RU2017106100A - 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 - Google Patents
6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017106100A RU2017106100A RU2017106100A RU2017106100A RU2017106100A RU 2017106100 A RU2017106100 A RU 2017106100A RU 2017106100 A RU2017106100 A RU 2017106100A RU 2017106100 A RU2017106100 A RU 2017106100A RU 2017106100 A RU2017106100 A RU 2017106100A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- disorders
- group
- disorder
- polyhalo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Addiction (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (55)
1. Соединение формулы (I):
или его стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой фенил или 2-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -C1-4алкил-OH, -CN, -C1-4алкил-O-C1-4алкила, C3-7циклоалкила, -O-C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкилокси, полигалоген-C1-4алкилокси, SF5, C1-4алкилтио, моногалоген-C1-4алкилтио, полигалоген-C1-4алкилтио;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, -C1-4алкил-OH,
C3-7циклоалкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -C1-4алкил-O-C1-4алкила, NR5aR5b, арила и Het; где
арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, -C1-4алкил-OH, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -CN, -O-C1-4алкила, -OH, -C1-4алкил-O-C1-4алкила, -NR6aR6b, NHC(O)C1-4алкила, -C(O)NR6aR6b, -C(O)NH[C(O)C1-4алкил], -S(O)2NR6aR6b, -S(O)2NH[C(O)C1-4алкил] и -SO2-C1-4алкила;
Het выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, -C1-4алкил-OH, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -CN, -O-C1-4алкила, -OH, -C1-4алкил-O-C1-4алкила, -NR6aR6b, -NHC(O)C1-4алкила, -C(O)NR6aR6b, -C(O)NH[C(O)C1-4алкил],
-S(O)2NR6aR6b, -S(O)2NH[C(O)C1-4алкил] и -SO2-C1-4алкила;
каждый из R5a, R5b, R6a и R6b независимо представляет собой водород или C1-4алкил;
R3 представляет собой водород или C1-4алкил;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -C1-4алкил-O-C1-4алкила и -C1-4алкил-OH;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
2. Соединение по п. 1 или его стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой фенил или 2-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена,
C1-4алкила и моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-4алкила, арила и Het; где
арил представляет собой фенил;
Het выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и -NR6aR6b;
каждый из R6a и R6b представляет собой водород;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой С1-4алкил;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
3. Соединение по п. 1 или его стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-4алкила, арила и Het; где
арил представляет собой фенил;
Het выбран из группы, состоящей из пиридинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и -NR6aR6b;
каждый из R6a и R6b представляет собой водород;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой С1-4алкил;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
4. Соединение по п. 1 или его стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила;
R2 представляет собой арил или Het; где
арил представляет собой фенил;
Het выбран из группы, состоящей из пиридинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и -NR6aR6b;
каждый из R6a и R6b представляет собой водород;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой С1-4алкил;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
5. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой водород, а R4 является заместителем, отличным от водорода, при этом оно характеризуется конфигурацией, отображенной в формуле (I'):
где 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4(5H)-оновое ядро, R1 и R2 находятся в плоскости рисунка, а R4 направлен в сторону над плоскостью рисунка, при этом остальные переменные определены в п. 1;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-5 и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
7. Соединение по любому из пп. 1-5 для применения в качестве лекарственного препарата.
8. Соединение по п. 7 для применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из группы, состоящей из расстройств настроения; делирия, деменции, амнестических и других когнитивных расстройств; расстройств, обычно впервые диагностируемых в младенчестве, детстве или подростковом возрасте; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ; шизофрении и других психотических расстройств; соматоформных расстройств и гиперсомнического расстройства сна.
9. Соединение по п. 7 для применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из группы, состоящей из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства.
10. Соединение для применения по п. 8, где состояния или заболевания центральной нервной системы выбраны из деменции или нейрокогнитивного расстройства, большого депрессивного расстройства, депрессии, терапевтически резистентной депрессии, синдрома дефицита внимания/гиперактивности, а также шизофрении.
11. Способ получения фармацевтической композиции по п. 6, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-5.
