JP2014525470A5

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Info

Publication number: JP2014525470A5
Application number: JP2014528965A
Authority: JP
Filing date: 2012-09-06
Publication date: 2015-11-05
Anticipated expiration: 2032-09-06

Description

この手順に従って、表３に示した面間隔ｄおよび図７に示したディフラクトグラムを得た。

この手順に従って、図８に示したＤＳＣサーモグラムを得た。

この手順に従って、図１０に示したＴＧＡサーモグラムを得た。

この手順に従って、図９に示した結晶性プリドピジン塩酸塩の形態ＩＩのＦＴ−ＩＲスペクトルを得た。

この手順に従って、図１１に示したＤＶＳプロファイルを得た。

バルク密度およびタップ密度
密度の決定をＰｈ．Ｅｕｒ．２．９．３４に記載されているように行った。２５０ｍｌ容量のガラス製シリンダに入れる試料量を５０．０ｇとし、かつ２５００回のタッピングを１００タップ／分で実行するように方法を変更した。測定をトリプリケートで行った。
以下に、出願当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］結晶性形態（形態ＩＩ）の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩またはその溶媒和物。
［２］前記結晶性形態が無水である、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［３］面間隔ｄ値６．１および４．９に対応する反射を有するＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［４］面間隔ｄ値８．９および４．１に対応する反射を有するＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［５］面間隔ｄ値８．９、７．７、６．７、６．１、５．１、４．９、４．３、４．１、３．６に対応する反射を有するＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［６］図８に示すのと実質的に同じＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［７］約２１０℃で開始する吸熱を有する、図９に実質的に示す通りのＤＳＣサーモグラムにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［８］図１０に実質的に示す通りのＦＴ−ＩＲスペクトルにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［９］図１１に実質的に示す通りのＴＧＡサーモグラムにより特徴づけられる、［１］に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［１０］治療有効量の［１］〜［９］の何れか１に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を、１種以上のアジュバント、賦形剤、担体、および／または希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
［１１］医薬として使用するための、［１］〜［９］の何れか１に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
［１２］医薬組成物／医薬の製造のための、［１］〜［９］の何れか１に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩の使用。
［１３］ヒトを含めた動物生体のドーパミン媒介障害を治療、予防、または軽減するための方法であって、治療有効量の［１］〜［９］の何れか１に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を、それを必要とする動物生体に投与する工程を含む方法。

Claims

結晶性形態の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩であって、前記結晶性形態が、面間隔ｄ値６．１および４．９または面間隔ｄ値８．９および４．１に対応する反射を有するＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる結晶（形態ＩＩ）である、４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
前記結晶性形態が無水である、請求項１に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
面間隔ｄ値６．１および４．９、並びに８．９および４．１に対応する反射を有するＸ線粉末回折パターンにより特徴づけられる、請求項１または２に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩。
治療有効量の請求項１〜３の何れか１項に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を、１種以上のアジュバント、賦形剤、担体、および／または希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジンの治療有効量が、１ｍｇ〜５００ｍｇである、請求項４に記載の医薬組成物。
４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジンの治療有効量が、１０ｍｇ〜１００ｍｇである、請求項４に記載の医薬組成物。
４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジンの治療有効量が、２５ｍｇ〜５０ｍｇである、請求項４に記載の医薬組成物。
医薬の製造のための、請求項１〜３の何れか１項に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を含む医薬組成物の使用。
ドーパミン媒介性障害の、症状の軽減、治療、または予防で使用するための、請求項１〜３の何れか１項に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を含む医薬組成物。
ハンチントン病の、症状の軽減、または治療で使用するための、請求項１〜３の何れか１項に記載の４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−１−プロピル−ピペリジン塩酸塩を含む医薬組成物。