RU2014125230A - Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность - Google Patents
Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014125230A RU2014125230A RU2014125230/10A RU2014125230A RU2014125230A RU 2014125230 A RU2014125230 A RU 2014125230A RU 2014125230/10 A RU2014125230/10 A RU 2014125230/10A RU 2014125230 A RU2014125230 A RU 2014125230A RU 2014125230 A RU2014125230 A RU 2014125230A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- fluorophenyl
- oxo
- carboxamide
- Prior art date
Links
- 0 *N1CCCC1 Chemical compound *N1CCCC1 0.000 description 6
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
- C07D213/82—Amides; Imides in position 3
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:Формула Iили его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер, где:X1 представляет собой галоген;X2 представляет собой галоген;Y представляет собой O, -NH;каждый R1 индивидуально и независимо представляет собой галоген, H, C-C-алкил, разветвленный C-C-алкил, C-C-циклоалкил, C-C-алкокси, разветвленный C-C-алкокси или циано;каждый R2 индивидуально и независимо представляет собой C-C-алкил, дейтеро-C-C-алкил, где алкильный остаток может быть частично или полностью дейтерированным, разветвленный C-C-алкил, разветвленный дейтеро-C-C-алкил, где алкильный остаток может быть частично или полностью дейтерированным, C-C-циклоалкил, C-C-алкокси-C-C-алкил, разветвленный C-C-алкокси-C-C-алкил или (R7)R6N-C-C-алкил;R3 представляет собой C-C-алкил, разветвленный C-C-алкил, C-C-циклоалкил, -NR6(R7), -R4, где каждый алкил, разветвленный алкил или циклоалкил может быть необязательно замещенным циано,C-C-алкокси или гидрокси;каждый R4 независимо и индивидуально выбирают из группы, состоящей изи где символ (##) представляет собой точку присоединения остатка R4;R5 представляет собой C-C-алкил, разветвленный C-C-алкил, C-C-циклоалкил или C-C-алкокси-C-C-алкил;каждый R6 и R7 индивидуально и независимо представляет собой H, C-C-алкил или разветвленный C-C-алкил;каждый циклоалкил и R4 являются независимо и необязательно замещенными -(R8);каждый R8 индивидуально и независимо представляет собой C-C-алкил, разветвленный C-C-алкил, галоген, -(CH)-CN, -(CH)-OR6, -(CH)-NR6(R7), -(CH)-SO-C-C-алкил, -(CH)-C(O)NR6(R7), -(CH)-C(O)-C-C-гетероциклил или -(CH)-C-C-гетероциклил, где каждый алкил или алкилен является необязательно замещенным одним или двумя C-C-алкилами;каждое m индивидуально и н�
Claims (28)
1. Соединение формулы I:
Формула I
или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер, где:
X1 представляет собой галоген;
X2 представляет собой галоген;
Y представляет собой O, -NH;
каждый R1 индивидуально и независимо представляет собой галоген, H, C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-алкокси, разветвленный C3-C6-алкокси или циано;
каждый R2 индивидуально и независимо представляет собой C1-C6-алкил, дейтеро-C1-C6-алкил, где алкильный остаток может быть частично или полностью дейтерированным, разветвленный C3-C8-алкил, разветвленный дейтеро-C3-C8-алкил, где алкильный остаток может быть частично или полностью дейтерированным, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, разветвленный C3-C6-алкокси-C1-C6-алкил или (R7)R6N-C1-C6-алкил;
R3 представляет собой C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, -NR6(R7), -R4, где каждый алкил, разветвленный алкил или циклоалкил может быть необязательно замещенным циано,
C1-C6-алкокси или гидрокси;
каждый R4 независимо и индивидуально выбирают из группы, состоящей из
и где символ (##) представляет собой точку присоединения остатка R4;
R5 представляет собой C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил или C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил;
каждый R6 и R7 индивидуально и независимо представляет собой H, C1-C6-алкил или разветвленный C3-C8-алкил;
каждый циклоалкил и R4 являются независимо и необязательно замещенными -(R8)p;
каждый R8 индивидуально и независимо представляет собой C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, галоген, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR6, -(CH2)m-NR6(R7), -(CH2)m-SO2-C1-C6-алкил, -(CH2)m-C(O)NR6(R7), -(CH2)m-C(O)-C4-C6-гетероциклил или -(CH2)m-C4-C6-гетероциклил, где каждый алкил или алкилен является необязательно замещенным одним или двумя C1-C6-алкилами;
каждое m индивидуально и независимо равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 0, 1, 2 или 3;
p равно 0, 1, 2, 3 или 4,
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы Ia:
Формула Ia
или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
3. Соединение по п. 2, где соединение представляет собой соединение формулы Ib:
Формула Ib
или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
4. Соединение по п. 3, где соединение представляет собой соединение формулы Ic:
Формула Ic
или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
5. Соединение по п. 4, где R3 представляет собой C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
6. Соединение по п. 4, где R3 представляет собой -NR6(R7) или R4, или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
7. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой фтор или H и n равно 1.
8. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой C1-C6-алкил или разветвленный C3-C8-алкил.
9. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы Id:
Формула Id
или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
10. Соединение по п. 9, где соединение представляет собой соединение формулы Ie:
Формула Ie
или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
11. Соединение по п. 10, где соединение представляет собой соединение формулы If:
Формула If
или его фармацевтически приемлем соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
12. Соединение по п. 11, где R3 представляет собой C1-C6-алкил, разветвленный C3-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
13. Соединение по п. 11, где R3 представляет собой -NR6(R7) или R4 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, энантиомер, стереоизомер или таутомер.
14. Соединение по п. 9, где R1 представляет собой фтор или H и n равно 1.
15. Соединение по п. 9, где R2 представляет собой C1-C6-алкил
или разветвленный C3-C8-алкил.
16. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(2,5-дифтор-4-((2-пропионамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-(циклопропанкарбоксамидо)пиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(2,5-дифтор-4-((2-пиваламидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(2,5-дифтор-4-((2-изобутирамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-(циклопропанкарбоксамидо)пиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-(этиламино)-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-1-(4-фторфенил)-4-(метиламино)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-(этиламино)-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-1-(4-фторфенил)-4-изопропокси-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(2,5-дифтор-4-((2-пропионамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-1-
(4-фторфенил)-4-изопропокси-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
1-(4-(2,5-дифтор-4-(1-(4-фторфенил)-4-(метиламино)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидо)фенокси)пиридин-2-ил)-3-метилмочевины,
N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-5-хлор-2-фторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(5-хлор-2-фтор-4-((2-пропионамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(5-хлор-4-((2-(циклопропанкарбоксамидо)пиридин-4-ил)окси)-2-фторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида,
N-(4-((2-(3,3-диметилуреидо)пиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида и
N-(2,5-дифтор-4-((2-пропионамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-(этокси-d5)-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида
или их фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или таутомера.
17. Соединение N-(4-((2-ацетамидопиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или таутомер.
18. Соединение N-(2,5-дифтор-4-((2-пропионамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-
дигидропиридин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или таутомер.
19. Соединение N-(4-((2-(циклопропанкарбоксамидо)пиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или таутомер.
20. Соединение N-(4-((2-(3,3-диметилуреидо)пиридин-4-ил)окси)-2,5-дифторфенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или таутомер.
21. Соединение N-(2,5-дифтор-4-((2-изобутирамидопиридин-4-ил)окси)фенил)-4-этокси-1-(4-фторфенил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или таутомер.
22. Способ лечения заболевания млекопитающего, где этиология или развитие заболевания по меньшей мере частично опосредованы активностью киназы, где киназа представляет собой форму дикого типа, мутантную онкогенную форму, форму аберрантного белка слияния или полиморфа, способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
23. Способ по п. 22, где этиология или развитие заболевания по меньшей мере частично опосредована активностью киназы c-MET, ее мутантных онкогенных форм, аберрантных белков слияния или полиморфов.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Композиция по п. 24, дополнительно содержащая добавку, выбранную из вспомогательных веществ, наполнителей, разбавителей или стабилизаторов.
