JP2016531126A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 下記式(I)
R1は、-CH3、-CH2CH3、-C1-3ハロアルキル及び-Hから選択され;
R2は、-H、-C1-3アルキルから選択され;
R2aは、-H、-C1-3アルキルから選択され;
R3は、ベンジル、フェニル及び5〜12員ヘテロアリール(各基は任意かつ独立に、R5から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい)から選択され、又は
R3は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル(各ヘテロシクリル基は任意かつ独立に、=O及びR5から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい)であり;
R4は、-H、ハロゲン、フェニル、ナフチル及び5〜12員ヘテロアリール(各基は任意かつ独立に、R6から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい)から選択され、又は
R4は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル(ヘテロシクリルは任意かつ独立に、=O及びR6から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい)であり;
R5は、ハロゲン、-CN、-C1-3アルキル、-O-C1-5アルキルから選択され;
R6は、ハロゲン、-CN、-NH2、-C1-3アルキル、-C1-3ハロアルキル、-O-C1-3アルキルから選択される)
の化合物(式(I)の前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい)。 - R1が-CH3又は-CH2CH3である、請求項1に記載の化合物。
- R2が-CH3又は-CH2CH3である、請求項1又は2に記載の化合物。
- R2aが-Hである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- R3が、R5から独立に選択される1個以上の基で任意に置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- R3が、ピリジル、ピリミジニル、
から選択される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。 - R3が、ピリジル又は
である、請求項6に記載の化合物。 - R4が、R6から独立に選択される1個以上の基で任意に置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- R4が、-Cl、ピリジル、ピリミジニル、
から選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。 - R4が、ピリジル、
から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。 - R4が、
から選択される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。 - R5が、-CN、-F、-Cl、-CH3、-O-CH3から選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
- R4が、=O及びR6から選択される1個以上の置換基で置換され、R6は-CN、-F、-Cl、-NH2、-CH3、-O-CH3から選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
- 下記化合物
(前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい)
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - がんの治療及び/又は予防に使用するための医薬組成物であって、請求項1〜14のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む前記医薬組成物。
- 活性物質として、請求項1〜14のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物を含み、任意で通常の賦形剤及び/又は担体と組み合わせた医薬組成物。
- 請求項1〜14のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞障害活性物質とを含む医薬組成物。
- 請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物。
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