JP2017514830A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    WはN、C−H、またはC−Fであり、
    Xは、水素、ハロゲン、−CN、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたカルボシクリルアルキニル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    Yは、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたシクロアルキルアルキルであり、
    Zは、アルキル、カルボシクリル、C結合ヘテロシクリル、N結合ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、−O−ヘテロシクリル、−N(R)−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−N(R)−ヘテロシクリルアルキル、−N(R)(C−Cアルキレン)−NR、−O(C−Cアルキレン)−NRから選択される随意に置換された基であり、および、
    Rは水素またはC−Cアルキルである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. WはC−Hである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. WはC−Fである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. Xは水素である、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. Xはハロゲンである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. Xは随意に置換されたアルキンである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  7. Xは随意に置換されたカルボシクリルアルキニルである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  8. Xは随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. Xは随意に置換されたアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. 随意に置換されたアリールは随意に置換されたフェニルである、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Xは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. 随意に置換されたヘテロアリールは、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、または随意に置換されたインダゾリルから選択される、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Zは随意に置換された−O−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. Zは随意に置換された−N(H)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. Zは随意に置換された−N(Me)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたC−Cアルキレン鎖である、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  17. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたCアルキレン鎖である、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  18. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、ヘテロシクリルは随意に置換された窒素含有4−、5−、6−、または7−員のヘテロシクリルである、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  19. Zは随意に置換されたN結合ヘテロシクリルである、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  20. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、4−、5−、6−、または7−員のN結合ヘテロシクリルである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  21. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、6員のN結合ヘテロシクリルである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  22. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、随意に置換されたピペリジンである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. 随意に置換されたピペリジンは、4−アミノピペリジンである、請求項22に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. Yは水素である、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. Yは随意に置換されたシクロアルキルである、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. Yは随意に置換されたアルキルである、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  27. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたC−Cアルキルである、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  28. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたCアルキルである、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. 随意に置換されたアルキルはメチル基である、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  30. 式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  31. リジンに特異的なデメチラーゼ1酵素を式(I)の化合物に晒すことにより、リジンに特異的なデメチラーゼ1活性を阻害する細胞中の遺伝子転写を調節するための製剤の製造における式(I)の化合物の使用。
  32. 患者の癌を処置するための製剤の製造における式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
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