26. Способ лечения рака, желудочно-кишечных стромальных опухолей, гиперпролиферативных заболеваний, метаболических заболеваний, нейродегенеративных заболеваний или заболеваний, характеризуемых ангиогенезом, таких как солидные опухоли, меланомы, глиобластомы, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак простаты, раковые заболевания легких, раковые заболевания груди, раковые заболевания почек, раковые заболевания печени, карцинома шейки матки, метастазы первичных опухолей, миелопролиферативные заболевания, лейкемии, папиллярная карцинома щитовидной железы, немелкоклеточный рак легких, мезотелиома, гиперэозинофильный синдром, раковые заболевания ободочной и толстой кишки, глазные заболевания, характеризуемые гиперпролиферацией, приводящие к слепоте, включая ретинопатии, диабетическую ретинопатию, возрастную макулярную дегенерацию или гиперэозинофильный синдром, где указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
27. Способ лечения цилиопатий или поликистозного заболевания почек, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
28. Способ по пп. 22, 23, 26 или 27, где соединение вводят перорально, парентерально, посредством ингаляции или подкожно.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161562602P | 2011-11-22 | 2011-11-22 | |
| US61/562,602 | 2011-11-22 | ||
| PCT/US2012/066237 WO2013078295A2 (en) | 2011-11-22 | 2012-11-21 | Pyridone amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014125230A true RU2014125230A (ru) | 2015-12-27 |
Family
ID=48470416
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014125230/10A RU2014125230A (ru) | 2011-11-22 | 2012-11-21 | Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8921565B2 (ru) |
| EP (1) | EP2782577A4 (ru) |
| JP (1) | JP2015507606A (ru) |
| KR (1) | KR20140097402A (ru) |
| CN (1) | CN104302292A (ru) |
| AU (1) | AU2012327190B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014012407A2 (ru) |
| CA (1) | CA2855980A1 (ru) |
| HK (1) | HK1202450A1 (ru) |
| IL (1) | IL232647A0 (ru) |
| MX (1) | MX2014006126A (ru) |
| PH (1) | PH12014501121A1 (ru) |
| RU (1) | RU2014125230A (ru) |
| SG (1) | SG11201402531XA (ru) |
| WO (1) | WO2013078295A2 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104302292A (zh) * | 2011-11-22 | 2015-01-21 | 德西费拉制药有限责任公司 | 表现出抗癌和抗增殖活性的吡啶酮酰胺以及类似物 |
| US8461179B1 (en) | 2012-06-07 | 2013-06-11 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
| US8975282B2 (en) | 2012-07-28 | 2015-03-10 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted pyrazolone compounds and methods of use |
| WO2014022117A1 (en) | 2012-07-28 | 2014-02-06 | Calitor Sciences, Llc | Substituted pyrazolone compounds and methods of use |
| CA2946538A1 (en) | 2014-04-04 | 2015-10-08 | Del Mar Pharmaceuticals | Use of dianhydrogalactitol and analogs or derivatives thereof to treat non-small-cell carcinoma of the lung and ovarian cancer |
| BR112020015581A2 (pt) | 2018-01-31 | 2021-02-02 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | terapia de combinação para o tratamento de tumores estromais gastrointestinais |
| CN113453684B (zh) | 2018-12-28 | 2024-05-14 | 德西费拉制药有限责任公司 | 用于治疗癌症的csf1r抑制剂 |
| EP3911320A4 (en) * | 2019-01-15 | 2022-11-30 | The Translational Genomics Research Institute | PHOSPHONATE CONJUGATES AND USES THEREOF |
| EP3966206B1 (en) | 2019-05-10 | 2023-08-09 | Deciphera Pharmaceuticals, LLC | Heteroarylaminopyrimidine amide autophagy inhibitors and methods of use thereof |
| SI3966207T1 (sl) | 2019-05-10 | 2023-12-29 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Fenilaminopirimidinamidni zaviralci avtofagije in načini njihove uporabe |
| US20220235029A1 (en) * | 2019-05-24 | 2022-07-28 | Medshine Discovery Inc. | Crystal form of c-met/axl inhibitor |
| AU2020297422B2 (en) | 2019-06-17 | 2024-03-21 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Aminopyrimidine amide autophagy inhibitors and methods of use thereof |
| JP2022544234A (ja) | 2019-08-12 | 2022-10-17 | デシフェラ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー | 胃腸間質腫瘍を治療するためのリプレチニブ |
| WO2021030405A1 (en) | 2019-08-12 | 2021-02-18 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors |
| EP4327827A3 (en) | 2019-12-30 | 2024-05-29 | Deciphera Pharmaceuticals, LLC | Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof |
| IL293864A (en) | 2019-12-30 | 2022-08-01 | Deciphera Pharmaceuticals Llc | Preparations of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3- phenylurea |
| IL302807A (en) | 2020-11-18 | 2023-07-01 | Deciphera Pharmaceuticals Llc | GCN2 and PERK kinase inhibitors and methods of using them |
| WO2023114809A1 (en) | 2021-12-16 | 2023-06-22 | Kinnate Biopharma Inc. | Inhibitors of met kinase |
