EA201891463A1 - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK) - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK)

Info

Publication number
EA201891463A1
EA201891463A1 EA201891463A EA201891463A EA201891463A1 EA 201891463 A1 EA201891463 A1 EA 201891463A1 EA 201891463 A EA201891463 A EA 201891463A EA 201891463 A EA201891463 A EA 201891463A EA 201891463 A1 EA201891463 A1 EA 201891463A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
independently
cycloalkyl
heterocyclyl
Prior art date
Application number
EA201891463A
Other languages
English (en)
Other versions
EA035036B1 (ru
Inventor
Мэттью Фрэнк Браун
Алпэй Дерменчи
Эндрю Фенсом
Брайан Стивен Герштенбергер
Мэттью Меррилл Хэйворд
Дэфидд Рис Оуэн
Стивен Уэйн Райт
Ли Хуан Син
Сяоцзин Ян
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of EA201891463A1 publication Critical patent/EA201891463A1/ru
Publication of EA035036B1 publication Critical patent/EA035036B1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems

Abstract

Предложено соединение, имеющее структуру (I)или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтически приемлемый сольват указанных соединения или фармацевтически приемлемой соли, где A, A' и A" независимо представляют собой O, C=O, C-R' или N-R", где R' и R" могут независимо представлять собой H, амино, -NRCOR, COR, -CONRR, C-C-алкил или гидрокси(C-C-алкил), и R" может присутствовать или отсутствовать и присутствует, когда правила валентности позволяют, и где не более чем один из A, A' и A" представляет собой O или C=O; Rи R независимо представляют собой H, Br, Cl, F или C-C-алкил; Rпредставляет собой H, C-C-алкил или гидрокси(C-C-алкил); Rвыбран из группы, состоящей из H, C-C-алкила, C-C-алкокси, групп гидрокси(C-C-алкил), фенил(C-C-алкил), формила, гетероарила, гетероциклила, -COR, -OCOR, -COOR, -NRCOR, -CONRRи -(CH)-W, где W представляет собой циано, гидрокси, C-C-циклоалкил, -SONRRи -SO-R, где Rпредставляет собой C-C-алкил, C-C-циклоалкил, гетероарил или гетероциклил; где каждый из указанных алкила, циклоалкила, гетероциклила или гетероарила может быть незамещенным или замещенным группами галоген, циано, гидрокси или C-C-алкил; X представляет собой C-Rили N, где Rможет представлять собой H или C-C-алкил; Rи Rнезависимо представляют собой H, амино, C-C-алкил или гидрокси(C-C-алкил); R, Rи R, каждый независимо, представляют собой H, C-C-алкил, C-C-алкокси(C-C-алкил) или C-C-циклоалкил, где указанный C-C-алкил возможно замещен галогеном, CN или гидрокси; или Rи Rвместе с атомом, связанным с ними, образуют 5- или 6-членное кольцо, причем указанное кольцо возможно замещено галогеном, гидрокси, CN или C-C-алкилом; и n равен 0, 1, 2 или 3. Также предложены способы лечения в качестве ингибиторов Янус-киназ и фармацевтические композиции, содержащие соединения по изобретению, и их комбинации с другими терапевтическими агентами.
EA201891463A 2016-02-24 2017-02-10 Производные пиразоло[1,5-а]пиразин-4-ила в качестве ингибиторов янус-киназы (jak) EA035036B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662299130P 2016-02-24 2016-02-24
PCT/IB2017/050748 WO2017144995A1 (en) 2016-02-24 2017-02-10 Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives as jak-inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201891463A1 true EA201891463A1 (ru) 2019-03-29
EA035036B1 EA035036B1 (ru) 2020-04-20

Family

ID=58054385

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201891463A EA035036B1 (ru) 2016-02-24 2017-02-10 Производные пиразоло[1,5-а]пиразин-4-ила в качестве ингибиторов янус-киназы (jak)

Country Status (45)