12. Способ лечения или предупреждения расстройства или состояния центральной нервной системы, выбранного из расстройств настроения; делирия, деменции, амнестических и других когнитивных расстройств; расстройств, обычно впервые диагностируемых в младенчестве, детстве или подростковом возрасте; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ; шизофрении и других психотических расстройств; соматоформных расстройств и гиперсомнического расстройства сна, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-5.
13. Способ лечения или предупреждения расстройства или состояния центральной нервной системы, выбранного из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства; включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-5.
14. Способ по п. 12, где состояния или заболевания центральной нервной системы выбраны из деменции, нейрокогнитивного расстройства, большого депрессивного расстройства, депрессии, терапевтически резистентной депрессии, синдрома дефицита внимания/гиперактивности, а также шизофрении.
15. Продукт, содержащий соединение по любому из пп. 1-5 и дополнительное фармацевтическое средство, в качестве комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP14179602.9 | 2014-08-01 | ||
| EP14179602 | 2014-08-01 | ||
| PCT/EP2015/067538 WO2016016383A1 (en) | 2014-08-01 | 2015-07-30 | 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-α]PYRAZIN-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017106100A true RU2017106100A (ru) | 2018-09-03 |
| RU2017106100A3 RU2017106100A3 (ru) | 2019-02-21 |
| RU2696135C2 RU2696135C2 (ru) | 2019-07-31 |
Family
ID=51257441
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017106100A RU2696135C2 (ru) | 2014-08-01 | 2015-07-30 | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10017514B2 (ru) |
| EP (1) | EP3174884B1 (ru) |
| JP (1) | JP6661605B2 (ru) |
| CN (1) | CN107001373B (ru) |
| AU (1) | AU2015295301B2 (ru) |
| CA (1) | CA2954222C (ru) |
| ES (1) | ES2702194T3 (ru) |
| RU (1) | RU2696135C2 (ru) |
| WO (1) | WO2016016383A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JOP20150177B1 (ar) | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
| JOP20150179B1 (ar) | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
| US10072014B2 (en) | 2014-12-03 | 2018-09-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one compounds and their use as negative allosteric modulators of MGLUR2 receptors |
| WO2016087489A1 (en) | 2014-12-03 | 2016-06-09 | Janssen Pharmaceutica Nv | Radiolabelled mglur2 pet ligands |
| ES2820823T3 (es) | 2015-12-18 | 2021-04-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Ligandos PET mGluR2/3 radiomarcados |
| DK3389727T3 (da) | 2015-12-18 | 2020-11-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Radioaktivt mærkede mglur2/3-pet-ligander |
| US9849817B2 (en) | 2016-03-16 | 2017-12-26 | Ford Global Technologies, Llc | Composite seat structure |
| CN111066188B (zh) | 2017-09-13 | 2023-06-27 | 日本电气株式会社 | 锂离子二次电池 |
| AU2018373464B2 (en) | 2017-11-24 | 2022-12-08 | Sumitomo Pharma Co., Ltd. | 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a] pyrazinone derivative and medical use thereof |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102004054665A1 (de) * | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Bayer Cropscience Gmbh | Substituierte bi- und tricyclische Pyrazol-Derivate Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren |
| PT2430022E (pt) * | 2009-05-12 | 2013-12-26 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Derivados de 1,2,3-triazolo[4,3-a]piridina e a sua utilização para o tratamento ou prevenção de doenças neurológicas e psiquiátricas |
| WO2012083224A1 (en) * | 2010-12-17 | 2012-06-21 | Vanderbilt University | Bicyclic triazole and pyrazole lactams as allosteric modulators of mglur5 receptors |
| US9278960B2 (en) | 2011-11-03 | 2016-03-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mGluR2-negative allosteric modulators, compositions, and their use |
