RU2016125705A - Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов - Google Patents

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2016125705A
RU2016125705A RU2016125705A RU2016125705A RU2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
aryl
salt
tautomer
Prior art date
Application number
RU2016125705A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс Джеффри ХАУБЕРТ
Грегори ДИТШ
Роберт ХЕРШБЕРГ
Лоренс Э. БЭРДЖЕСС
Джозеф П. ЛИССИКАТОС
Брэд НЬЮХАУС
Хонг Воон ЯНГ
Original Assignee
Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Аррэй Байофарма, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вентиркс Фармасьютикалз, Инк., Аррэй Байофарма, Инк. filed Critical Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2016125705A publication Critical patent/RU2016125705A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)

Claims (100)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
Y представляет собой -(O)x(CH2)yR11;
х выбирают из 0 и 1;
у выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R11 выбирают из арила, гетероарила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом когда х равен 0, указанный арил или гетероарил замещен -C(O)NR1R2 или Т;
R1 и R2 выбирают независимо из водорода и алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -C(O)О(CH2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный гетероцикл;
t выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
Т выбирают из гетероцикла, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН;
R7 выбирают из Н или -ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R9 выбирают из алкила и Н;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R13 выбирают из -ОН, алкила, CF3, циклоалкила, гетероцикла, арила и гетероарила;
u выбирают из 0 и 1;
z выбирают из 1, 2 и 3;
s выбирают из 1 и 2;
R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10;
R3 и R4 выбирают независимо из Н, алкила, -(O)q(CH2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен одним или несколькими -ОН;
q выбирают из 0 и 1;
r выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Р выбирают из арила, -SO2R6, -C(O)NH2 и гетероцикла; и
R6 выбирают из -NH2, -NH(алкила), -N(алкил)2,
при условии, что когда R11 представляет собой арил или гетероарил, тогда
а) x+y≥1;
или
b) R11 замещен Т;
или
с) R5 представляет собой NR3R4, и, по меньшей мере, один из R3 или R4 представляет собой [(O)q(CH2)rP], и q+r≥1;
или
d) по меньшей мере, один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -C(O)О(CH2)R12.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу II
Figure 00000002
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
W выбирают из N, C-T и СН.
3. Соединение по п.2, имеющее формулу IIа
Figure 00000003
или его таутомер, энантиомер или соль.
4. Соединение по п.2, имеющее формулу IIb
Figure 00000004
или его таутомер, энантиомер или соль.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу III
Figure 00000005
или его таутомер, энантиомер или соль, при условии, что когда R11 представляет собой арил или гетероарил, тогда x+y≥1.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу IV
Figure 00000006
или его таутомер, энантиомер или соль, при этом q+r≥1.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу V
Figure 00000007
или его таутомер, энантиомер или соль, при этом, по меньшей мере, один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -C(O)О(CH2)R12.
