JP2010523522A5

JP2010523522A5 -

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Publication number: JP2010523522A5
Application number: JP2010501495A
Authority: JP
Filing date: 2008-03-31
Publication date: 2011-05-19

Claims

式Ｉ：

［式中、
Ｃｙ_１は、Ｃ原子を介してＮＨ基に結合しているフェニルまたは５もしくは６員の芳香族複素環｛それぞれが、任意に５または６員の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環式または複素環式の環に縮合されていることができる｝を表し、Ｃｙ_１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有することができ、５または６員の前記任意な縮合環の１個以上のＣ原子またはＳ原子は、任意に酸化されることにより、ＣＯ基、ＳＯ基またはＳＯ_２基を形成することができ、並びにＣｙ_１は、１個以上のＲ_１で任意に置換されていることができ、
Ｃｙ_２は、３〜７員の単環式複素環または６〜１１員の二環式複素環｛ピロロピリミジン部分に結合しているＮ原子を含有する環は、飽和または部分不飽和である｝を表し、Ｃｙ_２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子｛１個以上のＣ原子またはＳ原子は、任意に酸化されることにより、ＣＯ基、ＳＯ基またはＳＯ_２基を形成することができる｝を含有し、並びにＣｙ_２は、１個以上のＲ_２で任意に置換されていることができ、
各Ｒ_１およびＲ_２は独立して、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＲ_３、−ＣＯ_２Ｒ_３、−ＣＯＮＲ_３Ｒ_３、−ＣＯＣＯＮＲ_３Ｒ_３、−ＯＲ_３、−ＯＣＯＲ_４、−ＯＣＯＮＲ_４Ｒ_４、−ＯＣＯ_２Ｒ_４、−ＳＲ_３、−ＳＯＲ_４、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＳＯ_２ＮＲ_３Ｒ_３、−ＳＯ_２ＮＲ_５ＣＯＲ_４、−ＮＲ_３Ｒ_３、−ＮＲ_５ＣＯＲ_３、−ＮＲ_５ＣＯＮＲ_３Ｒ_３、−ＮＲ_５ＣＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_５ＳＯ_２Ｒ_４、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ_４またはＣｙ_３｛Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルおよびＣ_２−４アルキニルは、１個以上のＲ_６で任意に置換されていることができ、並びにＣｙ_３は、１個以上のＲ_７で任意に置換されていることができる｝を表し、
Ｒ_３は、水素またはＲ_４を表し、
Ｒ_４は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニルまたはＣｙ_４｛Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルおよびＣ_２−４アルキニルは、１個以上のＲ_６で任意に置換されていることができ、並びにＣｙ_４は、１個以上のＲ_８で任意に置換されていることができる｝を表し、
Ｒ_５は、水素またはＣ_１−４アルキルを表し、
Ｒ_６は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＲ_９、−ＣＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＮＲ_９Ｒ_９、−ＯＲ_９、−ＯＣＯＲ_１０、−ＯＣＯＮＲ_１０Ｒ_１０、−ＯＣＯ_２Ｒ_１０、−ＳＲ_９、−ＳＯＲ_１０、−ＳＯ_２Ｒ_１０、−ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_９、−ＳＯ_２ＮＲ_５ＣＯＲ_１０、−ＮＲ_９Ｒ_９、−ＮＲ_５ＣＯＲ_９、−ＮＲ_５ＣＯＮＲ_９Ｒ_９、−ＮＲ_５ＣＯ_２Ｒ_１０、−ＮＲ_５ＳＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ_１０またはＣｙ_４｛Ｃｙ_４は、１個以上のＲ_８で任意に置換されていることができる｝を表し、
Ｒ_７は、１個以上のＲ_１１で任意に置換されていることができるＣ_１−４アルキルを表し、またはＲ_７は、Ｒ_１２に対して記載された意味のうちのいずれかを表し、
