JP2017530999A5

JP2017530999A5 -

Info

Publication number: JP2017530999A5
Application number: JP2017519685A
Authority: JP
Filing date: 2015-10-13
Publication date: 2018-04-05
Anticipated expiration: 2035-10-13

Claims

式（Ｉ）：

（式中：
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ^１はＨ、Ｒ^８または−ＯＲ^８であり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ^８で置換されており；
Ｒ^３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^１１Ｒ^１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ^８で置換されており；
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；
Ｒ^５は、水素、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；
Ｒ^６は、水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^７は、水素、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＲ^８、Ｃ_１〜３アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^１０、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１１Ｒ^１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^８は、Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ^９は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ^８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^８で置換されており；
Ｒ^１０は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０もしくは−ＮＲ^１１Ｒ^１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＨ_２もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^８ _２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ^１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｒ^８、−ＯＲ^８またはＣ_２〜４アルケニルから選択される）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
前記化合物が式（ＩＩ）：

（式中：
Ｒ^３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^１１Ｒ^１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ^８で置換されており；
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；
Ｒ^５は、水素、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；
Ｒ^６は、水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^７は、水素、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＲ^８、Ｃ_１〜３アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^１０、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１１Ｒ^１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^ｕＲ^１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^８は、Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ^９は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ^８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^８で置換されており；
Ｒ^１０は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０もしくは−ＮＲ^１１Ｒ^１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＨ_２もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^８ _２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ^１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｒ^８、−ＯＲ^８またはＣ_２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
前記化合物が式（ＩＩＩ）：

（式中：
Ｒ^３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^１１Ｒ^１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ^８で置換されており；
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；
Ｒ^５は、水素、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；
Ｒ^６は、水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^７は、水素、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＲ^８、Ｃ_１〜３アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^１０、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１１Ｒ^１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^８は、Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ^９は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ^８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^８で置換されており；
Ｒ^１０は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０もしくは−ＮＲ^１１Ｒ^１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＨ_２もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^８ _２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ^１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｒ^８、−ＯＲ^８またはＣ_２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
前記化合物が式（ＩＶ）：

（式中：
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｒ^８または−ＯＲ^８であり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ^８で置換されており；
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；
Ｒ^５は、水素、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ^１３で置換されており；
Ｒ^７は、水素、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＲ^８、Ｃ_１〜３アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^１０、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１１Ｒ^１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^８は、Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ^９は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ^８で任意選択的に置換されており、ここで、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^８で置換されており；
Ｒ^１０は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０もしくは−ＮＲ^１１Ｒ^１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ^１１とＲ^１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＨ_２もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^８ _２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ^１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｒ^８、−ＯＲ^８またはＣ_２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
Ｒ^１が−ＯＣＨ_３であり；Ｒ^４がＨ、−ＣＨ_３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ^５が水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、Ｎ−メチルピロリジニル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；Ｒ^８がメチルであり；ｎが１である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１がＨであり；Ｒ^２がフラニル、チオフェニル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；Ｒ^４がＨ、−ＣＨ_３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ^５が水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、Ｎ−メチルピロリル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；ｎが１である、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２がＨであり；Ｒ^６がＨであり；Ｒ^３がモルホリノ、Ｎ−メチルピペラジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピロジニル、４−アセチルピペリジニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、１，４−オキサゼパン−４−イル、または４−メチル−１，４，−ジアゼパン−１−イルであり；Ｒ^７が−（ＣＨ_２）ＮＲ^９Ｒ^１０または−（ＣＨ_２）ＮＲ^１１Ｒ^１２である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^７が−（ＣＨ_２）ＮＲ^９Ｒ^１０または−（ＣＨ_２）ＮＲ^１１Ｒ^１２である、請求項６に記載の化合物。
Ｒ^９がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、またはシクロブチルメチルであり；Ｒ^１０がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、オキセタニル、オキセタンメチル、Ｎ−メチアゼチニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチル、またはメトキシエチルであり；ＮＲ^１１Ｒ^１２がアゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、３−メトキシアゼチジニル、ピロリジニル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジニル、（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、アザモルホリニル、Ｎ−メチルアザピペラジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、またはチオモルホリニルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^９がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、またはシクロブチルメチルであり；Ｒ^１０がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、オキセタニル、オキセタンメチル、Ｎ−メチアゼチニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチル、またはメトキシエチルであり；ＮＲ^１１Ｒ^１２がアゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、３−メトキシアゼチジニル、ピロリジニル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジニル、（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、アザモルホリニル、Ｎ−メチルアザピペラジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、またはチオモルホリニルである、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^５が水素、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、２−チオフェニル、２−フラニル、３−フラニル、３−ピリジル、４−ピリジルまたはフェニルである、請求項５または６に記載の化合物。
Ｎ−（３−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メチルフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−３−（４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−５−メチルフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（５−メチル−４−（４−（（メチル（１−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（５−メチル−４−（４−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（４−（４−（（３−メトキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−クロロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１Ｈ−ピラゾル−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニ
ル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−フルオロ−４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−イソプロポキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシビフェニル−２−イル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２’，５−ジメトキシビフェニル−２−イル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（２，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−２−モルホリノ−５−（４−（３−フェニル−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（ヒドロキシメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル
（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（エチル（２−メトキシエチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−
（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミドから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
プロテインキナーゼ媒介性疾患の処置のための医薬の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
ＥＧＦＲの少なくとも１つの変異型を野生型ＥＧＦＲと比べて選択的に阻害するための医薬の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む、プロテインキナーゼ媒介性疾患を処置するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む、ＥＧＦＲの少なくとも１つの変異型を野生型ＥＧＦＲと比べて選択的に阻害するための医薬組成物。