8. Соединение по п.1, имеющее формулу VI
Figure 00000008
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
R11 выбирают из арила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом указанный арил замещен Т;
Т выбирают из гетероцикла, -(O)u(CH2)sC(O)R8 и -СН(ОН)СН2ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
9. Соединение по п.8, при этом
R11 выбирают из арила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом указанный арил замещен Т;
Т выбирают из гетероцикла и -(O)u(CH2)sC(O)R8;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
10. Соединение по п.8, при этом
R11 представляет собой арил, замещенный Т;
Т выбирают из -(O)u(CH2)sC(O)R8 и -СН(ОН)СН2ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
12. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
13. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
14. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000022
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
15. Соединение по п.1, при этом соль представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
16. Набор для лечения TLR7- и/или TLR8-опосредуемого состояния, включающий
а) фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль, и
b) необязательно, инструкции по применению.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
18. Способ лечения TLR7- и/или TLR8-опосредуемого состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
19. Способ модуляции иммунной системы пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
RU2016125705A 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов RU2016125705A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US23496909P 2009-08-18 2009-08-18
US61/234,969 2009-08-18
US23558609P 2009-08-20 2009-08-20
US61/235,586 2009-08-20

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110251/04A Division RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016125705A true RU2016125705A (ru) 2018-12-04

Family

ID=43607578

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016125705A RU2016125705A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
RU2012110251/04A RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110251/04A RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8691809B2 (ru)
EP (2) EP3225623A1 (ru)
JP (2) JP5756804B2 (ru)
CN (2) CN105669553A (ru)
AU (2) AU2010284240B2 (ru)
BR (1) BR112012003757A2 (ru)
CA (1) CA2771609C (ru)
DK (1) DK2467377T3 (ru)
ES (1) ES2620629T3 (ru)
HR (1) HRP20170404T1 (ru)
HU (1) HUE032626T2 (ru)
IL (1) IL218193A (ru)
PL (1) PL2467377T3 (ru)
PT (1) PT2467377T (ru)
RU (2) RU2016125705A (ru)
WO (1) WO2011022508A2 (ru)

Families Citing this family (140)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
TW201402124A (zh) * 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
AU2009313392B2 (en) * 2008-11-06 2016-05-05 Array Biopharma, Inc. Methods of synthesis of benzazepine derivatives
DK2467377T3 (en) * 2009-08-18 2017-04-03 Ventirx Pharmaceuticals Inc SUBSTITUTED BENZOAZEPINS AS MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
PL2467380T3 (pl) 2009-08-18 2017-09-29 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Podstawione benzoazepiny jako modulatory receptora typu Toll
JP5985509B2 (ja) 2011-01-12 2016-09-06 ベンティアールエックス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＶｅｎｔｉＲｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ． Ｔｏｌｌ様受容体調節薬としての置換ベンゾアゼピン
DE112015001835T5 (de) * 2014-04-17 2016-12-29 Sumitomo Chemical Company, Limited Verfahren zur Herstellung einer Nitroverbindung
EP3233835B1 (en) * 2014-12-18 2019-01-23 F.Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine sulfonamide compounds
JP6182278B2 (ja) 2015-03-04 2017-08-16 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｔｏｌｌ様レセプター調節４，６−ジアミノ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン化合物
JP2018525412A (ja) 2015-08-26 2018-09-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 重水素化トール様受容体調節因子
WO2017048727A1 (en) 2015-09-15 2017-03-23 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like recptors for the treatment of hiv
JP6893501B2 (ja) * 2015-09-17 2021-06-23 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト スルフィニルフェニル又はスルホンイミドイルフェニルベンザゼピン
AR106991A1 (es) 2015-12-15 2018-03-07 Gilead Sciences Inc Anticuerpos neutralizantes del virus de inmunodeficiencia humana
PL3453707T3 (pl) * 2016-05-06 2022-06-13 Shanghai De Novo Pharmatech Co., Ltd. Pochodna benzazepiny, sposób wytwarzania, kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie
EP3464245B1 (en) * 2016-05-23 2020-10-14 H. Hoffnabb-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with tertiary amide function
CN109311854B (zh) 2016-05-23 2021-08-10 豪夫迈·罗氏有限公司 具有仲酰胺官能团的苯并氮杂卓二甲酰胺化合物
JP6770098B2 (ja) 2016-05-27 2020-10-14 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｎｓ５ａ、ｎｓ５ｂまたはｎｓ３阻害剤を使用する、ｂ型肝炎ウイルス感染症を処置するための方法
