RU2017123038A - 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 - Google Patents
6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017123038A RU2017123038A RU2017123038A RU2017123038A RU2017123038A RU 2017123038 A RU2017123038 A RU 2017123038A RU 2017123038 A RU2017123038 A RU 2017123038A RU 2017123038 A RU2017123038 A RU 2017123038A RU 2017123038 A RU2017123038 A RU 2017123038A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorders
- alkyl
- group
- disorder
- halogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Claims (49)
1. Соединение формулы (I):
или его стереоизомерная форма или таутомер, где:
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила, -CN и C3-7циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из H; C1-4алкила; C3-7циклоалкила; -CN; -NRaRb;
-C(O)NRcRd; -C(O)C1-4алкила; -C1-4алкил-OH; -C1-4алкил-O-C1-4алкила; арила; Het; и
C1-4алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена и C3-7циклоалкила; где:
каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбран из H и C1-4алкила;
арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила и полигалоген-C1-4алкила;
Het представляет собой (a) 6-членный ароматический гетероциклильный заместитель, выбранный из группы, состоящей из пиридинила и пиразинила, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила и -NReRf;
или (b) 5-членный ароматический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, оксазолила, 1H-пиразолила и 1H-имидазолила, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила и полигалоген-C1-4алкила;
каждый из Re и Rf независимо выбран из водорода и C1-4алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, C3-7циклоалкила, -CN и -OC1-4алкила;
R4 выбран из водорода и C1-4алкила; и
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и -C1-4алкил-O-C1-4алкила;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
2. Соединение по п. 1 или его стереоизомерная форма или таутомер, где:
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила и -CN;
R2 выбран из группы, состоящей из H; C1-4алкила; C3-7циклоалкила; -CN; -NRaRb;
-C(O)NRcRd; -C1-4алкил-O-C1-4алкила; арила; Het и C1-4алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена; где
каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбран из H и C1-4алкила;
арил представляет собой фенил;
Het представляет собой (a) пиридинил, необязательно замещенный -NReRf или C1-4алкильным заместителем;
каждый из Re и Rf представляет собой водород;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила и циано;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой С1-4алкил;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
3. Соединение по п. 1 или 2 или его стереоизомерная форма или таутомер, где:
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, моногалоген-C1-4алкила и полигалоген-C1-4алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-4алкила, C3-7циклоалкила и C1-4алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой С1-4алкил;
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, характеризующееся формулой (I'):
где 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4(5H)-оновое ядро, R1 и имидазольный заместитель находятся в плоскости рисунка, R4 представляет собой водород, и R5 направлен в сторону над плоскостью рисунка, и где R1, R2 и R3 являются такими, как определено в любом из пп. 1-3.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-4 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
6. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в качестве лекарственного препарата.
7. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в лечении или в предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из расстройств настроения; делирия, деменции, амнестических и других когнитивных расстройств; расстройств, обычно впервые диагностируемых в младенчестве, детстве или подростковом возрасте; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ; шизофрении и других психотических расстройств; соматоформных расстройств и гиперсомнического расстройства сна.
8. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в лечении или предупреждении расстройств или состояний центральной нервной системы, выбранных из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства.
9. Соединение или фармацевтическая композиция для применения по п. 7 или 8, где состояния или заболевания центральной нервной системы выбраны из деменции или нейрокогнитивного расстройства, большого депрессивного расстройства, депрессии, терапевтически резистентной депрессии, синдрома дефицита внимания/гиперактивности, а также шизофрении.
10. Способ получения фармацевтической композиции по п. 5, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно перемешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-4.
11. Способ лечения или предупреждения расстройства или состояния центральной нервной системы, выбранного из расстройств настроения; делирия, деменции, амнестических и других когнитивных расстройств; расстройств, обычно впервые диагностируемых в младенчестве, детстве или подростковом возрасте; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ; шизофрении и других психотических расстройств; соматоформных расстройств и гиперсомнического расстройства сна, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-4 или терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 5.
12. Способ лечения или предупреждения расстройства или состояния центральной нервной системы, выбранного из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства; включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-4 или терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 5.
13. Способ по п. 11 или 12, где состояния или заболевания центральной нервной системы выбраны из деменции или нейрокогнитивного расстройства, большого депрессивного расстройства, депрессии, терапевтически резистентной депрессии, синдрома дефицита внимания/гиперактивности, а также шизофрении.
