RU2495044C2 - Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы - Google Patents

Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2495044C2
RU2495044C2 RU2010111729/04A RU2010111729A RU2495044C2 RU 2495044 C2 RU2495044 C2 RU 2495044C2 RU 2010111729/04 A RU2010111729/04 A RU 2010111729/04A RU 2010111729 A RU2010111729 A RU 2010111729A RU 2495044 C2 RU2495044 C2 RU 2495044C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
compound according
compound
independently selected
Prior art date
Application number
RU2010111729/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010111729A (ru
Inventor
Стефен Уилльям Кларидж
Любомир ИСАКОВИЧ
Майкл Мэннион
Стефан Раппель
Оскар Марио СААВЕДРА
Фредерик Годетт
Лицзе ЧЖАН
Нанси З. ЧЖОУ
Фрэнк Раппель
Роберт ДИЗИЛ
Аркадий Вайсбург
Тецуюки УНО
Original Assignee
Метилджен Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Метилджен Инк. filed Critical Метилджен Инк.
Publication of RU2010111729A publication Critical patent/RU2010111729A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2495044C2 publication Critical patent/RU2495044C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Abstract

Изобретение относится к соединению формулы (I):
Figure 00000389
и ее фармацевтически приемлемым солям, диастереоизомерам и энантиомерам, где D выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000390
,
Figure 00000391
и
Figure 00000392
, М является
Figure 00000393
;
Z является -O-;
Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и
G является
Figure 00000394
или
Figure 00000395
Значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, а также к их применению для ингибирования активности протеинтирозинкиназы. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 13 табл., 191 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318

Claims (14)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000319
,
и фармацевтически приемлемые соли, диастереоизомеры и энантиомеры, где
D выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000320
,
Figure 00000321
и
Figure 00000322
, где каждый R38 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, - (CH2)jNR39(CH2)nR36 и -(CH2)jNR39(CH2)i[О(CH2)i]x(CH2)jR99,
где каждое j является целым числом, независимо изменяющимся от 0 до 2, n является целым числом, изменяющимся от 0 до 3, x является целым числом, изменяющимся в интервале 1-3, каждое i является целым числом, независимо изменяющимся от 1 до 3, и -(CH2)i- и -(CH2)n- фрагменты упомянутых выше R38 групп необязательно замещены алкилом;
R36 выбирают из группы, состоящей из H, C1-C6, алкила, C3-C10 циклоалкила, -(CH2)n(C6-C10 арила), -(CH2)n(5-10 членного гетероциклила) и -(CH2)nA4R37, где каждый n является целым числом, изменяющимся от 0 до 6, A4 выбирают из группы, состоящей из О, S и SO2;
М является
Figure 00000323
;
Z является -O-;
Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и
G является
Figure 00000324
или
Figure 00000325
;
R37 независимо выбирают из H и C1-C6алкила;
R39 выбирают из группы, состоящей из H, C1-C6алкила, -C(O)-C1-C6алкила, -C(O)-O-C1-C6алкил-арила и защитной группы, используемой для защиты вторичных аминогрупп, при условии, что когда R36 и R39 оба присоединены к одному и тому же азоту, то тогда R36 и R33 оба не связаны с азотом непосредственно через кислород;
R99 в каждом случае независимо выбирают из группы, состоящей из -H и -NH2;
R2 в каждом случае независимо выбирают из группы, состоящей из -H, галогена и -NH2;
каждый R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -H и R4;
R4 является (C1-C6) алкилом;
каждый R13 независимо выбирают из группы, состоящей из -H, C(O)R3, -(CH2)0-5(арил), C1-C6алкила и насыщенной или ненасыщенной от трех- до семичленной карбоксильной группы;
Q является C1-C6алкилом или от трех- до десятичленной кольцевой системой, необязательно замещенной от нуля до четырех R20;
каждый R20 независимо выбирают из группы, состоящей из -H, галогена, тригалогенметила, -S(O)0-2R3, -C(O)NR3R3, -(CH2)0-5(арил) и C1-C6алкила; и
X3 и X4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из -H галогена, циано, нитро, C1-C6алкила, или
X3 и X4 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют C3-C4циклоалкил.
2. Соединение по п.1, где каждую R38 является (CH2)jNR39(CH2)nR36.
3. Соединение по п.1, где D является
Figure 00000326
4. Соединение по п.1, где Ar является фенилом, необязательно замещенным от 0 до 4 R2 группами.
5. Соединение по п.1, где
D является
Figure 00000327
.
6. Соединение по п.1, где
D является
Figure 00000328
и R38 является -(CH2)jNR39(CH2)nR36, где R36 является -(CH2)n3OR37, R37 является C1-C6алкилом, и R39 является H.
7. Соединение по п.1, где
D является
Figure 00000329
и R38 является -(CH2)jNR39(CH2)nR36, где R36 является -(CH2)n3OR37, где n3 является целым числом, изменяющимся от 0 до 6, R37 является необязательно замещенным C1-C6алкилом, и R39 является H; и
Ar является 6-членным арилом, необязательно замещенным от 0 до 4 R2 группами.
8. Соединение по п.1, где соединение имеет одну из следующих структур:
Figure 00000330
;
Figure 00000331
;
Figure 00000332
;
Figure 00000333
;
Figure 00000334
;
Figure 00000335
;
Figure 00000336
;
Figure 00000337
;
Figure 00000338
;
Figure 00000339
;
Figure 00000340
;
Figure 00000341
;
Figure 00000342
;
Figure 00000343
;
Figure 00000344