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
WO2017216054A1 (en) 2016-06-12 2017-12-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidinyl benzazepine carboxamide compounds
BR112019000071A2 (pt) 2016-07-07 2019-07-02 Bolt Biotherapeutics Inc conjugados adjuvantes de anticorpo
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
MA46093A (fr) 2016-09-02 2021-05-19 Gilead Sciences Inc Composés modulateurs du recepteur de type toll
WO2018045150A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 Gilead Sciences, Inc. 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators
EP3301085A1 (en) * 2016-09-29 2018-04-04 Biogem S.Ca.R.L. Retinoid derivatives with antitumor activity
MA46535A (fr) 2016-10-14 2019-08-21 Prec Biosciences Inc Méganucléases modifiées spécifiques de séquences de reconnaissance dans le génome du virus de l'hépatite b
EA037488B1 (ru) * 2017-01-24 2021-04-02 Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение
TWI784370B (zh) 2017-01-31 2022-11-21 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
US10239862B2 (en) 2017-03-15 2019-03-26 Silverback Therapeutics, Inc. Benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
TWI687415B (zh) 2017-08-17 2020-03-11 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白質膜抑制劑之固體形式
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
US11040033B2 (en) 2017-08-22 2021-06-22 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
WO2019084060A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Silverback Therapeutics, Inc. CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS
CN109721597B (zh) * 2017-10-30 2021-05-14 上海迪诺医药科技有限公司 吡啶并氮杂卓衍生物、其药物组合物及应用
JP2021506827A (ja) 2017-12-15 2021-02-22 シルバーバック セラピューティックス インコーポレイテッド 肝炎の治療用の抗体コンストラクト−薬物コンジュゲート
CA3084582A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
EP3728283B1 (en) 2017-12-20 2023-11-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
CN111433201B (zh) * 2017-12-21 2022-05-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并氮杂䓬衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
PT3752501T (pt) 2018-02-13 2023-07-12 Gilead Sciences Inc Inibidores de pd-1/pd-l1
US10836746B2 (en) 2018-02-15 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
TWI823164B (zh) 2018-02-16 2023-11-21 美商基利科學股份有限公司 用於製備有療效化合物之方法及中間物
CA3091142C (en) 2018-02-26 2023-04-11 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
EP3781556A1 (en) 2018-04-19 2021-02-24 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
PE20210685A1 (es) 2018-07-03 2021-04-08 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y metodos de uso
EP3818052A1 (en) 2018-07-06 2021-05-12 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CA3104398A1 (en) 2018-07-06 2020-01-09 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
AU2019301811B2 (en) 2018-07-13 2022-05-26 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
AU2019307500B2 (en) 2018-07-16 2022-09-29 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the treatment of HIV
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
EP3849615A1 (en) 2018-09-12 2021-07-21 Silverback Therapeutics, Inc. Compositions for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates
US11179397B2 (en) 2018-10-03 2021-11-23 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyrimidine derivatives
EP3870566A1 (en) 2018-10-24 2021-09-01 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
TW202136261A (zh) 2018-10-31 2021-10-01 美商基利科學股份有限公司 經取代之6-氮雜苯并咪唑化合物
UA126619C2 (uk) 2018-10-31 2022-11-02 Гіліад Сайєнсіз, Інк. Заміщені сполуки 6-азабензімідазолу як інгібітори hpk1
WO2020162705A1 (ko) 2019-02-08 2020-08-13 성균관대학교산학협력단 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤의 결합체 및 그 용도
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
CN113574063A (zh) 2019-03-07 2021-10-29 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 3’3’-环二核苷酸及其前药
US11766447B2 (en) 2019-03-07 2023-09-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
JP7350871B2 (ja) 2019-03-07 2023-09-26 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール，ヴイ．ヴイ．アイ． ２’３’－環状ジヌクレオチドおよびそのプロドラッグ
AU2020241686A1 (en) 2019-03-15 2021-11-04 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugates targeting HER2
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202231277A (zh) 2019-05-21 2022-08-16 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
EP3972695A1 (en) 2019-05-23 2022-03-30 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
CA3140708A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Helen Horton Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
MX2021015533A (es) 2019-06-19 2022-02-10 Silverback Therapeutics Inc Anticuerpos anti-mesotelina e inmunoconjugados de los mismos.