| EP2666775A1 (en) | 2012-05-21 | 2013-11-27 | Domain Therapeutics | Substituted pyrazoloquinazolinones and pyrroloquinazolinones as allosteric modulators of group II metabotropic glutamate receptors |
| WO2013192347A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Vanderbilt University | Substituted bicyclic cycloalkyl pyrazole lactam analogs as allosteric modulators of mglur5 receptors |
| US8901125B2 (en) * | 2012-06-20 | 2014-12-02 | Vanderbilt University | Substituted bicyclic alkoxy pyrazole analogs as allosteric modulators of mGluR5 receptors |
| US20130345205A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-26 | Vanderbilt University | Substituted bicyclic aralkyl pyrazole lactam analogs as allosteric modulators of mglur5 receptors |
| MX2015004604A (es) | 2012-10-23 | 2015-10-08 | Hoffmann La Roche | Antagonistas de los receptores metabotropicos de glutamato 2/3 (mglu2/3) para el tratamiento de los trastornos autistas. |
| JP6517340B2 (ja) * | 2014-08-01 | 2019-05-22 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | ６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オン化合物およびＭＧＬＵＲ２受容体の負のアロステリック調節因子としてのそれらの使用 |
-
2015
- 2015-07-30 ES ES15747422T patent/ES2702194T3/es active Active
- 2015-07-30 WO PCT/EP2015/067538 patent/WO2016016383A1/en active Application Filing
- 2015-07-30 CN CN201580041312.XA patent/CN107001373B/zh active Active
- 2015-07-30 EP EP15747422.2A patent/EP3174884B1/en active Active
- 2015-07-30 RU RU2017106100A patent/RU2696135C2/ru active
- 2015-07-30 US US15/500,205 patent/US10017514B2/en active Active
- 2015-07-30 CA CA2954222A patent/CA2954222C/en active Active
- 2015-07-30 JP JP2017505491A patent/JP6661605B2/ja active Active
- 2015-07-30 AU AU2015295301A patent/AU2015295301B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2954222C (en) | 2022-11-29 |
| EP3174884B1 (en) | 2018-09-26 |
| US20170267682A1 (en) | 2017-09-21 |
| RU2017106100A3 (ru) | 2019-02-21 |
| EP3174884A1 (en) | 2017-06-07 |
| CA2954222A1 (en) | 2016-02-04 |
| WO2016016383A1 (en) | 2016-02-04 |
| CN107001373B (zh) | 2020-01-07 |
| AU2015295301B2 (en) | 2019-05-09 |
| US10017514B2 (en) | 2018-07-10 |
| AU2015295301A1 (en) | 2017-01-19 |
| RU2696135C2 (ru) | 2019-07-31 |
| JP6661605B2 (ja) | 2020-03-11 |
| JP2017523202A (ja) | 2017-08-17 |
| CN107001373A (zh) | 2017-08-01 |
| ES2702194T3 (es) | 2019-02-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017106100A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
| RU2017106489A (ru) | 6,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиразин-4(5h)-оновые соединения и их применение в качестве отрицательных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2 | |
| RU2017123038A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
| JP2017522340A5 (ru) | ||
| CN109641854B (zh) | 整合应激通路的调节剂 | |
| JP2017523202A5 (ru) | ||
| KR102403287B1 (ko) | 헤테로고리 화합물 | |
| AU2015276537B2 (en) | Novel compounds as dual inhibitors of histone methyltransferases and dna methyltransferases | |
| JP5997763B2 (ja) | タンパク質キナーゼ阻害剤としての大環状化合物 | |
| HRP20171051T1 (hr) | Spojevi 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona i njihova uporaba kao negativnih alosternih modulatora receptora mglur2 | |
| IL274369B2 (en) | Combined pressure pathway modulators | |
| JP2017526659A5 (ru) | ||
| EP2414369B1 (en) | Imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole derivatives | |
| JP2017503867A5 (ru) | ||
| NI201900060A (es) | Inhibidores de moléculas pequeñas de la familia de quinasa jak | |
| JP2017523201A5 (ru) | ||
| JP2016523270A5 (ru) | ||
| BR112020008817A2 (pt) | moduladores da via de estresse integrada | |
| BR112020008825A2 (pt) | moduladores da via de estresse integrada | |
| EA201891463A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK) | |
| JP2014501769A (ja) | 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体 | |
| JP2015506348A5 (ru) | ||
| RU2016109324A (ru) | Способ скрининга | |
| CA2926830C (en) | Thiazolopyrimidinones as modulators of nmda receptor activity | |
| EA201390971A1 (ru) | ИМИДАЗО[5,1-f][1,2,4]ТРИАЗИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ |