JP2016514159A5 - - Google Patents

Claims (29)

1. 式（ＩＩ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
   

   

   式中、
   Ｒ^１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^５）_２、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
   Ｒ^２は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
   Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＯＨ、またはテトラゾリルであり、
   Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
   Ｒ^６はアルキルである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
2. Ｒ^３は水素である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^４は−ＣＯ_２Ｈである、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｒ^４は−ＣＯ_２Ｒ^６である、請求項１または２に記載の化合物。
5. Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮである、請求項１または２に記載の化合物。
6. Ｒ^４はテトラゾリルである、請求項１または２に記載の化合物。
7. Ｒ^２はアルキルである、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
8. Ｒ^２はメチルである、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ^２はアルコキシで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
10. Ｒ^２はジアルキルアミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
11. Ｒ^２は（アリール）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
12. Ｒ^２は（カルボシクリル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
13. Ｒ^２は（ヘテロアリール）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
14. Ｒ^２は（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
15. Ｒ^２は（アラルキル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
16. Ｒ^２は（カルボシクリルアルキル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
17. Ｒ^２は（ヘテロアリールアルキル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
18. Ｒ^２は（ヘテロシクリルアルキル）（アルキル）アミノで置換されたアルキルである、請求項７に記載の化合物。
19. Ｒ^２はヘテロシクリルである、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
20. Ｒ^２はヘテロシクリルアルキルである、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
21. Ｒ^２はヘテロアリールである、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
22. Ｒ^２はヘテロアリールアルキルである、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
23. Ｒ^１は水素である、請求項１乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
24. Ｒ^１はアリールである、請求項１乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
25. Ｒ^１がハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^５）_２、−ＣＯＮ（Ｒ^５）_２、アルキル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、およびヘテロアリールアルキルから選ばれた１つ以上の基で随意に置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
26. Ｒ^１がハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^５、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから選ばれた１つ以上の基で随意に置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
27. 請求項１の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
28. 被験体のヒストンデメチラーゼを阻害するための製剤の製造における、請求項１の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
29. 被験体の癌を処置するための製剤の製造における、請求項１の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物の使用。