Figure 00000345
;
Figure 00000346
;
Figure 00000347
;
Figure 00000348
;
Figure 00000349
;
Figure 00000350
;
Figure 00000351
;
Figure 00000352
;
Figure 00000353
;
Figure 00000354
;
Figure 00000355
;
Figure 00000356
;
Figure 00000357
;
Figure 00000358
;
Figure 00000359
;
Figure 00000360
;
Figure 00000361
;
Figure 00000362
;
Figure 00000363
;
Figure 00000364
;
Figure 00000365
;
Figure 00000366
;
Figure 00000367
;
Figure 00000368
;
Figure 00000369
;
Figure 00000370
;
Figure 00000371
;
Figure 00000372
;
Figure 00000373
;
Figure 00000374
;
Figure 00000375
;
Figure 00000376
;
Figure 00000377
;
Figure 00000378
;
Figure 00000379
;
Figure 00000380
;
Figure 00000381
;
Figure 00000382
;
Figure 00000383
;
Figure 00000384
;
Figure 00000385
; и
Figure 00000386
.
9. Соединение по п.8, соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000387
.
10. Соединение по п.8, соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000388
.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении активности протеинтирозинкиназы, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в способе ингибирования активности протеинтирозинкиназы.
13. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в способе ингибирования ангиогенеза у пациента.
14. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в способе лечения офтальмологического заболевания у пациента.
RU2010111729/04A 2007-08-29 2008-08-28 Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы RU2495044C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US96867307P 2007-08-29 2007-08-29
US60/968,673 2007-08-29
PCT/CA2008/001538 WO2009026717A1 (en) 2007-08-29 2008-08-28 Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010111729A RU2010111729A (ru) 2011-10-10
RU2495044C2 true RU2495044C2 (ru) 2013-10-10

Family

ID=40386626

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010111729/04A RU2495044C2 (ru) 2007-08-29 2008-08-28 Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы

Country Status (19)