Country Link
US (4) US10144738B2 (ru)
EP (2) EP3712153B1 (ru)
JP (1) JP6505956B2 (ru)
KR (1) KR102128671B1 (ru)
CN (1) CN109071546B (ru)
AR (1) AR107714A1 (ru)
AU (1) AU2017222417B2 (ru)
CA (1) CA2958490C (ru)
CL (1) CL2018002358A1 (ru)
CO (1) CO2018008799A2 (ru)
CR (1) CR20180372A (ru)
CU (1) CU24511B1 (ru)
CY (1) CY1122949T1 (ru)
DK (1) DK3419978T3 (ru)
DO (1) DOP2018000187A (ru)
EA (1) EA035036B1 (ru)
EC (1) ECSP18072109A (ru)
ES (1) ES2794779T3 (ru)
GE (1) GEP20217242B (ru)
HK (1) HK1258157A1 (ru)
HR (1) HRP20200781T1 (ru)
HU (1) HUE049305T2 (ru)
IL (1) IL260923B (ru)
LT (1) LT3419978T (ru)
MA (2) MA52987A (ru)
MD (1) MD3419978T2 (ru)
ME (1) ME03743B (ru)
MX (1) MX2018010236A (ru)
MY (1) MY189118A (ru)
NI (1) NI201800080A (ru)
NZ (1) NZ744349A (ru)
PH (1) PH12018501788A1 (ru)
PL (1) PL3419978T3 (ru)
PT (1) PT3419978T (ru)
RS (1) RS60261B1 (ru)
RU (1) RU2718902C2 (ru)
SG (1) SG11201806307YA (ru)
SI (1) SI3419978T1 (ru)
SV (1) SV2018005726A (ru)
TN (1) TN2018000295A1 (ru)
TW (1) TWI665201B (ru)
UA (1) UA119835C2 (ru)
UY (1) UY37133A (ru)
WO (1) WO2017144995A1 (ru)
ZA (1) ZA201804972B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO2018008799A2 (es) 2016-02-24 2018-09-20 Pfizer Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de jak
JP7474709B2 (ja) 2018-02-27 2024-04-25 インサイト・コーポレイション A2a/a2b阻害剤としてのイミダゾピリミジン及びトリアゾロピリミジン
UY38144A (es) 2018-03-12 2019-10-31 Abbvie Inc Inhibidores de la señalización mediada por tirosina cinasa
EA202092779A1 (ru) 2018-05-17 2021-02-02 Байер Акциенгезельшафт Замещенные дигидропиразолопиразинкарбоксамидные производные
US11168089B2 (en) 2018-05-18 2021-11-09 Incyte Corporation Fused pyrimidine derivatives as A2A / A2B inhibitors
AR116592A1 (es) 2018-10-17 2021-05-26 Lilly Co Eli Tratamiento de la colangitis biliar primaria y la colangitis esclerosante primaria con baricitinib
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
JP7256291B2 (ja) * 2019-04-12 2023-04-11 プライムジーン(ベイジン)カンパニー リミテッド ピラゾロピラジン誘導の化合物、医薬組成物およびその使用
CA3138473A1 (en) 2019-04-30 2020-11-05 Celgene Corporation Combination therapies comprising apremilast and tyk2 inhibitors
MX2022002995A (es) 2019-09-11 2022-06-02 Pfizer Tratamiento de hidradenitis con inhibidores de quinasa.
TW202135816A (zh) * 2019-12-18 2021-10-01 美商輝瑞股份有限公司 以激酶抑制劑治療潰瘍性結腸炎
AU2021248720A1 (en) 2020-04-04 2022-11-03 Pfizer Inc. Methods of treating coronavirus disease 2019
EP4132931A1 (en) * 2020-04-08 2023-02-15 Pfizer Inc. Crystalline forms of 3-cyano-1-[4-[6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl]-1h-pyrazol-1-yl]cyclobutaneacetonitrile, and use thereof
CA3192392A1 (en) * 2020-09-11 2022-03-17 Vivek Gupta Compositions and methods for treating or preventing pulmonary hypertension
CN112592345A (zh) * 2020-12-07 2021-04-02 嘉兴特科罗生物科技有限公司 一种三氮唑并吡嗪类化合物及其用途
EP4284802A1 (en) * 2021-02-01 2023-12-06 Janssen Biotech, Inc. Small molecule inhibitors of salt inducible kinases
TW202304449A (zh) 2021-03-30 2023-02-01 美商輝瑞股份有限公司 治療白斑病之方法
WO2023076161A1 (en) 2021-10-25 2023-05-04 Kymera Therapeutics, Inc. Tyk2 degraders and uses thereof
WO2023083200A1 (zh) * 2021-11-12 2023-05-19 南京明德新药研发有限公司 吡唑并环化合物及其应用

