JP2017527561A5

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Publication number: JP2017527561A5
Application number: JP2017512320A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-03
Publication date: 2018-10-18
Anticipated expiration: 2035-09-03

Claims

式（ＩＶ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
ＸとＹは各々、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣＨ_３、またはＮから独立して選択され、
Ｚは−Ｇ、−ＣＨ_２−Ｇ、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｇ、−Ｎ（Ｒ^１）−Ｇ、−Ｎ（Ｒ^１）−ＣＨ_２−Ｇ、−Ｏ−Ｇ、−Ｏ−ＣＨ_２−Ｇ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）から選択され、
Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は各々、ＮまたはＣ−Ｒ^４から独立して選択され、ただし、Ｘ^１、Ｘ^２、またはＸ^３の少なくとも１つがＮであるとし、
Ｇはカルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｒ^１は水素またはアルキルであり、
Ｒ^２とＲ^３は、水素、アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、あるいは、随意にＲ^２とＲ^３は結合してＮ結合ヘテロシクリル環系を形成し、
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、またはＣ_１−Ｃ_３アルコキシであり、および、
Ｒはアリール、ヘテロアリール、アルキニル、またはシクロアルキルアルキニレンである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒはアリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶａ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｂ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｃ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｄ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｅ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｆ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＶ）は式（ＩＶｇ）である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣ−Ｈである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣ−Ｆである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣ−ＣＨ_３である、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＮである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＹはＣ−Ｈである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＹはＣ−Ｆである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＹはＣ−ＣＨ_３である、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＹはＮである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣ−Ｈであり、ＹはＣ−Ｈである、請求項１乃至９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｏ−ＣＨ_２−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｏ−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｎ（Ｒ^１）−ＣＨ_２−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｎ（Ｒ^１）−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−ＣＨ_２−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｇである、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）である、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２とＲ^３は水素またはアルキルから独立して選択される、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２とＲ^３はヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから独立して選択される、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２とＲ^３は結合してＮ結合ヘテロシクリル環系を形成する、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素である、請求項２１または２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はアルキルである、請求項２１または２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は水素である、請求項１乃至８、または１０乃至３１のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_３アルコキシである、請求項１乃至８、または１０乃至３１のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｇはヘテロシクリルである、請求項１乃至２５または３０乃至３３のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｇは窒素含有ヘテロシクリルである、請求項１乃至３４のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
窒素含有ヘテロシクリルは５または６員のヘテロシクリルである、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ヘテロシクリルは以下から選択される、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒはヘテロアリールである、請求項１乃至３７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは単環式の窒素含有ヘテロアリールである、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは二環式の窒素含有ヘテロアリールである、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは以下から選択される、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒはアリールである、請求項１乃至３７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アリールは随意に置換されたフェニル基である、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたフェニル基は、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−シアノフェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、または４−トリフルオロメチルフェニルから選択される、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたフェニル基は、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、または３−クロロ−４−メトキシフェニルから選択される、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣ−Ｆであり、ＹはＣ−Ｈであり、Ｒ^４は水素である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは二環式の窒素含有ヘテロアリールである、請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは以下から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒは以下から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｇは以下である、請求項４６乃至４９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
請求項１乃至５０のいずれか１つに記載されるとおりの式（ＩＶ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項１乃至５０のいずれか１つに記載されるとおりの式（ＩＶ）の化合物にリジン特異的なデメチラーゼ１酵素を晒すことにより、リジン特異的なデメチラーゼ１活性を阻害する工程を含む、細胞の遺伝子転写を調節する方法。
患者の癌を処置するための薬物の製造における、請求項１乃至５０のいずれか１つに記載されるとおりの式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。