RU2011105768A - Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз - Google Patents

Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз Download PDF

Info

Publication number
RU2011105768A
RU2011105768A RU2011105768/04A RU2011105768A RU2011105768A RU 2011105768 A RU2011105768 A RU 2011105768A RU 2011105768/04 A RU2011105768/04 A RU 2011105768/04A RU 2011105768 A RU2011105768 A RU 2011105768A RU 2011105768 A RU2011105768 A RU 2011105768A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
heteroaryl
aryl
lower alkyl
Prior art date
Application number
RU2011105768/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ярлагадда С. БАБУ (US)
Ярлагадда С. Бабу
Пуран ЧАНД (US)
Пуран ЧАНД
Правин Л. КОТИАН (US)
Правин Л. КОТИАН
В. Сатиш КУМАР (US)
В. Сатиш Кумар
Original Assignee
Биокрист Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Биокрист Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Биокрист Фармасьютикалз, Инк. (Us), Биокрист Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Биокрист Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2011105768A publication Critical patent/RU2011105768A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! , ! где R1 представляет собой Н, алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, гетероцикл, гетероарил, арил, где любой алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или гетероцикл R1 может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2, 3, 4 или 5) Ra и где любой гетероарил или арил R1 может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2, 3, 4 или 5) Rc; или R1 представляет собой -C(Rg)(Rh)-C(Rk)(Rm)-CN; ! каждая группа Ra независимо выбрана из атома галогена, арила, гетероарила, гетероцикла, Rb, ОН, CN, ORb, -O-арила, -O-гетероцикла, -O-гетероарила, -ОС(O)Rb, -ОС(O)NHRb, оксо, SH, SRb, -S-арила, -S-гетероарила, -S(O)Rb, -S(O)арила, -S(O)гетероарила, -S(O)2OH, -S(O)2Rb, -S(O)2арила, -S(O)2 гетероарила, -S(O)2NH2, -S(O)2NHRb, -S(O)2NRbRb, -NH2, -NHRb, -NRbRb, -NHCORb, -NНСОарила, -NНСОгетероарила, -NHCO2Rb, -NHCONH2, -NHCONHRb, -NHS(O)2Rb, -NHS(O)2арила, -NHS(O)2NH2, NO2, =NORb, CHO, -C(O)Rb, -C(O)OH, -C(O)ORb, -C(O)NH2, -C(O)NHRb, -C(O)NRbRb, -С(O)гетероцикла, -С(O)гетероарила и -C(O)C(O)Rb, где любой арил, гетероарил или гетероцикл Ra может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2, 3, 4 или 5) группу Rc; ! каждый Rb независимо представляет собой низший алкил или низший циклоалкил, где низший алкил или низший циклоалкил может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2 или 3) группу, выбранную из атома галогена, CN, ОН, -O-низшего алкила, -NH-низшего алкила, -С(O)NH-низшего алкила, -С(O)N(низший алкил)2, гетероцикла и гетероарила, где гетероцикл может иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2 или 3) низший алкил; ! каждый Rc независимо представляет собой атом галогена, арил, Rd, ОН, CN, ORd, -Оарил, -OC(O)