Country Link
US (3) US8404846B2 (ru)
EP (1) EP2183254B1 (ru)
JP (1) JP5656634B2 (ru)
KR (1) KR101556269B1 (ru)
CN (3) CN109970759A (ru)
AR (1) AR068066A1 (ru)
AU (1) AU2008293038B2 (ru)
BR (1) BRPI0816064B8 (ru)
CA (1) CA2697795C (ru)
DK (1) DK2183254T3 (ru)
ES (1) ES2635131T3 (ru)
IL (1) IL204192A (ru)
MX (1) MX2010002427A (ru)
MY (1) MY156536A (ru)
PL (1) PL2183254T3 (ru)
RU (1) RU2495044C2 (ru)
TW (1) TWI571468B (ru)
WO (1) WO2009026717A1 (ru)
ZA (1) ZA201001512B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0923670A2 (pt) * 2008-03-05 2013-07-30 Methylgene Inc inibidores da atividade de proteÍna tirosina quinase e seu uso, bem como composiÇço compreendendo os mesmos
EP2340244A4 (en) 2008-10-14 2012-07-25 Ning Xi COMPOUNDS AND APPLICATION PROCEDURES
RU2011142597A (ru) * 2009-03-21 2013-04-27 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Производные сложных эфиров аминокислот, их соли и способы применения
US9340555B2 (en) 2009-09-03 2016-05-17 Allergan, Inc. Compounds as tyrosine kinase modulators
JP2013503903A (ja) * 2009-09-03 2013-02-04 アラーガン インコーポレイテッド チロシンキナーゼモジュレーターとしての化合物
EP2563794A4 (en) * 2010-04-16 2013-12-04 Methylgene Inc INHIBITORS OF TYROSINE KINASE PROTEIN ACTIVITY AND THEIR APPLICATIONS TO THE TREATMENT OF OPHTHALMIC DISORDERS
GB201007203D0 (en) 2010-04-29 2010-06-16 Glaxo Group Ltd Novel compounds
JP2013532627A (ja) 2010-07-01 2013-08-19 武田薬品工業株式会社 ｃＭＥＴ阻害剤とＨＧＦおよび／またはｃＭＥＴに対する抗体との組み合わせ
EP2621481B2 (en) * 2010-09-27 2022-10-19 Exelixis, Inc. Dual inhibitors of met and vegf for the treatment of castration-resistant prostate cancer and osteoblastic bone metastases
JP2013540759A (ja) * 2010-09-27 2013-11-07 エクセリクシス， インク． 去勢抵抗性前立腺癌および造骨性転移の治療のためのｍｅｔおよびｖｅｇｆの二元阻害薬
WO2012044577A1 (en) * 2010-09-27 2012-04-05 Exelixis, Inc. Dual inhibitors of met and vegf for the treatment of castration resistant prostate cancer and osteoblastic bone metastases
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
CN102827186A (zh) * 2011-06-16 2012-12-19 中国科学院上海药物研究所 一类吡啶并五元杂环衍生物及其制备方法和用途
AU2012310168B2 (en) 2011-09-15 2015-07-16 Novartis Ag 6 - substituted 3 - (quinolin- 6 - ylthio) - [1,2,4] triazolo [4, 3 -a] pyradines as tyrosine kinase
EP2844254A1 (en) 2012-05-02 2015-03-11 Exelixis, Inc. A dual met - vegf modulator for treating osteolytic bone metastases
CN103626761B (zh) * 2012-08-24 2015-07-29 上海医药工业研究院 苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
GB201216018D0 (en) 2012-09-07 2012-10-24 Cancer Rec Tech Ltd Pharmacologically active compounds
GB201314452D0 (en) 2013-08-13 2013-09-25 Ostara Biomedical Ltd Embryo implantation
TWI672141B (zh) 2014-02-20 2019-09-21 美商醫科泰生技 投予ｒｏｓ１突變癌細胞之分子
JP6744309B2 (ja) 2014-12-02 2020-08-19 イグニタ，インコーポレイテッド 神経芽細胞腫の治療のための併用
US10398774B2 (en) 2014-12-09 2019-09-03 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Human monoclonal antibodies against AXL
GB201501302D0 (en) 2015-01-27 2015-03-11 Ostara Biomedical Ltd Embryo implantation
WO2016135041A1 (en) 2015-02-26 2016-09-01 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Fusion proteins and antibodies comprising thereof for promoting apoptosis
GB201517523D0 (en) 2015-10-05 2015-11-18 Ostara Biomedical Ltd Methods and compositions for managing reproduction
AU2016370846B2 (en) 2015-12-18 2022-08-25 Ignyta, Inc. Combinations for the treatment of cancer
CN108530464B (zh) * 2017-03-02 2020-10-27 深圳海王医药科技研究院有限公司 一种多靶点激酶抑制剂
BR112020000793A2 (pt) 2017-07-19 2020-07-14 Ignyta, Inc. composições farmacêuticas e formas de dosagem
US10180422B1 (en) 2017-08-22 2019-01-15 Scripps Health Methods of treating a neuroendocrine tumor
WO2019077506A1 (en) 2017-10-17 2019-04-25 Ignyta, Inc. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND SOLID GALENIC FORMS
EP3762392A4 (en) * 2018-03-08 2021-09-15 Wellmarker Bio Co., Ltd. THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
CN109384799B (zh) * 2018-11-12 2020-07-14 深圳海王医药科技研究院有限公司 一种多靶点激酶抑制剂化合物的晶型a及制备方法和含有其的药物组合物
US20230172914A1 (en) 2019-09-06 2023-06-08 Wellmarker Bio Co., Ltd. Biomarker-based therapeutic composition
EP4027999A4 (en) * 2019-09-10 2023-08-16 Mirati Therapeutics, Inc. CRYSTALLINE FORM OF A MULTIPLE TYROSINE KINASE INHIBITOR, METHOD FOR PREPARATION AND USE
EP4061421A1 (en) * 2019-11-21 2022-09-28 BeiGene, Ltd. Treatment of cancer with anti-ox40 antibodies and multi-kinase inhibitors
JP7434575B2 (ja) 2020-01-07 2024-02-20 メッドシャイン ディスカバリー インコーポレイテッド 重水素化チエノピリジン系化合物
TW202302597A (zh) * 2021-03-10 2023-01-16 美商米拉蒂醫療公司 多重酪胺酸激酶抑制劑之結晶鹽、其製備方法及用途
WO2022240802A1 (en) 2021-05-10 2022-11-17 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Solid state forms of sitravatinib salts and processes for preparation thereof
TW202342426A (zh) * 2022-02-15 2023-11-01 大陸商百濟神州（蘇州）生物科技有限公司 N-[(6-溴吡啶-3-基)甲基]-2-甲氧基乙烷-1-胺鹽及其製備方法

