JP2018522867A5

JP2018522867A5 -

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Publication number: JP2018522867A5
Application number: JP2017567218A
Authority: JP
Filing date: 2016-06-24
Publication date: 2019-07-25

Claims

式（Ｉ）：
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグであって、式中：
環Ａは、置換または非置換の、単環式のまたは二環式のヘテロアリール環、または置換または非置換の単環式ヘテロ環である；
Ｒ^Ａの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＮＯ_２、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２である；
Ｒ^ａの各々は独立して、水素、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているときは窒素保護基、酸素原子へ付着されているときは酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているときは硫黄保護基であるか、またはＲ^ａのうち２個が連結して、置換または非置換の、ヘテロ環、または置換または非置換の、ヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、５、または６である；
Ｍは、ＮＲ^Ｍ、Ｏ、またはＳである；
Ｒ^Ｍは、水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｌ^１は、単結合、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、または−ＮＲ^ｃ−である；
Ｒ^ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、または置換または非置換のＣ_１〜６アルキルである；
Ｒ^ｃの各々は独立して、水素、置換または非置換のＣ_１〜６アルキル、または窒素保護基である；
Ｒ^Ｂ１は、水素、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＮＯ_２、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２である；
Ｒ^Ｂ２は、水素、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＮＯ_２、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２である；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ^ｃ−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、（Ｅ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、（Ｚ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＯＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｏ−、−ＳＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２ＮＲ^ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ｃ−、または−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）_２−である；
環Ｃは、置換または非置換のフェニル環である；
環Ｄは、置換または非置換のフェニル環である；
Ｒ^Ｃの各々は独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＮＯ_２、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２である；
ｎは、０、１、２、３、または４である；
Ｌ^２は、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ^ｃ−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、（Ｅ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、（Ｚ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＯＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｏ−、−ＳＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２ＮＲ^ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）_２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、または置換または非置換のＣ_１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１以上の炭素単位が独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、または−ＮＲ^ｃ−で置き換わられている；
Ｒ^Ｄの各々は独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＮＯ_２、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２である；
ｐは、０、１、２、３、または４である；
Ｒ^Ｅは、式：
で表される；
Ｌ^３は、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ^ｃ−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、（Ｅ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、（Ｚ）−ＣＲ^ｂ＝ＣＲ^ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＯＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｏ−、−ＳＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｓ−、−ＮＲ^ｃＣ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２ＮＲ^ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＳ（＝Ｏ）_２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ｃＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ^ｂ）_２−、−Ｃ（Ｒ^ｂ）_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｃ−、または置換または非置換のＣ_１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１以上の炭素単位が独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、または−ＮＲ^ｃ−で置き換わられている；
Ｌ^４は、単結合、または置換または非置換のＣ_１〜６炭化水素鎖である；
Ｒ^Ｅ１、Ｒ^Ｅ２、およびＲ^Ｅ３の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＣＨ_２ＳＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）_２、−ＳＲ^ａ、または−Ｓｉ（Ｒ^ａ）_３である；またはＲ^Ｅ１およびＲ^Ｅ３、またはＲ^Ｅ２およびＲ^Ｅ３、またはＲ^Ｅ１およびＲ^Ｅ２は連結して、置換または非置換の炭素環、または置換または非置換のヘテロ環を形成する；
Ｒ^Ｅ４は、脱離基である；
Ｒ^Ｅ５は、ハロゲンである；
Ｒ^Ｅ６は、水素、置換または非置換のＣ_１〜６アルキル、または窒素保護基である；
Ｙの各々は独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ^ｃである；
ａは、１または２である；および
ｚの各々は独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
化合物が、式（Ｉ−ａ）：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
化合物が、式（Ｉ−ａ−ｉ）：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
化合物が、式（Ｉ−ａ−ｉｉ）：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
環Ａが、置換または非置換の二環式ヘテロアリール環である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
環Ａが、式（Ａ−ｉｉ）：
式中：
Ｒ^Ａ１は、水素、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、および窒素保護基からなる群から選択される；および
Ｒ^Ａ２の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ^Ａ２ａ、−Ｎ（Ｒ^Ａ２ａ）_２、および−ＳＲ^Ａ２ａからなる群から選択され、式中Ｒ^Ａ２ａの各々は独立して、水素、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているときは窒素保護基、酸素原子へ付着されているときは酸素保護基、および硫黄原子へ付着されているときは硫黄保護基からなる群から選択されるか、または２個のＲ^Ａ２ａ基は連結して、置換または非置換のヘテロ環を形成する、
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｌ^１が、単結合である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｒ^Ｂ１が、水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｒ^Ｂ２が、水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｘが、−ＮＨ−である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
ｎが、０である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｌ^２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
ｐが、０である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｒ^Ｅが、式（ｉ−１８）：
で表される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｌ^３が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
Ｒ^Ｅが、式：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
化合物が、式：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
化合物が、式：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
化合物が、式：
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
式：
で表される、化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ。
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
増殖性疾患の処置を、それを必要とする対象において行うことにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
生体試料または対象におけるキナーゼの活性をモジュレートすることにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
生体試料または対象における細胞成長を阻害することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ、または請求項２１に記載の医薬組成物；および
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグ、または医薬組成物を、対象へ投与するためかまたは生体試料に接触させるための指示
を含む、キット。