JP2017524733A5

JP2017524733A5 -

Info

Publication number: JP2017524733A5
Application number: JP2017519756A
Authority: JP
Filing date: 2014-12-22
Publication date: 2018-01-18
Anticipated expiration: 2034-12-22

Description

本発明の化合物およびその薬学的に許容可能な組成物は、卵胞刺激ホルモンイベントによって生起される異常な細胞応答に関連する多様な疾病、障害または状態の処置に有用である。このような疾病、障害または状態としては、本明細書に記載のものが挙げられる。
本発明は、例えば以下を提供する。
（項目１）
式Ｉ

（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ _２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ _１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ ^１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；
Ｒ ^２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；
Ｒ ^３は、任意選択により置換されているアリールであり；
各Ｒ ^４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；Ｒ ^５は、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ ^６は、水素、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ ^５およびＲ ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
ＸがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＹがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＺがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
環Ａがフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^１が−ＯＲであり、およびＲ ^２が、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^１が−ＯＲであり、およびＲ ^２が、６員アリール環、３員炭素環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^２が

である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^３が、任意選択により置換されているフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^３が

である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^５が、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^５が、メチル、ｔ−ブチル、

である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ＺがＮであり、かつＲ ^５、Ｒ ^６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ ^５およびＲ ^６によって形成される前記環が

である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^６が、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族または−ＳＯ _２Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^６が、メチル、エチル、ｔ−ブチル、または

である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
式Ｉ−ｅ：

の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目１８）
式Ｉ−ｆ：

（式中、
Ｒ ^２は、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ ^３は、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｒ ^５は、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族であり；
Ｒ ^６は、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族または−ＳＯ _２Ｒであり；またはＲ ^５およびＲ ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目１９）
式ＩＩ

（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ _２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ _１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成しており；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ ^１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；
Ｒ ^２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；
Ｒ ^３は、任意選択により置換されている５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
各Ｒ ^４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ _２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＮＲＳＯ _２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ） _２であり；Ｒ ^５は、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ ^６は、水素、Ｃ _１〜６脂肪族、ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ ^５およびＲ ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目２０）
ＸがＯである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
ＹがＯである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
ＺがＮである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
環Ａがフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^１が−ＯＲであり、およびＲ ^２が、−ＯＲ、Ｃ _１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目１９に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^１が−ＯＲであり、およびＲ ^２が、−ＯＲ、Ｃ _１〜６脂肪族、６員アリール環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^２が

である、項目１９に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^３が、チオフェニルまたはピリジルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^３が

である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^５が、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族である、項目１９に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^５が、メチル、ｔ−ブチル、

である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
ＺがＮであり、かつＲ ^５、Ｒ ^６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している、項目１９に記載の化合物。
（項目３２）
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ ^５およびＲ ^６によって形成される前記環が

である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^６が、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族である、項目１９に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^６がメチルまたはｔ−ブチルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
式ＩＩ−ｆ：

（式中、
Ｒ ^２は、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；Ｒ ^３は、任意選択により置換されているチオフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ ^５は、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族であり；
Ｒ ^６は、任意選択により置換されているＣ _１〜６脂肪族または−ＳＯ _２Ｒであり；またはＲ ^５およびＲ ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、項目１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目３６）
表１から選択される、項目１または１９に記載の化合物。
（項目３７）
項目１または１９に記載の化合物と、薬学的に許容可能なアジュバント、キャリアまたはビヒクルとを含む薬学的組成物。
（項目３８）
患者または生物学的サンプルにおけるＦＳＨＲまたはその変異体の活性を調節する方法であって、項目１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を前記患者に投与するステップ、または前記生物学的サンプルを項目１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩に接触させるステップを含む方法。
（項目３９）
ＦＳＨＲ媒介性障害の処置を、それを必要とする患者において行う方法であって、項目１または１９に記載の化合物を前記患者に投与するステップを含む方法。
（項目４０）
対象における受胎障害を処置する方法であって、項目１または１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を前記対象に投与するステップを含む方法。
（項目４１）
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための医薬品を生成するための、項目１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩の使用。
（項目４２）
項目１または１９に記載の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を製造するプロセスであって、式（ＩＩＩ）