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2571680A1 (en) * 2004-06-28 2006-01-12 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
WO2006010264A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 Methylgene, Inc. Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
WO2006104161A1 (ja) * 2005-03-28 2006-10-05 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha ｃ－Ｍｅｔ自己リン酸化阻害作用を有するチエノピリジン誘導体、キノリン誘導体、およびキナゾリン誘導体
CA2605680A1 (en) * 2005-04-27 2006-11-02 Amgen Inc. Substituted amide derivatives as protein kinase inhibitors
CA2611370A1 (en) * 2005-05-20 2006-11-20 Oscar Mario Saavedra Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
EA008255B1 (ru) * 2002-06-14 2007-04-27 Пфайзер Инк. Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
US20070197537A1 (en) * 2006-01-30 2007-08-23 Blake James F Heterobicyclic thiophene compounds and methods of use

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7000A (en) * 1850-01-08 Smut-machine
US7019A (en) * 1850-01-15 Improvement in obstetrical supporters
JP4009681B2 (ja) 1995-11-07 2007-11-21 キリンファーマ株式会社 血小板由来成長因子受容体自己リン酸化を阻害するキノリン誘導体ならびにキナゾリン誘導体およびそれらを含有する薬学的組成物
ES2318649T3 (es) 2000-10-20 2009-05-01 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Procedimiento de preparacion de derivados de 4-fenoxi quinolinas.
NZ529046A (en) 2001-04-27 2005-10-28 Kirin Brewery Quinoline derivative having azolyl group and quinazoline derivative
DE60233736D1 (de) 2001-06-22 2009-10-29 Kirin Pharma K K Chinolinderivat und chinazolinderivat, die die selbstphosphorylierung des hepatocytus-proliferator-rezeptors hemmen, und diese enthaltende medizinische zusammensetzung
JP2005511713A (ja) * 2001-12-07 2005-04-28 ザ・リージェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティー・オブ・カリフォルニア 加齢性黄斑変性についての処置
CL2003002287A1 (es) * 2002-11-25 2005-01-14 Wyeth Corp COMPUESTOS DERIVADOS DE TIENO[3,2-b]-PIRIDINA-6-CARBONITRILOS Y TIENEO[2,3-b]-PIRIDINA-5-CARBONITRILOS, COMPOSICION FARMACEUTICA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, APOPLEJIA, OSTEOPOROSIS
WO2005030140A2 (en) 2003-09-26 2005-04-07 Exelixis, Inc. C-met modulators and methods of use
NZ547517A (en) 2004-02-27 2009-04-30 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine and pyrimidine derivatives for hepatocyte growth and tumour inihibition
EP1732543B1 (en) * 2004-03-15 2017-05-10 PTC Therapeutics, Inc. Tetracyclic carboline deratives for inhibiting angiogenesis
US7767689B2 (en) * 2004-03-15 2010-08-03 Ptc Therapeutics, Inc. Carboline derivatives useful in the treatment of cancer
NZ563774A (en) 2005-05-20 2010-04-30 Methylgene Inc Inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling
TW200740820A (en) * 2005-07-05 2007-11-01 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic derivatives and use thereof
KR100950737B1 (ko) 2005-08-24 2010-03-31 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 신규 피리딘 유도체 및 피리미딘 유도체(3)
CA2645137A1 (en) 2006-03-07 2007-09-13 James F. Blake Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
US20080064718A1 (en) * 2006-03-22 2008-03-13 Saavedra Oscar M Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
US20110053931A1 (en) 2006-06-08 2011-03-03 John Gaudino Quinoline compounds and methods of use
JP2010507618A (ja) 2006-10-27 2010-03-11 グラクソ グループ リミテッド ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害薬としての７−アザインドール誘導体
EP2563794A4 (en) * 2010-04-16 2013-12-04 Methylgene Inc INHIBITORS OF TYROSINE KINASE PROTEIN ACTIVITY AND THEIR APPLICATIONS TO THE TREATMENT OF OPHTHALMIC DISORDERS