14. Продукт, содержащий соединение по любому из пп. 1-4 и дополнительное фармацевтическое средство, в качестве комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из расстройств настроения; делирия, деменции, амнестических и других когнитивных расстройств; расстройств, обычно впервые диагностируемых в младенчестве, детстве или подростковом возрасте; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ; шизофрении и других психотических расстройств; соматоформных расстройств и гиперсомнического расстройства сна.
15. Продукт, содержащий соединение по любому из пп. 1-4 и дополнительное фармацевтическое средство, в качестве комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний центральной нервной системы, выбранных из депрессивных расстройств; нейрокогнитивных расстройств; нарушений нервно-психического развития; расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и аддиктивных расстройств; расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств; расстройств, проявляющихся соматическими симптомами, и родственных им расстройств; а также гиперсомнолентного расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP14196082 | 2014-12-03 | ||
EP14196082.3 | 2014-12-03 | ||
PCT/EP2015/078285 WO2016087487A1 (en) | 2014-12-03 | 2015-12-02 | 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-α]PYRAZIN-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017123038A true RU2017123038A (ru) | 2019-01-09 |
RU2017123038A3 RU2017123038A3 (ru) | 2019-07-17 |
RU2711382C2 RU2711382C2 (ru) | 2020-01-16 |
Family
ID=52002818
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017123038A RU2711382C2 (ru) | 2014-12-03 | 2015-12-02 | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US10072014B2 (ru) |
EP (1) | EP3227295B1 (ru) |
JP (1) | JP6689856B2 (ru) |
CN (1) | CN107001375B (ru) |
AU (1) | AU2015357167B2 (ru) |
CA (1) | CA2967153A1 (ru) |
ES (1) | ES2727379T3 (ru) |
RU (1) | RU2711382C2 (ru) |
WO (1) | WO2016087487A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JOP20150179B1 (ar) | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
JOP20150177B1 (ar) | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
ES2727158T3 (es) | 2014-12-03 | 2019-10-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados |
US10072014B2 (en) | 2014-12-03 | 2018-09-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one compounds and their use as negative allosteric modulators of MGLUR2 receptors |
WO2017103182A1 (en) | 2015-12-18 | 2017-06-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Radiolabelled mglur2/3 pet ligands |
EA037941B1 (ru) | 2015-12-18 | 2021-06-09 | Янссен Фармацевтика Нв | ЛИГАНДЫ mGluR2/3 ДЛЯ PET, МЕЧЕННЫЕ РАДИОАКТИВНЫМИ ИЗОТОПАМИ |
US11129906B1 (en) | 2016-12-07 | 2021-09-28 | David Gordon Bermudes | Chimeric protein toxins for expression by therapeutic bacteria |
KR102515694B1 (ko) | 2017-01-10 | 2023-03-29 | 바이엘 악티엔게젤샤프트 | 해충 방제제로서의 헤테로사이클 유도체 |
UY37557A (es) | 2017-01-10 | 2018-07-31 | Bayer Ag | Derivados heterocíclicos como pesticidas |
CN111601811B (zh) | 2017-11-24 | 2023-05-05 | 住友制药株式会社 | 6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪酮衍生物和其医药用途 |
JP7266010B2 (ja) * | 2019-05-30 | 2023-04-27 | 住友ファーマ株式会社 | 6,7-ジヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジノン誘導体又はその塩を含有する医薬 |
Family Cites Families (43)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0756200B1 (en) | 1995-07-26 | 1999-11-10 | Konica Corporation | Silver halide color photographic light-sensitive material |
DE19653647A1 (de) | 1996-12-20 | 1998-06-25 | Hoechst Ag | Vitronectin - Rezeptorantagonisten, deren Herstellung sowie deren Verwendung |
US6482821B2 (en) | 1996-12-20 | 2002-11-19 | Hoechst Aktiengellschaft | Vitronectin receptor antagonists, their preparation and their use |
US6754375B1 (en) | 1999-07-16 | 2004-06-22 | Packard Bioscience Company | Method and system for interactively developing at least one grid pattern and computer-readable storage medium having a program for executing the method |
US6831074B2 (en) | 2001-03-16 | 2004-12-14 | Pfizer Inc | Pharmaceutically active compounds |
US20030114448A1 (en) | 2001-05-31 | 2003-06-19 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
