JP2017527578A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017527578A5
JP2017527578A5 JP2017513450A JP2017513450A JP2017527578A5 JP 2017527578 A5 JP2017527578 A5 JP 2017527578A5 JP 2017513450 A JP2017513450 A JP 2017513450A JP 2017513450 A JP2017513450 A JP 2017513450A JP 2017527578 A5 JP2017527578 A5 JP 2017527578A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound
irritable bowel
bowel syndrome
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2017513450A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2017527578A (ja
JP6538154B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/IB2015/056905 external-priority patent/WO2016038552A1/en
Publication of JP2017527578A publication Critical patent/JP2017527578A/ja
Publication of JP2017527578A5 publication Critical patent/JP2017527578A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6538154B2 publication Critical patent/JP6538154B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (12)

  1. 式(I):
    Figure 2017527578
    によって表される、N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−3−(2−(4−(4−エトキシ−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル)アセトアミド)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドである化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. 式(I):
    Figure 2017527578
    によって表される、N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−3−(2−(4−(4−エトキシ−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル)アセトアミド)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミドである化合物。
  3. 塩酸塩、アスパラギン酸塩、馬尿酸塩およびリン酸塩からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
  4. 塩酸塩である、請求項1に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
  5. 結晶形である、請求項に記載の薬学的に許容可能な塩。
  6. 前記結晶形が、CuKα放射線を用いて測定した際に、約8.3,8.4,10.7,11.3,15.5,16.0,20.0,20.4,20.8,22.6,23.2,23.3,23.6,24.6,24.9,25.3,25.9,26.9,27.3,27.4,28.1および28.2度 2θからなる群から選択される、少なくとも3つの回折角を含んでなるX線粉末回折(XRPD)パターンによって特徴付けられる、請求項5に記載の薬学的に許容可能な塩。
  7. 前記結晶形が、CuKα放射線を用いて測定した際に、約16.0,20.0,22.6,23.3および26.9度 2θの回折角を含んでなるX線粉末回折(XRPD)パターンによって特徴付けられる、請求項5に記載の薬学的に許容可能な塩。
  8. 請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる医薬組成物。
  9. RET(Rearranged during Transfection)キナーゼにより媒介される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
  10. RETキナーゼにより媒介される前記疾患が、過敏性腸症候群、過敏性腸症候群に関連する疼痛、機能性便秘、機能性下痢、慢性特発性便秘、機能性腹痛症候群、機能性肛門直腸痛および炎症性腸疾患からなる群から選択される、請求項9に記載の使用。
  11. RETキナーゼにより媒介される前記疾患が、過敏性腸症候群である、請求項9に記載の使用。
  12. RETキナーゼにより媒介される前記疾患が、過敏性腸症候群に関連する疼痛である、請求項9に記載の使用。
JP2017513450A 2014-09-10 2015-09-09 Ret(rearranged during transfection)キナーゼ阻害剤としてのピリジン誘導体 Expired - Fee Related JP6538154B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2014086197 2014-09-10
CNPCT/CN2014/086197 2014-09-10
CNPCT/CN2015/086995 2015-08-14
CN2015086995 2015-08-14
PCT/IB2015/056905 WO2016038552A1 (en) 2014-09-10 2015-09-09 Pyridone derivatives as rearranged during transfection (ret) kinase inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019102776A Division JP6728447B2 (ja) 2014-09-10 2019-05-31 Ret(rearranged during transfection)キナーゼ阻害剤としてのピリジン誘導体

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017527578A JP2017527578A (ja) 2017-09-21
JP2017527578A5 true JP2017527578A5 (ja) 2018-10-25
JP6538154B2 JP6538154B2 (ja) 2019-07-03

Family

ID=54186249

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2017513450A Expired - Fee Related JP6538154B2 (ja) 2014-09-10 2015-09-09 Ret(rearranged during transfection)キナーゼ阻害剤としてのピリジン誘導体
JP2019102776A Expired - Fee Related JP6728447B2 (ja) 2014-09-10 2019-05-31 Ret(rearranged during transfection)キナーゼ阻害剤としてのピリジン誘導体

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019102776A Expired - Fee Related JP6728447B2 (ja) 2014-09-10 2019-05-31 Ret(rearranged during transfection)キナーゼ阻害剤としてのピリジン誘導体

Country Status (35)