Claims (26)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой Н, алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, гетероцикл, гетероарил, арил, где любой алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или гетероцикл R1 может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2, 3, 4 или 5) Ra и где любой гетероарил или арил R1 может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2, 3, 4 или 5) Rc; или R1 представляет собой -C(Rg)(Rh)-C(Rk)(Rm)-CN;
каждая группа Ra независимо выбрана из атома галогена, арила, гетероарила, гетероцикла, Rb, ОН, CN, ORb, -O-арила, -O-гетероцикла, -O-гетероарила, -ОС(O)Rb, -ОС(O)NHRb, оксо, SH, SRb, -S-арила, -S-гетероарила, -S(O)Rb, -S(O)арила, -S(O)гетероарила, -S(O)2OH, -S(O)2Rb, -S(O)2арила, -S(O)2 гетероарила, -S(O)2NH2, -S(O)2NHRb, -S(O)2NRbRb, -NH2, -NHRb, -NRbRb, -NHCORb, -NНСОарила, -NНСОгетероарила, -NHCO2Rb, -NHCONH2, -NHCONHRb, -NHS(O)2Rb, -NHS(O)2арила, -NHS(O)2NH2, NO2, =NORb, CHO, -C(O)Rb, -C(O)OH, -C(O)ORb, -C(O)NH2, -C(O)NHRb, -C(O)NRbRb, -С(O)гетероцикла, -С(O)гетероарила и -C(O)C(O)Rb, где любой арил, гетероарил или гетероцикл Ra может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2, 3, 4 или 5) группу Rc;
каждый Rb независимо представляет собой низший алкил или низший циклоалкил, где низший алкил или низший циклоалкил может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2 или 3) группу, выбранную из атома галогена, CN, ОН, -O-низшего алкила, -NH-низшего алкила, -С(O)NH-низшего алкила, -С(O)N(низший алкил)2, гетероцикла и гетероарила, где гетероцикл может иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2 или 3) низший алкил;
каждый Rc независимо представляет собой атом галогена, арил, Rd, ОН, CN, ORd, -Оарил, -OC(O)Rd, -OC(O)NHRd, SH, SRd, -S-арил, -S-гетероарил, -S(O)Rd, -S(O)арил, -S(O)гетероарил, -S(O)2OH, -S(O)2Rd, -S(O)2арил, -S(O)2гетероарил, -S(O)2NHRd, -S(O)2NRdRd, -NH2, -NHRd, -NRdRd, -NHCORd, -NНСОарил, -NНСОгетероарил, -NHCO2Rd, -NHCONH2, -NHCONHRd, -NHS(O)2Rd, -NHS(O)2арил, -NHS(O)2NH2, NO2, CHO, -C(O)Rd, -C(O)OH, -C(O)ORd, -C(O)NH2, -C(O)NHRd, -C(O)NRdRd, -С(O)циклический амино, -C(O)C(O)Rd, гетероцикл или гетероарил, где любой арил может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2, 3, 4 или 5) группу Re;
каждый Rd независимо представляет собой низший алкил или низший циклоалкил, где низший алкил или низший циклоалкил может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2 или 3) группу, выбранную из атома галогена, CN, ОН, -O-низшего алкила, -NH-низшего алкила, -С(O)NH-низшего алкила, -С(O)N(низший алкил)2, гетероцикла и гетероарила, где гетероцикл может иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2 или 3) низший алкил;
каждый Re независимо представляет собой атом галогена, арил, Rf, ОН, CN, ORf, -Оарил, -OC(O)Rf, -OC(O)NHRf, оксо, SH, SRf, -S-арил, -S-гетероарил, -S(O)Rf, -S(O)арил, -S(O)гетероарил, -S(O)2OH, -S(O)2Rf, -S(O)2арил, -S(O)2гетероарил, -S(O)2NHRf, -S(O)2NRfRf, -NH2, -NHRf, -NRfRf, -NHCORf, -NHCOарил, -NHCOгетероарил, -NHCO2Rf, -NHCONH2, -NHCONHRf, -NHS(O)2Rf, -NHS(O)2арил, -NHS(O)2NH2, NO2, CHO, -C(O)Rf, -C(O)OH, -C(O)ORf, -C(O)NH2, -C(O)NHRf, -C(O)NRfRd, -С(O)циклический амино, -C(O)C(O)Rd, гетероцикл или гетероарил;
каждый Rf независимо представляет собой низший алкил или низший циклоалкил, где низший алкил или низший циклоалкил может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей одну или более чем одну (например 1, 2 или 3) группу, выбранную из атома галогена, CN, ОН, -O-низшего алкила, -NH-низшего алкила, -C(O)NH-низшего алкила, -С(O)N(низший алкил)2, гетероцикла и гетероарила, где гетероцикл может иметь в качестве заместителей один или более чем один (например 1, 2 или 3) низший алкил;
Rg и Rh вместе представляют собой -СН2-O-СН2-;
каждый из Rk и Rm представляет собой Н, или Rk и Rm вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6 спиро-карбоциклическое кольцо; и
W выбран из
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000020
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
и
Figure 00000057
;
или соль указанного соединения;
при условии, что соединение формулы I не является
Figure 00000058
.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы Ia:
Figure 00000059
,
где Rn и Rp вместе представляют собой оксо (=O) или -CH2-O-CH2-;
каждый из Rs и Rt представляет собой Н, или Rs и Rt вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6 спиро-карбоциклическое кольцо; и