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5442448B2 (ja) 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド Fgfrインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
AR066879A1 (es) * 2007-06-08 2009-09-16 Novartis Ag Derivados de quinoxalina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina de las cinasas janus
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
DK2299821T3 (en) 2008-06-10 2016-02-15 Abbvie Inc Tricyclic compounds
US8518952B2 (en) 2008-08-06 2013-08-27 Pfizer Inc. 6 substituted 2-heterocyclylamino pyrazine compounds as CHK-1 inhibitors
US8927545B2 (en) 2009-03-30 2015-01-06 Duke University Inhibiting Eph B-3 kinase
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
JP2013523884A (ja) * 2010-04-14 2013-06-17 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド JAKキナーゼの阻害剤としての5,7置換イミダゾ[1,2−c]ピリミジン
EP2397482A1 (en) 2010-06-15 2011-12-21 Almirall, S.A. Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
JP2014528475A (ja) 2011-10-12 2014-10-27 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド 5,7置換イミダゾ[1,2−c]ピリミジン
US9187453B2 (en) * 2012-03-28 2015-11-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
PL2831077T3 (pl) 2012-03-28 2016-10-31 Bicykliczne pochodne pirazynonowe
JP6159028B2 (ja) 2013-07-31 2017-07-05 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド Syk阻害剤
WO2015086693A1 (en) 2013-12-11 2015-06-18 Almirall, S.A. Pyrazolopyrimidin-2-yl derivatives as jak inhibitors
EP3137454A1 (en) * 2014-04-28 2017-03-08 Pfizer Inc. Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
WO2016009028A1 (fr) 2014-07-17 2016-01-21 Valeo Systèmes d'Essuyage Balai plat caréné d'essuie-glace
RU2021102805A (ru) * 2014-12-05 2021-02-12 Эррэй Биофарма Инк. 4,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ
TW201639845A (zh) 2015-01-29 2016-11-16 和記黃埔醫藥(上海)有限公司 新的雜芳基和雜環化合物、其組成物及方法
CN107801397B (zh) 2015-02-13 2021-07-30 达纳-法伯癌症研究所公司 Lrrk2抑制剂及其制备和使用方法
GB201504565D0 (en) 2015-03-18 2015-05-06 Takeda Pharmaceutical Novel compounds
US10174036B2 (en) 2015-04-29 2019-01-08 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co., Ltd Substituted pyrazoles as JAK inhibitors
JP6895439B2 (ja) 2015-12-22 2021-06-30 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft IRAK4調節因子としてのピラゾロ[1,5a]ピリミジン誘導体
CO2018008799A2 (es) 2016-02-24 2018-09-20 Pfizer Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de jak
CA3047580A1 (en) 2016-12-23 2018-07-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor
JP6888101B2 (ja) 2017-01-18 2021-06-16 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[1,5−a]ピラジン化合物
JP2020524663A (ja) 2017-06-21 2020-08-20 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft Irak4調節因子としてのイソインドリノン誘導体
EP3668858A1 (en) 2017-08-14 2020-06-24 Pfizer Inc Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl and related derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
CU20180078A7 (es) 2019-02-04
PL3419978T3 (pl) 2020-11-30
HK1258157A1 (zh) 2019-11-08
RU2018130547A3 (ru) 2020-03-25
TN2018000295A1 (en) 2020-01-16
BR112018015501A2 (pt) 2018-12-18
MA52987A (fr) 2021-04-28
UY37133A (es) 2017-09-29
SV2018005726A (es) 2018-10-24
US10822341B2 (en) 2020-11-03
LT3419978T (lt) 2020-06-10
US20230045252A1 (en) 2023-02-09
CA2958490C (en) 2024-02-27
EP3712153A1 (en) 2020-09-23
KR102128671B1 (ko) 2020-06-30
HUE049305T2 (hu) 2020-09-28
CY1122949T1 (el) 2021-10-29
EP3419978A1 (en) 2019-01-02
JP2019510003A (ja) 2019-04-11
EP3419978B1 (en) 2020-04-15
NZ744349A (en) 2023-06-30
DOP2018000187A (es) 2019-01-31
US20200399281A1 (en) 2020-12-24
TW201741313A (zh) 2017-12-01
SG11201806307YA (en) 2018-09-27
CN109071546B (zh) 2021-03-02
JP6505956B2 (ja) 2019-04-24
CO2018008799A2 (es) 2018-09-20
RU2018130547A (ru) 2020-03-25