TWI372050B (en) | 2003-07-03 | 2012-09-11 | Astex Therapeutics Ltd | (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles |
WO2005061507A1 (en) | 2003-12-16 | 2005-07-07 | Pfizer Products Inc. | Bicyclic pyrazol-4-one cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
WO2006030847A1 (ja) | 2004-09-17 | 2006-03-23 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | 新規二環性ピラゾール誘導体 |
DE102004054665A1 (de) | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Bayer Cropscience Gmbh | Substituierte bi- und tricyclische Pyrazol-Derivate Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren |
WO2007084314A2 (en) | 2006-01-12 | 2007-07-26 | Incyte Corporation | MODULATORS OF 11-ß HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USING THE SAME |
EP2049119A2 (en) | 2006-06-29 | 2009-04-22 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations of 1-cyclopropyl-3-[3-(5-morphoolin-4-ylmethyl-1h-benzoimidazol-2-yl)-1h-1-pyrazol-4-yl]-urea |
US20110206607A1 (en) | 2007-05-10 | 2011-08-25 | Roger Olsson | Imidazol (1,2-a)pyridines and related compounds with activity at cannabinoid cb2 receptors |
EP2085390A1 (en) | 2008-01-31 | 2009-08-05 | Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) | Labelled analogues of halobenzamides as multimodal radiopharmaceuticals and their precursors |
US9446995B2 (en) | 2012-05-21 | 2016-09-20 | Illinois Institute Of Technology | Synthesis of therapeutic and diagnostic drugs centered on regioselective and stereoselective ring opening of aziridinium ions |
EA020114B1 (ru) | 2008-03-24 | 2014-08-29 | Новартис Аг | Производные арилсульфонамида в качестве ингибиторов матриксной металлопротеазы |
WO2009130232A1 (en) | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Glaxo Group Limited | Pyrazolo [1, 5 -a] pyrazine derivatives as antagonists of v1b receptors |
JPWO2010024258A1 (ja) | 2008-08-29 | 2012-01-26 | 塩野義製薬株式会社 | Pi3k阻害活性を有する縮環アゾール誘導体 |
MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
MX2011011964A (es) | 2009-05-12 | 2012-02-23 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Derivados de 1,2,3-triazolo[4,3-a]piridina y su uso para el tratamiento o prevencion de trastornos neurologicos y psiquiatricos. |
WO2012035078A1 (en) | 2010-09-16 | 2012-03-22 | Novartis Ag | 17α-HYDROXYLASE/C17,20-LYASE INHIBITORS |
CA2815120A1 (en) | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Jose Ignacio Andres-Gil | Radiolabelled mglur2 pet ligands |
WO2012083224A1 (en) * | 2010-12-17 | 2012-06-21 | Vanderbilt University | Bicyclic triazole and pyrazole lactams as allosteric modulators of mglur5 receptors |
GB201106817D0 (en) | 2011-04-21 | 2011-06-01 | Astex Therapeutics Ltd | New compound |
CA2842190A1 (en) | 2011-07-19 | 2013-01-24 | Infinity Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US8969363B2 (en) | 2011-07-19 | 2015-03-03 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
IN2014CN03234A (ru) * | 2011-11-03 | 2015-07-03 | Merck Sharp & Dohme | |
US8940742B2 (en) | 2012-04-10 | 2015-01-27 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US20130281397A1 (en) | 2012-04-19 | 2013-10-24 | Rvx Therapeutics Inc. | Treatment of diseases by epigenetic regulation |
EP2666775A1 (en) | 2012-05-21 | 2013-11-27 | Domain Therapeutics | Substituted pyrazoloquinazolinones and pyrroloquinazolinones as allosteric modulators of group II metabotropic glutamate receptors |
WO2013192350A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Vanderbilt University | Substituted bicyclic aralkyl pyrazole lactam analogs as allosteric modulators of mglur5 receptors |
RU2015116749A (ru) | 2012-10-23 | 2016-12-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Антагонисты mglu2/3 для лечения аутических расстройств |
JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
FR3024461B1 (fr) | 2014-07-31 | 2017-12-29 | Total Marketing Services | Compositions lubrifiantes pour vehicule a moteur |
JOP20150177B1 (ar) * | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
JOP20150179B1 (ar) | 2014-08-01 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