Country Link
US (4) US9918974B2 (ja)
EP (2) EP3191450B1 (ja)
JP (2) JP6538154B2 (ja)
KR (1) KR20170045350A (ja)
CN (1) CN107074768B (ja)
AU (1) AU2015313841B2 (ja)
BR (1) BR112017004900A2 (ja)
CA (1) CA2960768A1 (ja)
CL (1) CL2017000588A1 (ja)
CO (1) CO2017002273A2 (ja)
CR (1) CR20170093A (ja)
CY (1) CY1121661T1 (ja)
DK (1) DK3191450T3 (ja)
DO (1) DOP2017000059A (ja)
EA (1) EA033544B1 (ja)
ES (2) ES2725704T3 (ja)
HR (1) HRP20190815T1 (ja)
HU (1) HUE044604T2 (ja)
IL (1) IL250908B (ja)
LT (1) LT3191450T (ja)
MA (1) MA40581A (ja)
ME (1) ME03432B (ja)
MX (1) MX2017003114A (ja)
MY (1) MY181913A (ja)
PE (1) PE20170705A1 (ja)
PH (1) PH12017500425A1 (ja)
PL (1) PL3191450T3 (ja)
PT (1) PT3191450T (ja)
RS (1) RS58813B1 (ja)
SG (1) SG11201701694QA (ja)
SI (1) SI3191450T1 (ja)
TW (1) TWI683807B (ja)
UA (1) UA122213C2 (ja)
UY (1) UY36293A (ja)
WO (1) WO2016038552A1 (ja)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2534335T3 (es) 2010-05-20 2015-04-21 Array Biopharma, Inc. Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa
UA122213C2 (uk) 2014-09-10 2020-10-12 Глаксосмітклайн Інтеллектьюел Проперті Девелопмент Лімітед Сполуки як інгібітори кінази, реаранжованої під час трансфекції (ret)
MX2017003118A (es) 2014-09-10 2018-05-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos como inhibidores de reorganizado durante la transfección (ret).
US10202365B2 (en) 2015-02-06 2019-02-12 Blueprint Medicines Corporation 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as RET inhibitors
DK3322706T3 (da) 2015-07-16 2021-02-01 Array Biopharma Inc Substituerede pyrazolo[1,5-a]pyridin-forbindelser som ret-kinaseinhibitorer
NZ742351A (en) 2015-11-02 2023-03-31 Blueprint Medicines Corp Inhibitors of ret
US10183928B2 (en) 2016-03-17 2019-01-22 Blueprint Medicines Corporation Inhibitors of RET
US10227329B2 (en) 2016-07-22 2019-03-12 Blueprint Medicines Corporation Compounds useful for treating disorders related to RET
JP2018052878A (ja) * 2016-09-29 2018-04-05 第一三共株式会社 ピリジン化合物
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
CN110267960B (zh) 2017-01-18 2022-04-26 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
CN110891573A (zh) 2017-05-15 2020-03-17 缆图药品公司 Ret抑制剂和mtorc1抑制剂的组合及其用于治疗由异常ret活性介导的癌症的用途
TWI812649B (zh) 2017-10-10 2023-08-21 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
EP3740491A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
JP7061195B2 (ja) 2018-01-18 2022-04-27 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン化合物
US11472802B2 (en) 2018-01-18 2022-10-18 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
HRP20240124T1 (hr) 2018-04-03 2024-04-12 Blueprint Medicines Corporation Inhibitori za ret za uporabu u liječenju raka koji ima ret alteraciju
CA3111984A1 (en) 2018-09-10 2020-03-19 Array Biopharma Inc. Fused heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
TWI786742B (zh) * 2020-07-23 2022-12-11 大陸商深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮類化合物及其製備方法和應用

