JP2016517878A5

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Publication number: JP2016517878A5
Application number: JP2016511152A
Authority: JP
Filing date: 2014-04-25
Publication date: 2017-06-01
Anticipated expiration: 2034-04-25

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：

［式中、
ＸはＳであり、かつＹはＣＲ ^６であり、または
ＹはＳであり、かつＸはＣＲ ^６であり、
Ｚは、ＣＲ^５であり、
Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｏ）ＣＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−ＮＲ^ａＲ^ｂまたは−ＣＯ_２Ｒ^ａで１、２、または３回置換されていてもよく、
Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ^５は、（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、ヘテロアリール、および−ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、前記（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、−ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回置換されていてもよく、あるいは前記（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル上のいずれか２つの任意選択の置換基は、それらが結合する１または複数の炭素原子と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択されるヘテロ原子を含有してもよい５〜８員環を表し、ここで、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回置換されていてもよく、
Ｒ^６は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−Ｂ（ＯＨ）_２、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は、独立に、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｏ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｓ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−ヘテロシクロアルキル−、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルで１、２、または３回置換されていてもよく、
Ｒ^７は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、およびＲ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−からなる群から選択され、ここで、各シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は、独立に、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｏ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｓ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−ヘテロシクロアルキル−、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルで１、２、または３回置換されていてもよく、
各Ｒ^ｃは、独立に、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、または−ＣＯ_２Ｒ^ａであり、かつ
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれの前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基も、独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、または−ＳＯ_２Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２で１、２、または３回置換されていてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択される付加的ヘテロ原子を含有してもよい５〜８員の飽和または不飽和環を表し、ここで、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記環は、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよい６〜１０員の架橋二環式環系を表す］。
下記式（ＩＩ）（ａ）により表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：

［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｏ）ＣＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−ＮＲ^ａＲ^ｂまたは−ＣＯ_２Ｒ^ａで１、２、または３回置換されていてもよく、
Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ^５は、（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、ヘテロアリール、および−ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、前記（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、−ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル，アリール、またはヘテロアリールで１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回置換されていてもよく、あるいは前記（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル上のいずれか２つの任意選択の置換基は、それらが結合する１または複数の炭素原子と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択されるヘテロ原子を含有してもよい５−８員環を表し、ここで、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回置換されていてもよく、
Ｒ^６は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−Ｂ（ＯＨ）_２、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は、独立に、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｏ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｓ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−ヘテロシクロアルキル−、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルで１、２、または３回置換されていてもよく、
各Ｒ^ｃは、独立に、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、または−ＣＯ_２Ｒ^ａであり、かつ
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれの前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基も、独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、または−ＳＯ_２Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２で１、２、または３回置換されていてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択される付加的ヘテロ原子を含有してよい５〜８員の飽和または不飽和環を表し、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記環は、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよい６〜１０員の架橋二環式環系を表す］。
下記式（ＩＩＩ）（ａ）により表される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩：

