RU2009140319A - Производные пирролпиримидина - Google Patents

Производные пирролпиримидина Download PDF

Info

Publication number
RU2009140319A
RU2009140319A RU2009140319/04A RU2009140319A RU2009140319A RU 2009140319 A RU2009140319 A RU 2009140319A RU 2009140319/04 A RU2009140319/04 A RU 2009140319/04A RU 2009140319 A RU2009140319 A RU 2009140319A RU 2009140319 A RU2009140319 A RU 2009140319A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally
substituted
cor
conr
Prior art date
Application number
RU2009140319/04A
Other languages
English (en)
Inventor
СОЛАНА Хорхе САЛАС (ES)
СОЛАНА Хорхе САЛАС
РОСАЛЕС Кармен АЛЬМАНСА (ES)
РОСАЛЕС Кармен АЛЬМАНСА
СОЛИВА Роберт СОЛИВА (ES)
СОЛИВА Роберт СОЛИВА
УСТРЕЛЬ Монтсеррат ФОНТЕС (ES)
УСТРЕЛЬ Монтсеррат ФОНТЕС
ЭСКОБАР Марк ВЕНДРЕЛЬ (ES)
ЭСКОБАР Марк ВЕНДРЕЛЬ
Original Assignee
Палау Фарма С.А. (Es)
Палау Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Палау Фарма С.А. (Es), Палау Фарма С.А. filed Critical Палау Фарма С.А. (Es)
Publication of RU2009140319A publication Critical patent/RU2009140319A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где Су1 представляет собой фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с группой NH через атом С, каждый из которых может быть необязательно конденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим циклом, где Су1 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S необязательного 5- или 6-членного конденсированного цикла могут быть, необязательно, окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су1 может быть необязательно замещен одним или несколькими R1; ! Су2 представляет собой 3-7-членный моноциклический или 6-11-членный двухядерный гетероцикл, где цикл, содержащий атом N, связанный с пирролпиримидиновой группой, является насыщенным или частично ненасыщенным, где Су2 содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2; ! каждый R1 представляет собой независимо С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -OCOR4, -OCONR4R4, -OCO2R4, -SR3, -SOR4, SO2R4,-SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5CO2R4, -C(=N-OH)R4 или Су3, где С1-4-алкил, С2-4-алкенил и С2-4-алкинил могут быть необязательно замещены одним или несколькими R6, и Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7; ! каждый R2 представляет собой независимо С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -OCOR4, -OCONR4R4, -OCO2R4, -SR3, -SOR4, -SO2R4, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5CO2R4, -NR5SO2R4, -C(=N-OH)R4 или Су3, где С1-4-алкил, С2-4-алкенил и С2-4-алкинил мо�

