JP2017519781A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    AはNまたはC−Rであり、Rは水素または随意に置換されたアルキルであり、
    とWは、N、C−H、またはC−Fから独立して選択され、
    Xは、水素、ハロゲン、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、随意に置換されたアルキン、随意に置換されたカルボシクリルアルキニル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    Yは、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはアラルキルであり、および、
    Zは、N−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−N(H)−ヘテロシクリルアルキル、または−N(Me)−ヘテロシクリルアルキルから選択される随意に置換された基である、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. はC−Hである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. はC−Fである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. はC−Hである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. はNである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. Xは水素である、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  7. Xは随意に置換されたアルキルである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  8. Xは随意に置換されたアルキンである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. Xは随意に置換されたカルボシクリルアルキニルである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. Xは随意に置換されたアリールであるか、または随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Xは随意に置換されたアリールである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. 随意に置換されたアリールは随意に置換されたフェニルである、請求項11に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Xは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. 随意に置換されたヘテロアリールは、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、または随意に置換されたインダゾリルから選択される、請求項13に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. Zは随意に置換された−O−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1乃至14に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. Zは随意に置換された−N(H)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至14に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  17. Zは随意に置換された−N(Me)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至14に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  18. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたC−Cアルキレン鎖である、請求項15乃至17に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  19. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたCアルキレン鎖である、請求項15乃至17に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  20. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、ヘテロシクリルは、随意に置換された窒素含有4−、5−、6−、または7−員のヘテロシクリルである、請求項15乃至17に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  21. Zは随意に置換されたN−ヘテロシクリルである、請求項1乃至14に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  22. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは、4−、5−、6−、または7−員のN−ヘテロシクリルである、請求項21に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは6−員のN−ヘテロシクリルである、請求項21に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは随意に置換されたピペリジンである、請求項21に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. 随意に置換されたピペリジンは随意に置換された4−アミノピペリジンである、請求項24に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. Yは随意に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項1乃至25に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  27. Yは随意に置換されたアルキルである、請求項1乃至25に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  28. Yは随意に置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項1乃至25に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. Yは随意に置換されたアラルキルである、請求項1乃至25に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  30. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたC−Cアルキルである、請求項27に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  31. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたCアルキルである、請求項27に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  32. 随意に置換されたアルキルはメチル基である、請求項27に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  33. AはNである、請求項1乃至32のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  34. AはC−Rである、請求項1乃至32のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  35. AはC−Rであり、Rは水素である、請求項1乃至32のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  36. AはC−Rであり、Rは随意に置換されたアルキルである、請求項1乃至32のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  37. 式(I)の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  38. 式(I)の化合物にリジン特異的なデメチラーゼ1酵素を晒すことにより、リジン特異的なデメチラーゼ1の活性を阻害する工程を含む、細胞の遺伝子転写を調節する方法。
  39. 患者の癌を処置するための薬剤の製造における式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
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