［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｏ）ＣＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−ＮＲ^ａＲ^ｂまたは−ＣＯ_２Ｒ^ａで１、２、または３回置換されていてもよく、
Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ^５は、（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、ヘテロアリール、および−ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、前記（Ｃ_４−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）アルコキシ、（Ｃ_４−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、−ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、Ｒ^ａＯ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、独立に、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回置換されていてもよく、あるいは前記（Ｃ_２−Ｃ_８）アルケニル上のいずれか２つの任意選択の置換基は、それらが結合する１または複数の炭素原子と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択されるヘテロ原子を含有してもよい５〜８員環を表し、ここで、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ａ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１または２回で置換されていてもよく、
Ｒ^６は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、−Ｂ（ＯＨ）_２、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_６−Ｃ_１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｒ^ａＲ^ｂＮ（Ｃ_１-Ｃ_４）アルキル−、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂからなる群から選択され、ここで、各シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は、独立に、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｏ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｓ−、Ｒ^ｃ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−ヘテロシクロアルキル−、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ニトロ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ａＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルで１、２、または３回置換されていてもよく、
各Ｒ^ｃは、独立に、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＳＯ_２Ｒ^ｂ、または−ＣＯ_２Ｒ^ａであり、かつ
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ_１-Ｃ_４）アルキル−、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれの前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基も、独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、または−ＳＯ_２Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２で１、２、または３回置換されていてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、酸素、窒素、および硫黄から選択される付加的ヘテロ原子を含有してもよい５〜８員の飽和または不飽和環を表し、ここで、前記環は、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−で１、２、または３回置換されていてもよく、ここで、前記環は、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよく、
あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合する窒素と共に、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール環と縮合していてもよい６〜１０員の架橋二環式環系を表す］。
Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれ独立に（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれメチルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４が水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、またはその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４が（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５が（Ｃ_３−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ（（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル）、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル）（（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、および−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル）（ヘテロシクロアルキル）からなる群から選択され、ここで、いずれの前記（Ｃ_３−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキルオキシ−、ヘテロシクロアルキル、または（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルは、独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル）_２、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル）_２Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、フェニル、またはヘテロアリールで１または２回置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５が（Ｃ _３ −Ｃ _８）シクロアルキル（Ｃ _１ −Ｃ _２）アルキル−またはヘテロシクロアルキル（Ｃ _１ −Ｃ _２）アルキル−であり、それらのそれぞれは、−ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−ＮＨＣＯ _２Ｒ ^ａ、（Ｃ _１ −Ｃ _３）アルキル、またはＲ ^ａＲ ^ｂＮ（Ｃ _１ −Ｃ _３）アルキル−で１または２回置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５が−ＮＲ^ａＲ^ｂである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^ａがアゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニル、それらのそれぞれは、独立に、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルで１または２回置換されていてもよく、かつ、Ｒ^ｂが水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^ａがシクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、それらのそれぞれは、アミノ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル）_２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ^ｂは水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６が水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６が水素、フッ素、塩素、または臭素である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−イソプロポキシ−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−（（（シス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（シス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
４−（（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）（エチル）アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（ピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）チオフェン−３−カルボキサミド、５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチル−Ｎ−（（４−メチル−２−オキソ−６−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−Ｎ−（（４−メトキシ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
２−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
４−（（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）（ヒドロキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（ヒドロキシ（ピペリジン−４−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロリジン−２−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
３−（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（２−メチルピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−モルホリノエチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−モルホリノプロピル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−Ｎ−（（１，４，６−トリメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチル−Ｎ−（（１，４，６−トリメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｅ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（ピペリジン−４−イル）プロプ−１−エン−１−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（（トランス）−４−（（Ｅ）−１−（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）プロプ−１−エン−１−イル）シクロヘキシル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
５−（（Ｅ）−１−（（トランス）−４−アミノシクロヘキシル）プロプ−１−エン−１−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（Ｅ）−１−（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）プロプ−１−エン−１−イル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
５−（（（トランス）−４−アミノシクロヘキシル）（ヒドロキシ）メチル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（ヒドロキシ）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
４−（１−（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（ピペリジン−４−イル）プロピル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｓ）−（−）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
５−（１−（（トランス）−４−アミノシクロヘキシル）プロピル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（−）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（＋）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（＋）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（（シス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（−）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（１−（（シス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）プロピル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（ピペリジン−４−イリデン）プロピル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１−（ピペリジン−４−イル）ビニル）チオフェン−３−カルボキサミド、
２−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
２−シアノ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
２−ブロモ−５−（ジエチルアミノ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
２−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−２，４−ジメチルチオフェン−３−カルボキサミド、
２−シアノ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
３−（３−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−２−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
４−（３−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（ピペリジン−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（（トランス）−４−（エチル（メチル）アミノ）シクロヘキシル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
（４−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−３−メチルチオフェン−２−イル）（エチル）カルバミン酸エチル、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（３−フルオロピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（２−（ピペリジン−４−イル）ピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
５−（［２，４’−ビピペリジン］−１−イル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｚ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（５−モルホリノペント−２−エン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｚ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ヘクス−２−エン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチル−５−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ヘキサン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド、
（Ｚ）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（６−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ヘクス−２−エン−３−イル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−２−（フラン−３−イル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−２−（フラン−２−イル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（（（トランス）−４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル）（エチル）アミノ）−２−（フラン−３−イル）−４−メチルチオフェン−３−カルボキサミド、もしくは
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−４−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
下記である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩：
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
癌を治療するための、請求項１９に記載の医薬組成物。
前記癌が脳癌（神経膠腫）、膠芽腫、白血病、リンパ腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣細胞腫、髄芽細胞腫、結腸癌、胃癌、膀胱癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨の巨細胞腫瘍、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
ＥＺＨ２により媒介される障害の治療に使用するための薬剤の製造における、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
前記障害が癌である、請求項２２に記載の使用。
前記癌が脳癌（神経膠腫）、膠芽腫、白血病、リンパ腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣細胞腫、髄芽細胞腫、結腸癌、胃癌、膀胱癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨の巨細胞腫瘍、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項２３に記載の使用。