（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ ^１、Ｒ ^３、Ｒ ^４およびｎは、項目１または１９に定義されているとおりであり、かつＬＧは脱離基である）
の化合物を、式ＺＨ（Ｒ ^５）（Ｒ ^６） _ｐ
（式中、Ｚ、Ｒ ^５、Ｒ ^６およびｐは、項目１または１９に定義されているとおりである）
の化合物と反応させて、式Ｉまたは式ＩＩ：

（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、ｎおよびｐは、項目１または１９に定義されているとおりである）
の化合物を得るステップ
を含むプロセス。

Claims

式Ｉ

（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ_１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ^１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；
Ｒ^２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；
Ｒ^３は、任意選択により置換されているアリールであり；
各Ｒ^４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；Ｒ^５は、Ｃ_１〜６脂肪族、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜６脂肪族、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ^５およびＲ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物。
環Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が−ＯＲであり、およびＲ^２が、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が−ＯＲであり、およびＲ^２が、６員アリール環、３員炭素環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項６に記載の化合物。
Ｒ^２が

である、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^３が、任意選択により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３が

である、請求項９に記載の化合物。
Ｒ^５が、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^５が、メチル、ｔ−ブチル、

である、請求項１１に記載の化合物。
ＺがＮであり、かつＲ^５、Ｒ^６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ^５およびＲ^６によって形成される前記環が

である、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ^６が、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族または−ＳＯ_２Ｒである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^６が、メチル、エチル、ｔ−ブチル、または

である、請求項１５に記載の化合物。
式Ｉ−ｅ：

の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式Ｉ−ｆ：

（式中、
Ｒ^２は、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ^３は、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｒ^５は、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族であり；
Ｒ^６は、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族または−ＳＯ_２Ｒであり；またはＲ^５およびＲ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式ＩＩ

（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ_１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成しており；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ^１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；
Ｒ^２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；
Ｒ^３は、任意選択により置換されている５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
各Ｒ^４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳＯ_２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり；Ｒ^５は、Ｃ_１〜６脂肪族、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜６脂肪族、ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ^５およびＲ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ＸがＯである、請求項１９に記載の化合物。
ＹがＯである、請求項１９に記載の化合物。
ＺがＮである、請求項１９に記載の化合物。
環Ａがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^１が−ＯＲであり、およびＲ^２が、−ＯＲ、Ｃ_１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^１が−ＯＲであり、およびＲ^２が、−ＯＲ、Ｃ_１〜６脂肪族、６員アリール環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項２４に記載の化合物。
Ｒ^２が

である、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^３が、チオフェニルまたはピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^３が

である、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^５が、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族である、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^５が、メチル、ｔ−ブチル、

である、請求項２９に記載の化合物。
ＺがＮであり、かつＲ^５、Ｒ^６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している、請求項１９に記載の化合物。
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ^５およびＲ^６によって形成される前記環が

である、請求項３１に記載の化合物。
Ｒ^６が、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族である、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^６がメチルまたはｔ−ブチルである、請求項３３に記載の化合物。
式ＩＩ−ｆ：

（式中、
Ｒ^２は、Ｃ_１〜６脂肪族、−ＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；Ｒ^３は、任意選択により置換されているチオフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ^５は、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族であり；
Ｒ^６は、任意選択により置換されているＣ_１〜６脂肪族または−ＳＯ_２Ｒであり；またはＲ^５およびＲ^６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
表１から選択される、請求項１または１９に記載の化合物。
請求項１または１９に記載の化合物と、薬学的に許容可能なアジュバント、キャリアまたはビヒクルとを含む薬学的組成物。
患者または生物学的サンプルにおけるＦＳＨＲまたはその変異体の活性を調節するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含み、前記患者に投与される、または前記生物学的サンプルに接触されることを特徴とする、組成物。
ＦＳＨＲ媒介性障害の処置を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１または１９に記載の化合物を含み、前記患者に投与されることを特徴とする、組成物。
対象における受胎障害を処置するための組成物であって、請求項１または１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含み、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための医薬品を生成するための、請求項１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩の使用。
請求項１または１９に記載の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を製造するプロセスであって、式（ＩＩＩ）

（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは、請求項１または１９に定義されているとおりであり、かつＬＧは脱離基である）
の化合物を、式ＺＨ（Ｒ^５）（Ｒ^６）_ｐ
（式中、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６およびｐは、請求項１または１９に定義されているとおりである）
の化合物と反応させて、式Ｉまたは式ＩＩ：

（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｐは、請求項１または１９に定義されているとおりである）
の化合物を得るステップ
を含むプロセス。
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための組成物であって、請求項１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含む、組成物。