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1041982B1 (en) 1997-12-22 2011-10-19 Bayer HealthCare LLC INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
US20120046290A1 (en) 1997-12-22 2012-02-23 Jacques Dumas Inhibition of p38 kinase activity using substituted heterocyclic ureas
ATE300299T1 (de) 1997-12-22 2005-08-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Inhibierung der raf-kinase durch substituierte heterocyclische harnstoffverbindungen
US20070244120A1 (en) 2000-08-18 2007-10-18 Jacques Dumas Inhibition of raf kinase using substituted heterocyclic ureas
AP2002002442A0 (en) 1999-08-12 2002-03-31 Pharmacia Italia Spa 3(5)-Amino-pyrazole derivatives, process for their preparation and their preparation and their use as antitumor agents.
WO2002048114A1 (en) 2000-11-27 2002-06-20 Pharmacia Italia S.P.A. Phenylacetamido- pyrazole derivatives and their use as antitumor agents
DE10201764A1 (de) 2002-01-18 2003-07-31 Bayer Cropscience Ag Substituierte 4-Aminopyridin-Derivate
TW200406374A (en) 2002-05-29 2004-05-01 Novartis Ag Diaryl urea derivatives useful for the treatment of protein kinase dependent diseases
AU2003264386A1 (en) 2002-09-10 2004-04-30 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 4-(substituted aryl)-5-hydroxyisoquinolinone derivative
WO2005018624A2 (en) 2003-08-22 2005-03-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating copd and pulmonary hypertension
TW200530236A (en) * 2004-02-23 2005-09-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heteroaryl phenylurea
KR101328273B1 (ko) * 2004-12-28 2013-11-14 키넥스 파마슈티컬즈, 엘엘씨 세포 증식 질환의 치료를 위한 조성물 및 방법
US7968574B2 (en) 2004-12-28 2011-06-28 Kinex Pharmaceuticals, Llc Biaryl compositions and methods for modulating a kinase cascade
GB0507575D0 (en) * 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
US8247556B2 (en) * 2005-10-21 2012-08-21 Amgen Inc. Method for preparing 6-substituted-7-aza-indoles
TW200804349A (en) * 2005-12-23 2008-01-16 Kalypsys Inc Novel substituted pyrimidinyloxy ureas as inhibitors of protein kinases
PT2041071E (pt) 2006-06-29 2014-09-23 Kinex Pharmaceuticals Llc Composições de biarilo e processos para a regulação de uma cascata de cinases
WO2008033562A2 (en) * 2006-09-15 2008-03-20 Xcovery, Inc. Kinase inhibitor compounds
KR20090064602A (ko) * 2006-10-16 2009-06-19 노파르티스 아게 단백질 키나제 억제제로서 유용한 페닐아세트아미드
EP3048099A3 (en) * 2006-11-15 2016-09-21 YM BioSciences Australia Pty Ltd Inhibitors of kinase activity
CN102470127A (zh) 2009-08-19 2012-05-23 埃姆比特生物科学公司 联芳基化合物和其使用方法
US9073895B2 (en) 2010-12-16 2015-07-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Biarylamide inhibitors of leukotriene production
TW201524958A (zh) 2013-03-15 2015-07-01 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd 用作轉染期間重排抑制劑之新穎化合物
MA38394B1 (fr) 2013-03-15 2018-04-30 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Dérivés pyridine utilisés comme inhibiteurs de la kinase réarrangée au cours de la transfection (ret)
UA122213C2 (uk) * 2014-09-10 2020-10-12 Глаксосмітклайн Інтеллектьюел Проперті Девелопмент Лімітед Сполуки як інгібітори кінази, реаранжованої під час трансфекції (ret)
MX2017003118A (es) 2014-09-10 2018-05-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos como inhibidores de reorganizado durante la transfección (ret).

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017527578A5 (ja)
HRP20190815T1 (hr) Piridonski derivati korišteni kao inhibitori kinaze reorganizirane tijekom transfekcije (ret)
JP2017526711A5 (ja)
JP2017528503A5 (ja)
JP2013543896A5 (ja)
JP2018138577A5 (ja)
JP2017535550A5 (ja)
JP2017504635A5 (ja)
JP2016503010A5 (ja)
JP2013527202A5 (ja)
JP2015145426A5 (ja)
FI3699181T3 (fi) Kiteinen muoto (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-diluorifenyyli)-pyrrolidin-1-yyli)-pyratsolo[1,5-a]pyrimidin-3-yyli)-3-hydroksipyrrolidiini-1-karboksamidivetyysulfaatista
NZ703941A (en) Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
JP2017528507A5 (ja)
JP2015516434A5 (ja)
JP2014525470A5 (ja)
JP2020510661A5 (ja)
JP2013526482A5 (ja)
NZ627750A (en) Carbamate compounds and of making and using same
JP2015524472A5 (ja)
JP2012532874A5 (ja)
JP2009529541A5 (ja)
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
JP2014062126A5 (ja)
RU2017111590A (ru) Кристаллические формы 2-(4-(4-этокси-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-2-фторфенил)-n-(5-(1,1,1-трифтор-2- метилпропан-2-ил)изоксазол-3-ил)ацетамида