| US11779572B1 (en) | 2022-09-02 | 2023-10-10 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Methods of treating gastrointestinal stromal tumors |
| WO2024085695A1 (ko) * | 2022-10-19 | 2024-04-25 | 재단법인 아산사회복지재단 | 신규 알티라티닙 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 피부 색소침착의 예방, 개선, 또는 치료용 조성물 |
| CN116283920B (zh) * | 2023-03-31 | 2024-04-16 | 贵州医科大学 | 2,4-二取代吡啶类化合物及其应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5491237A (en) | 1994-05-03 | 1996-02-13 | Glaxo Wellcome Inc. | Intermediates in pharmaceutical camptothecin preparation |
| US7459562B2 (en) * | 2004-04-23 | 2008-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors |
| JO2787B1 (en) * | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
| US7851489B2 (en) * | 2006-11-08 | 2010-12-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyridinone compounds |
| WO2009094427A1 (en) | 2008-01-23 | 2009-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | 4-pyridinone compounds and their use for cancer |
| US20110020326A1 (en) * | 2008-03-04 | 2011-01-27 | Children's Medical Center Corporation | Method of treating polycystic kidney disease |
| CN102140093A (zh) * | 2010-02-03 | 2011-08-03 | 上海源力生物技术有限公司 | 吡啶酮酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| US8569319B2 (en) * | 2010-04-29 | 2013-10-29 | Deciphera Pharmaceuticals, LLS | Pyridone amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities |
| CN104302292A (zh) * | 2011-11-22 | 2015-01-21 | 德西费拉制药有限责任公司 | 表现出抗癌和抗增殖活性的吡啶酮酰胺以及类似物 |
-
2012
- 2012-11-21 CN CN201280067610.2A patent/CN104302292A/zh active Pending
- 2012-11-21 US US13/683,277 patent/US8921565B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-11-21 RU RU2014125230/10A patent/RU2014125230A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-11-21 AU AU2012327190A patent/AU2012327190B2/en not_active Ceased
- 2012-11-21 KR KR1020147016612A patent/KR20140097402A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-11-21 EP EP12851633.3A patent/EP2782577A4/en not_active Withdrawn
- 2012-11-21 BR BR112014012407A patent/BR112014012407A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-11-21 WO PCT/US2012/066237 patent/WO2013078295A2/en active Application Filing
- 2012-11-21 SG SG11201402531XA patent/SG11201402531XA/en unknown
- 2012-11-21 MX MX2014006126A patent/MX2014006126A/es not_active Application Discontinuation
- 2012-11-21 CA CA2855980A patent/CA2855980A1/en not_active Abandoned
- 2012-11-21 JP JP2014543553A patent/JP2015507606A/ja active Pending
-
2014
- 2014-05-15 IL IL232647A patent/IL232647A0/en unknown
- 2014-05-19 PH PH12014501121A patent/PH12014501121A1/en unknown
- 2014-11-20 US US14/549,125 patent/US9387202B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-03-30 HK HK15103171.8A patent/HK1202450A1/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US9387202B2 (en) | 2016-07-12 |
| JP2015507606A (ja) | 2015-03-12 |
| WO2013078295A2 (en) | 2013-05-30 |
| AU2012327190B2 (en) | 2015-12-24 |
| HK1202450A1 (en) | 2015-10-02 |
| KR20140097402A (ko) | 2014-08-06 |
| IL232647A0 (en) | 2014-06-30 |
| MX2014006126A (es) | 2015-03-19 |
| CN104302292A (zh) | 2015-01-21 |
| CA2855980A1 (en) | 2013-05-30 |
| EP2782577A4 (en) | 2015-11-11 |
| PH12014501121A1 (en) | 2014-08-04 |
| US8921565B2 (en) | 2014-12-30 |
| US20150148380A1 (en) | 2015-05-28 |
| EP2782577A2 (en) | 2014-10-01 |
| WO2013078295A3 (en) | 2014-12-04 |
| SG11201402531XA (en) | 2014-08-28 |
| AU2012327190A1 (en) | 2013-06-06 |
| US20130317066A1 (en) | 2013-11-28 |
| BR112014012407A2 (pt) | 2017-06-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014125230A (ru) | Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность | |
| RU2012151012A (ru) | Циклопропиловые дикарбоксамиды и аналоги, обладающие противораковым и антипролиферативным действием | |
| JP2020515574A5 (ru) | ||
| RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2015143717A (ru) | 2-Аминопиримидин-6-оны и аналоги, проявляющие противораковые и антипролиферативные действия | |
| JP5881705B2 (ja) | Ｎａｍｐｔの阻害のための新規化合物及び組成物 | |
| JP2013544846A5 (ru) | ||
| US9012635B2 (en) | Pyridone amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| JP2019516766A5 (ru) | ||
| JP2018520195A5 (ru) | ||
| JP2017538773A5 (ru) | ||
| KR20180017013A (ko) | K-Ras 조절제 | |
| JP2015516420A5 (ru) | ||
| NZ603654A (en) | Cyclopropane amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| JP2008528467A5 (ru) | ||
| RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
| JP2014503567A5 (ru) | ||
| JP2016523973A5 (ru) | ||
| JP2014525464A5 (ru) | ||
| JP2012506381A5 (ru) | ||
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP2014527082A5 (ru) | ||
| JP2010525023A5 (ru) | ||
| JP2015518899A5 (ru) | ||
| RU2018138584A (ru) | Соединения-ингибиторы egfr |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20170307 |