Claims (28)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Су1 представляет собой фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с группой NH через атом С, каждый из которых может быть необязательно конденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим циклом, где Су1 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S необязательного 5- или 6-членного конденсированного цикла могут быть, необязательно, окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су1 может быть необязательно замещен одним или несколькими R1;
Су2 представляет собой 3-7-членный моноциклический или 6-11-членный двухядерный гетероцикл, где цикл, содержащий атом N, связанный с пирролпиримидиновой группой, является насыщенным или частично ненасыщенным, где Су2 содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2;
каждый R1 представляет собой независимо С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -OCOR4, -OCONR4R4, -OCO2R4, -SR3, -SOR4, SO2R4,-SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5CO2R4, -C(=N-OH)R4 или Су3, где С1-4-алкил, С2-4-алкенил и С2-4-алкинил могут быть необязательно замещены одним или несколькими R6, и Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7;
каждый R2 представляет собой независимо С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -OCOR4, -OCONR4R4, -OCO2R4, -SR3, -SOR4, -SO2R4, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5CO2R4, -NR5SO2R4, -C(=N-OH)R4 или Су3, где С1-4-алкил, С2-4-алкенил и С2-4-алкинил могут быть необязательно замещены одним или несколькими R6, и Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7;
R3 представляет собой водород или R4;
R4 представляет собой С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил или Су4, где С1-4-алкил, С2-4-алкенил и С2-4-алкинил могут быть, необязательно, замещены одним или несколькими R6, и Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8;
R5 представляет собой водород или С1-4-алкил;
R6 представляет собой галоген, -CN, -NO2, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -OR9, -OCOR10, -OCONR10R10, -OCO2R10, -SR9, -SOR10, -SO2R10, -SO2NR9R9, -SO2NR5COR10, -NR9R9, -NR5COR9, -NR5CONR9R9, -NR5CO2R10, -NR5SO2R10, -C(=N-OH)R10 или Су4, где Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8;
R7 представляет собой С1-4-алкил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими R11, или R7 имеет любое значение, указанное для R12;
R8 представляет собой С1-4-алкил, галоген-С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, циано-С1-4-алкил или имеет любое значение, указанное для R12;
R9 представляет собой водород или R10;
R10 представляет собой С1-4-алкил, галоген-С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, циано-С1-4-алкил, Су5-С1-4-алкил или Су4, где Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8;
R11 представляет собой галоген, -CN, -NO2, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -OR9, -OCOR10, -OCONR10R10, -OCO2R10, -SR9, -SOR10, -SO2R10, -SO2NR9R9, -SO2NR5COR10, -NR9R9, -NR5COR9, -NR5CONR9R9, -NR5CO2R10, -NR5SO2R10 или -C(=N-OH)R10;
R12 представляет собой галоген, -CN, -NO2, -COR13, -CO2R13, -CONR13R13,
-OR13, -OCOR14, -OCONR14R14, -OCO2R14, -SR13, -SOR14, -SO2R14, -SO2NR13R13,
-SO2NR5COR14, -NR13R13, -NR5COR13, -NR5CONR13R13, -NR5CO2R14, -NR5SO2R14 или -C(=N-OH)R14;
R13 представляет собой водород или R14;
R14 представляет собой С1-4-алкил, галоген-С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил или гидрокси-С1-4-алкил;
или две группы R13 или две группы R14 у одного и того же атома N могут быть связаны, образуя вместе с атомом N 5- или 6-членный насыщенный цикл, который дополнительно может содержать один или два гетероатома, выбранных из N, S и О, и который может быть необязательно замещен одной или несколькими С1-4-алкильными группами;
каждый Су3 и Су4 независимо представляет собой 3-7-членный моноциклический или 6-11-членный двухядерный цикл, который может являться карбоциклическим или гетероциклическим, в последнем случае он может содержать 1-4 гетероатома, выбранных из N, S и О, где каждый Су3 и Су4 может быть насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим и может связываться с остальной частью молекулы через любой доступный атом С или N, и где один или несколько атомов С или S цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2;
Су5 представляет собой цикл, выбранный из (а)-(с)
Figure 00000002
и
R15 представляет собой водород или С1-4-алкил;
или его соль.
2. Соединение по п.1, в котором Су1 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя R1.
3. Соединение по п.2, в котором Су1 представляет собой фенил, замещенный R1 в одном или двух положениях 3, 4 и 5.
4. Соединение по п.3, в котором Су1 представляет собой фенил, замещенный одним R1, размещенным в положении 3 или 4 фенильного цикла.
5. Соединение по п.1, в котором Су1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с группой NH через атом С, каждый из которых может быть необязательно конденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим циклом, где Су1 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S необязательного 5- или 6-членного конденсированного цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су1 может быть необязательно замещен одним или несколькими R1.
6. Соединение по п.1, в котором каждый R1 представляет собой С1-4-алкил, галоген, -CN, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -SR3, -SO2R4, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, или Су3, где С1-4-алкил может быть необязательно замещен одним или несколькими R6, и Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
7. Соединение по п.6, в котором каждый R1 представляет собой С1-4-алкил, -CONR3R3, -OR3, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR5COR3, или Су3, где С1-4-алкильная группа может быть необязательно замещена одним или несколькими R6, и Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
8. Соединение по п.7, в котором каждый R1 представляет собой С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, Су4-С1-4-алкил, NR9R9SO2-С1-4-алкил, NR9R9CO-С1-4-алкил, R10CONR5SO2-С1-4-алкил, R9CONR5-С1-4-алкил, галоген, -CONR3R3, -OR3, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR5COR3 или Су3, где Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7, и где Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8.