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA008255B1 (ru) * 2002-06-14 2007-04-27 Пфайзер Инк. Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
CA2571680A1 (en) * 2004-06-28 2006-01-12 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
WO2006010264A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 Methylgene, Inc. Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
WO2006104161A1 (ja) * 2005-03-28 2006-10-05 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha ｃ－Ｍｅｔ自己リン酸化阻害作用を有するチエノピリジン誘導体、キノリン誘導体、およびキナゾリン誘導体
CA2605680A1 (en) * 2005-04-27 2006-11-02 Amgen Inc. Substituted amide derivatives as protein kinase inhibitors
CA2611370A1 (en) * 2005-05-20 2006-11-20 Oscar Mario Saavedra Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
US20070197537A1 (en) * 2006-01-30 2007-08-23 Blake James F Heterobicyclic thiophene compounds and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
RU2010111729A (ru) 2011-10-10
MY156536A (en) 2016-02-26
CA2697795A1 (en) 2009-03-05
CN105777776A (zh) 2016-07-20
BRPI0816064A2 (pt) 2015-03-31
US20120108628A1 (en) 2012-05-03
KR101556269B1 (ko) 2015-09-30
US8389541B2 (en) 2013-03-05
AR068066A1 (es) 2009-11-04
PL2183254T3 (pl) 2017-10-31
US8404846B2 (en) 2013-03-26
EP2183254A1 (en) 2010-05-12
US20090264440A1 (en) 2009-10-22
AU2008293038A1 (en) 2009-03-05
CN109970759A (zh) 2019-07-05
CN105777776B (zh) 2021-06-08
ES2635131T3 (es) 2017-10-02
EP2183254B1 (en) 2017-06-21
DK2183254T3 (en) 2017-09-11
MX2010002427A (es) 2010-03-30
TW200914458A (en) 2009-04-01
CN101932586A (zh) 2010-12-29
EP2183254A4 (en) 2011-09-28
AU2008293038B2 (en) 2013-08-29
US8846927B2 (en) 2014-09-30
JP5656634B2 (ja) 2015-01-21
ZA201001512B (en) 2010-11-24
BRPI0816064B8 (pt) 2021-05-25
CA2697795C (en) 2016-08-16
WO2009026717A1 (en) 2009-03-05
US20130165477A1 (en) 2013-06-27
TWI571468B (zh) 2017-02-21
KR20100075873A (ko) 2010-07-05
BRPI0816064B1 (pt) 2020-01-28
IL204192A (en) 2016-08-31
JP2010536887A (ja) 2010-12-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
RU2324684C2 (ru) Пиримидиновые производные
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2405774C9 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
AR102722A2 (es) Un derivado de pirazolo-quinazolina, su uso, un procedimiento para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, compuestos utilizables en su preparación, una biblioteca de dos o más compuestos, y un producto o kit
HK1111999A1 (en) Spiroketal derivative and use thereof as diabetic medicine
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
JP2010504346A5 (ru)
RU2013119129A (ru) Органические соединения
BR0307409A (pt) Compostos de hidrazida de ácido 2-furanocarboxìlico, composições farmacêuticas contendo os mesmos e uso dos mesmos para preparação de um agente preventivo ou terapêutico
EA200600811A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ
RU2010116253A (ru) Производные n-гидроксилсульфонамида как новые физиологически применимые доноры нитроксила
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2006109004A (ru) 7-аминоалкилиденилгетероциклические хинолоны и нафтиридоны
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
AR039190A1 (es) Derivados de benzofurano, composicion farmaceutica y medicamento que comprende el compuesto
RU2010116779A (ru) Производное амида индазолакриловой кислоты
RU2016151973A (ru) Пиридиноны, замещенные фенилом и трет-бутилуксусной кислотой, обладающие анти-вич эффектами
UY28688A1 (es) Derivados de amida
RU2004130284A (ru) Антипаразитарные производные артемизинина (эндопероксиды)
ATE391122T1 (de) 4 ((2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino)-6-alkoxy- 7-ethynyl-3-quinolinecarbonitrile zur behandlung von ischämie