KR20180103158A (ko) 2018-09-18
GEP20217242B (en) 2021-04-12
NI201800080A (es) 2018-11-22
SI3419978T1 (sl) 2020-08-31
AU2017222417A1 (en) 2018-08-02
MA43668B1 (fr) 2020-05-29
ECSP18072109A (es) 2018-10-31
ME03743B (me) 2021-04-20
RS60261B1 (sr) 2020-06-30
CL2018002358A1 (es) 2018-11-30
US20170240552A1 (en) 2017-08-24
ZA201804972B (en) 2019-06-26
TWI665201B (zh) 2019-07-11
MX2018010236A (es) 2019-01-14
EA035036B1 (ru) 2020-04-20
US10144738B2 (en) 2018-12-04
US20190071448A1 (en) 2019-03-07
RU2718902C2 (ru) 2020-04-15
WO2017144995A1 (en) 2017-08-31
AR107714A1 (es) 2018-05-23
PH12018501788A1 (en) 2019-06-17
CU24511B1 (es) 2021-05-12
MY189118A (en) 2022-01-26
IL260923B (en) 2022-01-01
HRP20200781T1 (hr) 2020-07-24
CR20180372A (es) 2018-09-19
CA2958490A1 (en) 2017-08-24
PT3419978T (pt) 2020-06-01
MD3419978T2 (ro) 2020-07-31
UA119835C2 (uk) 2019-08-12
CN109071546A (zh) 2018-12-21
US11472809B2 (en) 2022-10-18
EP3712153B1 (en) 2021-12-01
AU2017222417B2 (en) 2020-07-09
DK3419978T3 (da) 2020-06-02
ES2794779T3 (es) 2020-11-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201891463A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK)
MX2021000887A (es) Compuestos espiroheterociclicos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de cancer.
WO2016142855A3 (en) Pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as cdk inhibitors
PE20191613A1 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la quinasa ret
PE20190811A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidor de quinasa
EA201690752A1 (ru) Ингибиторы g12c kras
EA201991884A2 (ru) Ингибиторы g12c kras
AR073551A1 (es) Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa
EA201890650A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 8-[6-[3-(АМИНО)ПРОПОКСИ]-3-ПИРИДИЛ]-1-ИЗОПРОПИЛ-ИМИДАЗО[4,5-c]ХИНОЛИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ КИНАЗЫ МУТАЦИИ АТАКСИИ-ТЕЛЕАНГИЭКТАЗИИ (ATM) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
EA201000615A1 (ru) Производные имидазо[1,2-а]пиридина, применимые в качестве ингибиторов апк (активиноподобной киназы)
EA200701991A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО [1,5-a]ПИРИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
EA202091475A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(2-(2,5-ДИФТОРФЕНИЛ)ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-3-(1H-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ)ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Trk КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
AR052019A1 (es) COMPUESTOS HETEROCICLICOS, PROCESOS DE PREPARACIoN Y MÉTODO PARA TRATAR ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
AR096846A1 (es) Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas como inhibidores de la proteína bet
EA202190323A1 (ru) ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Trk
SG11201900298RA (en) Heterocyclic compound used as fgfr inhibitor
EA201991355A1 (ru) Производные имидазо[1,5-а]пиразина в качестве ингибиторов pi3kдельта
AR058329A1 (es) Derivados de pirazolo (4,3-c) piridina sustituidos activos como inhibidores de quinasa, un metodo para su preparacion y composicion farmaceutica
DE602004012400D1 (de) N-ä(piperazinyl)hetarylüarylsulfonamid-derivate mit affinität zum dopamin-d3-rezeptor
EA202190036A1 (ru) Кристаллическая форма соединения для ингибирования активности cdk4/6 и ее применение
MX2018010177A (es) Compuestos de 6,7-dihidro-5h-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxa mida.
EA202190322A1 (ru) ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TRK
MX2021009717A (es) Sulfonamidas biciclicas.
EA201792087A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИММУННЫХ ИЛИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ РАКА