Ｒ_８は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノＣ_１−４アルキルまたはＲ_１２に対して記載された意味のうちのいずれかを表し、
Ｒ_９は、水素またはＲ_１０を表し、
Ｒ_１０は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノＣ_１−４アルキル、Ｃｙ_５−Ｃ_１−４アルキルまたはＣｙ_４｛Ｃｙ_４は、１個以上のＲ_８で任意に置換されていることができる｝を表し、
Ｒ_１１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＲ_９、−ＣＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＮＲ_９Ｒ_９、−ＯＲ_９、−ＯＣＯＲ_１０、−ＯＣＯＮＲ_１０Ｒ_１０、−ＯＣＯ_２Ｒ_１０、−ＳＲ_９、−ＳＯＲ_１０、−ＳＯ_２Ｒ_１０、−ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_９、−ＳＯ_２ＮＲ_５ＣＯＲ_１０、−ＮＲ_９Ｒ_９、−ＮＲ_５ＣＯＲ_９、−ＮＲ_５ＣＯＮＲ_９Ｒ_９、−ＮＲ_５ＣＯ_２Ｒ_１０、−ＮＲ_５ＳＯ_２Ｒ_１０または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ_１０を表し、
Ｒ_１２は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＲ_１３、−ＣＯ_２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１３Ｒ_１３、−ＯＲ_１３、−ＯＣＯＲ_１４、−ＯＣＯＮＲ_１４Ｒ_１４、−ＯＣＯ_２Ｒ_１４、−ＳＲ_１３、−ＳＯＲ_１４、−ＳＯ_２Ｒ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１３Ｒ_１３、−ＳＯ_２ＮＲ_５ＣＯＲ_１４、−ＮＲ_１３Ｒ_１３、−ＮＲ_５ＣＯＲ_１３、−ＮＲ_５ＣＯＮＲ_１３Ｒ_１３、−ＮＲ_５ＣＯ_２Ｒ_１４、−ＮＲ_５ＳＯ_２Ｒ_１４または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ_１４を表し、
Ｒ_１３は、水素またはＲ_１４を表し、
Ｒ_１４は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキルまたはヒドロキシＣ_１−４アルキルを表し、
または同じＮ原子上の２個のＲ_１３基もしくは２個のＲ_１４基が、Ｎ原子と一緒になって、結合することにより、５または６員の飽和した環｛Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個のヘテロ原子をさらに含有することができ、並びに１個以上のＣ_１−４アルキル基で任意に置換されていることができる｝を完成することができ、
各Ｃｙ_３およびＣｙ_４は、炭素環式または複素環式｛この場合、環は、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有することができる｝であり得る、３〜７員の単環式の環または６〜１１員の二環式の環を独立して表し、各Ｃｙ_３およびＣｙ_４は、飽和、部分不飽和または芳香族であって良く、利用可能な任意のＣ原子またはＮ原子を介して分子の残りの部分と結合されていることができ、並びに環の１個以上のＣ原子またはＳ原子は、任意に酸化されることにより、ＣＯ基、ＳＯ基またはＳＯ_２基を形成することができ、
Ｃｙ_５は、（ａ）〜（ｃ）：

から選択される環を表し、並びに
Ｒ_１５は、水素またはＣ_１−４アルキルを表す］の化合物またはその塩。
請求項１に記載の式Ｉの化合物または医薬として許容可能なこの塩と、１種以上の医薬として許容可能な賦形剤と、を含む医薬組成物。
ＪＡＫ３により媒介される疾患を治療するための薬物を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物または医薬として許容可能なこの塩の使用。
移植片拒絶、免疫性、自己免疫性および炎症性疾患、神経変性疾患、並びに増殖性障害から選択される少なくとも１種の疾患を治療するための薬物を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物または医薬として許容可能なこの塩の使用。
（ａ）式ＩＶの化合物を、式Ｖの化合物と反応させること、

［式中、Ｃｙ_１およびＣｙ_２は、請求項１に記述された意味を有する］；または
（ｂ）１個以上のステップにおいて、式Ｉの化合物を、式Ｉの別の化合物に変換すること
を含む、請求項１に記載の式Ｉの化合物を調製するための方法。