EP3990476A1 (en) 2019-06-25 2022-05-04 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
EP3999107A1 (en) 2019-07-16 2022-05-25 Gilead Sciences, Inc. Hiv vaccines and methods of making and using
US20220257619A1 (en) 2019-07-18 2022-08-18 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
KR20220058555A (ko) 2019-08-15 2022-05-09 실버백 테라퓨틱스, 인크. 벤즈아제핀 접합체의 제형 및 이의 용도
WO2021034804A1 (en) 2019-08-19 2021-02-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
AR120096A1 (es) 2019-09-30 2022-02-02 Gilead Sciences Inc Vacunas para vhb y métodos de tratamiento de vhb
AU2020358726A1 (en) 2019-10-01 2022-04-07 Silverback Therapeutics, Inc. Combination therapy with immune stimulatory conjugates
AU2020365113A1 (en) 2019-10-18 2022-04-07 Forty Seven, LLC Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia
BR112022007719A2 (pt) 2019-10-25 2022-07-12 Bolt Biotherapeutics Inc Imunoconjugados, composto ligante, composição farmacêutica, método para tratar câncer, uso de um imunoconjugado e método de preparação de um imunoconjugado
JP2022552748A (ja) 2019-10-31 2022-12-19 フォーティ セブン， インコーポレイテッド 抗ｃｄ４７及び抗ｃｄ２０による血液癌の治療
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
JP2023502530A (ja) 2019-11-26 2023-01-24 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｉｖ予防のためのカプシド阻害剤
US20230031465A1 (en) 2019-12-06 2023-02-02 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
CA3165735A1 (en) 2019-12-24 2021-07-01 Carna Biosciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
MX2022009947A (es) 2020-02-14 2022-11-07 Jounce Therapeutics Inc Anticuerpos y proteinas de fusion que se unen a ccr8 y usos de estos.
US11179473B2 (en) 2020-02-21 2021-11-23 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
AU2021231160A1 (en) 2020-03-02 2022-09-22 Progeneer Inc. Live-pathogen-mimetic nanoparticles based on pathogen cell wall skeleton, and production method thereof
TWI845826B (zh) 2020-03-20 2024-06-21 美商基利科學股份有限公司 4'-c-經取代-2-鹵基-2'-去氧腺苷核苷之前藥及其製造與使用方法
KR20230006891A (ko) 2020-05-01 2023-01-11 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Cd73를 억제하는 2,4-다이옥소피리미딘 화합물
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
US11680064B2 (en) 2020-06-25 2023-06-20 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the treatment of HIV
IL299508A (en) 2020-07-01 2023-02-01 Ars Pharmaceuticals Inc Name of the invention: antibody conjugates against ASGR1 and their uses
US20230346924A1 (en) 2020-08-04 2023-11-02 Progeneer Inc. Mrna vaccine comprising adjuvant capable of kinetic control
JP2023536954A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体７または８作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途
JP2023536945A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 動力学的に作用するアジュバントアンサンブル
JP2023536663A (ja) 2020-08-07 2023-08-28 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ホスホンアミドヌクレオチド類似体のプロドラッグ及びその薬学的使用
TW202406932A (zh) 2020-10-22 2024-02-16 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
AU2021377614A1 (en) 2020-11-11 2023-06-22 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES
WO2022166792A1 (zh) * 2021-02-05 2022-08-11 上海迪诺医药科技有限公司 苯并氮杂卓衍生物的盐、溶剂合物、多晶型物、制备方法及应用
AU2022253902A1 (en) 2021-04-10 2023-11-02 Profoundbio Us Co. Folr1 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
WO2022226317A1 (en) 2021-04-23 2022-10-27 Profoundbio Us Co. Anti-cd70 antibodies, conjugates thereof and methods of using the same
KR20240006683A (ko) 2021-05-13 2024-01-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 TLR8 조절 화합물과 항-HBV siRNA 치료제의 조합물
TW202313094A (zh) 2021-05-18 2023-04-01 美商基利科學股份有限公司 使用ＦＬＴ３Ｌ—Ｆｃ融合蛋白之方法
JP2024524210A (ja) 2021-06-23 2024-07-05 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ジアシルグリセロールキナーゼ調節化合物
KR20240023629A (ko) 2021-06-23 2024-02-22 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 디아실글리세롤 키나제 조절 화합물
