собой C1-С8алкил или циклогексил, где алкил или циклогексил является незамещенными или замещенным от 1 до 3 раз гидроксилом или амино.
10. Соединение по пп. 1-4, где R3 представляет собой C1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, C4-C12циклоалкилалкил, C3-С8гетероциклоалкил, C4-С12гетероциклоалкилалкил, C4-С12арилалкил, C4-С12гетероарилалкил, каждый из которых является незамещенными или замещенным от одного до трех раз гидроксилом, гало или алкокси.
11. Соединение по пп. 1-4, где R2 представляет собой:
Figure 00000003
где X представляет собой OH или NH2, и n равно 0 или 1.
12. Соединение по пп. 1-4, где R4 представляет собой H.
13. Соединение по п. 1, где упомянутое соединение характеризуется структурой:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по пп. 1-4, где упомянутое соединение характеризуется структурой:
Figure 00000009
15. Соединение по п. 1, где упомянутое соединение характеризуется структурой:
Figure 00000010
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Композиция, содержащая соединение по пп. 1-15 в фармацевтически приемлемом носителе.
17. Способ лечения злокачественной опухоли у нуждающегося в этом субъекта, включающий в себя введение упомянутому субъекту соединения по пп. 1-15 в количестве, эффективном для лечения упомянутой злокачественной опухоли.
18. Способ по п. 17, где упомянутую злокачественную опухоль выбирают из группы, состоящей из миелоидного лейкоз, лимфобластного лейкоза, меланомы, злокачественной опухоли молочной железы, легких, толстой кишки, печени, желудка, почки, яичников, матки и головного мозга.
19. Соединение по пп. 1-4 для применения при лечении злокачественной опухоли или при приготовлении лекарственного средства для лечения злокачественной опухоли.
20. Соединение по п. 19, где упомянутую злокачественную опухоль выбирают из группы, состоящей из миелоидного лейкоз, лимфобластного лейкоза, меланомы, злокачественной опухоли молочной железы, легких, толстой кишки, печени, желудка, почки, яичников, матки и головного мозга.
RU2014145121A 2012-05-22 2013-05-21 Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли RU2014145121A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261650000P 2012-05-22 2012-05-22
US61/650,000 2012-05-22
PCT/US2013/042033 WO2013177168A1 (en) 2012-05-22 2013-05-21 Pyrimidine compounds for the treatment of cancer

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014145121A true RU2014145121A (ru) 2016-07-10

Family

ID=49624289

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014145121A RU2014145121A (ru) 2012-05-22 2013-05-21 Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли

Country Status (14)

Country Link
US (1) US9567326B2 (ru)
EP (1) EP2852579A4 (ru)
JP (1) JP2015517574A (ru)
KR (1) KR20150018789A (ru)
CN (1) CN104302627A (ru)
AU (1) AU2013266438B2 (ru)
BR (1) BR112014028424A2 (ru)
CA (1) CA2873878A1 (ru)
HK (1) HK1206338A1 (ru)
IL (1) IL235726A0 (ru)
IN (1) IN2014DN09610A (ru)
MX (1) MX2014013632A (ru)
RU (1) RU2014145121A (ru)
WO (1) WO2013177168A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011146313A1 (en) 2010-05-19 2011-11-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
EP2763988B1 (en) 2011-10-03 2017-09-20 The University of North Carolina At Chapel Hill Pyrrolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
MX2014013632A (es) 2012-05-22 2015-02-05 Univ North Carolina Compuestos de pirimidina para el tratamiento de cancer.
WO2014058685A1 (en) * 2012-10-08 2014-04-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of irak4 activity
US9562047B2 (en) 2012-10-17 2017-02-07 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
WO2014085225A1 (en) 2012-11-27 2014-06-05 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrimidine compounds for the treatment of cancer
CN104926801B (zh) 2014-03-22 2019-06-04 浙江大学 取代氮杂环类衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用
EP3129377A4 (en) * 2014-04-11 2017-12-20 The University of North Carolina at Chapel Hill Mertk-specific pyrimidine compounds
WO2017059280A1 (en) * 2015-10-02 2017-04-06 The University Of North Carolina At Chapel Hill Novel pan-tam inhibitors and mer/axl dual inhibitors
US10709708B2 (en) 2016-03-17 2020-07-14 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of treating cancer with a combination of MER tyrosine kinase inhibitor and an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor
WO2017197036A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic degronimers for target protein degradation
EP3454856A4 (en) 2016-05-10 2019-12-25 C4 Therapeutics, Inc. HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
WO2017197046A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
EP3475263B1 (en) * 2016-06-27 2022-12-28 Rigel Pharmaceuticals, Inc. 2,4-diamino-pyrimidine compounds and their use as irak4 inhibitors
CN106749173A (zh) * 2016-11-25 2017-05-31 吉林化工学院 一种嘧啶联吡啶类化合物的制备方法
CN110831937A (zh) * 2017-05-02 2020-02-21 韩国化学研究院 嘧啶衍生物化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐及包含其为有效成分的Tyro3相关疾病的预防或治疗用组合物
WO2020132561A1 (en) 2018-12-20 2020-06-25 C4 Therapeutics, Inc. Targeted protein degradation
KR102616469B1 (ko) * 2020-09-15 2023-12-28 주식회사 유엔에스바이오 혈액 순환 미세체외소체 매개 암 치료용 조성물
WO2022059996A1 (ko) * 2020-09-15 2022-03-24 서울대학교 기술지주 주식회사 혈액 순환 미세체외소체 매개 암 치료용 조성물