9. Соединение по п.1, в котором Су3 в R1 представляет собой Су3а, и Су3а представляет собой 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где указанный цикл может быть связан с остальной частью молекулы через любой доступный атом С или N, и где один или несколько атомов С или S цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, где указанный Су3а может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
10. Соединение по п.1, в котором Су3 в R1 представляет собой Cy3b, и Cy3b представляет собой 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанный цикл связан с остальной частью молекулы через атом N, где один или несколько атомов С или S цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где указанный Cy3b может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
11. Соединение по п.8, в котором Су4 в R1 представляет собой Су4а, и Су4а представляет собой 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, и который может быть связан с остальной частью молекулы через любой доступный атом С или N, где один или несколько атомов С или S цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где указанный Су4а может быть необязательно замещен одним или несколькими R8.
12. Соединение по п.1, в котором R3 в R1 представляет собой водород или R4, и R4 в R1 представляет собой С1-4-алкил или Су4, где С1-4-алкил может быть необязательно замещен одним или несколькими R6, и где Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8.
13. Соединение по п.12, в котором R3 в R1 представляет собой водород или R4, и R4 в R1 представляет собой С1-4-алкил, Су4-С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил или Су4, где любой Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8.
14. Соединение по п.1, в котором Су2 представляет собой насыщенный 5-7-членный моноциклический или 6-11-членный двухядерный гетероцикл, где Су2 содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов С или S могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2.
15. Соединение по п.14, в котором Су2 выбирают из (а)-(i)
Figure 00000003
где один или несколько атомов С или S Су2 могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2.
16. Соединение по п.15, в котором Су2 представляет собой (b)
Figure 00000004
где один или несколько атомов С Су2 могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2.
17. Соединение по п.15, в котором Су2 представляет собой (с)
Figure 00000005
где один или несколько атомов С Су2 могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, и где Су2 может быть необязательно замещен одним или несколькими R2.
18. Соединение по п.1, в котором каждый R2 представляет собой С1-4-алкил, галоген, -CN, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -OR3, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5SO2R4 или Су3, где С1-4-алкил может быть необязательно замещен одним или несколькими R6, и где Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
19. Соединение по п.18, в котором каждый R2 представляет собой С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, галоген-С1-4-алкил, -CN, -COR3, -CO2R3, -CONR3R3, -OR3, -NR3R3, -NR5COR3 или Су3, где Су3 может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
20. Соединение по п.1, в котором Су3 в R2 представляет собой Су3с, и Су3с представляет собой насыщенный 3-7-членный моноциклический или 6-11-членный двухядерный цикл, который может быть карбоциклическим или гетероциклическим, и в последнем случае он может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где Су3с может связываться с остальной частью молекулы по любому доступному атому С или N, где один или несколько атомов С или S цикла могут быть необязательно окислены с образованием групп СО, SO или SO2, и где Су3с может быть необязательно замещен одним или несколькими R7.
21. Соединение по п.19, в котором каждый R2 представляет собой С1-4-алкил, -COR3, -OR3, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3 или -NR5SO2R4, где С1-4-алкил может быть необязательно замещен одним или несколькими R6.
22. Соединение по п.21, в котором каждый R2 представляет собой С1-4-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, гидрокси-С1-4-алкил, галоген-С1-4-алкил, Су4-С1-4-алкил, R9CO-С1-4-алкил, NR9R9-С1-4-алкил, R9CONR5-С1-4-алкил, R10SO2NR5-С1-4-алкил, NR9R9CO-С1-4-алкил, NR9R9CONR5-С1-4-алкил, -COR3, -OR3, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3 или -NR5SO2R4, где Су4 может быть необязательно замещен одним или несколькими R8.
23. Соединение по п.1, в котором R3 в R2 представляет собой водород или R4, и R4 в R2 представляет собой С1-4-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими R6.
24. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.
25. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения заболевания, опосредуемого JAK3.
26. Применение соединения формулы I по п.25 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из отторжения трансплантата, иммунных, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний и пролиферативных расстройств.
27. Применение по п.26, где заболевание выбрано из отторжения трансплантата, ревматоидного артрита, псориатического артрита, псориаза, диабета типа I, осложнений диабета, рассеянного склероза, системной красной волчанки, атопического дерматита, аллергических реакций, опосредуемых тучными клетками, лейкозов, лимфом и тромбоэмболических и аллергических осложнений, связанных с лейкозами и лимфомами.
28. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий
(а) взаимодействие соединения формулы IV с соединением формулы V
Figure 00000006
где Су1 и Су2 имеют значения, указанные в п.1; или
(b) превращение в одну или несколько стадий соединения формулы I в другое соединение формулы I.
RU2009140319/04A 2007-04-02 2008-03-31 Производные пирролпиримидина RU2009140319A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07380088 2007-04-02
EP07380088.0 2007-04-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009140319A true RU2009140319A (ru) 2011-05-10

