JP2013518036A5

JP2013518036A5 -

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Publication number: JP2013518036A5
Application number: JP2012549372A
Authority: JP
Filing date: 2011-01-21
Publication date: 2013-12-05
Anticipated expiration: 2031-01-21

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ^１は、Ｈ、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^３、−ＣＨ_２−Ｓ−Ｒ^３および−ＣＨ_２−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、
Ｒ^２は、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^３、−ＣＨ_２−Ｓ−Ｒ^３および−ＣＨ_２−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、
Ｒ^３およびＲ^４は同じであるか異なっており、Ｈ、置換もしくは非置換の非分岐鎖状もしくは分岐鎖状の飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換ベンジル、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換の単環式、二環式もしくは三環式のＣ２〜Ｃ１０ヘテロアリールもしくは非芳香族Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクリルから独立に選択されるか、あるいは−ＣＨ_２−ＮＲ^３Ｒ^４中のＲ^３およびＲ^４は互いに結合し、かつそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ１つ以上の環式ケト基を含んでよい置換もしくは非置換の非芳香族Ｃ２〜Ｃ１０単環式もしくは二環式ヘテロシクリルを形成しており、
ここで、該置換された基の置換基は、非分岐鎖状もしくは分岐鎖状の飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、ハロゲン置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、単環式もしくは二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１つ以上のヘテロ原子を含む単環式、二環式もしくは三環式Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアリールもしくは非芳香族Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノから独立に選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩とｐＨ調整剤の水溶液であり、３．０〜５．０のｐＨを有する液体組成物。
Ｒ^１が、Ｈおよび−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^３から選択され、Ｒ^２が−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^３である、請求項１に記載の液体組成物。
各Ｒ^３が、Ｈおよび置換もしくは非置換の非分岐鎖状もしくは分岐鎖状の飽和もしくは不飽和Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択される、請求項１または２に記載の液体組成物。
各Ｒ^３がＨおよびメチルから独立に選択される、請求項３に記載の液体組成物。
該化合物が、２−（ヒドロキシメチル）−２−（メトキシメチル）キヌクリジン−３−オンおよび２，２−ビス（ヒドロキシメチル）−キヌクリジン−３−オンから選択される、請求項４に記載の液体組成物。
少なくとも１種のさらなる治療活性剤含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の液体組成物。
３．０〜４．５のｐＨを有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の液体組成物。
式（Ｉ）の該化合物が、１０ｍｇ／ｍＬ〜２５０ｍｇ／ｍＬの濃度で該水溶液中に存在する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の液体組成物。
該水溶液が、０〜３重量／体積％の濃度でＮａＣｌを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の液体組成物。
治療に使用される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の液体組成物。
過剰増殖性疾患、自己免疫疾患および心疾患から選択される疾患の治療に使用される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の液体組成物。
過剰増殖性疾患、自己免疫疾患および心疾患から選択される疾患の治療のための医薬の製剤のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の液体組成物の使用。
水相に、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩と、添加されてもよい少なくとも１種のさらなる治療活性剤、および該組成物のｐＨを３．０〜５．０にするような量のｐＨ調整剤を添加することによる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の液体組成物の調製方法。
該組成物のｐＨを３．０〜４．５にするような量で該ｐＨ調整剤を添加する、請求項１３に記載の方法。
該液体組成物中のＮａＣｌの濃度を０〜３重量／体積％にするような量でＮａＣｌを該水相に添加する、請求項１３または１４に記載の方法。
該液体組成物中の式（Ｉ）の該化合物の濃度を１０ｍｇ／ｍＬ〜２５０ｍｇ／ｍＬにするような量で式（Ｉ）の該化合物またはその医薬的に許容される塩を該水相に添加する、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の方法。