JP2016503799A5

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Publication number: JP2016503799A5
Application number: JP2015549728A
Authority: JP
Filing date: 2013-12-19
Publication date: 2016-12-01
Anticipated expiration: 2033-12-19

Claims

式（ＩＩＩｂ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｑは、−ＣＯ_２Ｒ^１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＯＨ、又はテトラゾリルであり；
ＸはＯ又はＮＲ^５であり；
Ｒ^１は水素又はアルキルであり；
Ｒ^３はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルから独立して選択され；
Ｒ^４はそれぞれ、アルキル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルから独立して選択され；
Ｒ^５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルであり；及び
ｎは、０、１、２、３、又は４から選択される整数である
ことを特徴とする、式（ＩＩＩｂ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
Ｑは−ＣＯ_２Ｒ^１である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＯＨである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｑはテトラゾリルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
ＸはＯである、ことを特徴とする請求項１乃至５の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
ＸはＮＲ^５である、ことを特徴とする請求項１乃至５の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素である、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はアルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアルキル、カルボシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアルキルであり、アルキル基は、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリールオキシ、（アルコキシ）アルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＮＲ^４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^４、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４）_２で随意に置換され；及び、Ｒ^４はそれぞれ、アルキル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルから独立して選択される、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアルキルであり、アルキル基は、ヒドロキシ、ハロ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^４）_２で随意に置換され；及び、Ｒ^４はそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_３アルキルである、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５は、カルボシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はヘテロアリールアルキルである、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアルケニル又はアルキニルである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアリールである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項１乃至５又は７乃至９の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
ｎは０又は１である、ことを特徴とする請求項１乃至１８の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
ｎは２、３、又は４である、ことを特徴とする請求項１乃至１８の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３はハロゲン、アルキル、又はアルコキシである、ことを特徴とする請求項１乃至１８の何れか１つに記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩。
以下の式から選択される、化合物、又はその薬学的に許容可能な塩：
薬学的に許容可能な担体、式（ＩＩＩｂ）化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
被験体の癌を処置するための薬の製造における請求項１乃至２２の何れか１つに記載の化合物又は請求項２３に記載の医薬組成物の使用であって、式（ＩＩＩｂ）の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を、必要とする被験体に投与することを含む、使用。