Family

ID=38475914

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009140319/04A RU2009140319A (ru) 2007-04-02 2008-03-31 Производные пирролпиримидина

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20110160185A9 (ru)
EP (1) EP2142550A1 (ru)
JP (1) JP2010523522A (ru)
KR (1) KR20100015353A (ru)
CN (1) CN101679440A (ru)
AR (1) AR065901A1 (ru)
AU (1) AU2008234822A1 (ru)
BR (1) BRPI0809992A2 (ru)
CA (1) CA2682646A1 (ru)
CL (1) CL2008000946A1 (ru)
IL (1) IL201073A0 (ru)
MX (1) MX2009010595A (ru)
PE (1) PE20090996A1 (ru)
RU (1) RU2009140319A (ru)
TW (1) TW200904442A (ru)
WO (1) WO2008119792A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2630694C2 (ru) * 2009-07-31 2017-09-12 Джапан Тобакко Инк. Азотсодержащее спироциклическое соединение и его применение в медицине

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009026107A1 (en) 2007-08-17 2009-02-26 Portola Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase inhibitors
PT2323993E (pt) 2008-04-16 2015-10-12 Portola Pharm Inc 2,6-diamino-pirimidina-5-il-carboxamidas como inibidores de quinasses syk ou jak
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
CA2723185A1 (en) 2008-04-22 2009-10-29 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
AR073397A1 (es) * 2008-09-23 2010-11-03 Palau Pharma Sa Derivados de (r) -3- (n,n-dimetilamino) pirrolidina
CA2744507A1 (en) 2008-12-05 2010-06-10 F.Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolopyrazinyl urea kinase inhibitors
ES2540964T3 (es) * 2009-06-08 2015-07-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compuestos de dihidropirrolonaftiridinona como inhibidores de JAK
BR112012010186B8 (pt) * 2009-10-29 2021-05-25 Palau Pharma Sa derivados de heteroarila contendo n como inibidores de quinase jak3 e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
RU2013105450A (ru) * 2010-07-09 2014-08-20 Лео Фарма А/С Новые производные гомопиперзина в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназ и их фармацевтическое применение
CN103119045B (zh) 2010-08-20 2016-02-17 和记黄埔医药（上海）有限公司 吡咯并嘧啶化合物及其用途
US20130225578A1 (en) * 2010-09-01 2013-08-29 Ambit Biosciences Corporation 7-cyclylquinazoline derivatives and methods of use thereof
EP2611809A1 (en) * 2010-09-01 2013-07-10 Ambit Biosciences Corporation Azolopyridine and azolopyrimidine compounds and methods of use thereof
IN2014CN04065A (ru) 2011-11-23 2015-09-04 Portola Pharm Inc
WO2014013014A1 (en) 2012-07-18 2014-01-23 Fundació Privada Centre De Regulació Genòmica (Crg) Jak inhibitors for activation of epidermal stem cell populations
DK2947084T3 (da) * 2013-01-18 2020-11-02 Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co Fem- og seks-ledet heterocyklisk forbindelse og forberedelsesmetode, farmaceutisk sammensætning og anvendelse deraf
KR101657616B1 (ko) * 2013-05-24 2016-09-19 주식회사유한양행 피리미딘 고리를 포함하는 바이사이클릭 유도체 및 그의 제조방법
US20170137426A1 (en) * 2014-03-28 2017-05-18 Changzhou Jiekai Pharmatech Co., Ltd. Heterocyclic compounds as axl inhibitors
CN105315285B (zh) * 2014-07-25 2017-12-08 上海海雁医药科技有限公司 2,4‑二取代7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物、其制法与医药上的用途
NO2721710T3 (ru) * 2014-08-21 2018-03-31
CN105732636B (zh) * 2014-12-30 2020-04-21 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
WO2016130920A2 (en) 2015-02-13 2016-08-18 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Lrrk2 inhibitors and methods of making and using the same
CN104876934B (zh) * 2015-05-12 2017-08-11 山东大学 一种含氮杂环苯基哌啶类化合物及其制备方法与应用
MX2020011774A (es) 2015-05-28 2021-06-01 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compuestos de naftiridina como inhibidores de quinasa jak.
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018041989A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for diagnosing and treating refractory celiac disease type 2
PL3759109T3 (pl) 2018-02-26 2024-03-04 Gilead Sciences, Inc. Podstawione związki pirolizyny jako inhibitory replikacji hbv
CN110526915B (zh) * 2018-05-25 2022-02-01 首药控股(北京)股份有限公司 一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂的制备方法
EP3877389A4 (en) 2018-11-05 2022-07-13 Avista Pharma Solutions, Inc. CHEMICAL COMPOUNDS
EP3947737A2 (en) 2019-04-02 2022-02-09 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of predicting and preventing cancer in patients having premalignant lesions
US20220202820A1 (en) 2019-04-16 2022-06-30 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of jak inhibitors for the treatment of painful conditions involving nav1.7 channels
EP3971190A4 (en) * 2019-05-17 2023-06-14 Voronoi Inc. HETEROCYCLICALLY CONDENSED PYRIMIDIDE DERIVATE AND USE THEREOF
CN110183471B (zh) * 2019-05-21 2022-02-15 江苏大学 一种哌嗪类衍生物及制备方法及应用
CN110317176A (zh) * 2019-07-04 2019-10-11 沈阳药科大学 2-氨基嘧啶类化合物及其用途
KR102585193B1 (ko) * 2021-04-08 2023-10-06 주식회사 스탠다임 신규한 lrrk2 억제제
WO2023222565A1 (en) 2022-05-16 2023-11-23 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Methods for assessing the exhaustion of hematopoietic stems cells induced by chronic inflammation
US20240002392A1 (en) * 2022-06-29 2024-01-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Azetidinyl Pyrimidines and Uses Thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
IL139586A0 (en) * 1998-06-19 2002-02-10 Pfizer Prod Inc PYRROLO [2,3-d] PYRIMIDINE COMPOUNDS
US8633205B2 (en) * 2005-02-03 2014-01-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as inhibitors of protein kinases
GB0526246D0 (en) * 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2630694C2 (ru) * 2009-07-31 2017-09-12 Джапан Тобакко Инк. Азотсодержащее спироциклическое соединение и его применение в медицине