Family Cites Families (74)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH549339A (de) * 1971-05-12 1974-05-31 Ciba Geigy Ag Herbizides mittel.
US5958930A (en) 1991-04-08 1999-09-28 Duquesne University Of The Holy Ghost Pyrrolo pyrimidine and furo pyrimidine derivatives
WO1997049706A1 (en) 1996-06-25 1997-12-31 Novartis Ag SUBSTITUTED 7-AMINO-PYRROLO[3,2-d]PYRIMIDINES AND THE USE THEREOF
US20080248046A1 (en) 1997-03-17 2008-10-09 Human Genome Sciences, Inc. Death domain containing receptor 5
GB9828511D0 (en) * 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
MXPA02010693A (es) * 2000-04-28 2003-03-10 Tanabe Seiyaku Co Compuestos ciclicos.
GB0016877D0 (en) * 2000-07-11 2000-08-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
DE60228103D1 (de) 2001-10-02 2008-09-18 Smithkline Beecham Corp Chemische verbindungen
AU2003244098A1 (en) * 2002-06-28 2004-01-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Diaminopyrimidinecarboxa mide derivative
DE10239042A1 (de) 2002-08-21 2004-03-04 Schering Ag Makrozyclische Pyrimidine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7589086B2 (en) 2003-05-28 2009-09-15 Universita Degli Studi Di Siena Substituted pyrazolo[3,4-D]pyrimidines as anti-tumor agents
US7504396B2 (en) 2003-06-24 2009-03-17 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
WO2005028434A2 (en) 2003-09-18 2005-03-31 Conforma Therapeutics Corporation Novel heterocyclic compounds as hsp90-inhibitors
EP2260849A1 (en) 2004-01-21 2010-12-15 Emory University Compositions and methods of use for tyrosine kinase inhibitors to treat pathogenic infection
JP2007520559A (ja) 2004-02-03 2007-07-26 アボット・ラボラトリーズ 治療薬としてのアミノベンゾオキサゾール類
PT1713806E (pt) 2004-02-14 2013-08-27 Irm Llc Compostos e composições como inibidores da proteína quinase
EP1749827A4 (en) 2004-03-30 2010-04-21 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd ANTITUMOR AGENTS
EP1732541A4 (en) 2004-04-07 2008-03-05 Takeda Pharmaceutical CYCLIC COMPOUNDS
GB0420719D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
TW200626574A (en) * 2004-09-30 2006-08-01 Tibotec Pharm Ltd HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
WO2006042102A2 (en) 2004-10-05 2006-04-20 Neurogen Corporation Pyrrolo-pyridine, pyrrolo-pyrimidine and related heterocyclic compounds
EP1710246A1 (en) 2005-04-08 2006-10-11 Schering Aktiengesellschaft Sulfoximine-pyrimidine Macrocycles and the salts thereof, a process for making them, and their pharmaceutical use against cancer
WO2007032445A1 (ja) * 2005-09-16 2007-03-22 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. タンパク質キナーゼ阻害剤
US20070105874A1 (en) 2005-09-23 2007-05-10 Conforma Therapeutics Corporation Anti-Tumor Methods Using Multi Drug Resistance Independent Synthetic HSP90 Inhibitors
US7547782B2 (en) 2005-09-30 2009-06-16 Bristol-Myers Squibb Company Met kinase inhibitors
CN101321751A (zh) * 2005-09-30 2008-12-10 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 Met激酶抑制剂
WO2007044426A2 (en) 2005-10-06 2007-04-19 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors
WO2007067730A2 (en) 2005-12-08 2007-06-14 Medarex, Inc. Human monoclonal antibodies to protein tyrosine kinase 7 ( ptk7 ) and their use
WO2007075554A2 (en) 2005-12-19 2007-07-05 Osi Pharmaceuticals, Inc. Combination of igfr inhibitor and anti-cancer agent
EP1803723A1 (de) 2006-01-03 2007-07-04 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft (2,4,9-triaza-1(2,4)-pyrimidina-3(1,3)-benzenacyclononaphan-3^4-yl)-sulfoximid derivate als selektive inhibitoren der aurora kinase zur behandlung von krebs
EP2004632B1 (en) * 2006-03-30 2014-03-12 Janssen R&D Ireland Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines
WO2007125405A2 (en) 2006-05-01 2007-11-08 Pfizer Products Inc. Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds
GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-07-05 Novartis Ag Organic compounds
JO3235B1 (ar) 2006-05-26 2018-03-08 Astex Therapeutics Ltd مركبات بيررولوبيريميدين و استعمالاتها
EP2133095A4 (en) 2007-03-05 2012-09-26 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd PHARMACEUTICAL COMPOSITION
WO2009032694A1 (en) 2007-08-28 2009-03-12 Dana Farber Cancer Institute Amino substituted pyrimidine, pyrollopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives useful as kinase inhibitors and in treating proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
JP5681855B2 (ja) 2007-10-12 2015-03-11 アストラゼネカ エービー プロテインキナーゼの阻害剤
CA2703519C (en) 2007-11-09 2017-04-18 The Salk Institute For Biological Studies Use of tam receptor inhibitors as immunoenhancers and tam activators as immunosuppressors
US8338439B2 (en) * 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
CA2986640C (en) * 2008-06-27 2019-03-26 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
US8399206B2 (en) 2008-07-10 2013-03-19 Nodality, Inc. Methods for diagnosis, prognosis and methods of treatment
US20120230991A1 (en) 2008-07-29 2012-09-13 Douglas Kim Graham Methods and compounds for enhancing anti-cancer therapy
WO2010030781A2 (en) 2008-09-10 2010-03-18 Numed International, Inc. Aromatic carboxylic acid derivatives for treatment and prophylaxis of gastrointestinal diseases including colon cancer
TW201016676A (en) * 2008-10-03 2010-05-01 Astrazeneca Ab Heterocyclic derivatives and methods of use thereof
GB0819105D0 (en) 2008-10-17 2008-11-26 Chroma Therapeutics Ltd Pyrrolo-pyrimidine compounds
WO2010068863A2 (en) 2008-12-12 2010-06-17 Cystic Fibrosis Foundation Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds and methods of making and using same
US8765727B2 (en) 2009-01-23 2014-07-01 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
TW201102391A (en) 2009-03-31 2011-01-16 Biogen Idec Inc Certain substituted pyrimidines, pharmaceutical compositions thereof, and methods for their use
UA107791C2 (en) 2009-05-05 2015-02-25 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions
AR076550A1 (es) * 2009-05-06 2011-06-22 Portola Pharm Inc Inhibidores de la janus tirosina kinasa (jak)
US8840889B2 (en) 2009-08-13 2014-09-23 The Johns Hopkins University Methods of modulating immune function
EP2475668A1 (en) 2009-09-10 2012-07-18 Novartis AG Ether derivatives of bicyclic heteroaryls
WO2011065800A2 (ko) 2009-11-30 2011-06-03 주식회사 오스코텍 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물
WO2011103441A1 (en) 2010-02-18 2011-08-25 Schering Corporation Substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections
GB201004311D0 (en) 2010-03-15 2010-04-28 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
WO2011133920A1 (en) 2010-04-23 2011-10-27 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
WO2011146313A1 (en) 2010-05-19 2011-11-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
WO2011153553A2 (en) 2010-06-04 2011-12-08 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for kinase inhibition
JP2014005206A (ja) * 2010-10-22 2014-01-16 Astellas Pharma Inc アリールアミノヘテロ環カルボキサミド化合物
