JP2017504635A5

JP2017504635A5 -

Info

Publication number: JP2017504635A5
Application number: JP2016549113A
Authority: JP
Filing date: 2015-01-28
Publication date: 2018-03-08
Anticipated expiration: 2035-01-28

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：

［式中、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２は、１以上のヒドロキシルで置換されていてもよいＣ_１−５アルキルであるか、または
Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素とともに、
（１）窒素含有複素環式環、ここで、前記複素環式環は、Ｃ_１−３アルキル、−ＣＨ_２−ＯＣＨ_３、ハロ、および４位の窒素においてＣ_１−３アルキルで置換されていてもよいピペラジン−１−イルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、または
（２）

からなる群から選択される二環式環系、ここで、Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、Ｃ_１−３アルコキシル、および１個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ_１−３アルキルからなる群から独立に選択される、
を形成し；
Ｒ^３およびＲ^６はそれぞれ、Ｈ、Ｃ_１−３アルコキシル、−Ｏ−Ｃ_１−３ハロアルキル、−Ｏ−ＣＨ_２−Ｃ_３−６シクルアルキル、ハロ、および−ＮＲ^ｘＲ^ｙ（ここで、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙはそれぞれ独立にＨまたはＣ_１−３アルキルである）からなる群から独立に選択され；
Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−３アルコキシ、およびＣ_１−３アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ^８は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ_１−３ハロアルキルおよびＣ_１−３アルキルからなる群から選択され；および
Ｒ^９は、Ｃ_１−３アルコキシル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３ハロアルキル、および−Ｏ−ＣＨ_２−Ｃ_３−６シクロアルキルからなる群から選択され、ただし、式（Ｉ）の化合物は、Ｎ−プロピル−４−［［４−［３，３，３−トリス（フルオラニル）プロピル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ］ベンズアミドでない］。
Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している窒素とともに窒素含有複素環式環を形成し、前記複素環式環は、それぞれ独立にＣ_１−３アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピペラジニルまたはピペリジニルから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している窒素とともに

を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している窒素とともに

を形成し、Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、Ｈ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、Ｃ_１−３アルコキシル、および−ＣＨ_２ＯＨからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３およびＲ^６がそれぞれ独立にＣ_１−３アルコキシルから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４およびＲ^５がそれぞれ独立にＨまたはＦから選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^７がＣＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^８がＨである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^９がＣ_１−３アルコキシルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
化合物が実施例Ｅ１〜Ｅ６６のいずれか一項に記載の化合物、その遊離塩基形態、遊離酸形態またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、パーキンソン病の処置において使用するための医薬組成物。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、パーキンソン病の処置において使用するための医薬組成物。