Also Published As

Publication number Publication date
AR065901A1 (es) 2009-07-08
WO2008119792A1 (en) 2008-10-09
AU2008234822A1 (en) 2008-10-09
KR20100015353A (ko) 2010-02-12
US20100113420A1 (en) 2010-05-06
MX2009010595A (es) 2009-10-22
BRPI0809992A2 (pt) 2014-10-14
JP2010523522A (ja) 2010-07-15
PE20090996A1 (es) 2009-07-15
CN101679440A (zh) 2010-03-24
IL201073A0 (en) 2010-05-17
CA2682646A1 (en) 2008-10-09
EP2142550A1 (en) 2010-01-13
CL2008000946A1 (es) 2008-10-10
US20110160185A9 (en) 2011-06-30
TW200904442A (en) 2009-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009140319A (ru) Производные пирролпиримидина
JP2008510771A5 (ru)
JP2016523270A5 (ru)
JP2010523522A5 (ru)
JP2015504081A5 (ru)
JP2013147496A5 (ja) 有機金属錯体
RU2017106489A (ru) 6,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиразин-4(5h)-оновые соединения и их применение в качестве отрицательных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
TW200716108A (en) Thiophene compounds for inflammation and immune-related uses
RU2016106760A (ru) Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение
CL2013003647A1 (es) Compuestos derivados de pirrolo[2,3-d] pirimidina o pirrolo[2,3-b]piridina, inhibidores de la actividad de jak; composicion farmaceutica; utiles para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, inflamatorias y de reabsorcion osea, cancer, trastornos mieloproliferativos o rechazo a trasplante de organos.
RU2008148900A (ru) Амино-имидазолоны и их применение в качестве лекарственного средства для лечения когнитивного нарушения, болезни альцгеймера, нейродегенерации и деменции
JP2011529073A5 (ru)
JP2011037901A5 (ru)
RU2015106730A (ru) Фармацевтическая или косметическая композиция для лечения алопеции
RU2017106100A (ru) 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2
RU2012102094A (ru) Новые азабициклогексаны
CO6410293A2 (es) Nueva formula cristalina vi de la agomelatina preparación y uso de la misma
UY34976A (es) Formas sólidas de un compuesto antiviral
JP2010079247A5 (ru)
CL2017002059A1 (es) Compuestos 4- sustitutos de benzoxaborol y uso de los mismos
RU2014113236A (ru) Соединения имидазопиридина, композиции и способы применения
HRP20151378T1 (hr) Derivati kromena korisni u liječenju bolesti posredovane međudjelovanjem trc-nck
RU2020123899A (ru) Новые соединения, ингибирующие mtor
CL2013002629A1 (es) Compuestos derivados de isoxazolidina; composicion y combinacion farmaceutica que los comprende, util para la prevencion y/o el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la reduccion en la cantidad, la actividad o el movimiento de las celulas que participan en la inflamacion, enfermedades respiratorias, asma y epoc.
Marcuse On the philosophical foundations of the concept of labor in economics

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120903