EP2640392B1 (en) 2010-11-18 2015-01-07 Kasina Laila Innova Pharmaceuticals Private Ltd. Substituted 4-(selenophen-2(or 3)-ylamino)pyrimidine compounds and methods of use thereof
US8362023B2 (en) 2011-01-19 2013-01-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolo pyrimidines
US8889684B2 (en) 2011-02-02 2014-11-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Azaindolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
US9376438B2 (en) 2011-05-17 2016-06-28 Principia Biopharma, Inc. Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors
AU2012302197B2 (en) * 2011-08-29 2016-01-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
BR112014006840A2 (pt) 2011-09-22 2017-04-04 Pfizer derivados de pirrolopirimidina e purina
EP2763988B1 (en) 2011-10-03 2017-09-20 The University of North Carolina At Chapel Hill Pyrrolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
US20160015808A1 (en) 2012-02-21 2016-01-21 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Tam receptors as virus entry cofactors
LT2840080T (lt) 2012-04-17 2018-02-12 Fujifilm Corporation Heterociklinis junginys, turintis azotą, arba jo druska
IN2012CH01573A (ru) 2012-04-20 2015-07-10 Advinus Therapeutics Ltd
MX2014013632A (es) 2012-05-22 2015-02-05 Univ North Carolina Compuestos de pirimidina para el tratamiento de cancer.
US9562047B2 (en) 2012-10-17 2017-02-07 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
WO2014085225A1 (en) 2012-11-27 2014-06-05 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrimidine compounds for the treatment of cancer
US20170202847A1 (en) 2014-04-04 2017-07-20 The University Of North Carolina At Chapel Hill Methods for the treatment of tumors
EP3129377A4 (en) 2014-04-11 2017-12-20 The University of North Carolina at Chapel Hill Mertk-specific pyrimidine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US20150038481A1 (en) 2015-02-05
US9567326B2 (en) 2017-02-14
IN2014DN09610A (ru) 2015-07-31
AU2013266438B2 (en) 2017-09-07
JP2015517574A (ja) 2015-06-22
KR20150018789A (ko) 2015-02-24
HK1206338A1 (en) 2016-01-08
IL235726A0 (en) 2015-02-01
AU2013266438A1 (en) 2014-12-04
WO2013177168A1 (en) 2013-11-28
EP2852579A4 (en) 2015-12-30
MX2014013632A (es) 2015-02-05
CA2873878A1 (en) 2013-11-28
BR112014028424A2 (pt) 2018-04-24
CN104302627A (zh) 2015-01-21
EP2852579A1 (en) 2015-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
JP2015517574A5 (ru)
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
JP2016503799A5 (ru)
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2015101106A (ru) Способ лечения лимфомы, применяя тиенотриазолодиазепиновые соединения
RU2013112871A (ru) Соединения для лечения рака
RU2011105768A (ru) Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
AR079226A1 (es) Espiroindolinona- pirrolidinas, procesos de preparacion y uso de los mismos para el tratamiento y profilaxis del cancer
RU2012124056A (ru) Спирооксиндольные антагонисты mdm2
JP2012515776A5 (ru)
JP2017508782A5 (ru)
RU2014125230A (ru) Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность
RU2016118753A (ru) Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение
RU2016134751A (ru) Соединения
AR084976A1 (es) Compuestos de bifenileno sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2013134480A (ru) Таргетирование раковых опухолей за счет использования ингибиторов изоформ карбоангидразы ix
JP2015512943A5 (ru)
JP2013538213A5 (ru)
RU2016147654A (ru) Соединения для лечения рака
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20171020