JP2016507502A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒ１は、ＮＲａＲａ、Ｃ１−４アルキル（ＯＨ、ＣＮまたはアリールで置換されてもよいアルキル）、Ｃ２−４アルケニル（ＯＨ、ＣＮまたはアリールで置換されてもよいアルケニル）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ１２、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮより選択され；
    Ｒ３は、ＨまたはＣ１−４アルキルより選択され；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮより選択され；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−４個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）より選択されるか；あるいは
    Ｒ５とＲ６は、それらが個々に結合する窒素原子およびその隣接する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲ９で置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒ７は０−３個のＲｅで置換されるアリールであり；
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ９は、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒ１２は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、ＨまたはＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１または２より独立して選択され；および
    ｒは、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される］
    で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  2. 式（ＩＩ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）より選択され；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−２個のＲｅで置換されるアルキル）またはＣ３−６シクロアルキル（０−２個のＲｅで置換されるシクロアルキル）より選択されるか；あるいは
    Ｒ５とＲ６は、それらが個々に結合する窒素原子およびその隣接する炭素原子と一緒になって、０−４個のＲ９で置換されるヘテロ環式環を形成し；および
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択される］
    で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  3. Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−１個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群より選択されるヘテロサイクリル）より選択される、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ５が、Ｈ、
    Figure 2016507502
     からなる群より選択され；
    Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒｃが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
    Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成する、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ５およびＲ６が、それらが個々に結合する窒素原子およびその隣接する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、０−３個のＲ９で置換されるヘテロ環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
  6. 式（ＩＩＩ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒ９は、ＮＲａＲａ、ＳＲｃ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｃは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルであり；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、またはＯＨより独立して選択され；
    ｎは、各々、０、１または２より独立して選択される］
    で示される、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  7. 式（ＩＶ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒ９は、ＮＲａＲａ、ＳＲｃ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｃは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルであり；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、またはＯＨより独立して選択され；
    ｎは、各々、０、１または２より独立して選択される］
    で示される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  8. 式（Ｖ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒ９は、ＮＲａＲａ、ＳＲｃ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｃは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルであり；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、またはＯＨより独立して選択され；
    ｎは、各々、０、１または２より独立して選択される］
    で示される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  9. Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル（ＯＨまたはＣＮで置換されるアルキル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−４個のＲ１１で置換されるアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−４個のＲ１１で置換されるアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル（０−４個のＲ１１で置換されるシクロアルキル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ１２、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒ１２が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；および
    Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成する、請求項２に記載の化合物。
  10. Ｒ１が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリニル、キノキサリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサジニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、プリニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、インドリニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジオキサン、１，５−ナフチリジニル、イミダゾピリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルより選択されるヘテロサイクリルである、請求項９に記載の化合物。
  11. Ｒ１が
    Figure 2016507502
     より選択され；
    Figure 2016507502
     が任意の結合を表し；
    Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒ１２が、各々、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
    ｍが、各々、０、１または２より独立して選択される、請求項９に記載の化合物。
  12. Ｒ１が−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｒ−アリール、アリール（０−４個のＲ１１で置換されるアリール）、シクロアルキル（０−４個のＲ１１で置換されるシクロアルキル）、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ１２、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０−４個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−２個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換されるシクロアルキル）より選択されるか；あるいは
    Ｒ５とＲ６が、それらが個々に結合する窒素原子およびその隣接する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲ９で置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
    Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成する、請求項２に記載の化合物。
  13. Ｒ１が
    Figure 2016507502
     より選択され；
    Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、
    Figure 2016507502
     より選択され；
    Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルより選択されるか；あるいは
    Ｒ５とＲ６が、それらが個々に結合する窒素原子およびその隣接する炭素原子と一緒になって、炭素原子と、１〜３個の窒素原子とを含むヘテロ環式環を形成し；
    Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）イソキサゾリルより選択され；
    Ｒ１１が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、
    Figure 2016507502
     より独立して選択され；
    Ｒ１２が、各々、ＨまたはＣ１−４アルキルより独立して選択され；
    Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、またはＮＨ２より独立して選択され；
    ｍが、各々、０、１または２より独立して選択され；
    ｎが、各々、０または１より独立して選択され；
    ｒが、各々、０、１または２より独立して選択される、請求項１２に記載の化合物。
  14. 式（ＶＩ）：
    Figure 2016507502
     ［式中：
    Ｒ１は、アリール（０−４個のＲ１１で置換されるアリール）、シクロアルキル（０−４個のＲ１１で置換されるシクロアルキル）、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ１２、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０−４個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮより選択され；
    Ｒ５はＨ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−２個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６シクロアルキル（０−２個のＲｅで置換されるシクロアルキル）より選択され；
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択される］
    で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  15. 請求項１−１４のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  16. 請求項１−１４のいずれか一項に記載の１または複数の化合物またはその塩を活性成分として含む、カゼインキナーゼＩδ／εの活性化に関連する病態を伴う疾患の治療剤であって、該疾患が、睡眠障害を含む概日リズム障害、神経変性疾患、または癌より選択されるところの治療剤。
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