US11926628B2 (en) 2021-06-23 2024-03-12 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
AU2022297373A1 (en) 2021-06-23 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
TW202320857A (zh) 2021-07-06 2023-06-01 美商普方生物製藥美國公司 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法
JP2024539252A (ja) 2021-10-28 2024-10-28 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ピリジジン－３（２ｈ）－オン誘導体
IL312107A (en) 2021-10-29 2024-06-01 Gilead Sciences Inc CD73 compounds
CN118369316A (zh) 2021-12-03 2024-07-19 吉利德科学公司 Hiv病毒感染的治疗性化合物
KR20240117588A (ko) 2021-12-03 2024-08-01 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv 바이러스 감염 치료용 화합물
CA3235937A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023107956A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
WO2023107954A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
WO2023109944A1 (zh) * 2021-12-16 2023-06-22 映恩生物制药（苏州）有限公司 Tlr调节剂及其用途
AU2022417491A1 (en) 2021-12-22 2024-05-23 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
WO2023122581A2 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
IL315083A (en) 2022-03-17 2024-10-01 Gilead Sciences Inc The IKAROS family of zinc fingers degrades and uses them
AU2023240346A1 (en) 2022-03-24 2024-09-19 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TW202345901A (zh) 2022-04-05 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
TWI843506B (zh) 2022-04-06 2024-05-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
AU2023256670A1 (en) 2022-04-21 2024-10-17 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
WO2023232142A1 (zh) * 2022-06-02 2023-12-07 映恩生物制药（苏州）有限公司 一种药物化合物及其用途
WO2024006982A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection
US20240116928A1 (en) 2022-07-01 2024-04-11 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2024015741A1 (en) 2022-07-12 2024-01-18 Gilead Sciences, Inc. Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof
US20240083984A1 (en) 2022-08-26 2024-03-14 Gilead Sciences, Inc. Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies
US20240091351A1 (en) 2022-09-21 2024-03-21 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
US20240226130A1 (en) 2022-10-04 2024-07-11 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
US20240254118A1 (en) 2022-12-22 2024-08-01 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
WO2024215754A1 (en) 2023-04-11 2024-10-17 Gilead Sciences, Inc. Kras modulating compounds
WO2024220624A1 (en) 2023-04-19 2024-10-24 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of capsid inhibitor
WO2024220917A1 (en) 2023-04-21 2024-10-24 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3854480A (en) 1969-04-01 1974-12-17 Alza Corp Drug-delivery system
US4002610A (en) * 1975-09-22 1977-01-11 Mcneil Laboratories, Incorporated 2-Aminobenzodiazepine-5-ones
GB1600748A (en) * 1977-05-23 1981-10-21 Sandoz Ltd Benzazepine derivatives
US4675189A (en) 1980-11-18 1987-06-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Microencapsulation of water soluble active polypeptides
US4452775A (en) 1982-12-03 1984-06-05 Syntex (U.S.A.) Inc. Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules
US5075109A (en) 1986-10-24 1991-12-24 Southern Research Institute Method of potentiating an immune response
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5407686A (en) 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5525596A (en) 1994-10-21 1996-06-11 Merck & Co., Inc. Absorption enhancer/solubilizer combination for improved bioavailability of a zwitterionic compound
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
DK0825186T3 (da) * 1996-08-16 2002-07-22 Pfizer 2-aminobenzazepinderivater og deres anvendelse til behandling af immunosuppression
GB9711643D0 (en) 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
AU2002231098A1 (en) * 2000-12-15 2002-06-24 Emory University Nonpeptide agonists and antagonists of vasopressin receptors