AU2015295301B2 (en) | 2014-08-01 | 2019-05-09 | Janssen Pharmaceutica Nv | 6,7-dihydropyrazolo[1,5-alpha]pyrazin-4(5H)-one compounds and their use as negative allosteric modulators of mGluR2 receptors |
JO3601B1 (ar) * | 2014-08-01 | 2020-07-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6 ، 7 ثاني هيدرو بيرازولو [ 1، 5 الفا ] بيرازين – 4 (5 يد) – اون واستخدامها كمنظمات الوسترية سلبية لمستقبلات ملجور 2 |
JP6517340B2 (ja) * | 2014-08-01 | 2019-05-22 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. | 6,7−ジヒドロピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4(5H)−オン化合物およびMGLUR2受容体の負のアロステリック調節因子としてのそれらの使用 |
US10072014B2 (en) | 2014-12-03 | 2018-09-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one compounds and their use as negative allosteric modulators of MGLUR2 receptors |
ES2727158T3 (es) | 2014-12-03 | 2019-10-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados |
WO2017103182A1 (en) | 2015-12-18 | 2017-06-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Radiolabelled mglur2/3 pet ligands |
EA037941B1 (ru) | 2015-12-18 | 2021-06-09 | Янссен Фармацевтика Нв | ЛИГАНДЫ mGluR2/3 ДЛЯ PET, МЕЧЕННЫЕ РАДИОАКТИВНЫМИ ИЗОТОПАМИ |
-
2015
- 2015-12-02 US US15/533,308 patent/US10072014B2/en active Active
- 2015-12-02 CN CN201580065918.7A patent/CN107001375B/zh active Active
- 2015-12-02 JP JP2017529629A patent/JP6689856B2/ja active Active
- 2015-12-02 RU RU2017123038A patent/RU2711382C2/ru active
- 2015-12-02 EP EP15802148.5A patent/EP3227295B1/en active Active
- 2015-12-02 ES ES15802148T patent/ES2727379T3/es active Active
- 2015-12-02 CA CA2967153A patent/CA2967153A1/en active Pending
- 2015-12-02 WO PCT/EP2015/078285 patent/WO2016087487A1/en active Application Filing
- 2015-12-02 AU AU2015357167A patent/AU2015357167B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2017536399A (ja) | 2017-12-07 |
AU2015357167B2 (en) | 2020-06-25 |
WO2016087487A1 (en) | 2016-06-09 |
CN107001375B (zh) | 2020-06-09 |
US20170369493A1 (en) | 2017-12-28 |
CA2967153A1 (en) | 2016-06-09 |
US10072014B2 (en) | 2018-09-11 |
AU2015357167A1 (en) | 2017-05-25 |
EP3227295B1 (en) | 2019-02-20 |
ES2727379T3 (es) | 2019-10-15 |
RU2711382C2 (ru) | 2020-01-16 |
RU2017123038A3 (ru) | 2019-07-17 |
JP6689856B2 (ja) | 2020-04-28 |
EP3227295A1 (en) | 2017-10-11 |
CN107001375A (zh) | 2017-08-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017123038A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
RU2017106489A (ru) | 6,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиразин-4(5h)-оновые соединения и их применение в качестве отрицательных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2 | |
CN109641854B (zh) | 整合应激通路的调节剂 | |
RU2017106100A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
KR102534028B1 (ko) | 트리아졸로피리미딘 화합물 및 그의 용도 | |
CN113214287B (zh) | Hpk1抑制剂及其使用方法 | |
BR112020008839A2 (pt) | moduladores da via de estresse integrada | |
RU2589696C2 (ru) | КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР ЦИКЛИНЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ 4 ИЛИ ЦИКЛИНЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ 6 (CDK4/6) И ИНГИБИТОР mTOR, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | |
ES2666870T3 (es) | Derivado de dispiropirrolidina | |
JP2017522340A5 (ru) | ||
JP6290203B2 (ja) | ヘッジホッグ経路阻害剤としてのn−(3−ヘテロアリールアリール)−4−アリールアリールカルボキサミド及び類似体並びにそれらの使用 | |
RU2015135891A (ru) | Новые производные пиразола | |
JP2019524872A (ja) | 癌の治療に有用なイミダゾピリミジン化合物 | |
BR112020008836A2 (pt) | Moduladores da via de estresse integrada | |
HRP20150868T1 (hr) | Derivati kinolina i kinoksalina kao inhibitori kinaze | |
RU2747431C2 (ru) | Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих | |
EA201891463A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK) | |
EA035349B1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ОБРАТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ Bmi-1 | |
DK3055315T3 (en) | Thiazolopyrimidinones as modulators of NMDA receptor activity | |
AU2007336906A1 (en) | Pyrrolo [2, 3-b] pyridine derivatives as kinase modulators | |
JP7217752B2 (ja) | Acss2阻害剤およびその使用方法 | |
MX2014009089A (es) | Compuestos de imidazopirrolidinona. | |
JP2017526659A5 (ru) | ||
RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
TW202237568A (zh) | Gcn2及perk激酶抑制劑及其使用方法 |