W имеет любое значение, определенное в п.1;
или соль указанного соединения.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что соединение формулы Ia представляет собой соединение формулы Ib:
Figure 00000060
,
4. Соединение по п.3, где W выбран из
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000063
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000064
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
и
Figure 00000020
.
5. Соединение по п.2, где Rn и Rp вместе представляют собой оксо (=O).
6. Соединение по п.2, где Rn и Rp вместе представляют собой -СН2-O-СН2-.
7. Соединение по п.2, где каждый из Rs и Rt представляет собой Н.
8. Соединение по п.2, где Rs и Rt вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6 спиро-карбоциклическое кольцо.
9. Соединение по п.2, где Rs и Rt вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3 спиро-карбоциклическое кольцо.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где W выбран из
Figure 00000007
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
и
Figure 00000072
.
11. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение, имеющее следующую структуру:
Figure 00000073
.
12. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение, имеющее следующую структуру:
Figure 00000074
.
13. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
,
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
,
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
или
Figure 00000090
,
или соль указанного соединения.
14. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
или
Figure 00000094
,
или соль указанного соединения.
15. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы
Figure 00000095
Figure 00000096
или
Figure 00000097
,
или соль указанного соединения.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-15, или его фармацевтически приемлемая соль в комбинации с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
17. Способ лечения заболевания или состояния, ассоциированных с патологической Jak-активацией, у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы I по любому из пп.1-15, или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Соединение формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в профилактическом или терапевтическом лечении заболевания или состояния, ассоциированных с патологической Jak-активацией.
19. Соединение формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль, для применения в лекарственной терапии.
20. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для лечения заболевания или состояния, ассоциированных с патологической Jak-активацией, у млекопитающего.
21. Способ по п.17, соединение формулы I по п.18 или применение соединения формулы I по п.20, отличающиеся тем, что заболевание или состояние, ассоциированные с патологической Jak-активацией, представляют собой рак.
22. Способ по п.17, соединение формулы I по п.18 или применение соединения формулы I по п.20, отличающиеся тем, что заболевание или состояние, ассоциированные с патологической Jak-активацией, представляют собой гематологическое и другое злокачественное новообразование.
23. Способ подавления иммунного ответа у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли.
24. Соединение формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в профилактическом или терапевтическом подавлении иммунного ответа.
25. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для подавления иммунного ответа у млекопитающего.
26. Способ получения соединения формулы I по любому из пп.1-15 или соли указанного соединения, включающий
а. взаимодействие соответствующего соединения формулы 20:
Figure 00000098
,
где Х представляет собой подходящую уходящую группу с соответствующим соединением формулы 102:
Figure 00000099
с получением соединения формулы I или соли указанного соединения; или
b. взаимодействие соответствующего соединения формулы 104:
Figure 00000100
с соответствующим соединением формулы R1-X, где Х представляет собой подходящую уходящую группу, с получением соединения формулы I.
RU2011105768/04A 2008-08-01 2009-07-31 Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз RU2011105768A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8570508P 2008-08-01 2008-08-01
US61/085,705 2008-08-01
US9856208P 2008-09-19 2008-09-19
US61/098,562 2008-09-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011105768A true RU2011105768A (ru) 2012-09-10

Family

ID=41170025

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011105768/04A RU2011105768A (ru) 2008-08-01 2009-07-31 Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20110165183A1 (ru)
EP (1) EP2324020A2 (ru)
JP (1) JP2011529918A (ru)
KR (1) KR20110050654A (ru)
CN (1) CN102171211A (ru)
AU (1) AU2009276420A1 (ru)
BR (1) BRPI0916931A2 (ru)
CA (1) CA2732628A1 (ru)
IL (1) IL210990A0 (ru)
MX (1) MX2011001259A (ru)
NZ (1) NZ590922A (ru)
RU (1) RU2011105768A (ru)
WO (1) WO2010014930A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2643371C2 (ru) * 2012-11-20 2018-02-01 ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи Новые соединения

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2459562A1 (en) 2009-07-31 2012-06-06 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo [1, 2-b]pyridazine derivatives as janus kinase inhibitors
AU2011258005A1 (en) * 2010-05-28 2013-01-17 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as Janus kinase inhibitors
CA2836417A1 (en) 2011-05-17 2012-11-22 Principia Biopharma Inc. Azaindole derivatives as tyrosine kinase inhibitors
EP2825533B1 (en) 2012-03-13 2016-10-19 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
RS58956B1 (sr) 2012-09-10 2019-08-30 Principia Biopharma Inc Jedinjenja pirazolopirimidina kao inhibitori kinaze
US9481679B2 (en) * 2012-12-17 2016-11-01 Sun Pharmaceutical Industries Limited Process for the preparation of tofacitinib and intermediates thereof
EP2938616A4 (en) * 2012-12-28 2016-06-15 Glenmark Pharmaceuticals Ltd PROCESS FOR THE PREPARATION OF TOFACITINIB AND INTERMEDIATES
CN105722833A (zh) 2013-09-16 2016-06-29 巴斯夫欧洲公司 杀真菌的嘧啶化合物
WO2015036059A1 (en) 2013-09-16 2015-03-19 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2015048281A1 (en) * 2013-09-27 2015-04-02 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
PL2994454T3 (pl) * 2013-12-09 2019-09-30 Unichem Laboratories Limited Ulepszony sposób wytwarzania (3R,4R)-(1-benzylo-4-metylopiperydyn-3-ylo)metyloaminy
ES2841248T3 (es) 2014-02-21 2021-07-07 Principia Biopharma Inc Sales y forma sólida de un inhibidor de BTK
CN104860950A (zh) * 2014-02-24 2015-08-26 重庆医药工业研究院有限责任公司 一种制备4-氯吡咯[2,3-d]并嘧啶的方法
CN104059016A (zh) * 2014-06-20 2014-09-24 湖南天地恒一制药有限公司 制备托法替布的中间体及所述中间体的制备方法
KR101710127B1 (ko) 2014-08-29 2017-02-27 한화제약주식회사 야누스인산화효소 억제제로서의 치환된 N-(피롤리딘-3-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-아민
PT3233103T (pt) 2014-12-18 2021-01-18 Principia Biopharma Inc Tratamento de pênfigo
CN105732637B (zh) * 2014-12-30 2020-04-21 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
EP3078665A1 (en) * 2015-04-10 2016-10-12 OLON S.p.A. Efficient method for the preparation of tofacitinib citrate
SG11201710604SA (en) 2015-06-22 2018-01-30 Ono Pharmaceutical Co Brk inhibitory compound
MA42242A (fr) 2015-06-24 2018-05-02 Principia Biopharma Inc Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2017004134A1 (en) * 2015-06-29 2017-01-05 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
CN105622616A (zh) * 2016-02-25 2016-06-01 上海雅本化学有限公司 一种4-氯吡咯并嘧啶的制备方法
KR102515813B1 (ko) 2016-06-29 2023-03-30 프린시피아 바이오파마, 인코퍼레이티드 2-[3-[4-아미노-3-(2-플루오로-4-페녹시-페닐)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]피페리딘-1-카르보닐]-4-메틸-4-[4-(옥세탄-3-일)피페라진-1-일]펜트-2-엔니트릴의 변형 방출 제제
GB201617758D0 (en) 2016-10-20 2016-12-07 Almac Discovery Limited Pharmaceutical compounds
WO2019201194A1 (zh) * 2018-04-16 2019-10-24 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 取代的吡咯并三嗪类化合物及其药物组合物及其用途
CN117164519A (zh) * 2023-08-18 2023-12-05 杭州小蓓医药科技有限公司 一种l-肌肽的合成方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TR200003719T2 (tr) * 1998-06-19 2001-03-21 Pfizer Products Inc. Pirolo[2,3-d]Pirimidin bileşikleri
PL218519B1 (pl) * 1999-12-10 2014-12-31 Pfizer Prod Inc Związki pirolo [2,3-d] pirymidynowe, środek farmaceutyczny zawierający te związki oraz ich zastosowanie
YU83302A (sh) * 2000-06-26 2005-09-19 Pfizer Products Inc. Jedinjenja pirolo (2,3-d) pirimidina kao imunosupresivni agensi
US7301023B2 (en) * 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
EP1572213A1 (en) * 2002-11-26 2005-09-14 Pfizer Products Inc. Method of treatment of transplant rejection
RS20050810A (en) * 2003-04-29 2007-08-03 Pfizer Inc., 5,7-diaminopyrazolo(4,3-d)pyrimidines useful in the treatment of hypertension
CA2545192A1 (en) * 2003-11-25 2005-06-09 Pfizer Products Inc. Method of treatment of atherosclerosis
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
KR20080026654A (ko) * 2005-07-14 2008-03-25 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제
NL2000291C2 (nl) * 2005-11-10 2009-02-17 Pfizer Prod Inc 1-(1-(2-ethoxyethyl)-3-ethyl-7-(4-methylpyridin-2-ylamino)-1H- pyrazool(4,3-d)pyrimidine-5-yl)piperidine-4-carbonzuur en zouten daarvan.
TW201111385A (en) * 2009-08-27 2011-04-01 Biocryst Pharm Inc Heterocyclic compounds as janus kinase inhibitors
CN103442568A (zh) * 2010-10-08 2013-12-11 Abbvie公司 呋喃并[3,2-d]嘧啶化合物

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2643371C2 (ru) * 2012-11-20 2018-02-01 ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи Новые соединения

Also Published As

Publication number Publication date
NZ590922A (en) 2012-09-28
MX2011001259A (es) 2011-03-15
AU2009276420A1 (en) 2010-02-04
CA2732628A1 (en) 2010-02-04
BRPI0916931A2 (pt) 2015-11-24
JP2011529918A (ja) 2011-12-15
IL210990A0 (en) 2011-04-28
KR20110050654A (ko) 2011-05-16
EP2324020A2 (en) 2011-05-25
WO2010014930A3 (en) 2010-07-29
WO2010014930A2 (en) 2010-02-04
US20110165183A1 (en) 2011-07-07
CN102171211A (zh) 2011-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011105768A (ru) Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2476441C2 (ru) Cd19-связывающие средства и их применение
RU2019133646A (ru) Изохинолины в качестве ингибиторов hpk1
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2018103907A (ru) Хиральные диарильные макроциклы в качестве модуляторов протеинкиназ
RU2010145459A (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
JP2011529918A5 (ru)
RU2016118768A (ru) Композиции, пригодные для лечения расстройств, связанных с kit
RU2016126503A (ru) Аналоги кортистатина, их синтез и применения
AR101177A1 (es) Inhibidores de la syk
RU2000127751A (ru) Противоопухолевое средство
MA39907B1 (fr) Nouvelle immunothérapie contre plusieurs tumeurs, du sang, notamment la leucémie aiguë myéloïde (lam)
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
RU2015106915A (ru) МОДУЛЯТОРЫ α7 НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
JP2012515776A5 (ru)
JP2015517574A5 (ru)
RU2009105826A (ru) 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ
MY177898A (en) Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative
RU2011124304A (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
AR056892A1 (es) Derivados de cinolin-3-carboxamida, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion del receptor gabaa
JP2016501223A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20131101