AU2002317377A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
US20040213264A1 (en) 2003-04-25 2004-10-28 Nortel Networks Limited Service class and destination dominance traffic management
DK1641764T3 (da) 2003-06-26 2011-11-21 Novartis Ag P38-kinasehæmmere på grundlag af 5-leddede heterocykliske forbindelser
WO2005035534A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
US8143404B2 (en) * 2004-09-13 2012-03-27 Ono Pharmaceutical Co., Ltd Nitrogenous heterocylic derivative and medicine containing the same as an active ingredient
TW201402124A (zh) * 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
EP1987030B1 (en) * 2006-02-17 2011-11-09 Pfizer Limited 3 -deazapurine derivatives as tlr7 modulators
GB0603684D0 (en) 2006-02-23 2006-04-05 Novartis Ag Organic compounds
EP1849781A1 (en) 2006-04-28 2007-10-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Substituted 3-Amino-4-hydroxy pyrrolidines compounds, their preparation and use as medicaments
CA2656427C (en) * 2006-07-07 2014-12-09 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptor 7
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
WO2008109180A2 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
CN101687865A (zh) * 2007-06-26 2010-03-31 塞诺菲-安万特股份有限公司 稠合的苯并咪唑和氮杂苯并咪唑的区域选择性金属催化合成
DK2467377T3 (en) 2009-08-18 2017-04-03 Ventirx Pharmaceuticals Inc SUBSTITUTED BENZOAZEPINS AS MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
PL2467380T3 (pl) * 2009-08-18 2017-09-29 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Podstawione benzoazepiny jako modulatory receptora typu Toll

Also Published As

Publication number Publication date
CN102753542B (zh) 2016-01-20
EP2467377A4 (en) 2013-01-02
WO2011022508A3 (en) 2011-06-23
DK2467377T3 (en) 2017-04-03
US9655904B2 (en) 2017-05-23
AU2010284240B2 (en) 2016-11-10
IL218193A (en) 2017-10-31
HRP20170404T1 (hr) 2017-05-19
EP2467377A2 (en) 2012-06-27
CA2771609A1 (en) 2011-02-24
ES2620629T3 (es) 2017-06-29
CN102753542A (zh) 2012-10-24
CN105669553A (zh) 2016-06-15
EP3225623A1 (en) 2017-10-04
PL2467377T3 (pl) 2017-10-31
US20110092485A1 (en) 2011-04-21
RU2012110251A (ru) 2013-09-27
RU2593261C2 (ru) 2016-08-10
BR112012003757A2 (pt) 2020-08-11
CA2771609C (en) 2018-10-02
AU2017200937A1 (en) 2017-03-02
WO2011022508A2 (en) 2011-02-24
IL218193A0 (en) 2012-04-30
JP5756804B2 (ja) 2015-07-29
US9126940B2 (en) 2015-09-08
EP2467377B1 (en) 2016-12-28
PT2467377T (pt) 2017-04-04
US8691809B2 (en) 2014-04-08
AU2010284240A8 (en) 2012-04-12
AU2010284240A1 (en) 2012-03-08
US20160129010A1 (en) 2016-05-12
JP2015155471A (ja) 2015-08-27
HUE032626T2 (en) 2017-10-30
US20140234376A1 (en) 2014-08-21
JP2013502430A (ja) 2013-01-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
JP2013502430A5 (ru)
RU2016108987A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2007143507A (ru) Производные фенилацетилена, обладающие сродством к рецептору mglur 5
JP2018509418A5 (ru)
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2013123790A (ru) Ингибиторы cdk
JP2009504763A5 (ru)
JP2015517574A5 (ru)
RU2016126503A (ru) Аналоги кортистатина, их синтез и применения
RU2011121876A (ru) Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы
JP2014527974A5 (ru)
JP2013542223A5 (ru)
EA201070874A1 (ru) Производные индол-2-карбоксамидов и азаиндол-2-карбоксамидов, замещённых силанильной группой, их получение и применение в терапии
RU2012138710A (ru) Модуляция nmda-рецептора со стабилизированной вторичной структурой и его применение
RU2010139634A (ru) Аналоги окситоцина
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2016139352A (ru) Способ получения [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, сложных эфиров и амидов
RU2012116526A (ru) Способы получения производных пиримидина, применимых в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2014139169A (ru) Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20190701